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1、四唑酰草胺合成方法述评 四唑酰草胺（4-acetamidobenzoyl-l-glutamic acid，简称 PABA-Glu）是一种用于氧化酶抑制剂的有机化学试剂，该试剂在某些分析实验中可当作产物进行检测，典型应用指标如多肽酶和糖蛋白血症等。1990 年，叶宏强等以河氏催化剂（Hofmann-Lffler-Freytag 反应）1为基础，首次提出了一种合成四唑酰草胺的方法。该方法将作为抑制剂的 4-胺基苯酸，通过处理乙醇与一水循环醋酸酯组成的催化体系完成缩合反应，生成高纯度的四唑酰草胺。该方法具有反应简便、操作容易、成本低廉的优点，但因反应体系需要附加氢气和冷凝水的环境，几乎无法成为工业工
2、艺，且反应物种长期处在混合液中，需要定期隔离出 N-酰基反应体，难以满足清洗卫生提示。为提高该方法的可行性，Chin-Teano Wang 等2提出了一种以“醋酸三乙氧基锡”为催化剂（Jales-Leyva-Linares 反应）的新反应体系，将 Para 基苯酸处理乙醇与混合过程中，采用添加少量 N，N-二甲基甲酰胺为化学清洗中间物，使得反应物和反应之间更容易将清洗过程中多余的水分蒸发排出，最终生成 PABA-Glu。因 Jales-Leyva-Linares 反应操作更容易控制，生成的四唑酰草胺产品含量更高，超过 90%，而上述 Hofmann-Lffler-Freytag 反应的含量仅在
3、 80以内。此外，Jales-Leyva-Linares 反应其反应体系更加稳定，反应产物更加纯洁，这使得其在四唑酰草胺的工业制备中更加可行。总的来说，相比于 Hofmann-Lffler-Freytag 反应，以“醋酸三乙氧基锡”为催化剂的 Jales-Leyva-Linares 反应能够获得较高纯度的四唑酰草胺产品，在满足高安全性和更高性能的催化反应条件下，生产大批量四唑酰草胺制剂更加可行。参考文献 1叶宏强,S.Feng,催化的 4-胺基苯酸缩合反应合成四唑酰草胺,中国药典,1990,3:28828 2Wang C-T,Huang H-L,Huang C-Y.Hofmann-LfflerFreytag rearrangement of 4-acetamidophenol:an efficient synthesis of the therapeutic agent para-amino benzoic acid-glutamic acid.Tet Lett.2002,43:16971700.