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1、一、 选择题(每题1分,共15分)1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是( )A具重氮化-偶合反响B在体内很快被酯酶水解C构造中含有对氨基苯甲酰基D注射液在115加热灭菌3小时,水解率1%以下2、从巴比妥类药物的构造可认为它们是( )A弱酸性的 B中性的 C强碱性的 D两性的3、奋乃静与盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的缘由是由于噻吩嗪环易被( )A水解 B氧化 C复原 D开环4、以下药物中,那个药物以右旋体给药( )A萘普生 B酮洛芬 C氨基比林 D安乃近5、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了下列哪些反响( )A加成反响 B氧化反响 C水解反响 D复原反响6、盐酸麻黄碱的构型是( )A1S,2S B
2、1S,2R C1R,2S D1R,2R7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团( )A仲胺 B季胺 C叔胺 D伯胺8、H1受体拮抗剂依据化学构造类型可分为( )A乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类与哌啶类B乙二胺类、氨基醚类与哌啶类C乙二胺类、氨基醚类、三环类与丙胺类D乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类与哌啶类9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药( )A吡喹酮 B硫硝氰胺 C硫硝氰酯 D羟丁酸钠10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的构造特点,不正确的是( )A双齿配位体代替单齿配位体活性增加B中性络合物较离子络合物活性高C以硝基、羟基取代活性高D平面四边形与八面体构型的协作活性高11、不属
3、于抗代谢抗肿瘤药物的是( )A氟尿嘧啶 B卡莫司汀 C巯嘌呤 D甲氨蝶呤12、红霉素属于哪种构造的抗生素( )A四环素类 B-内酰胺类 C氨基糖甙类 D大环内酯类13、化学构造中含有两个手性碳原子的药物是( )A红霉素 B氯霉素 C阿莫西林 D头孢氨苄14、下列激素药物不能口服的是( )A雌二醇 B炔雌醇 C己烯雌酚 D米非司酮15、维生素B1又被称为( )A核黄素B硫胺素C盐酸硫胺D甲基硫胺二、问答题(每题5分,共35分)1、写出非甾体抗炎药的构造类型,各举一类药物?2、写出异丙肾上腺素的化学构造,指出与肾上腺素相比在化学构造上的变更,对其生物活性有何影响。3、试依据吲哚美辛的化学机构说明其
4、稳定性?4、写出青霉素的化学构造,指出青霉素化学构造中哪局部构造不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 5、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症?6、写出盐酸米沙酮的化学构造,说明为什么作用时间比吗啡长?7、甲氧苄啶的构造中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?三、合成题(每题10分,共30分)1、溴丙胺太林2、硝苯地平3、磺胺甲噁唑四、案例题(20分)李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历说明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进展抗高血压的治疗现有下面4个
5、抗抑郁的药物,请你为病人选择。1、 在该病例中,其工作与病史中有哪些因素在用药时不应无视?上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制(8分)2、 你选择举荐哪一个药物,为什么?(6分)3、 说明你不举荐的药物的理由?(6分)参考答案一1、 b2、 a3、 b4、 a5、 b6、 C7、 B8、 D9、 D10、 c11、 b12、 d13、 b14、 a15、 c二1、 非甾体抗炎药按化学构造类型分为:水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类等。 举例正确即可2、 甲基被异丙基取代,肾上腺素对与受体均有较强的激烈作用,异丙肾上腺素为肾上腺素
6、能受体激烈剂室温下在空气中稳定。构造中含酰胺键,其水溶液在pH2-8时较稳定,遇强酸,强碱易被水解,生成对氯苯甲酸与5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸,其分解产物可进一步氧化成有色物质。吲哚美辛遇光也会渐渐分解,应避光保存。 4、青霉素构造中2位有羧基,具有酸性(pKa2.652.70),不溶于水,可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium),青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭
7、菌粉末.5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照耀下,经裂解可转化为维生素D3,因此常参与户外活动可预防维生素D的缺乏。6、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇与二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的缘由7、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸复原酶,使二氢叶酸复原为四氢叶酸的过程受阻,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用,使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增加数倍至数十倍,同时可削减对细菌的耐药性。三、合成路途正确就行四1、病人的工作是汽车司机,留意力需
8、高度集中,即所用药物不应有嗜睡的副作用,病人现运用拟肾上腺素的地匹福林与抗组胺药苯海拉明,须避开药物的互相作用,此外还须留意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明,是去肾上腺素重摄取抑制剂,抗抑郁药2是氟西丁,5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁药3是苯乙肼,作用机制为抑制单胺氧化酶,抗抑郁药4是阿米替林,机制同12、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取,延长与增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体,组胺受体或肾上腺素受体功能。本品副作用较轻,适用于大多数抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物,是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂,因患者运用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,选择此药有可能干扰地匹福林的作用,此外该药还有嗜睡作用,苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂,对肝脏与心血管系统毒副作用严峻,适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的状况同地昔帕明。