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1、盐酸哌唑嗪盐酸哌唑嗪 考点：考点：1.1.含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的 受体受体松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难 3.3.第一个选择性的第一个选择性的 11受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。也可用于轻、中度高血压。盐酸阿夫唑嗪盐酸阿夫唑嗪无哌嗪环 盐酸特拉唑嗪盐酸特拉唑嗪四氢呋喃 甲磺酸多沙唑嗪（新）甲磺酸多沙唑嗪（新）抗尿失禁药物抗尿失禁药物 1.共
2、同作用机制：M 受体拮抗剂 2.共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁 盐酸奥昔布宁（新）盐酸奥昔布宁（新）特点：为竞争性特点：为竞争性M M 胆碱受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂。代谢成代谢成5-5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。羟甲基衍生物，与原药有相似作用。特点：特点：1.1.结构含三键，是酯类。结构含三键，是酯类。2.2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。酒石酸托特罗定（新）酒石酸托特罗定（新）特点：特点：1.1.为阿托品类的抗胆碱为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗药物（酯类），具有拮抗 M M 受体的作用受体的作用 2.2.起效快
3、、长期使用疗效优良起效快、长期使用疗效优良3.3.结构中含有季结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。枢神经系统毒性。曲司氯铵（新）曲司氯铵（新）性功能障碍改善药性功能障碍改善药 按作用机制分按作用机制分2 2类：类：1.1.磷酸二酯酶磷酸二酯酶-5-5抑制剂（西地那非、伐地那非抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干、他达拉非，词干“那非那非”）2.2.受体拮抗剂（酚妥拉明）受体拮抗剂（酚妥拉明）枸橼酸西地那非（新）枸橼酸西地那非（新）考点：考点：1.1.含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶、吡唑。含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有
4、嘧啶、吡唑。2.2.用于治疗男性勃起功能障碍（用于治疗男性勃起功能障碍（EDED）。）。3.3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他或其他 NO NO 供体类药物（如硝普钠）。供体类药物（如硝普钠）。盐酸伐地那非（新）盐酸伐地那非（新）考点：考点：1.1.与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。2.2.口服迅速吸收，首过效应大，口服迅速吸收，首过效应大，副作用同西副作用同西地那非地那非 3.3.副作用：延长副作用：延长Q-T
5、Q-T 间期，低血钾、先天性间期，低血钾、先天性 Q-T Q-T 间间期延长或使用期延长或使用a a 或或类抗心律失常药物的患者避免使用。类抗心律失常药物的患者避免使用。他达拉非他达拉非（新）考点：考点：1.1.代谢物无活性，半衰期代谢物无活性，半衰期长长 17.5h17.5h。2.2.副作用与西地那非类似，老年、副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。肾或肝功能障碍患者需减少剂量。酚妥拉明酚妥拉明 考点：考点：1.1.含咪唑环含咪唑环 2.2.为非选择性的短效为非选择性的短效 受体拮抗受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗
6、男性勃起功能障碍。性勃起功能障碍。第九章第九章 呼吸系统药物与抗组胺药 学习目标学习目标 掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。授课内容授课内容 第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰药概述概述茶碱茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱多索茶碱多索茶碱氨茶碱氨茶碱 典型药物典型药物化学名：化学名：1,3-1,3-二甲基二甲基-3,7-3,7-二氢二氢-1
7、-1-H H-嘌呤嘌呤-2,6-2,6-二酮二酮-1,2-1,2-乙二胺盐二水合物乙二胺盐二水合物u在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；u本品是茶碱与乙二胺的复盐；本品是茶碱与乙二胺的复盐；u 药理作用主要来自茶碱；药理作用主要来自茶碱；u 乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。性质性质氨茶碱氨茶碱炎症递质阻释剂和拮抗剂炎症递质阻释剂和拮抗剂 概述概述曲尼司特曲尼司特孟鲁斯特孟鲁斯特扎鲁斯特扎鲁斯特齐留通齐留通 典型药物典型药物色甘酸钠色甘酸钠 化学名：化学名：5,5-（2-羟基羟基-1,3-亚丙基）二氧亚丙基）二氧双（
8、双（4-氧代氧代-4-H-1-苯并吡喃苯并吡喃-2-羧酸）二钠盐。又名咽泰（羧酸）二钠盐。又名咽泰（intal）。）。糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物概述概述丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 布地奈德布地奈德 丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松 典型药物典型药物化学名：化学名：16-甲基甲基-11-11,17,21-三羟基三羟基-9-9-氯孕甾氯孕甾-1,4-1,4-二烯二烯-3,20-3,20-二酮二酮-17,21-17,21-二丙酸酯。二丙酸酯。第二节第二节 镇咳祛痰药镇咳祛痰药 镇咳药镇咳药 磷酸可待因磷酸可待因 化学名：化学名：17-甲基甲基-3-甲氧基甲氧基-4,5-环氧环氧-
9、7,8-二去氢吗啡喃二去氢吗啡喃-6-醇磷酸盐倍半水合物。醇磷酸盐倍半水合物。磷酸可待因磷酸可待因 u本品的化学结构为吗啡本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含位甲醚衍生物，由于结构中不含酚羟基，故性质较稳定；酚羟基，故性质较稳定；u约有约有8的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 化学名：化学名：3-甲氧基甲氧基-17-甲基甲基-（9,13,14）-吗啡喃氢溴酸一水合物。吗啡喃氢溴酸一水合物。u 本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体
10、左美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为麻醉药进行管理美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为麻醉药进行管理;u本品肝内代谢反应主要发生在本品肝内代谢反应主要发生在3位或位或17位，生成氧或氮脱甲基位，生成氧或氮脱甲基代谢物。代谢物。氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 祛痰药祛痰药 盐酸溴己新盐酸溴己新 化学名：化学名：N N-甲基甲基-N N-环己基环己基-2-2-氨基氨基-3,5-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。盐酸溴己新盐酸溴己新 u本品固态稳定；本品固态稳定；u液态对光敏感；液态对光敏感；u避光保存。避光保存。盐酸氨溴索盐酸氨溴索 化学名：反式化学名：反式-4-（2
11、-氨基氨基-3,5-二溴苄基）氨基二溴苄基）氨基环己醇盐酸盐。环己醇盐酸盐。又名沐舒坦、兰勃素。又名沐舒坦、兰勃素。盐酸氨溴索盐酸氨溴索 u 本品为溴己新的环己烷羟基化，本品为溴己新的环己烷羟基化，N-去甲基的活性代谢物去甲基的活性代谢物;u 本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 化学名：化学名：N-乙酰基乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 u本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合；本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合；u本品对光敏感，故应密闭、避光保存；本品对光敏感，故应密闭、避光保存；u水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。