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1、1第五章第五章传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论2目的要求：目的要求：掌握传出神经受体及其生理效应，掌握传出神经受体及其生理效应，熟悉传出神经系统药物分类。熟悉传出神经系统药物分类。3第一节第一节 概述概述4感应器感应器传入神经传入神经CNS传出神经传出神经效应器效应器5 传传出出神神经经运动神经运动神经植物神经植物神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经7交感神经纤维与副交感神经区别交感神经纤维与副交感神经区别节前纤维节前纤维节后纤维节后纤维腺体腺体内脏平滑肌内脏平滑肌10第二节第二节传出神经系统递质和受体传出神经系统递质和受体11 一、一、传出神经系统的递质传出神经系统的递质（一一）
2、定定义义：当当神神经经冲冲动动达达到到神神经经末末梢梢时时，在在突突触触部部位位从从神神经经末末梢梢释释放出的放出的化学传递物化学传递物，称为递质，称为递质131315（三）突触：（三）突触：定定义义：上上一一级级神神经经元元与与次次一一级级神神经经以以及及神经元与效应器之间的结构。神经元与效应器之间的结构。突触前膜突触前膜：突触间隙突触间隙：突触后膜突触后膜：运运动动终终板板：运运动动神神经经与与骨骨骼骼肌肌的的接接头头，实质上也是突触结构。实质上也是突触结构。16突触的结构突触的结构前膜前膜间隙间隙后膜后膜囊泡（含递质）囊泡（含递质）18（四）传出神经按递质分类（四）传出神经按递质分类根据
3、其所释放的递质的不同：根据其所释放的递质的不同：胆碱能神经胆碱能神经去甲肾上腺素能神经。去甲肾上腺素能神经。191、胆碱能神经胆碱能神经：能合成和释放乙：能合成和释放乙酰胆碱（酰胆碱（ACh）（1）全部的交感和副交感的节前）全部的交感和副交感的节前纤维纤维（2）运动神经；）运动神经；（3）副交感神经的节后纤维；）副交感神经的节后纤维；（4）极少数交感神经的节后纤维；）极少数交感神经的节后纤维；202、去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经 能合成和释放能合成和释放NA几乎全部的交感神经的节后纤维。几乎全部的交感神经的节后纤维。21多巴胺能神经多巴胺能神经（肾）（肾）嘌呤能神经嘌呤能神经（肠）（肠
4、）肽能神经肽能神经（结肠）（结肠）22（五）递质的合成、贮存、释放与（五）递质的合成、贮存、释放与消除消除23乙酰胆碱（乙酰胆碱（ACh）去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA）（1）合成合成 胆碱能神经末梢胆碱能神经末梢 乙酰辅酶乙酰辅酶A+胆碱胆碱 CHAT ACh（1）合成合成去甲肾上腺素能神经细去甲肾上腺素能神经细胞体内合成胞体内合成酪氨酸酪氨酸 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶 多巴多巴 多巴胺脱羧酶多巴胺脱羧酶 多巴胺多巴胺 多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶 NA 24 乙酰胆碱（乙酰胆碱（ACh）去甲肾上腺素去甲肾上腺素（NA）（2）贮贮存存：+囊囊泡泡蛋蛋白白+ATP 存存在在于于囊泡内囊泡内（3）
5、释释放放：胞胞裂裂外外排排当当神神经经冲冲动动传传到到末末梢梢时时，产产生生去去极极化化，Ca2+内内流流，靠靠近近突突触触前前膜膜的的囊囊泡泡膜膜与与突突触触前前膜膜融融合合，囊泡破坏，乙酰胆碱或囊泡破坏，乙酰胆碱或NA释放出来。释放出来。25乙酰胆碱（乙酰胆碱（ACh）去甲肾上腺素去甲肾上腺素（NA）（4）消除消除ACh AChE 胆碱胆碱+乙酸乙酸 （4）消除消除重摄取重摄取摄取摄取1：神经组织：神经组织胺泵胺泵主动转运（主动转运（70-95%）。）。摄取摄取2：非神经组织：非神经组织COMT（儿茶酚胺氧位甲基（儿茶酚胺氧位甲基转移酶）、转移酶）、MAO破坏破坏VMA排出体外。排出体外。
6、27二、传出神经系统的受体二、传出神经系统的受体28递质与受体递质与受体29（一）、（一）、胆碱受体胆碱受体：毒蕈碱型胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体（M受体）受体）：对毒蕈碱（对毒蕈碱（Muscarine）敏感）敏感 烟碱型胆碱受体（烟碱型胆碱受体（N受体）受体）：对烟碱（对烟碱（Nicotine）敏感，）敏感，30M-R M1：分布于中枢神元、交感神：分布于中枢神元、交感神 经节后纤维和某些突触前膜经节后纤维和某些突触前膜 M2：主要分布于心脏；：主要分布于心脏；M3：主要分布于血管平滑肌和腺体细胞。：主要分布于血管平滑肌和腺体细胞。31N-RN1：位于神经节细胞膜上；：位于神经节细胞膜上；N2
7、：位于骨骼肌细胞膜上；：位于骨骼肌细胞膜上；32（二）（二）肾上腺素受体肾上腺素受体：受体受体：分布广泛：分布广泛 1受体受体：NA能神经支配的皮肤、黏膜、内脏血管能神经支配的皮肤、黏膜、内脏血管 2受体受体：分布在分布在NA能神经的突触前膜上能神经的突触前膜上 受体受体：1受体受体：位于心脏；：位于心脏；2受体受体：位于血管和支气管平滑肌。：位于血管和支气管平滑肌。33（三）（三）多巴胺受体多巴胺受体：能与多巴胺：能与多巴胺 特异性结合特异性结合D受体受体中枢中枢D受体受体外周外周D受体受体 D1受体受体肾血管平滑肌；肾血管平滑肌；D2受体受体突触前膜和平突触前膜和平 滑肌细胞滑肌细胞。34
8、第三节第三节 传出神经系统传出神经系统生理功能生理功能35胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏抑制、血管扩张、血心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小平滑肌收缩、瞳孔缩小进行休整和积蓄能量进行休整和积蓄能量36去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋心脏兴奋、皮肤粘膜、内脏血心脏兴奋、皮肤粘膜、内脏血管收缩、血压升高、支气管和管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌抑制、瞳孔扩大胃肠道平滑肌抑制、瞳孔扩大适应环境的急骤变化适应环境的急骤变化37 器官受双重神经支配，其中以某一器官受双重神经支配，其中以某一神经作用占优势，如心脏的窦房结，当神经作用占
9、优势，如心脏的窦房结，当交感和副交感神经同时兴奋时，则以胆交感和副交感神经同时兴奋时，则以胆碱能占优势，心率减慢碱能占优势，心率减慢38表表5-6特点特点1、从受体的支配来看、从受体的支配来看胆碱能神经：胆碱能神经：N1受体受体神经节和肾上腺髓质，神经节和肾上腺髓质，N2骨骼肌；骨骼肌；其余各处为其余各处为M受体；受体；39肾上腺素能神经肾上腺素能神经 1受体受体心脏；心脏；2受体受体内脏、骨骼肌和冠状血内脏、骨骼肌和冠状血管、支气管平滑肌、胃肠道、膀胱、子管、支气管平滑肌、胃肠道、膀胱、子宫平滑肌、睫状肌、唾液腺；宫平滑肌、睫状肌、唾液腺；受受体体皮皮肤肤、粘粘膜膜、内内脏脏、骨骨骼骼肌肌血
10、血管管、括括约约肌肌、子子宫宫平平滑滑肌肌、虹虹膜膜辐辐射肌、汗腺、唾液腺；射肌、汗腺、唾液腺；402、从效应来看、从效应来看 N1受体兴奋受体兴奋神经节和神经节和肾上腺髓质兴奋肾上腺髓质兴奋交感和副交感和副交感兴奋；交感兴奋；N2兴奋兴奋骨骼肌收缩；骨骼肌收缩；41M受体受体抑制状态抑制状态心率、血压心率、血压，平滑肌，平滑肌收缩等；收缩等；421受体受体心脏兴奋心脏兴奋收缩力、心率、收缩力、心率、传导传导；2受体受体血管扩张、平滑肌舒张、血管扩张、平滑肌舒张、远视、唾液腺分泌；远视、唾液腺分泌；受体受体血管收缩、括约肌、子宫血管收缩、括约肌、子宫平滑肌收缩、近视、汗腺、唾液腺分泌；平滑肌收
11、缩、近视、汗腺、唾液腺分泌；43乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱受体胆碱受体M受体受体：副交感：副交感N N节后纤维节后纤维支配的效应器支配的效应器心脏心脏窦房结窦房结窦性心率窦性心率房室结房室结房室传导速度房室传导速度血管血管（舒张），胃肠、膀胱、胆道平滑肌（舒张），胃肠、膀胱、胆道平滑肌（收缩）（收缩）支气管平滑肌支气管平滑肌（收缩）（收缩）腺体腺体（促进分泌）、瞳孔括约肌（促进分泌）、瞳孔括约肌（缩瞳）（缩瞳）睫状肌睫状肌 （调节痉挛）（调节痉挛）N受体受体N1 神经节神经节 N2 骨骼肌骨骼肌 （收缩）（收缩）肾上腺髓质分泌肾上腺素肾上腺髓质分泌肾上腺素传出神经受体的效应表传出神经受体的效应表44
12、去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素受体肾上腺素受体受体受体1受体受体 皮肤、粘膜、内脏、血管平滑肌收缩皮肤、粘膜、内脏、血管平滑肌收缩外周阻力外周阻力血压血压瞳孔开大肌瞳孔开大肌（扩瞳）（扩瞳）2受体受体 突触前膜突触前膜负反馈抑制去甲释放负反馈抑制去甲释放受体受体1受体受体 心脏心脏 心肌收缩力心肌收缩力心率心率输出量输出量耗氧耗氧2受体受体 支气管支气管（舒张）（舒张）冠状血管冠状血管（供血（供血）骨骼肌血管平滑肌骨骼肌血管平滑肌（外周阻力（外周阻力血压血压）突触前膜（正反馈促进去甲释放）突触前膜（正反馈促进去甲释放）多巴胺受体：多巴胺受体：肾血管平滑肌肾血管平滑肌血管扩张血管扩张肾血流量肾
13、血流量45第四节第四节 传出神经系统药物的传出神经系统药物的基本作用及分类基本作用及分类46一、药物的基本方式药物的基本方式（一）（一）直接作用于受体直接作用于受体：产生两种不同的结果：产生两种不同的结果：影响受体影响受体影响递质影响递质47激动作用（拟似）激动作用（拟似）产生与递质相似的产生与递质相似的 作用作用激动药或拟似药激动药或拟似药 NA、AD、ISP；拮抗作用（阻断）拮抗作用（阻断）阻碍递质与受体结阻碍递质与受体结 合，妨碍冲动的传递，产生与合，妨碍冲动的传递，产生与 递质相反的作用递质相反的作用阻断药或拮抗药阻断药或拮抗药 心得安、阿托品；心得安、阿托品；48（二）（二）影响递质
14、影响递质 1、影响递质的合成影响递质的合成：密胆碱密胆碱 2、影响递质的转化影响递质的转化：ACh AChE 胆碱胆碱+乙酸乙酸胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂 AChE ACh 效效应应493、影响递质的转运和贮存影响递质的转运和贮存（1）影响递质的释放影响递质的释放 麻黄素麻黄素促进促进NA释放释放拟肾上腺拟肾上腺 素作用；素作用；氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱促进促进ACh释放释放拟胆拟胆 碱作用；碱作用；胍乙啶胍乙啶抑制抑制NA释放释放抗抗NA作用；作用；50（2）影响递质的贮存影响递质的贮存 利血平利血平抑制囊泡对抑制囊泡对NA的的再摄取，再摄取，51二、传出神经系统药物的分类二、传出神经系统药物
15、的分类（一）（一）胆碱受体激动药胆碱受体激动药1、M、N受体激动药受体激动药（氨甲酰胆碱（氨甲酰胆碱）2、M受体激动药受体激动药 （毛果芸香碱）（毛果芸香碱）3、N受体激动药受体激动药 （烟碱）（烟碱）（一）（一）胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药受体阻断药（1）非选择性）非选择性M受体阻断药受体阻断药 （阿托品）（阿托品）（2）M1受体阻断药受体阻断药 （哌仑西平）（哌仑西平）2、N受体阻断药受体阻断药（1）N1受体阻断药受体阻断药 （六甲双胺）（六甲双胺）（2）N2胺体阻断药胺体阻断药 （琥珀胆碱）（琥珀胆碱）拟似药拟似药拮抗药拮抗药52 拟似药拟似药 拮抗药拮抗药（二）（二）
16、抗胆碱酯抗胆碱酯酶药酶药新斯的明新斯的明（二）（二）胆碱酯酶胆碱酯酶复活药复活药解磷定解磷定 53 拟似药拟似药 拮抗药拮抗药（三）（三）肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动药药 1、受体激动药受体激动药（1）1受体、受体、2受体激受体激动药（动药（NA）（2）1受体激动药受体激动药 （去氧肾上腺素）（去氧肾上腺素）（3）2受体激动药（可受体激动药（可乐定）乐定）（三）（三）肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1、受体阻断药受体阻断药（1）1受体、受体、2受体阻断受体阻断药药 短效类（酚妥拉明）短效类（酚妥拉明）长效类（酚苄明）长效类（酚苄明）（2）1受体阻断药受体阻断药 （哌唑嗪）（哌唑嗪）54（三）（三）肾上腺素受体肾上腺素受体 激动药激动药 2、受体激动药受体激动药 （AD）3、受体激动药受体激动药（1）1、2受体激受体激 动药（动药（ISP）（2）1受体激动药受体激动药 （多巴酚丁胺）（多巴酚丁胺）（3）2受体激动药受体激动药 （沙丁胺醇）（沙丁胺醇）拟似药拟似药拮抗药拮抗药（三）（三）肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药2、受体阻断药受体阻断药1A、1B、2A、2B、3类类