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1、第三节合成抗菌药现在学习的是第1页，共53页病例分析：病例分析：患者，女，患者，女，9岁。腹痛、腹泻岁。腹痛、腹泻2天，粪便常规检查天，粪便常规检查显示：脓细胞（显示：脓细胞（+），诊断为），诊断为细菌性腹泻细菌性腹泻。处方用环。处方用环丙沙星，连用丙沙星，连用3天。天。请问：请问：1.该患儿用药是否合理？该患儿用药是否合理？2.环丙沙星有哪些常见不良反应环丙沙星有哪些常见不良反应?这类药不可用于这类药不可用于16岁以下患者岁以下患者现在学习的是第2页，共53页合合成成抗抗菌菌药药喹诺酮类喹诺酮类磺胺类及甲氧苄啶磺胺类及甲氧苄啶硝基呋喃类硝基呋喃类硝基咪唑类硝基咪唑类现在学习的是第3页，共53
2、页现在学习的是第4页，共53页一、喹诺酮类药物喹诺酮类药物(quinolones)(quinolones)1.1.药物发展史药物发展史 第一代第一代 萘啶酸（萘啶酸（已淘汰已淘汰）第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 第四代第四代 最新氟喹诺酮类最新氟喹诺酮类现在学习的是第5页，共53页第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 环丙环丙沙星沙星、氧氟沙星氧氟沙星、依诺沙星、依诺沙星 洛美沙星洛美沙星、培氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、氟罗沙星 诺氟沙星诺氟沙星、托氟沙星、托氟沙星、芦氟沙星、芦氟沙星 司氟沙星司氟沙星、格帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星、曲伐沙星 那氟沙星那氟沙星、左
3、氧氟沙星左氧氟沙星 第四代第四代 克林沙星、加替沙星、克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星司帕沙星、妥舒沙星常用：常用：现在学习的是第6页，共53页（一）共性（一）共性代表药物代表药物 体内过程体内过程抗菌作用抗菌作用作用机制作用机制耐药性耐药性诺氟沙星诺氟沙星氧氟沙星氧氟沙星依诺沙星依诺沙星洛美沙星洛美沙星司帕沙星司帕沙星加替沙星加替沙星莫西沙星莫西沙星多数口服多数口服吸收良好，吸收良好，分布广泛。分布广泛。多数药物多数药物以原形经以原形经肾排泄。肾排泄。广谱广谱，抗多，抗多数数G+菌和菌和G-菌，菌，铜绿铜绿假单胞菌假单胞菌（以环丙沙（以环丙沙星为最强星为最强）抑制抑制DNA回旋酶，回旋
4、酶，阻止阻止DNA复制达到复制达到杀菌作用。杀菌作用。本类药物本类药物间有间有交叉交叉耐药性耐药性，但与其他但与其他抗菌药物抗菌药物无交叉耐无交叉耐药性药性现在学习的是第7页，共53页喹诺酮类药物喹诺酮类药物1、呼吸道感染、呼吸道感染用于用于G+导致的肺炎和支气管炎导致的肺炎和支气管炎支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌病支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌病耐药肺炎链球菌感染耐药肺炎链球菌感染（首选左氧氟沙星、首选左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星与万古霉素合用加替沙星或莫西沙星与万古霉素合用）临床用途临床用途请问不耐药的肺炎链球菌用哪个药为首选请问不耐药的肺炎链球菌用哪个药为首选现在学习的是第10页，共5
5、3页2、泌尿生殖道感染、泌尿生殖道感染单纯性单纯性淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎作为性尿道炎或宫颈炎作为首选首选。对非特异性尿道炎或宫颈炎疗效对非特异性尿道炎或宫颈炎疗效差差.（沙眼衣原体和支原体感染）（沙眼衣原体和支原体感染）3、肠道感染、肠道感染首选首选用于急、慢性菌痢和沙门菌引起的用于急、慢性菌痢和沙门菌引起的肠炎、伤寒、副伤寒。肠炎、伤寒、副伤寒。现在学习的是第11页，共53页4、骨骼系统感染、骨骼系统感染急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，首选首选。5、其他、其他敏感菌导致的皮肤和软组织感染。敏感菌导致的皮肤和软组织感染。林可霉素及克林霉素也可以治疗林可
6、霉素及克林霉素也可以治疗现在学习的是第12页，共53页请问请问喹诺酮类药物能作为哪些疾喹诺酮类药物能作为哪些疾病的首选病的首选现在学习的是第13页，共53页1消化道反应消化道反应2中枢神经系统反应：头痛、失眠，诱发癫痫中枢神经系统反应：头痛、失眠，诱发癫痫 癫痫患者禁用癫痫患者禁用3关节病变和影响软骨发育关节病变和影响软骨发育 16岁以下未成年患者、孕妇、哺乳期禁用岁以下未成年患者、孕妇、哺乳期禁用4、其他：过敏反应、其他：过敏反应、光敏反应光敏反应、肝损害、肝损害不良反应不良反应请问四环素类的禁用于多少岁的儿童请问四环素类的禁用于多少岁的儿童现在学习的是第14页，共53页诺氟沙星诺氟沙星（氟
7、哌酸）（氟哌酸）对对G-菌菌和和G+菌均菌均有较强的作用有较强的作用主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病急性细菌性痢疾急性细菌性痢疾现在学习的是第15页，共53页环丙沙星环丙沙星广谱，口服生物利用度广谱，口服生物利用度50%，可静脉滴注，可静脉滴注临床上对临床上对体外抗菌活性最强体外抗菌活性最强的喹诺酮类的喹诺酮类药药用于用于：呼吸道、泌尿道、盆腔、皮肤软：呼吸道、泌尿道、盆腔、皮肤软组织、眼、耳鼻喉感染组织、眼、耳鼻喉感染现在学习的是第16页，共53页氧氟沙星氧氟沙星口服吸收快，约口服吸收快，约80%以原形由尿液排泄以原形由尿液排泄对G-菌菌和和G+菌
8、菌如铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、如铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、厌氧菌及厌氧菌及结核分枝杆菌结核分枝杆菌有较强抗菌作用有较强抗菌作用与异烟肼、利福平合用于结核病与异烟肼、利福平合用于结核病现在学习的是第17页，共53页莫西沙星莫西沙星广谱，对耐青霉素的肺炎链球菌、肺炎支原广谱，对耐青霉素的肺炎链球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、厌氧菌等均有效体、肺炎衣原体、厌氧菌等均有效用于用于：急性支气管炎急性发作、：急性支气管炎急性发作、社区获得社区获得性肺炎性肺炎（包括青霉素耐药的）等（包括青霉素耐药的）等现在学习的是第18页，共53页用药注意事项用药注意事项1、定时服药，多喝水，服药期间禁用抗酸药、定时服药，多
9、喝水，服药期间禁用抗酸药2、用药前询问过敏史，如过敏，及时停药；、用药前询问过敏史，如过敏，及时停药；用药期间避免阳光和紫外线照射；用药期间避免阳光和紫外线照射；用药后不从事危险工作用药后不从事危险工作3、用药、用药30天，注意关节样症状天，注意关节样症状4、茶碱类、咖啡因、口服抗凝药避免与、茶碱类、咖啡因、口服抗凝药避免与 依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星合用依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星合用 非甾体抗炎药镇痛药会增加其中枢毒性反应非甾体抗炎药镇痛药会增加其中枢毒性反应现在学习的是第19页，共53页病例分析：病例分析：患者，女，患者，女，9岁。腹痛、腹泻岁。腹痛、腹泻2天，粪便常规检天，粪便常规检
10、查显示：脓细胞（查显示：脓细胞（+），诊断为细菌性腹泻。处方用），诊断为细菌性腹泻。处方用环丙沙星，连用环丙沙星，连用3天。天。请问：请问：1.该患儿用药是否合理？该患儿用药是否合理？2.环丙沙星有哪些常见不良反应环丙沙星有哪些常见不良反应?现在学习的是第20页，共53页现在学习的是第21页，共53页烧、烫伤感染烧、烫伤感染现在学习的是第22页，共53页现在学习的是第23页，共53页2、磺胺类、磺胺类最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药。最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药。但不良反应多，近年渐被取代，但不良反应多，近年渐被取代，但是与但是与抗菌增效剂甲氧苄啶（抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）
11、合）合用，作用增强，用，作用增强，现在学习的是第24页，共53页二、磺胺类和甲氧苄啶（一）磺胺类药（一）磺胺类药【抗菌作用】【抗菌作用】广谱广谱抑菌抑菌药，对大多数药，对大多数G+和和G-有良好的抑有良好的抑制作用。制作用。磺胺米隆和磺胺嘧啶银磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。菌等有较强的抑制作用。现在学习的是第25页，共53页机制机制抑制细菌二氢叶酸合成酶抑制细菌二氢叶酸合成酶现在学习的是第26页，共53页1.全身感染全身感染 短效短效（10h)磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染尿路感染 中效（中效（1024）磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑、磺胺甲恶
12、唑(SMZ)SD 流脑首选流脑首选 禁用于立克次体病禁用于立克次体病 SMZ（新诺明）（新诺明）泌尿道、泌尿道、消化道和呼吸道感染，消化道和呼吸道感染，与甲氧苄啶合用与甲氧苄啶合用 现在学习的是第27页，共53页复方新诺明（复方新诺明（TMP+SMZ）主要用于呼吸道、泌尿道、肠道感染主要用于呼吸道、泌尿道、肠道感染现在学习的是第28页，共53页2.肠道感染肠道感染 柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎结肠炎3.外用药外用药 磺胺嘧啶磺胺嘧啶银银/锌锌(SD-Ag/Zn)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML)：烧伤、创伤烧伤、创伤伴铜
13、绿假单胞菌感染。伴铜绿假单胞菌感染。磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠(SA)：无刺激性、穿透力强，：无刺激性、穿透力强，治疗眼疾：沙眼、结膜炎治疗眼疾：沙眼、结膜炎现在学习的是第29页，共53页烧、烫伤感染烧、烫伤感染现在学习的是第30页，共53页（四）不良反应（四）不良反应 1.肾损害肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿，：引起结晶尿、血尿、管型尿，以以SD常见，常见，SMZ大量久用会出现。大量久用会出现。预防措施：预防措施：（1）用等量的碳酸氢钠碱化尿液用等量的碳酸氢钠碱化尿液（2）多饮水）多饮水（3）避免长期用药，定期检查尿常规）避免长期用药，定期检查尿常规（4）老年及肾功能不良者，以及脱水、）老年及肾
14、功能不良者，以及脱水、休克者慎用或不用休克者慎用或不用案例题，选择题案例题，选择题现在学习的是第31页，共53页2.过敏反应过敏反应：局部用药易发生，磺胺类局部用药易发生，磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需询问过之间有交叉过敏反应，用药前需询问过敏史。敏史。预防措施预防措施：（1）一出现即停药，并用抗组胺药或）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗糖皮质激素治疗（2）问病人是否有过敏史）问病人是否有过敏史现在学习的是第32页，共53页3.抑制造血功能抑制造血功能：白细胞减少、偶见粒细胞：白细胞减少、偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。减少，再障及血小板减少症。蚕豆病禁用蚕豆病禁用4.肝损害
15、肝损害：新生儿黄疸（与胆红素竞争血浆结新生儿黄疸（与胆红素竞争血浆结合部位）合部位）、5.新生儿，早产儿，哺乳期新生儿，早产儿，哺乳期 妇妇女妇妇女 孕妇禁用。孕妇禁用。现在学习的是第33页，共53页甲氧苄啶甲氧苄啶(TMP)特点：特点：抗菌谱与磺胺类相似，单用易耐药抗菌谱与磺胺类相似，单用易耐药机制机制：抑制：抑制二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶复方磺胺甲噁唑（复方新诺明）复方磺胺甲噁唑（复方新诺明）TMP+SMZ 用于呼吸道、泌尿道等用于呼吸道、泌尿道等注意注意易引起贫血，查血象，必要时用易引起贫血，查血象，必要时用亚叶酸钙亚叶酸钙治疗治疗 孕妇、新生儿、严重肝、肾功能不全者禁用孕妇、新生儿、
16、严重肝、肾功能不全者禁用（磺胺增效剂磺胺增效剂）补充叶酸无效补充叶酸无效现在学习的是第34页，共53页三、磺胺增效剂甲氧苄啶现在学习的是第35页，共53页TMPTMP和和SMZSMZ合用可增效，为什么？合用可增效，为什么？1.TMP1.TMP和和SMZSMZ体内过程、半衰期相近，抗菌谱体内过程、半衰期相近，抗菌谱相似。相似。2.TMP2.TMP抑制二氢叶酸还原酶，抑制二氢叶酸还原酶，SMZSMZ抑制二氢叶抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至有杀菌作用。抗菌作用大大增强，甚至有杀菌作用。3.3.联合用药减少耐药性产生联合用药减少
17、耐药性产生。现在学习的是第36页，共53页（三）其他人工合成抗菌药（三）其他人工合成抗菌药药物名称 临床应用 毒性 呋喃妥因（呋喃坦啶）（呋喃坦啶）口服吸收完全，血药浓度低，半衰期20分钟，40%原形由肾排出，尿中浓度高，故仅用于泌尿道感染仅用于泌尿道感染，如急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。较小 呋喃唑酮（痢特灵）（痢特灵）口服吸收少，肠腔浓度高，适用于肠炎、肠炎、痢疾痢疾、伤寒、副伤寒及胃、十二指肠溃疡。小 甲硝唑甲硝唑（灭滴灵）（灭滴灵）1.抗抗厌氧菌（厌氧菌（对需氧菌无效对需氧菌无效）2.抗阿米巴原虫抗阿米巴原虫 是治疗肠内、肠外阿米巴病是治疗肠内、肠外阿米巴病的的首选药首选药。3
18、.抗滴虫抗滴虫 治疗阴道滴虫病的首选药治疗阴道滴虫病的首选药。4.抗贾第鞭毛虫抗贾第鞭毛虫轻微 现在学习的是第37页，共53页抗厌氧菌抗厌氧菌现在学习的是第38页，共53页(四）硝基咪唑类甲硝唑甲硝唑（灭滴灵灭滴灵）一菌三虫一菌三虫 临床应用临床应用：1.1.抗抗厌氧菌厌氧菌 口腔感染口腔感染。2.2.抗阿米巴原虫抗阿米巴原虫 是治疗是治疗肠内、肠外阿米肠内、肠外阿米巴病的首选药巴病的首选药。3 3.抗滴虫抗滴虫 治疗治疗阴道滴虫病的首选药阴道滴虫病的首选药。4.4.抗贾第鞭毛虫抗贾第鞭毛虫 是目前是目前治疗贾第鞭毛虫治疗贾第鞭毛虫最有效的药物最有效的药物，治愈率可达，治愈率可达90%90%现
19、在学习的是第39页，共53页现在学习的是第40页，共53页19、一位患有呼吸道感染的病人，一医生开了以下处方，请问、一位患有呼吸道感染的病人，一医生开了以下处方，请问该处方是否合理，为什么？该处方是否合理，为什么？处方处方:1 复方新诺明片复方新诺明片 0.48gx20 用法：一次用法：一次1片，一日片，一日2次，首剂次，首剂2片片.2 碳酸氢钠碳酸氢钠 0.5gx20 用法：一次用法：一次0.5g,一日一日2次，首剂次，首剂1g.答：此处方合理答：此处方合理复方新诺明片是由磺胺甲恶唑片和甲氧苄啶组成的复方制剂，主复方新诺明片是由磺胺甲恶唑片和甲氧苄啶组成的复方制剂，主要用于呼吸道，泌尿道及肠
20、道感染要用于呼吸道，泌尿道及肠道感染磺胺类药物最主要的不良反应是肾损害，同服碳酸氢钠可以磺胺类药物最主要的不良反应是肾损害，同服碳酸氢钠可以碱化尿液，增加溶解度，减轻对肾的损害碱化尿液，增加溶解度，减轻对肾的损害。现在学习的是第41页，共53页1、小儿禁用喹诺酮类的原因在于该类药物易引起（）、小儿禁用喹诺酮类的原因在于该类药物易引起（）A 关节病变关节病变 B 胃肠道反应胃肠道反应 C 过敏反应过敏反应 D肝功能损害肝功能损害 E 肾功能损害肾功能损害2、氟喹诺酮类药物最适用于（）、氟喹诺酮类药物最适用于（）A 骨关节感染骨关节感染 B 泌尿系感染泌尿系感染 C呼吸道感染呼吸道感染 D 皮肤肿
21、皮肤肿 E肠道感染肠道感染 3、服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是（）、服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是（）A 防止过敏防止过敏 B 中和胃酸中和胃酸 C 增强抗菌作用增强抗菌作用 D 加快药物吸收加快药物吸收 E碱化尿液，增碱化尿液，增加溶解度加溶解度4、某病人，时感阴道瘙痒、分泌物增多，医生诊断为阴道滴虫病。应用何药治、某病人，时感阴道瘙痒、分泌物增多，医生诊断为阴道滴虫病。应用何药治疗效果最佳（）疗效果最佳（）A甲硝唑甲硝唑 B 喹碘方喹碘方 C 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 D呋喃丙胺呋喃丙胺 AAEB现在学习的是第42页，共53页3.易透过血易透过血-脑屏障脑屏障,脑脊液中能达到脑脊液中能
22、达到 有效抑菌浓度的磺胺药是有效抑菌浓度的磺胺药是 A.SMZ B.SD C.SASP D.SML E.SA4.SD不能用于治疗下列哪种疾病不能用于治疗下列哪种疾病 A.溶血性链球菌引起的丹毒溶血性链球菌引起的丹毒 B.肺炎球菌引起的大叶性肺炎肺炎球菌引起的大叶性肺炎 C.脑膜炎双球菌引起的流脑脑膜炎双球菌引起的流脑 D.立克次体引起的斑疹伤寒立克次体引起的斑疹伤寒 E.大肠杆菌引起的泌尿系统感染大肠杆菌引起的泌尿系统感染BD现在学习的是第43页，共53页病例分析病例分析1.梁某梁某,突发高热伴发热、寒战突发高热伴发热、寒战,继之出现腹痛、继之出现腹痛、腹泻和里急后重腹泻和里急后重,大便开始为
23、稀便大便开始为稀便,迅速可转变迅速可转变 为黏液脓血便为黏液脓血便,有左下压痛及肠鸣音亢进，诊有左下压痛及肠鸣音亢进，诊 断为急性细菌性痢疾，最好选用下列何种抗菌断为急性细菌性痢疾，最好选用下列何种抗菌 药控制感染药控制感染A.利福平利福平B.诺氟沙星诺氟沙星C.红霉素红霉素D.氨苄西林氨苄西林E.呋喃妥因呋喃妥因B现在学习的是第44页，共53页2.段某段某,近一段时间近一段时间,时感阴道瘙痒时感阴道瘙痒,分泌分泌 物增多物增多,医生诊断为阴道滴虫病医生诊断为阴道滴虫病,应选下应选下 列何药治疗效果最佳列何药治疗效果最佳A.甲硝唑甲硝唑B.喹碘方喹碘方C.乙胺嘧啶乙胺嘧啶D.呋喃丙胺呋喃丙胺E
24、.乙胺嗪乙胺嗪A现在学习的是第45页，共53页4.以下哪个不属于喹诺酮类药物（以下哪个不属于喹诺酮类药物（）A.氟哌酸氟哌酸 B.环丙沙星环丙沙星 C.氟嗪酸氟嗪酸 D.水杨酸水杨酸 E.氧氟沙星氧氟沙星5.喹诺酮类对下列哪个病原体无效（喹诺酮类对下列哪个病原体无效（）A.淋球菌淋球菌 B.流感病毒流感病毒 C.绿脓杆菌绿脓杆菌 D.大肠杆菌大肠杆菌 E.金葡菌金葡菌DB现在学习的是第47页，共53页7.磺胺类药物的抗菌作用机制是（磺胺类药物的抗菌作用机制是（）A.干扰细菌二氢叶酸还原酶干扰细菌二氢叶酸还原酶 B.干扰细菌二氢叶酸合成酶干扰细菌二氢叶酸合成酶C.干扰细菌蛋白质合成干扰细菌蛋白质
25、合成 D.干扰细菌细胞壁合成干扰细菌细胞壁合成 E.回旋酶回旋酶8.复方新诺明是指（复方新诺明是指（）A.SD+TMP B.SIZ+SD C.SMZ+TMP D.SIZ+SMZ E.SD+SMZBC现在学习的是第48页，共53页13.流行性脑脊髓膜炎流行时首选预防流行性脑脊髓膜炎流行时首选预防药是（药是（）A.磺胺嘧啶口服磺胺嘧啶口服 B.青霉素注射青霉素注射 C.青霉素鞘内注射青霉素鞘内注射D.氯霉素口服氯霉素口服 E.四环素静脉滴注四环素静脉滴注A现在学习的是第49页，共53页青霉素的不青霉素的不良反应良反应氨基糖苷类氨基糖苷类的不良反应的不良反应四环素类不四环素类不良反应良反应磺胺类的不磺胺类的不良反应良反应现在学习的是第50页，共53页现在学习的是第51页，共53页骨髓炎骨髓炎现在学习的是第52页，共53页现在学习的是第53页，共53页