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1、盐酸盐酸(yn sun)哌唑嗪哌唑嗪 考点：考点：1.1.含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的 受体受体松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难(kn nn)(kn nn)3.3.第一个选择性的第一个选择性的 11受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。于轻、中度高血压。盐酸盐酸(yn sun)阿夫唑嗪阿夫唑嗪无哌嗪环 盐酸特拉唑嗪盐酸特拉唑嗪四氢呋喃 甲磺酸多沙唑嗪
2、（新）甲磺酸多沙唑嗪（新）第一页，共二十八页。抗尿失禁药物抗尿失禁药物(yow)1.共同作用机制(jzh)：M 受体拮抗剂 2.共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁 盐酸盐酸(yn sun)奥昔布宁（新）奥昔布宁（新）特点：为竞争性特点：为竞争性M M 胆碱受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂。代谢成代谢成5-5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。羟甲基衍生物，与原药有相似作用。特点：特点：1.1.结构含三键，是酯类。结构含三键，是酯类。2.2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。酒石酸托特罗定（新）酒石酸托特罗定（新）第二页，共二十八页。特点：特点：1
3、.1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗类），具有拮抗 M M 受体的作用受体的作用 2.2.起效快、长起效快、长期使用疗效优良期使用疗效优良3.3.结构结构(jigu)(jigu)中含有季铵基团，水溶性大，中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。曲司氯铵（新）曲司氯铵（新）第三页，共二十八页。性功能障碍性功能障碍(zhng i)改善药改善药 按作用按作用(zuyng)(zuyng)机制分机制分2 2类：类：1.1.磷酸二酯酶磷酸二酯酶-5-5抑制剂（西地那非、伐地那非抑制剂（西地那非、伐地那非、
4、他达拉非，词干、他达拉非，词干“那非那非”）2.2.受体拮抗剂（酚妥拉明）受体拮抗剂（酚妥拉明）第四页，共二十八页。枸橼酸西地那非（新）枸橼酸西地那非（新）考点：考点：1.1.含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶(m dn)(m dn)、吡唑。、吡唑。2.2.用于治疗男性勃起功能障碍（用于治疗男性勃起功能障碍（EDED）。）。3.3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他 NO NO 供体类药物（如硝供体类药物（如硝普钠）
5、。普钠）。第五页，共二十八页。盐酸盐酸(yn sun)伐地那非（新）伐地那非（新）考点：考点：1.1.与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。2.2.口服迅速吸收，首过效应口服迅速吸收，首过效应(xioyng)(xioyng)大，大，副作用副作用同西地那非同西地那非 3.3.副作用：延长副作用：延长Q-T Q-T 间期，低血钾、先天性间期，低血钾、先天性 Q-T Q-T 间间期延长或使用期延长或使用a a 或或类抗心律失常药物的患者避免使用。类抗心律失常药物的患者避免使用。第六页，共二十八页。他达拉非他达拉非（新）考点：考点：1.1.代谢物无活性，半衰期长代谢物无活性，
6、半衰期长 17.5h17.5h。2.2.副作用与西地那非类似副作用与西地那非类似(li s)(li s)，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。酚妥拉明酚妥拉明 考点：考点：1.1.含咪唑含咪唑(m zu)(m zu)环环 2.2.为非选择性的短效为非选择性的短效 受体拮抗剂，治受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。第七页，共二十八页。第九章第九章 呼吸系统药物(yow)与抗组胺药 第八页，共二十八页。学习学习(xux)目标目标 掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸
7、赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用(chn yn)药物的化学结构和结构特点。了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。第九页，共二十八页。授课授课(shuk)内容内容 第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰(q tn)药第十页，共二十八页。概述概述(i sh)茶碱茶碱(ch jin)二羟丙茶碱二羟丙茶碱(ch jin)多索茶碱多索茶碱第十一页，共二十八页。氨茶碱氨茶碱 典型典型(dinxng)药物药物化学名：化学名：1,3-1,3-二甲基二甲基-3,7-
8、3,7-二二氢-1-1-H H-嘌呤呤(piolng)(piolng)-2,6-2,6-二二酮-1,2-1,2-乙二胺乙二胺盐二水合物二水合物第十二页，共二十八页。u在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；u本品是茶碱与乙二胺的复盐；本品是茶碱与乙二胺的复盐；u 药理作用主要来自茶碱；药理作用主要来自茶碱；u 乙二胺增加乙二胺增加(zngji)其水溶性，可作为注射剂其水溶性，可作为注射剂使用。使用。性质性质(xngzh)氨茶碱氨茶碱第十三页，共二十八页。炎症炎症(ynzhng)递质阻释剂和拮抗剂递质阻释剂和拮抗剂 概述概述(i sh)曲尼司特曲尼司特孟鲁斯特孟鲁
9、斯特扎鲁斯特扎鲁斯特齐留通齐留通 第十四页，共二十八页。典型典型(dinxng)药物药物色甘酸钠色甘酸钠 化学名：化学名：5,5-（2-羟基羟基(qingj)-1,3-亚丙基）二氧亚丙基）二氧双（双（4-氧代氧代-4-H-1-苯并吡喃苯并吡喃-2-羧酸）二钠盐。又名咽泰（羧酸）二钠盐。又名咽泰（intal）。）。第十五页，共二十八页。糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物(yow)概述概述(i sh)丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 布地奈德布地奈德 第十六页，共二十八页。丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松 典型典型(dinxng)药物药物化学名：化学名：16-甲基甲基-11,17,21-三三
10、羟基基(qingj)-9-氯孕甾孕甾-1,4-二二烯-3,20-二二酮-17,21-二丙酸二丙酸酯。第十七页，共二十八页。第二节第二节 镇咳祛痰镇咳祛痰(q tn)药药 镇咳药镇咳药 磷酸磷酸(ln sun)可待因可待因 化学名：化学名：17-甲基甲基-3-甲氧基甲氧基-4,5-环氧环氧-7,8-二去氢吗啡二去氢吗啡(ma fi)喃喃-6-醇磷酸盐倍半水合物。醇磷酸盐倍半水合物。第十八页，共二十八页。磷酸磷酸(ln sun)可待因可待因 u本品的化学本品的化学(huxu)结构为吗啡结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含位甲醚衍生物，由于结构中不含酚羟基，故性质较稳定；酚羟基，故性质较稳定；
11、u约有约有8的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。第十九页，共二十八页。氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 化学名：化学名：3-甲氧基甲氧基-17-甲基甲基-（9,13,14）-吗啡吗啡(ma fi)喃氢溴酸一水合物。喃氢溴酸一水合物。第二十页，共二十八页。u 本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为(zuwi)麻醉药进行管理麻醉药进行管理;u本品肝内代谢反应主要发生在本品肝内代谢反应主要发生在3位或位或17位，生成
12、氧或氮脱甲基位，生成氧或氮脱甲基代谢物。代谢物。氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 第二十一页，共二十八页。祛痰祛痰(q tn)药药 盐酸酸(yn sun)(yn sun)溴己新溴己新 化学名：化学名：N N-甲基甲基-N N-环己基己基-2-2-氨基氨基(nj)(nj)-3,5-3,5-二溴苯甲胺二溴苯甲胺盐酸酸盐。又名必嗽平。又名必嗽平。第二十二页，共二十八页。盐酸酸(yn sun)(yn sun)溴己新溴己新 u本品固态稳定本品固态稳定(wndng)；u液态对光敏感；液态对光敏感；u避光保存。避光保存。第二十三页，共二十八页。盐酸盐酸(yn sun)氨溴索氨溴索 化学名：反式化学名：反式-4-
13、（2-氨基氨基-3,5-二溴苄基二溴苄基(bin j)）氨基）氨基环己醇盐酸盐。环己醇盐酸盐。又名沐舒坦、兰勃素。又名沐舒坦、兰勃素。第二十四页，共二十八页。盐酸盐酸(yn sun)氨溴索氨溴索 u 本品为溴己新的环己烷羟基本品为溴己新的环己烷羟基(qingj)化，化，N-去甲基的活性代谢物去甲基的活性代谢物;u 本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。第二十五页，共二十八页。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 化学名：化学名：N-乙酰基乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。第二十六页，共二十八页。乙酰半胱氨酸乙酰
14、半胱氨酸 u本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合；本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合；u本品对光敏感，故应密闭本品对光敏感，故应密闭(mb)、避光保存；、避光保存；u水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。第二十七页，共二十八页。内容(nirng)总结盐酸哌唑嗪。松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。考点：1.含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶、吡唑。期延长或使用a 或类抗心律失常药物的患者(hunzh)避免使用。2.为非选择性的短效 受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物，由于结构中不含。本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位，生成氧或氮脱甲基第二十八页，共二十八页。