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1、一、选择题每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题 1 分,共 15 分 1、盐酸利多卡因的化学名为 A2-2-氯苯基-2-甲氨基环己酮盐酸盐 B4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 CN-2,6-二甲苯基-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 DN-2,6-二甲苯基-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为 A B;CNHCNHCHOOO CNHCNHCC2H5OSO C D;CNHCNHCC2H5OOO CNHCH2NHCC2H5OO 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是 A反式大于顺式 B顺式大于反式 C两者相等 D不确定 4、非甾体抗炎药的作用
2、机理是 A二氢叶酸合成酶抑制剂 B二氢叶酸还原酶抑制剂 C花生四烯酸环氧酶抑制剂 D粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为 A镇痛 B祛痰 C镇咳 D解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类 A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺 7、化学结构如下的药物是 OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OH A 苯海拉明 B阿米替林 C可乐定 D普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药 AM 受体激动剂 B胆碱乙酰化酶 C完全拟胆碱药 DM 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是 A奎尼丁 B多巴酚丁胺 C普鲁卡因胺 D尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是 A偶氮
3、基团 B4-位氨基 C百浪多息 D对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类 A哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂 A顺铂 B巯嘌呤 C丙卡巴肼 D环膦酰胺 13、青霉素 G 制成粉针剂的原因是 A易氧化变质 B易水解失效 C使用方便 D遇-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 A.苯丙酸诺龙 B黄体酮 C醋酸甲地孕酮 D甲睾酮 15、维生素 A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素 A,进而氧化生成 A视黄醇和视黄醛 B
4、视黄醛和视黄酸 C视黄醛和醋酸 D视黄醛和维生素 A 酸 二、问答题每题 5 分,共 35 分 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式 3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长 4、组胺 H1 受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用 6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定 青霉素为什么不能口服 注射剂为什么制成粉针剂 7、为什么常晒太阳可预防维生素 D 缺乏症 三、合成下列药物每题 10 分,共 30
5、分 1、苯巴比妥 NHNHOOOC2H5 2、吲哚美辛 NCH2COOHH3COCH3COCl 3、诺氟沙星 NOCOOHFC2H5NHN 四、案例题 20 分 李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼治疗青光眼和苯海拉明防过敏,她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗 现有下面 4 个抗抑郁的药物,请你为病人选择;N+H2NCl-抗抑郁药1 OF3CNH抗抑郁药2 HNNH3+Cl-抗抑郁药3 HCl(H3C)2NH2CH2CHC抗抑郁药4 OOOOHNOH地匹福林 OH+NCl-苯海拉明 1、在该病例中,其
6、工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视 上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制 8 分 2、你选择推荐哪一个药物,为什么 6 分 3、说明你不推荐的药物的理由 6 分 参考答案 一、1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b 二 1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查;2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3 位发
7、生差向异构化,生成无活性的异毛果云香碱;分子结构中的内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性;3、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因 4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等;举例正确即可 5、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻,影响辅酶 F 的形成,从而影响微生物 DNA、RNA 及蛋白质的合成,使其生长繁殖受到抑制;与磺胺类药物制成复方合用,使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可减
8、少对细菌的耐药性;6、青霉素结构中 2 位有羧基,具有酸性 pKa2.652.70,不溶于水,可溶于有机溶剂;临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium、青霉素钾 Benzylpenicillin Potassium,青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.7、人体皮肤中贮存的 7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照射下,经裂解可转化为维生素 D3,因此常参加户外活动可预防维生素 D 的缺乏;三只要合成路线可行即可 四 1、病人的工作是汽车司机,注意力需高度集中,即所用药
9、物不应有嗜睡的副作用,病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明,须避免药物的相互作用,此外还须注意病人的血压;抗抑郁药1为地昔帕明,是去肾上腺素重摄取抑制剂,抗抑郁药2是氟西丁,5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁药3是苯乙肼,作用机制为抑制单胺氧化酶,抗抑郁药4是阿米替林,机制同 1 2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统 5-HT 的再摄取,延长和增加 5-HT 的作用,从而产生抗抑郁作用;本品不影响胆碱受体,组胺受体或肾上腺素受体功能;本品副作用较轻,适用于大多数抑郁患者;3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物,是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂,因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,选择此药有可能干扰地匹福林的作用,此外该药还有嗜睡作用,苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂,对肝脏和心血管系统毒副作用严重,适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响;阿米替林的情况同地昔帕明;