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1、药理学第39章-抗寄生虫药1.1.抗疟疾药抗疟疾药2.2.抗阿米巴病药抗阿米巴病药3.3.抗滴虫病药抗滴虫病药4.4.抗血吸虫病药抗血吸虫病药5.5.抗丝虫病药抗丝虫病药6.6.抗肠道蠕虫病药抗肠道蠕虫病药抗寄生虫药的分类抗寄生虫药的分类疟疾是由疟疾是由疟原虫疟原虫所引起的雌性按蚊叮所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄生虫性传染病咬传播的寄生虫性传染病表现症状：先有表现症状：先有寒战寒战，全身发抖，口，全身发抖，口唇发绀，持续约唇发绀，持续约10m-2h10m-2h，体温迅速上，体温迅速上升升达达4040或更高，面色潮红，持续约或更高，面色潮红，持续约2-6h2-6h后，后，大汗淋漓大汗淋漓，体温降至
2、正常。，体温降至正常。什么是疟疾？什么是疟疾？致病疟原虫致病疟原虫 间日疟原虫间日疟原虫 间日疟间日疟 三日疟原虫三日疟原虫 三日疟三日疟 （较少见）（较少见）卵形疟原虫卵形疟原虫 卵形疟卵形疟 （较罕见）（较罕见）恶性疟原虫恶性疟原虫 恶性疟恶性疟抗疟药：抗疟药：用于预防或治疗疟疾的药物用于预防或治疗疟疾的药物第一节第一节 抗疟药抗疟药红细胞外期：红细胞外期：受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随唾液进入受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随唾液进入人体，随血液侵入肝细胞发育，裂体增殖，形成大量人体，随血液侵入肝细胞发育，裂体增殖，形成大量裂殖体裂殖体。此期不出现症状，为潜伏期。此期不出现症状，
3、为潜伏期。（原发性红细胞外期）（原发性红细胞外期）间日疟原虫和卵形疟原虫间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进部分孢子侵入肝脏进后入休眠期，称后入休眠期，称休眠子休眠子。疟疾远期复发的根源。疟疾远期复发的根源 （继发性红细胞外期）（继发性红细胞外期）恶性疟原虫和三日疟原虫恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发无休眠子，不复发人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释
4、放裂殖体、疟色素及其他代谢产并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发作）作）释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作反复循环，可引起临床症状反复发作人体内的发育（肝细胞内和红细胞人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）内发育）按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合
5、成合子，进一步发雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生育产生子孢子子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源接传染源人体内的发育（肝细胞内和红细胞内人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）发育）原发红细胞外期原发红细胞外期继发红细胞外期继发红细胞外期子孢子子孢子裂殖子裂殖子间日疟间日疟卵形疟卵形疟破坏红细胞破坏红细胞产生症状产生症状再次进入再次进入 蚊体蚊体第一节第一节 抗疟药抗疟药常用抗疟药物的分类常用抗疟药物的分类1.1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹氯喹 奎宁奎宁 甲氟喹甲氟喹 青蒿素青蒿素2.2.主要用于控制
6、疟疾复发和传播的抗疟药主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹伯氨喹3.3.主要用于疟疾预防的抗疟药主要用于疟疾预防的抗疟药 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 磺胺类磺胺类一一.主要用于控制疟疾症状的抗疟药主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹氯喹药动学：红细胞内浓度比血浆浓度高药动学：红细胞内浓度比血浆浓度高10-2010-20倍，倍，被侵红细胞浓度比正常红细胞浓度高被侵红细胞浓度比正常红细胞浓度高2525 倍倍。第一节第一节 抗疟药抗疟药作用与用途作用与用途 1.1.抗疟作用抗疟作用 杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制症状杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制症状 能根治恶性疟，能根治恶性疟，控制疟疾临床症状的控制疟疾
7、临床症状的首选药首选药 特点：特点：起效快起效快，疗效高，作用持久，疗效高，作用持久 第一节第一节 抗疟药抗疟药作用与用途作用与用途 对红细胞外期疟原虫无效，对红细胞外期疟原虫无效，不能用作预防不能用作预防 ，不能根治间日疟，不能根治间日疟，配子体无直接作用，不能阻断疟疾传播，配子体无直接作用，不能阻断疟疾传播，对无迟发型红外期的恶性疟疾有根治作用。对无迟发型红外期的恶性疟疾有根治作用。第一节第一节 抗疟药抗疟药2 2.对肠外阿米巴原虫疗效好对肠外阿米巴原虫疗效好，口服肝中浓度高，口服肝中浓度高，治疗肠外阿米巴病的常用药，治疗肠外阿米巴病的常用药，肠内药物浓度低，对肠内药物浓度低，对阿米巴痢疾
8、无效阿米巴痢疾无效 3.3.免疫抑制免疫抑制：大剂量治疗类风湿关节炎等：大剂量治疗类风湿关节炎等第一节第一节 抗疟药抗疟药不良反应不良反应：常见可引起头痛、头晕、肠道：常见可引起头痛、头晕、肠道 反应（停药可消失）。反应（停药可消失）。长期大量使用可致不可长期大量使用可致不可逆视逆视 网膜病等。网膜病等。第一节第一节 抗疟药抗疟药 奎宁奎宁 1.1.原产于南美原产于南美金鸡纳树皮金鸡纳树皮中的生物碱中的生物碱 2.2.抗疟作用较氯喹弱抗疟作用较氯喹弱 3.3.毒性大，用于耐氯喹及耐多药的恶性疟毒性大，用于耐氯喹及耐多药的恶性疟（尤其脑型疟）（尤其脑型疟）第一节第一节 抗疟药抗疟药 奎宁奎宁 4
9、.4.不良反应：不良反应：金鸡纳反应金鸡纳反应 停药一般能恢复停药一般能恢复心脏抑心脏抑 制制 剂量过大或静滴过快，可引起剂量过大或静滴过快，可引起严严 重低血压和心律失常。重低血压和心律失常。特异质反应特异质反应兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 第一节第一节 抗疟药抗疟药青蒿素青蒿素1.1.对红细胞内期疟原虫有杀灭作用，对对红细胞内期疟原虫有杀灭作用，对红细胞外期疟原虫无效红细胞外期疟原虫无效2.2.作用特点：高效，速度，低毒。作用特点：高效，速度，低毒。第一节第一节 抗疟药抗疟药青蒿素青蒿素3.3.用于治疗间日疟和恶性疟症状及耐氯喹的疟原用于治疗间日疟和恶性疟症状及耐氯喹的疟原虫感染可透血脑屏
10、障，用于凶险性恶性疟如虫感染可透血脑屏障，用于凶险性恶性疟如脑脑型疟的首选药。型疟的首选药。4.4.易耐药，易复发易耐药，易复发5.5.不良反应少不良反应少注射部位较浅易引起局部疼痛和硬块，宜做深部注射部位较浅易引起局部疼痛和硬块，宜做深部肌肉注射肌肉注射第一节第一节 抗疟药抗疟药二二.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹伯氨喹1.1.口服吸收快，口服吸收快，肝脏浓度高肝脏浓度高，其次为肺，脑，心，其次为肺，脑，心2.2.对继发性红外期疟原虫和各型配子体均有较强作用对继发性红外期疟原虫和各型配子体均有较强作用 可作为预防良性疟和控制疟疾传可作为预防良性疟
11、和控制疟疾传播的首选药播的首选药第一节第一节 抗疟药抗疟药二二.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹伯氨喹3.3.本药毒性高，尚无合适药物取代本药毒性高，尚无合适药物取代4.4.主要不良反应主要不良反应 一般不良反应，一般不良反应，头晕，恶心，腹痛等头晕，恶心，腹痛等 急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 因病人缺乏葡萄糖因病人缺乏葡萄糖6-6-磷酸脱氢酶磷酸脱氢酶第一节第一节 抗疟药抗疟药三三.主要用于预防的抗疟药主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 1.1.能杀灭原发性红外期疟原虫，是能杀灭原发性红外期疟原虫，是疟疾病疟
12、疾病因性预防的首选药因性预防的首选药 特点：作用持久，服药一次，可维持一特点：作用持久，服药一次，可维持一周以上周以上 2.2.其抑制作用仅限未成熟的裂殖体，其抑制作用仅限未成熟的裂殖体，对成对成熟的无效，熟的无效，起效缓慢起效缓慢 第一节第一节 抗疟药抗疟药三三.主要用于预防的抗疟药主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶乙胺嘧啶3.3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用 4.4.作用机制：作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同同磺胺合用可增强疗效，减少耐药性磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺
13、乏症，不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症，可用可用甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸对抗对抗 第一节第一节 抗疟药抗疟药概述概述1.1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起包括包括:(1):(1)肠内阿米巴病肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾急慢性的阿米巴痢疾 (2)(2)肠外阿米巴病肠外阿米巴病 肝脓肿和肺脓肿等肝脓肿和肺脓肿等2.2.溶组织阿米巴原虫的生活形态：包裹（传播因子）溶组织阿米巴原虫的生活形态：包裹（传播因子）小滋养体小滋养体 大滋养体（致病因子）大滋养体（致病因子）第二节第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药的分类抗
14、阿米巴病药的分类：1.1.抗肠内、肠外阿米巴病药抗肠内、肠外阿米巴病药 甲硝唑，替硝唑，依米丁，去氢依米丁甲硝唑，替硝唑，依米丁，去氢依米丁2.2.抗肠内阿米巴病药抗肠内阿米巴病药 喹碘方，双碘喹啉，二氯尼特，巴龙霉素喹碘方，双碘喹啉，二氯尼特，巴龙霉素3.3.抗肠外阿米巴病药抗肠外阿米巴病药 氯喹氯喹抗阿米巴病药抗阿米巴病药甲硝唑为人工合成硝基咪唑类衍生物甲硝唑为人工合成硝基咪唑类衍生物体内过程体内过程：口服吸收迅速，生物利用度约：口服吸收迅速，生物利用度约95%95%以以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通过上，分布广，渗入全身组织和体液，可通过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效浓胎盘和
15、血脑屏障，脑脊液中也能达到有效浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少量度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。甲硝唑甲硝唑作用和用途作用和用途 1.1.抗阿米巴作用抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。首选用于治疗肠内外阿米巴病首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要合用要合用 甲硝唑甲硝唑2.2.抗滴虫作用抗滴虫作用 是治疗阴道滴虫病的首选药
16、。是治疗阴道滴虫病的首选药。口服后，对阴道毛滴虫有直接杀灭作用，并对阴道内的口服后，对阴道毛滴虫有直接杀灭作用，并对阴道内的正常菌群无影响，对男女感染者均有良好的疗效正常菌群无影响，对男女感染者均有良好的疗效 3.3.抗厌氧菌作用抗厌氧菌作用 常用于厌氧菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等常用于厌氧菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等 4.4.抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用 甲硝唑甲硝唑作用特点和用途作用特点和用途1.1.目前最有效的杀包囊药物，目前最有效的杀包囊药物，对无症状的排包囊者有良好疗效对无症状的排包囊者有良好疗效2.2.对慢性阿米巴痢疾有效对慢性阿米巴痢疾有效3.3.对肠外阿米巴
17、痢疾无效对肠外阿米巴痢疾无效4.4.不良反应较轻不良反应较轻二氯尼特二氯尼特作用特点和用途作用特点和用途1.1.口服完全吸收，肝脏药物浓度高口服完全吸收，肝脏药物浓度高2.2.对肠内阿米巴病无效对肠内阿米巴病无效3.3.仅用于甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝脓肿仅用于甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝脓肿4.4.长期大剂量使用会引起视力障碍长期大剂量使用会引起视力障碍氯喹氯喹吡喹酮吡喹酮1.1.广谱抗吸虫药广谱抗吸虫药2.2.优点：高效，低毒，疗程短，口服有效优点：高效，低毒，疗程短，口服有效3.3.治疗血吸虫病的首选药治疗血吸虫病的首选药4.4.不良反应轻不良反应轻抗血吸虫病药抗血吸虫病药抗血吸虫病药抗血
18、吸虫病药作用特点作用特点1.1.对微丝蚴和成虫均有杀灭作用对微丝蚴和成虫均有杀灭作用2.2.作为丝虫病的首选药作为丝虫病的首选药 注意：使用乙胺嗪之前应先驱蛔虫注意：使用乙胺嗪之前应先驱蛔虫 以免引起胆道蛔虫病以免引起胆道蛔虫病 肾功能不全者使用时剂量应肾功能不全者使用时剂量应减少减少抗丝虫病药抗丝虫病药 乙胺嗪乙胺嗪1控制疟疾症状的首选药是 A青蒿素 B氯喹 C奎宁 D乙胺嘧啶 E伯胺喹 2既可控制疟疾复发又可阻止传播的抗疟药是 A乙胺嘧啶 B奎宁 C青蒿素 D呋喃丙胺 E伯胺喹 3下列何种抗疟药可引起高铁血红蛋白血症及急性溶血性贫血A氯喹 B伯胺喹 C青蒿素 D奎宁 E乙胺嘧啶 习题习题4
19、对急、慢性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病高效、低毒的首选药是 A氯喹 B喹碘仿 C甲硝唑 D巴龙霉素 E以上皆否 5治疗血吸虫病疗效高、毒性低，常作首选药物的是 A氯喹 B酒石酸锑钾 C呋喃丙胺 D吡喹酮 E甲硝唑 6目前治疗丝虫病的首选药是 A左旋咪唑 B卡巴胂 C吡喹酮 D乙胺嗪 E阿苯达唑 7既可治疗阿米巴肝脓肿，又可控制疟疾症状的药物是 A甲硝唑 B氯喹 C奎宁 D青蒿素 E哌硝噻唑 8对免疫反应有调节作用的抗肠虫病药是 A哌嗪 B甲苯咪唑 C噻嘧啶 D左旋咪唑 E氯硝柳胺 9下列对阿苯达唑的叙述，错误的是 A为一高效、广谱、低毒的抗肠虫新药 B对线虫、吸虫、绦虫均有效 C孕妇及2岁以下小儿忌用 D对阴道滴虫也有杀灭作用 E严重肝、肾功能不全者慎用 此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢