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1、关于作用于肾上腺素受体的药第一页，本课件共有94页目的要求目的要求p掌握掌握Adr、ISO、NA、DA的作用、作用原理、用的作用、作用原理、用途及不良反应途及不良反应p熟悉熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点与用途麻黄碱、间羟胺的作用特点与用途熟悉肾上腺素受体激动药的分类与体内过程熟悉肾上腺素受体激动药的分类与体内过程p了解了解肾上腺素受体激动药的构效关系肾上腺素受体激动药的构效关系2第二页，本课件共有94页第一节第一节 分类及构效关系分类及构效关系定义：产生与交感定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。兴奋时相似效应的药物。一、拟肾上腺素药的分类和构效关系一、拟肾上腺素药的分类和构效关系1、兴奋、兴
2、奋受体：受体：NA、间羟胺、间羟胺2、兴奋、兴奋受体：受体：ISO3、兴奋、兴奋、受体：受体：Adr、麻黄碱、麻黄碱4、兴奋、兴奋、DA受体：受体：DA3第三页，本课件共有94页构效关系构效关系56位位位位HO4-CHCH-NH32HO儿茶酚胺核儿茶酚胺核侧链侧链4第四页，本课件共有94页作用的强弱、时间长短、对受体的选作用的强弱、时间长短、对受体的选择性等与下列因素有关：择性等与下列因素有关：1 1、儿茶酚胺核儿茶酚胺核（3、4位羟基）位羟基）儿茶酚儿茶酚胺核胺核（3、4位羟基）位羟基）效应效应外周外周作用作用中枢中枢作用作用维持时维持时间间口服口服药物药物有有强强弱弱短短无效无效NA、Ad
3、r、ISO、DA无无弱弱强强长长口服口服麻黄碱麻黄碱5第五页，本课件共有94页2 2、位取代基位取代基 位置位置NANAAdrAdrISOISOEPEP 3 3 OH OH OHOHOHOH4 4OHOHOHOHOHOH OHOHOHOHOHOHOH OH H H H H H H CH CH3 3 作用强度作用强度 +中枢作用中枢作用+作用时间作用时间短短短短中中长长 口口 服服无效无效无效无效含服有效含服有效有效有效6第六页，本课件共有94页3 3、氨基取代基、氨基取代基 药药 名名（-NH-NH）NANAH H+AdrAdrCHCH3 3+ISOISOCHCH（CHCH3 3）2 2+舒喘
4、灵舒喘灵C C（CHCH3 3）3 3+麻黄碱麻黄碱CHCH3 3+7第七页，本课件共有94页第二节第二节 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）p来源：主要由肾上腺素能神经末梢释放，也来源：主要由肾上腺素能神经末梢释放，也可由肾上腺髓质少量分泌。可由肾上腺髓质少量分泌。p药用为人工合成品，化学性质不稳定，见光药用为人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效、在中性尤其在碱性溶液易失效。在易失效、在中性尤其在碱性溶液易失效。在酸性溶液中较稳定。酸性溶液中较稳定。8第八页，本课件共有94页【药动学】1.1.给药方法：宜静脉
5、滴注法给药给药方法：宜静脉滴注法给药 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。静脉推注，引起静脉推注，引起BPBP急剧升高，心律紊乱。急剧升高，心律紊乱。9第九页，本课件共有94页1.1.给药方法：宜静脉滴注法给药给药方法：宜静脉滴注法给药 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。静脉推注，引起静脉推注，引起BPBP急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱2 2、多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心、多分布于
6、受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。脏等脏器以及肾上腺髓质中。3 3、代谢、代谢 、排泄、排泄 【药动学药动学】10第十页，本课件共有94页【作用机制作用机制】p选择性激动选择性激动1 1和和2 2受体受体p对心脏对心脏1 1受体作用较弱受体作用较弱p对对2 2受体几无作用受体几无作用11第十一页，本课件共有94页【药理作用药理作用】1 1收缩血管收缩血管强强激动小激动小A A和小和小V V的的1 1-R-R，收缩，收缩 皮肤黏膜皮肤黏膜 肾血管肾血管 脑、脑、肝、肠系膜血管肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管冠状动脉血管舒张冠状动脉血管舒张1 1）心脏兴奋，心肌的代谢产物（
7、如腺苷）心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）2 2）BPBP，冠状血管的灌注压力，冠状血管的灌注压力，冠脉流量，冠脉流量2 2兴奋心脏兴奋心脏弱弱激动心脏的激动心脏的1 1-R-R心肌力心肌力，传导，传导，HRHR则可因则可因BPBP而反射性而反射性过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。较肾上腺素少见。3 3升高血压升高血压/外周血管收缩，外周阻力外周血管收缩，外周阻力12第十二页，本课件共有94页BPBP维持依赖于维持依赖于 外周血管阻力外周血管阻力心输出量心输出量血容量血容量收缩压舒张压动脉血压动脉血压:血液对动脉
8、管壁的侧压力血液对动脉管壁的侧压力 收缩压收缩压:心室射血时，动脉血压升到最高点数值。心室射血时，动脉血压升到最高点数值。舒张压舒张压:心室舒张末期，动脉血压降到最低点的数值。心室舒张末期，动脉血压降到最低点的数值。脉压脉压=收缩压收缩压-舒张压舒张压第十三页，本课件共有94页【临床用途临床用途】1 1、休克、休克 主要用于各种休克（但出血性体克禁用）主要用于各种休克（但出血性体克禁用）早期血压骤降时，用小剂量早期血压骤降时，用小剂量NANA短时间静脉短时间静脉滴注，使收缩压维持在滴注，使收缩压维持在12kPa12kPa左右，以保证左右，以保证心、脑等重要器官的血液供应。心、脑等重要器官的血液
9、供应。暂时措施暂时措施14第十四页，本课件共有94页2 2、药物中毒性低血压、药物中毒性低血压中枢抑制药中毒可引起低血压，用中枢抑制药中毒可引起低血压，用NANA静脉滴注，可使血压回升，维持于正常静脉滴注，可使血压回升，维持于正常水平。水平。3 3、上消化道出血、上消化道出血1-3 mg1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘稀释后口服给药，能收缩胃粘膜血管。膜血管。15第十五页，本课件共有94页【不良反应不良反应】1 1局部组织缺血性坏死局部组织缺血性坏死时间、浓度、渗时间、浓度、渗漏。漏。防治方法：防治方法：（1 1）更换注射部位）更换注射部位 （2 2）热敷）热敷 （3 3）局部封闭）局部
10、封闭-受体阻断药酚妥拉受体阻断药酚妥拉明或普鲁卡因明或普鲁卡因 16第十六页，本课件共有94页2 2急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭滴注时间过长或剂量过大，使肾脏血管剧滴注时间过长或剂量过大，使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤3 3停药反应停药反应：突然停药，引起低血压。：突然停药，引起低血压。禁忌症禁忌症高血压、动脉硬化症及器质性心脏病高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用人禁用少尿、无尿、严重微循环障碍病人禁少尿、无尿、严重微循环障碍病人禁用用17第十七页，本课件共有94页间羟胺间羟胺（metaraminol,metaraminol,阿拉明阿拉明,
11、aramine,aramine）【作用原理作用原理】1 1、兴奋、兴奋受体受体直接直接 2 2、促进肾上腺素能、促进肾上腺素能N N释放递质释放递质间间接接18第十八页，本课件共有94页【作用特点作用特点】（与（与NANA比较）比较）1 1作用缓慢、温和而持久作用缓慢、温和而持久 2 2对心率影响不明显对心率影响不明显 3 3不良反应比较少不良反应比较少-不易引起心律失常不易引起心律失常和少尿和少尿 4 4给药方便给药方便-静滴，肌注静滴，肌注 5 5可产生快速耐受性可产生快速耐受性【临床用途临床用途】作为作为NANA的代用品的代用品，用于各种休克早期，用于各种休克早期，术，术后或腰麻后的休克
12、后或腰麻后的休克19第十九页，本课件共有94页来源：来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成 苯乙醇胺苯乙醇胺-N-甲基转移酶甲基转移酶Adr第三节第三节、受体激动药受体激动药肾上腺素（肾上腺素（Adrenaline，Adr）NA药用品：家畜肾上腺提取，人工合成药用品：家畜肾上腺提取，人工合成20第二十页，本课件共有94页【体内过程体内过程】1.1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。达不到有效血药浓度。2.sc.2.sc.：因局部血管收缩而吸收慢，维：因局部血管收缩而
13、吸收慢，维持时间持时间 1 1 h h左右。左右。3.im.3.im.：较：较sc.sc.吸收快，维持吸收快，维持10-30min10-30min。一般以一般以sc.sc.为宜为宜21第二十一页，本课件共有94页【作用机制作用机制】直接兴奋直接兴奋和和受体。受体。【药理作用药理作用】1 1兴奋心脏（兴奋心脏（1 1）HRHR、心肌力、心肌力、传导、传导 、心输出量、心输出量、耗氧量、耗氧量舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药心脏兴奋药；如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常如剂量大或静脉注射快，可引起心律失
14、常 22第二十二页，本课件共有94页2 2收缩或舒张血管收缩或舒张血管 主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌兴奋兴奋受体受体血管收缩血管收缩(皮肤粘膜、肾皮肤粘膜、肾和内脏血管和内脏血管)兴奋兴奋2 2受体受体血管扩张血管扩张(骨骼肌、肝脏、骨骼肌、肝脏、冠状动脉冠状动脉)敏感性敏感性2 2小剂量大剂量23第二十三页，本课件共有94页3.3.升高升高/降低血压降低血压 不同剂量对血管、血压的影响不同剂量对血管、血压的影响剂量剂量 2 2外周阻力外周阻力BPBP脉压脉压小剂量小剂量 +下降下降(B(B1 1)/)/治疗量治疗量(0.51mg)(10g/min)+不
15、变不变/大剂量大剂量+增高增高 /24第二十四页，本课件共有94页-R-R-RAdrAdr升压作用的翻转：升压作用的翻转：用酚妥拉明（用酚妥拉明（受体阻受体阻断药）后断药）后,再用再用Adr,Adr,只出现降压作用只出现降压作用酚妥拉明酚妥拉明大剂量单次大剂量单次iv.Adr大剂量单次大剂量单次iv.Adr25第二十五页，本课件共有94页？精神病患者口服氯丙嗪引起低精神病患者口服氯丙嗪引起低血压（血压（受体阻断），可否用受体阻断），可否用AdrAdr纠正？应该用什么药物解救纠正？应该用什么药物解救?26第二十六页，本课件共有94页4 4舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌原理：兴奋原理：兴奋2 2
16、及抑制肥大细胞释放过敏物质。及抑制肥大细胞释放过敏物质。使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。有利于消除支气管粘膜水肿。5 5促进代谢：可使血糖升高、脂肪分解促进代谢：可使血糖升高、脂肪分解1)1)受体和受体和2 2受体的激动，机体代谢受体的激动，机体代谢,治疗量下，治疗量下，可使耗氧量升高可使耗氧量升高20%-30%20%-30%；2)2)血糖血糖,减少外周组织对糖的摄取利用；减少外周组织对糖的摄取利用；3)3)血液中游离脂肪酸血液中游离脂肪酸,激活甘油三酯酶加速脂肪激活甘油三酯酶加速脂肪分解。分解。27第二十七页，
17、本课件共有94页【用途用途】1 1心脏骤停心脏骤停 静脉滴注或心室内注射（强心剂）静脉滴注或心室内注射（强心剂）心脏复苏三联针：心脏复苏三联针：AdrAdrAtropine利多卡因利多卡因抗心律失常药，有除颤作用M受体阻断剂，可阻断迷走神经对心脏的抑制作用28第二十八页，本课件共有94页2 2过敏性休克过敏性休克首选药首选药0.1%0.1%，先，先s.c.0.3s.c.0.30.5 ml0.5 ml之后作静脉穿刺注入之后作静脉穿刺注入0.10.10.2 ml0.2 ml继以继以5%5%葡萄糖液滴注，保持静脉给药通畅葡萄糖液滴注，保持静脉给药通畅 1 1）过敏性休克的生理病理变化过敏性休克的生理
18、病理变化29第二十九页，本课件共有94页 过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况BP呼吸困难呼吸困难回心血量回心血量喉头水肿喉头水肿心脏抑制心脏抑制血管张力血管张力气管痉挛气管痉挛过敏性休克过敏性休克30第三十页，本课件共有94页2)2)首选原理首选原理：快、强、给药方便（静：快、强、给药方便（静脉注射、肌内注射、皮下注射）脉注射、肌内注射、皮下注射）消除过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所致消除过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所致的的BPBP下降下降消除喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难消除喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难兴奋兴奋22受体受体舒张支气管平
19、滑肌和抑制过舒张支气管平滑肌和抑制过敏物质释放敏物质释放兴奋兴奋受体受体收缩血管，血管通透性收缩血管，血管通透性兴奋兴奋11受体受体兴奋心脏，回心血量兴奋心脏，回心血量，心输出，心输出量量31第三十一页，本课件共有94页3 3支气管哮喘支气管哮喘急性发作急性发作4 4局部止血局部止血-鼻粘膜、牙龈出血鼻粘膜、牙龈出血5 5与局麻药合用于小手术与局麻药合用于小手术 合用的目的：合用的目的：（1 1）减少局部出血）减少局部出血 （2 2）延长麻醉时间）延长麻醉时间 （3 3）减少麻药吸收中毒）减少麻药吸收中毒 32第三十二页，本课件共有94页【不良反应不良反应】心悸、头痛、烦躁不安、血压升高心悸、
20、头痛、烦躁不安、血压升高过量或静脉注射过快：脑出血、心律过量或静脉注射过快：脑出血、心律失常等失常等禁忌症：禁忌症：器质性心脏病、高血压、糖尿病及甲亢器质性心脏病、高血压、糖尿病及甲亢等等33第三十三页，本课件共有94页【来源来源】合成合成NANA的前体物，药用品为人工合成的前体物，药用品为人工合成【体内过程体内过程】1.1.因口服在肠和肝破坏，一般采用因口服在肠和肝破坏，一般采用iviv滴滴注注；2.2.在体内迅速被在体内迅速被COMTCOMT和和MAOMAO破坏，作用时破坏，作用时间短；间短；3.3.不易透过血脑屏障，几无中枢作用。不易透过血脑屏障，几无中枢作用。多巴胺多巴胺（dopami
21、ne,DAdopamine,DA）34第三十四页，本课件共有94页【作用原理作用原理】兴奋兴奋DADA、和和受体。受体。35第三十五页，本课件共有94页(+)DA受体小剂量(2g/kg/分)血管扩张血管扩张肾、肠系膜肾、肠系膜、冠脉、冠脉2-5g/kg/分分,心心血血管管作作用用(+)心1受体心脏兴奋5-10g/kg/分分 (+)1受体收缩血管 心心 输出量输出量促进神经末梢释放NA【药理作用药理作用】36第三十六页，本课件共有94页2 2舒张血管舒张血管 小剂量：小剂量：激动激动D D1 1 舒张肾、肠系膜和冠状动脉舒张肾、肠系膜和冠状动脉 大剂量大剂量：激动：激动受体受体收缩皮肤、粘膜、骨
22、骼肌血收缩皮肤、粘膜、骨骼肌血管，总外周阻力管，总外周阻力3 3血压血压 小小/中剂量：中剂量：收缩压和脉压收缩压和脉压，对舒张压无作用或，对舒张压无作用或稍增加；稍增加；大剂量大剂量：收缩压和舒张压：收缩压和舒张压1兴奋心脏兴奋心脏（1，弱）弱）心肌力心肌力心肌力心肌力，输出量，输出量，输出量，输出量，心率影响较少。，心率影响较少。，心率影响较少。，心率影响较少。37第三十七页，本课件共有94页4.4.改善肾功能，增加尿量改善肾功能，增加尿量肾肾血血管管扩扩张张小剂小剂量量激活激活DA-RDA-R利尿利尿肾肾血血流流滤滤过过率率排钠排钠排水排水大剂量大剂量激活激活受体受体少少尿尿收收缩缩肾肾
23、血血管管38第三十八页，本课件共有94页【用途用途用途用途】1 1 1 1休克休克休克休克可用于各种休克。可用于各种休克。可用于各种休克。可用于各种休克。与其它拟肾上腺素药比较有如下与其它拟肾上腺素药比较有如下与其它拟肾上腺素药比较有如下与其它拟肾上腺素药比较有如下特点特点：（1 1）心律失常少心律失常少；（2 2 2 2）不影响肾功能不影响肾功能不影响肾功能不影响肾功能；（3 3 3 3）加强心肌力加强心肌力加强心肌力加强心肌力：NADAISONADAISONADAISONADAISO （4 4）增加心输出量增加心输出量增加心输出量增加心输出量 ：NADAISONADAISONADAISON
24、ADA小小A57第五十七页，本课件共有94页-R-R-RAdrAdr升压作用的翻转：升压作用的翻转：用酚妥拉明（用酚妥拉明（受体阻受体阻断药）后断药）后,再用再用Adr,Adr,只出现降压作用只出现降压作用酚妥拉明酚妥拉明大剂量单次大剂量单次iv.Adr大剂量单次大剂量单次iv.Adr58第五十八页，本课件共有94页？精神病患者口服氯丙嗪引起精神病患者口服氯丙嗪引起低血压（低血压（受体阻断），可否受体阻断），可否用用AdrAdr纠正？应该用什么药物解纠正？应该用什么药物解救救?59第五十九页，本课件共有94页2 2、兴奋心脏、兴奋心脏-强强心肌收缩力心肌收缩力、HRHR 、心排、心排机制：机制
25、：血压血压反射性兴奋交感反射性兴奋交感N N 阻滞阻滞2 2受体受体促进肾上腺素能促进肾上腺素能N N释递质（偶释递质（偶致心律失常）致心律失常）3 3、其他作用、其他作用拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等60第六十页，本课件共有94页【临床用途临床用途】1 1、外周血管痉挛性疾病、外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病、血栓闭塞性脉管炎等如肢端动脉痉挛性病、血栓闭塞性脉管炎等2 2、肾上腺嗜铬细胞瘤、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、缓解该病引起的高血压危象诊断、缓解该病引起的高血压危象/手术前的手术前的
26、治疗治疗3 3、休克、休克扩张血管，改善微循环及兴奋心脏，增加心输出扩张血管，改善微循环及兴奋心脏，增加心输出量量治疗感染治疗感染中毒中毒性、心源性、神经性休克性、心源性、神经性休克61第六十一页，本课件共有94页4 4、急性心肌梗塞及急性心肌梗塞及充血性心力衰竭充血性心力衰竭 5 5、对抗静脉滴注、对抗静脉滴注NANA外漏引起的血管收缩外漏引起的血管收缩6 6、男性勃起功能障碍（、男性勃起功能障碍（EDED）62第六十二页，本课件共有94页【不良反应不良反应】腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病胃炎，胃、十二指肠溃疡病胃炎，胃、十二指肠溃疡病静脉给药有时可引起严重的体位性
27、低血压、静脉给药有时可引起严重的体位性低血压、心率加速，心律失常和心绞痛心率加速，心律失常和心绞痛拟胆碱作用，胃肠道平滑肌兴奋组织胺样作用，胃酸分泌过多缓慢注射或缓慢注射或滴注滴注禁忌症禁忌症消化性溃疡病、冠心病患者慎用。消化性溃疡病、冠心病患者慎用。低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者禁用。能减退者禁用。63第六十三页，本课件共有94页（二）长效（二）长效受体阻断药受体阻断药 酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）【药理作用】药理作用】1.1.非竞争性阻断非竞争性阻断-R-R，作用强、持久，作用强、持久(维持维持3 3-4-
28、4天天)2.2.阻断血管阻断血管1 1受体受体 阻断代偿作用阻断代偿作用3.3.心率心率：反射作用和突前：反射作用和突前2 2受体阻断，抑制受体阻断，抑制NANA再摄取机再摄取机制。制。4.4.有弱的抗组织胺与抗有弱的抗组织胺与抗5-5-羟色胺作用。羟色胺作用。BPBP作用及作用原理与酚妥拉明相同，即有扩张血管及兴奋心脏作用及作用原理与酚妥拉明相同，即有扩张血管及兴奋心脏作用及作用原理与酚妥拉明相同，即有扩张血管及兴奋心脏作用及作用原理与酚妥拉明相同，即有扩张血管及兴奋心脏64第六十四页，本课件共有94页【临床应用】【临床应用】1 1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.休克，应补足血
29、容休克，应补足血容 3.3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤4.4.前列腺增生引起的阻塞性排尿困前列腺增生引起的阻塞性排尿困难难 【不良反应】【不良反应】体位性低血压、心律失常、鼻塞、胃肠体位性低血压、心律失常、鼻塞、胃肠刺激症、刺激症、CNSCNS抑制症状抑制症状 65第六十五页，本课件共有94页1 受体阻断药受体阻断药哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin）p对对1受体有较高的选择性受体有较高的选择性p对突触前膜对突触前膜2受体阻断作用弱。受体阻断作用弱。p扩张血管，降低外周阻力、引起血扩张血管，降低外周阻力、引起血压下降，加快心率作用轻。压下降，加快心率作用轻。p临床用于高血压治疗。临床用于高血压治疗。6
30、6第六十六页，本课件共有94页第二节第二节 受体阻滞药受体阻滞药 定义：对抗去甲肾上腺素能定义：对抗去甲肾上腺素能N N递质或拟肾上递质或拟肾上腺素药的腺素药的型作用。型作用。受体阻滞药受体阻滞药普奈洛尔普奈洛尔/受体阻滞药受体阻滞药拉贝洛尔拉贝洛尔1 1阻滞药阻滞药阿替洛尔、美托洛尔阿替洛尔、美托洛尔分类分类67第六十七页，本课件共有94页受体阻滞药受体阻滞药【药动学药动学】1 1、口服吸收良好、口服吸收良好2 2、首过效应不同、首过效应不同脂溶性高的药物主要在肝代谢；脂溶性高的药物主要在肝代谢；脂溶性低的药物则主要以原型由肾排泄脂溶性低的药物则主要以原型由肾排泄3 3、生物利用度个体差异大
31、（可相差、生物利用度个体差异大（可相差4 42525倍）倍）68第六十八页，本课件共有94页【药理作用药理作用】1 1、受体阻滞作用受体阻滞作用 1 1）抑制心脏）抑制心脏-阻滞阻滞1 1受体受体 2 2）对血管的影响）对血管的影响 收缩血管收缩血管 阻滞血管阻滞血管2 2 抑制心脏抑制心脏反射性兴奋交感反射性兴奋交感血管收缩血管收缩69第六十九页，本课件共有94页扩张血管扩张血管阻滞肾小球旁细胞阻滞肾小球旁细胞1 1-R-R肾素肾素AngAngAngAng阻滞中枢阻滞中枢受体受体外周交感外周交感N N兴奋性兴奋性递质释放递质释放 -R-R的兴奋作用的兴奋作用 阻滞突触前膜阻滞突触前膜受体受体
32、递质释放递质释放 降压降压扩张血管扩张血管抑制心脏抑制心脏70第七十页，本课件共有94页第七十一页，本课件共有94页3 3 3 3）收缩气管）收缩气管）收缩气管）收缩气管阻滞阻滞阻滞阻滞2 2 2 2受体受体受体受体p对正常人影响较小，对正常人影响较小，p 对支气管哮喘病人对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘可诱发或加重哮喘。4 4）抑制代谢）抑制代谢p糖：阻滞糖：阻滞2 2受体，拮抗儿茶酚胺升高血糖作用；受体，拮抗儿茶酚胺升高血糖作用；使给胰岛素后血糖恢复延缓；对低血糖病人及用使给胰岛素后血糖恢复延缓；对低血糖病人及用胰岛素治疗者胰岛素治疗者,应慎重使用应慎重使用受体阻断药。受体阻断药。p脂肪
33、：阻滞脂肪：阻滞3 3受体，抑制脂肪分解受体，抑制脂肪分解 72第七十二页，本课件共有94页2 2、内在拟交感活性、内在拟交感活性：吲哚洛尔阿普洛尔氧烯洛尔为为受体的部分激动剂受体的部分激动剂,作用较弱作用较弱,副作用也较轻副作用也较轻3 3、膜稳定作用、膜稳定作用：大剂量大剂量可降低细胞膜对离子（钠、可降低细胞膜对离子（钠、钾、钙）的通透性钾、钙）的通透性膜稳定作用。膜稳定作用。73第七十三页，本课件共有94页【临床用途临床用途】1 1、快速性心律失常、快速性心律失常2 2、冠心病：心绞痛和心肌梗死、冠心病：心绞痛和心肌梗死3 3、高血压（高肾素性）：一线药、高血压（高肾素性）：一线药4 4
34、、充血性心力衰竭、充血性心力衰竭 （早期应用缓解症状）（早期应用缓解症状）5 5、其他：、其他：甲状腺功能亢进及甲亢危象甲状腺功能亢进及甲亢危象噻吗洛尔治疗原发性开角型青光眼噻吗洛尔治疗原发性开角型青光眼防治偏头痛；酒精中毒防治偏头痛；酒精中毒 嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 74第七十四页，本课件共有94页【不良反应不良反应】1 1、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻2 2、过敏反应：皮疹、血小板减少、过敏反应：皮疹、血小板减少3 3、诱发或加重支气管哮喘、诱发或加重支气管哮喘 4 4、心力衰竭（晚期）口服少见、心力衰竭（晚期）口服少见5 5、反
35、跳现象、反跳现象6 6、EDED 75第七十五页，本课件共有94页禁忌症：禁忌症：支支气气管管哮哮喘喘、严严重重心心功功不不全全、窦窦性性心心动动过过缓缓、房室传导阻滞、糖尿病者禁用。房室传导阻滞、糖尿病者禁用。低血压、肝肾功不全者慎用。低血压、肝肾功不全者慎用。76第七十六页，本课件共有94页77第七十七页，本课件共有94页普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol,心得安）心得安）本类药物的典型代表。其左旋体有较强本类药物的典型代表。其左旋体有较强的的受体阻断作用，无内在拟交感活性，受体阻断作用，无内在拟交感活性，有膜稳定作用。有膜稳定作用。【作用特点作用特点】12，无内在活性无内在活性
36、首过效应个体差异大首过效应个体差异大78第七十八页，本课件共有94页【药动学药动学】吸收吸收:PO:90,首过消除首过消除(6070),F=30 分布分布:血浆蛋白结合率约为血浆蛋白结合率约为90,t1/2 为为2-5小时；小时；PO血浆高峰浓度个体差异达血浆高峰浓度个体差异达20倍倍之多；易透过之多；易透过BBB和和PB，也可分泌于乳也可分泌于乳汁中。汁中。代谢代谢:肝脏，代谢产物经肾排。肝脏，代谢产物经肾排。79第七十九页，本课件共有94页【临床应用临床应用】用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢等辅助治疗等辅助治疗80第八十页，本课件共有94页第三节第三节
37、、受体阻滞药受体阻滞药拉贝洛尔（柳胺苄心定）拉贝洛尔（柳胺苄心定）【作用原理作用原理】竞争性阻滞竞争性阻滞、受体受体81第八十一页，本课件共有94页【药理作用药理作用】1 1、阻滞肾上腺素受体、阻滞肾上腺素受体阻滞阻滞受体作用为心得安的受体作用为心得安的1/61/61/41/4阻滞阻滞受体作用为酚妥拉明的受体作用为酚妥拉明的1/101/101/61/6阻滞阻滞受体作用受体作用 阻滞阻滞受体作用受体作用其特点是：对心脏无抑制作用。其特点是：对心脏无抑制作用。82第八十二页，本课件共有94页2 2、降血压作用、降血压作用 临床对各型高血压患者也有降压效果。临床对各型高血压患者也有降压效果。特点：降
38、低外周血管阻力，但不减少心特点：降低外周血管阻力，但不减少心排出量及每次心搏量，且对卧位心率无排出量及每次心搏量，且对卧位心率无影响，但可减慢立位和运动时的心率。影响，但可减慢立位和运动时的心率。对高血压的疗效比单纯对高血压的疗效比单纯受体阻滞剂好。受体阻滞剂好。83第八十三页，本课件共有94页【临床用途临床用途】1 1、原发型高血压：、原发型高血压：轻、中度高血压，有效率为轻、中度高血压，有效率为88%88%对重度高血压的有效率为对重度高血压的有效率为606080%80%对常规降压药无效的顽固性高血压对常规降压药无效的顽固性高血压也有一定的降压作用。也有一定的降压作用。可单用或与其它降压药联
39、合应用。可单用或与其它降压药联合应用。2 2、高血压伴冠心病。、高血压伴冠心病。84第八十四页，本课件共有94页【不良反应不良反应】头晕、乏力、胃肠道反应等。妊妇、头晕、乏力、胃肠道反应等。妊妇、哮喘、脑溢血患者禁静脉注射。哮喘、脑溢血患者禁静脉注射。85第八十五页，本课件共有94页86第八十六页，本课件共有94页作业：作业：一、问答题一、问答题1 1、毛果芸香碱的药理作用是什么？、毛果芸香碱的药理作用是什么？2 2、新斯的明的药理作用和临床应用有哪些？、新斯的明的药理作用和临床应用有哪些？3 3、阿托品的临床应用及其药理学基础是什么？、阿托品的临床应用及其药理学基础是什么？4 4、简述阿托品
40、的药理作用？、简述阿托品的药理作用？5 5、肾肾上上腺腺素素受受体体激激动动药药可可分分为为哪哪几几类类？每每类类请请举举一一代代表药。表药。6 6、简述去甲肾上腺素治疗上消化道出血的机制。、简述去甲肾上腺素治疗上消化道出血的机制。7 7、简述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制。、简述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制。87第八十七页，本课件共有94页8 8、麻药注射液中，为什么要加微量肾上腺素？、麻药注射液中，为什么要加微量肾上腺素？9 9、比较异丙肾上腺素与多巴胺的作用异同点？、比较异丙肾上腺素与多巴胺的作用异同点？1010、酚妥拉明的药理作用有哪些？、酚妥拉明的药理作用有哪些？1111、受体阻断药的
41、临床应用有哪些？受体阻断药的临床应用有哪些？二、论述题二、论述题1 1、何谓、何谓“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”2 2、临床上酚妥拉明、多巴胺、异丙肾上腺素、肾上腺素、临床上酚妥拉明、多巴胺、异丙肾上腺素、肾上腺素、间羟胺、去甲肾上腺素、山莨菪碱、阿托品均可用于抗间羟胺、去甲肾上腺素、山莨菪碱、阿托品均可用于抗休克治疗，请说明各个药物抗休克的特点并分析其机理。休克治疗，请说明各个药物抗休克的特点并分析其机理。88第八十八页，本课件共有94页1 1、下列何种神经末梢兴奋时释放、下列何种神经末梢兴奋时释放NENE、交感神经节前纤维、副交感神经节前纤维、副交感神经节后纤维、运、交感神经节前
42、纤维、副交感神经节前纤维、副交感神经节后纤维、运动神经、交感神经节后纤维动神经、交感神经节后纤维2 2、毛果芸香碱无下列哪种作用、毛果芸香碱无下列哪种作用、降低眼内压、调节麻痹、调节痉挛、缩瞳、吸收后可使腺、降低眼内压、调节麻痹、调节痉挛、缩瞳、吸收后可使腺体分泌增加体分泌增加3 3、新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象、新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象、表示药量不够，应增加药量、表示药量不够，应增加药量 、表示药量过大，应减量或停药、应该用升压、表示药量过大，应减量或停药、应该用升压药对抗、应该用琥珀胆碱对抗、应该用中枢兴奋药对抗药对抗、应该用琥珀胆碱对抗、应该用中枢兴奋药对抗4 4
43、、眼科散瞳或检查眼底最好选用、眼科散瞳或检查眼底最好选用、阿托品、阿托品 毒扁豆碱、毒扁豆碱、C C毛果芸香碱毛果芸香碱 、后马托品、东莨菪碱、后马托品、东莨菪碱5 5、能通过血脑屏障兴奋中枢引起失眠的拟肾上腺素是、能通过血脑屏障兴奋中枢引起失眠的拟肾上腺素是、麻黄碱、麻黄碱 、肾上腺素、肾上腺素 、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素 、多巴胺、多巴胺 、异丙肾上、异丙肾上腺素腺素89第八十九页，本课件共有94页低血压低血压 如果能维持脑、肾、心脏的血流灌注，通常低血压本身不需强有力的直接治疗。正确的治疗措施：可将病人置于斜卧状态，并确保足够的液体量同时确定原发病并进行治疗。如果应用拟交感神经药仅为升
44、高血压，而此时病人急需的治疗并不是升压时，往往会增加病人的死亡率。为保证脑和冠状动脉血液流量，拟交感神经药可在低血压危象时应用。在上述情况下如需收缩血管可使用直接作用于-受体的激动剂如去甲肾上腺素、新福林或甲氧明。直立性低血压即站立时血压过度下降。理想的药物应主要提高静脉收缩性，同时相对少地收缩动脉以避免仰卧性高血压。目前尚无这种药物。用于治疗这种病的药物直接和间接激活1受体。90第九十页，本课件共有94页休克休克特点是组织灌流不足，对多系统产生广泛影响。最终出现器官系统功能衰竭。休克的三个主要发病机制是血容量减少，心力衰竭和可逆性的血管阻抗。补充血容量和治疗原发病是休克治疗的主要措施，为早期
45、的基本治疗方法。有必要使用血管扩张剂以改善血压和血流异常。休克治疗的目的是维持组织灌注而不是血压。如果脑、冠脉、肾灌注提高的话，是用血管收缩剂还是用血管舒张剂，应根据发病因素决定。91第九十一页，本课件共有94页肾上腺素能激动剂可被用来增加心率和心肌收缩力，由于异丙肾上腺素主要扩张骨骼肌血管，使心率增加，所以有人认为不宜使用。-受体肾上腺素能激动剂增加外周阻力多巴胺促进肾和内脏血管床扩张，另外能激动和肾上腺素能受体。92第九十二页，本课件共有94页低排高阻型休克：异丙肾上腺素高排低阻型休克：与外周血管代偿性收缩不良有关，NA。低血容量性休克：扩充血容量，提高收缩压。93第九十三页，本课件共有94页感感谢谢大大家家观观看看2023/2/28第九十四页，本课件共有94页