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1、抗抗 高高 血血 压压 药药 抗高血压药：抗高血压药：抗高血压药：抗高血压药：又称为降压药，用于治疗高血压。又称为降压药，用于治疗高血压。WHO WHO确定的确定的诊断高血压的标准诊断高血压的标准诊断高血压的标准诊断高血压的标准为：成年人血压超过为：成年人血压超过160/95mmHg160/95mmHg者。者。正常人血压正常人血压正常人血压正常人血压应在应在140/90mmHg140/90mmHg以下。以下。高血压的分类高血压的分类高血压的分类高血压的分类：原发性高血压原发性高血压（高血压病，约占（高血压病，约占95%95%以上）：在各以上）：在各种因素影响下，血压调节功能失调所致，其病因未种
2、因素影响下，血压调节功能失调所致，其病因未阐明阐明 。继发性高血压继发性高血压（症状性高血压，约占（症状性高血压，约占1-5%1-5%）：某些）：某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠、或因药物所致等。变、嗜铬细胞瘤、妊娠、或因药物所致等。第一节第一节 抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类 血压的生理调节非常复杂，在众多的神经和体液调节因素中，交感神经（去甲肾上腺素能神经）、肾素-血管紧张素-醛固酮及内皮素系统起着重要的作用，许多抗高血压药物往往是通过影响这些系统而发挥其降压效应的。1 1、利尿药：氢氯噻嗪等。、利尿药：
3、氢氯噻嗪等。2 2、血管紧张素、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体阻断药：受体阻断药：（1 1）血管紧张素）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等。转化酶抑制药：卡托普利等。（2 2）血管紧张素）血管紧张素受体阻断抑制药：氯沙坦等。受体阻断抑制药：氯沙坦等。3 3、受体阻断药：普萘洛尔等。受体阻断药：普萘洛尔等。4 4、钙拮抗药：硝苯地平等。、钙拮抗药：硝苯地平等。5 5、交感神经抑制药：、交感神经抑制药：（1 1）中枢性抗高血压药：可乐定等。）中枢性抗高血压药：可乐定等。（2 2）神经节阻断药：美加明等。）神经节阻断药：美加明等。（3 3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：
4、利血平等。）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平等。（4 4）肾上腺素受体阻断药：）肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：酚妥拉明等；受体阻断药：酚妥拉明等；1 1受受体阻断药：哌唑嗪等；体阻断药：哌唑嗪等；和和 受体阻断药：拉贝洛尔。受体阻断药：拉贝洛尔。6 6、扩血管药：、扩血管药：（1 1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。（2 2）钾通道开放药：吡那地尔等。）钾通道开放药：吡那地尔等。（3 3）其他扩血管药：吲达帕胺，酮色林。）其他扩血管药：吲达帕胺，酮色林。抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类二、血管紧张素二、血管紧张素
5、二、血管紧张素二、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受受受受 体（体（体（体（AT1AT1）阻断药：）阻断药：）阻断药：）阻断药：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）（ATIIATII）（一）血管紧张素（一）血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药常用的血管紧张素转化酶抑制剂（常用的血管紧张素转化酶抑制剂（常用的血管紧张素转化酶抑制剂（常用的血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIACEI）卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利等普利等 ACEIACEI降压作用机理降压作用机理降
6、压作用机理降压作用机理抑制循环中抑制循环中抑制循环中抑制循环中RAASRAAS 抑制局部组织中抑制局部组织中抑制局部组织中抑制局部组织中RAASRAAS 减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解 临床应用临床应用临床应用临床应用 原发性及肾性高血压原发性及肾性高血压 ACEIACEI的特点的特点的特点的特点1.适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有心适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有心率加快，可能是因为其取消了率加快，可能是因为其取消了ATAT对交感神经对交感神经传递的易化作用所致。传递的易化作用所致。2.长期应用，不易引起电解紊乱和脂代谢障碍，长期应用，不易引起电
7、解紊乱和脂代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其它肾实质性损害患者可降低糖尿病、肾病和其它肾实质性损害患者肾小球损伤的可能，如卡托普利既能降压，又肾小球损伤的可能，如卡托普利既能降压，又能增加机体对胰鸟素的敏感性。能增加机体对胰鸟素的敏感性。3.可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。作用。4.能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。作用机理：选择性阻断AT1受体，抑制AT受体使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应，降低血压，同时还能逆转肥大
8、的心肌细胞。特点 与ACE相比，其作用选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解；对AT效应的拮抗作用更完全。常用药物 氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。三、-受体阻断药受体阻断药常用药物常用药物常用药物常用药物 普萘洛尔、美多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛普萘洛尔、美多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔等。尔等。降压作用机理降压作用机理降压作用机理降压作用机理 1.减少心输出量减少心输出量减少心输出量减少心输出量：阻断心肌上的：阻断心肌上的：阻断心肌上的：阻断心肌上的 1 1受体，抑制心肌受体，抑制心肌受体，抑制心肌受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。
9、收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。2.抑制肾素分泌抑制肾素分泌抑制肾素分泌抑制肾素分泌 ：抑制肾脏：抑制肾脏：抑制肾脏：抑制肾脏 1 1受体，抑制肾素的释受体，抑制肾素的释受体，抑制肾素的释受体，抑制肾素的释放，从而阻断肾素放，从而阻断肾素放，从而阻断肾素放，从而阻断肾素-血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统，从醛固酮系统，从醛固酮系统，从醛固酮系统，从而降压。而降压。而降压。而降压。3.降低外周交感活性降低外周交感活性降低外周交感活性降低外周交感活性：可抑制某些支配血管的去甲：可抑制某些支配血管的去甲：可抑制某些支配血管的
10、去甲：可抑制某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的肾上腺素能神经突触前膜的肾上腺素能神经突触前膜的肾上腺素能神经突触前膜的 2 2受体，抑制其正反受体，抑制其正反受体，抑制其正反受体，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。4.中枢降压作用中枢降压作用中枢降压作用中枢降压作用：抑制中枢的：抑制中枢的：抑制中枢的：抑制中枢的 受体，抑制中枢兴受体，抑制中枢兴受体，抑制中枢兴受体，抑制中枢兴奋性神经元，使外周交感张力下降。奋性神经元，使外周交感张力下降。奋性神经元，使外周交感张力下降。奋性神经元，
11、使外周交感张力下降。5.临床应用临床应用临床应用临床应用 治疗轻、中度高血压治疗轻、中度高血压治疗轻、中度高血压治疗轻、中度高血压 硝苯地平硝苯地平（nifedipine,硝苯吡啶，心痛定）硝苯吡啶，心痛定）对高血压动物模型及轻中度高血压者均有降压作用，但对血压正常者无效。降压的同时也伴有反射性心率加快和心输出量增加，也能促进肾素的释放。合用受体阻断剂可避免此反应而增加降压效应。临床主要用于治疗轻中度高血压。常见的不良反应有：头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等。第三节第三节 其它类降压药其它类降压药 1 1、交感神经抑制药：、交感神经抑制药：（1 1）中枢性抗高血压药：）中枢性抗高血压药：可乐定可乐
12、定等。等。（2 2）神经节阻断药：美加明等。）神经节阻断药：美加明等。（3 3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平利血平等。等。（4 4）肾上腺素受体阻断药：）肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪等；等；和和 受体阻断药：拉贝受体阻断药：拉贝洛尔。洛尔。2 2、扩血管药：、扩血管药：（1 1）直接舒张血管药直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。：肼屈嗪、硝普钠等。（2 2）钾通道开放药钾通道开放药：吡那地尔等。：吡那地尔等。甲基多巴甲基多巴(methyldopa)又名为-甲基多巴，甲多巴，是多巴衍生物。降压作用与可乐定相似，属中等偏强，降压时也伴有
13、心率减慢，心输出量减少，外周血管阻力明显降低，肾血管阻力下降尤为显著。治疗中度高血压，适用于肾功能不适用于肾功能不良的高血压患者。良的高血压患者。中枢性抗高血压药中枢性抗高血压药利血（舍）平利血（舍）平(reserpine)药理作用药理作用药理作用药理作用降压作用降压作用降压作用降压作用：特点：特点缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久。安定、镇静作用安定、镇静作用安定、镇静作用安定、镇静作用：类似氯丙嗪，但作用较弱。：类似氯丙嗪，但作用较弱。作用机理作用机理作用机理作用机理l抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。l抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入
14、囊泡。抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡。临床应用临床应用临床应用临床应用 轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。抗去甲肾上腺素能神经末梢药抗去甲肾上腺素能神经末梢药胍乙啶胍乙啶(guanethidine)作用机理作用机理 可与膨体膜相结合，产生膜稳定作用，阻止去甲肾上腺素释放。临床应用 用于治疗重度高血压。个体差异大；副作用多、降压作用强，只作为重度高血压的二线药物使用。抗去甲肾上腺素能神经末梢药抗去甲肾上腺素能神经末梢药哌唑嗪哌唑嗪(prazosin)作用机理作用机理 选择性地阻断突触后膜选择性地阻断突触后膜1受体，受体，因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用
15、，导致血管扩张，外周阻力下降，而使血压下降。临床应用临床应用 适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。注意注意 “首剂现象首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔(labetolol，柳胺苄心定)作用机理作用机理 对和受体均有竞争性拮抗作用，能抑制心肌及血管平滑肌对刺激交感神经引起的效应，从而使心率减慢，心输出量减少，血管扩张，血压下降。临床应用临床应用 降压作用温和，可单用或与利尿药合用，适用于治疗各种类型高血压，无严重的不良反应。肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药、受体阻
16、断药受体阻断药肼屈嗪肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪，肼苯哒嗪)作用机理作用机理 抑制血管平滑肌细胞钙内流和贮存的钙的释放。促进内皮松驰因子释放。临床应用临床应用 适用于中度高血压，尤适用于舒张压偏高者。硝普钠硝普钠(sodium nitroprusside,亚硝基铁氰化钠亚硝基铁氰化钠)属属“硝基扩张药硝基扩张药”，口服不吸收，需静脉注射给药，口服不吸收，需静脉注射给药，起效快，作用维持时间短。起效快，作用维持时间短。作用机理作用机理作用机理作用机理：在体内经代谢产生在体内经代谢产生NONO，NONO可激活血管平滑肌细胞可激活血管平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶，使中的鸟苷酸环化酶，使cGMPcGMP升高，血管扩张，血升高，血管扩张，血压下降。压下降。临床应用临床应用临床应用临床应用 主要用于高血压危象。主要用于高血压危象。注意注意注意注意 见光易被破坏，故滴注容器宜用避光纸包裹，溶液见光易被破坏，故滴注容器宜用避光纸包裹，溶液也应新鲜配制。也应新鲜配制。扩张血管药扩张血管药钾通道开放药钾通道开放药常用药物常用药物 吡那地尔、色满卡林、尼可地尔等。降压机理降压机理 血管平滑肌细胞膜K+通道开放 细胞内K+外流 细胞膜超极化 细胞膜电压依赖性Ca2+通道不能开放 Ca2+内流 血管平滑肌松驰 血管扩张 血压下降