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1、L O G O第四十五章第四十五章抗寄生虫药抗寄生虫药第一节第一节 抗疟药抗疟药1.抗疟药：抗疟药：用于预防或治疗疟疾的药物用于预防或治疗疟疾的药物2.疟疾由疟原虫引发疟疾由疟原虫引发，危害最大的寄生虫，危害最大的寄生虫3.致病疟原虫致病疟原虫 间日疟原虫间日疟原虫 间日疟间日疟 三日疟原虫三日疟原虫 三日疟三日疟 卵形疟原虫卵形疟原虫 卵形疟卵形疟 恶性疟原虫恶性疟原虫 恶性疟恶性疟4.疟疾症状：疟疾症状：先有寒战，全身发抖，口唇发绀，持续先有寒战，全身发抖，口唇发绀，持续约约10m-2h，体温迅速上升达，体温迅速上升达40或更高，面色潮或更高，面色潮红，持续约红，持续约2-6h后，大汗淋漓
2、，体温降至正常后，大汗淋漓，体温降至正常原发红细胞外期原发红细胞外期继发红细胞外期继发红细胞外期子孢子子孢子裂殖子裂殖子破坏红细胞破坏红细胞产生症状产生症状再次进入再次进入 蚊体蚊体第一节第一节 抗疟药抗疟药常用抗疟药物的分类常用抗疟药物的分类1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹氯喹 奎宁奎宁 甲氟喹甲氟喹 青蒿素青蒿素2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹伯氨喹3.主要用于疟疾预防的抗疟药主要用于疟疾预防的抗疟药 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 磺胺类磺胺类第一节第一节 抗疟药抗疟药一一.主要用于控制疟疾症状的抗疟药主要用于控制疟疾症
3、状的抗疟药 氯喹氯喹药动学：药动学：红细胞内浓度比血浆浓度高红细胞内浓度比血浆浓度高10-20倍，倍，被侵红细胞浓度比正常红细胞浓度高被侵红细胞浓度比正常红细胞浓度高25倍倍第一节第一节 抗疟药抗疟药作用与用途作用与用途 1.抗疟作用抗疟作用 杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制症状杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制症状 能根治恶性疟，控制症状的能根治恶性疟，控制症状的首选药首选药 特点：特点：疗效高，作用持久疗效高，作用持久 对红细胞外期无效，不能用作预防和良性疟对红细胞外期无效，不能用作预防和良性疟 2.对肠外阿米巴原虫对肠外阿米巴原虫疗效好，口服肝中浓度高，疗效好，口服肝中浓度高，可用于甲硝唑治疗
4、无效或禁忌的阿米巴肝炎等可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎等 3.免疫抑制：免疫抑制：大剂量治疗类风湿关节炎等大剂量治疗类风湿关节炎等不良反应：不良反应：长期大量使用可致不可逆视网膜病等长期大量使用可致不可逆视网膜病等第一节第一节 抗疟药抗疟药 奎宁奎宁 1.原产于南美金鸡纳树皮中的生物碱原产于南美金鸡纳树皮中的生物碱 2.抗疟作用较氯喹弱抗疟作用较氯喹弱 3.毒性大，用于耐氯喹及耐多药的尤其脑型恶性疟毒性大，用于耐氯喹及耐多药的尤其脑型恶性疟 4.不良反应大：金鸡纳反应，高敏患者可致死不良反应大：金鸡纳反应，高敏患者可致死 青蒿素青蒿素 1.用于控制间日疟和恶性疟症状及耐氯喹虫株用于控制
5、间日疟和恶性疟症状及耐氯喹虫株 2.可透血脑屏障，用于凶险性恶性疟如脑型疟等可透血脑屏障，用于凶险性恶性疟如脑型疟等 3.首过效应大，易耐药，易复发首过效应大，易耐药，易复发第一节第一节 抗疟药抗疟药二二.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹伯氨喹1.口服吸收快，口服吸收快，肝脏浓度高肝脏浓度高，其次为肺，脑，心，其次为肺，脑，心2.对良性疟红细胞外期和各型配子体均有较强作用对良性疟红细胞外期和各型配子体均有较强作用 可作为控制复发和传播的首选药可作为控制复发和传播的首选药3.本药毒性高，尚无合适药物取代本药毒性高，尚无合适药物取代4.主要不良反应主要不
6、良反应 一般不良反应，一般不良反应，头晕，恶心，腹痛等头晕，恶心，腹痛等 急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 因病人缺乏葡萄糖因病人缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶磷酸脱氢酶第一节第一节 抗疟药抗疟药三三.主要用于预防的抗疟药主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 1.对恶性疟和间日疟的原发性红外期有抑制作用，对恶性疟和间日疟的原发性红外期有抑制作用，是良好的病因性预防药是良好的病因性预防药 2.其抑制作用仅限未成熟的裂殖体，其抑制作用仅限未成熟的裂殖体，对成熟的无效对成熟的无效 3.含药血液进入蚊体，能阻止疟原虫在蚊体内增殖含药血液进入蚊体，能阻止疟原虫在蚊体内增殖 4
7、.作用机制：作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同磺胺同磺胺 合用可增强疗效，减少耐药性合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症第一节第一节 抗疟药抗疟药阿米巴虫阿米巴虫毛滴虫毛滴虫第二节第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药抗阿米巴病药和抗滴虫病药阿米巴阿米巴 包囊包囊小肠小肠下段下段食物食物 阿米巴阿米巴小滋养体小滋养体脱囊脱囊抵抵抗抗力力低低下下肠肠壁壁受受损损害害 阿米巴阿米巴大滋养体大滋养体 侵入侵入肠壁组织肠壁组织 阿米巴痢疾阿米巴痢疾破坏破坏肠粘膜肠粘膜血液血液 肝、肺、脑肝、肺、脑 阿米巴炎
8、症阿米巴炎症 或囊肿或囊肿 肠外阿米巴病肠外阿米巴病 肠内阿米巴病肠内阿米巴病 慢性慢性阿米巴痢疾阿米巴痢疾结肠结肠部分部分新新包囊包囊 传染源传染源一、抗阿米巴病药一、抗阿米巴病药 甲硝唑甲硝唑作用与用途作用与用途 1.抗阿米巴作用：抗阿米巴作用：治疗阿米巴病的首选药物治疗阿米巴病的首选药物 治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好 2.抗滴虫作用：抗滴虫作用：直接杀虫，治疗滴虫病的首选药物直接杀虫，治疗滴虫病的首选药物 3.抗贾第鞭毛虫作用：抗贾第鞭毛虫作用：目前最有效的药物目前最有效的药物 4.抗厌氧菌作用抗厌氧菌作用不良反应不良反应 1.极少数病
9、人可出现神经系统症状，应停药极少数病人可出现神经系统症状，应停药 2.妊娠及哺乳期妇女禁用，用药应禁酒妊娠及哺乳期妇女禁用，用药应禁酒一、抗阿米巴病药一、抗阿米巴病药替硝唑：替硝唑：甲硝唑衍生物，半衰期长，毒性偏低甲硝唑衍生物，半衰期长，毒性偏低哌硝噻唑：哌硝噻唑：新的硝基咪唑类药物，消退肝脓肿快新的硝基咪唑类药物，消退肝脓肿快二氯尼特：二氯尼特：直接杀灭包囊，目前最有效的杀包囊药直接杀灭包囊，目前最有效的杀包囊药卤代喹啉类：卤代喹啉类：肠道浓度高，能有效杀灭肠内滋养体肠道浓度高，能有效杀灭肠内滋养体依米丁：依米丁：对组织内的阿米巴滋养体疗效好，毒性大对组织内的阿米巴滋养体疗效好，毒性大氯喹：
10、氯喹：肠外浓度高，对阿米巴肝脓肿和肺脓肿有效肠外浓度高，对阿米巴肝脓肿和肺脓肿有效巴龙霉素：巴龙霉素：氨基苷类，口服不吸收，对肠外病无效氨基苷类，口服不吸收，对肠外病无效一、抗阿米巴病药一、抗阿米巴病药 甲硝唑甲硝唑1.最有效的药物最有效的药物 乙酰砷胺乙酰砷胺1.毒性大，仅外用毒性大，仅外用2.先用先用1：5000高锰酸钾冲洗阴道，再用乙酰砷胺高锰酸钾冲洗阴道，再用乙酰砷胺 次晨坐浴洗净次晨坐浴洗净 曲古霉素曲古霉素1.对阴道滴虫、肠道滴虫，白色念珠菌，毛发癣菌对阴道滴虫、肠道滴虫，白色念珠菌，毛发癣菌 及阿米巴滋养体都有抑制作用及阿米巴滋养体都有抑制作用二、抗滴虫病药二、抗滴虫病药第三节第
11、三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药抗血吸虫病药和抗丝虫病药一、抗血吸虫病药一、抗血吸虫病药 吡吡喹酮喹酮 体体内内过过程程：脂脂溶溶性性高高，口口服服易易吸吸收收，主主要要分分布布于于肝肝、脾脾组组织织，在在门门静静脉脉中中血血药药浓浓度度高高(10倍倍),首首过过效效应应大大，迅迅速速代代谢谢为为羟羟基基化化合合物物。t12约约11.5小小时时。大多在大多在24小时内由肾、胆管排出小时内由肾、胆管排出。作用与作用与用途：用途：v治疗血吸虫病治疗血吸虫病v治疗治疗绦虫病绦虫病 v治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。v 治疗治疗囊虫病囊虫病一、抗血吸虫病药
12、一、抗血吸虫病药 吡吡喹酮喹酮 不良反应：不良反应：1.胃肠道反应胃肠道反应2.神神经经系系统统反反应应 头头晕晕、头头痛痛、肌肌肉肉震震颤颤、乏乏力力、共共济失调等。济失调等。3.心律失常等心律失常等.二、抗丝虫病二、抗丝虫病药药 乙胺嗪乙胺嗪首选药，作用机制尚不明确，可用于治疗和预防丝虫首选药，作用机制尚不明确，可用于治疗和预防丝虫病。病。第四第四节节 抗肠蠕虫药抗肠蠕虫药v甲苯达唑甲苯达唑（mebendazole）v阿苯达唑阿苯达唑（albendazole）v哌嗪哌嗪（piperazine）v左旋咪唑左旋咪唑（1evamizole）v噻嘧啶噻嘧啶（pyrantel）v恩波吡维铵恩波吡维铵（pyrvinium embonate）v氯硝柳胺氯硝柳胺（niclosamide）v鹤草酚鹤草酚（agrimophol）