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1、第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 辽宁中医药大学辽宁中医药大学 药理教研室药理教研室 抗胆碱药：抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。2023/1/302第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品阿托品 AtropaAtropa belladonna belladonna，
2、AtroposAtropos掌管掌管 生命之神。生命之神。【作用作用】阻断阻断M受体，较大剂量也阻断神经节受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。受体。2023/1/3034 1、松弛平滑肌、松弛平滑肌 作用特点：？作用特点：？1)对痉挛状态平滑对痉挛状态平滑 肌解痉作用明显。肌解痉作用明显。2）解痉作用的强弱）解痉作用的强弱 顺序为：胃肠道顺序为：胃肠道 平滑肌平滑肌 膀膀 胱逼尿肌胱逼尿肌 胆管胆管 、输尿管、支气、输尿管、支气 管平滑肌。管平滑肌。3）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。阿阿 托托 品品 2023/1/305 2.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：
3、1）敏感程度为：唾液腺、汗腺）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺呼吸道分泌腺胃分泌腺 2）对胃酸分泌减少影响较小？）对胃酸分泌减少影响较小？2023/1/306胃壁细胞胃壁细胞胃泌素受体胃泌素受体乙酰胆碱受乙酰胆碱受 体体组胺受体组胺受体激动激动胃酸分泌胃酸分泌所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。阿阿 托托 品品 2023/1/307 3.眼睛眼睛 (1)扩瞳扩瞳(2)(2)眼内压升高眼内压升高2023/1/308 (3)(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌M M受体被阻断受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘,
4、悬韧带被拉紧悬韧带被拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减低屈光度减低,视近物模糊视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。视远物清楚称调节麻痹。2023/1/3092023/1/30104对心血管系统的作用对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏：）兴奋心脏：心律：治疗量心律：治疗量-使心率短暂性减慢。使心率短暂性减慢。原因：原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量较大剂量-使心率加快。使心率加快。原因：原因：阻断外周阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的受体，解除迷走神经对窦房结的
5、抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。2023/1/3011 阿阿阿阿 托托托托 品品品品（2）扩张小血管，改善微循环）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌增加组织血流灌 注，注，小血管痉挛时作用明显。小血管痉挛时作用明显。5.兴奋中枢兴奋中枢 较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢大剂量：显著兴奋中枢 中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于奋转入抑制，昏迷。死于 呼吸麻痹。呼吸麻痹。2023/1
6、/3012 阿阿 托托 品品【临床应用临床应用临床应用临床应用】1.1.1.1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。用。2.2.2.2.腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药 3.3.3.3.眼科应用眼科应用眼科应用眼科应用:虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药
7、、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。染药。染药。染药。2023/1/3013 阿阿 托托 品品4.4.缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。窦房结功能低下的室性异位心律。5.5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。休克）。6.6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除解除有机磷酸酯中毒：迅速解除MM样中毒症样中毒症状。状。2023/1/3014 阿阿 托托 品品不良反应不良反应 1.一般剂量，不良反应较多，但不重。一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。剂量大，表现中枢
8、兴奋（见中枢项）。中毒解救中毒解救 1.对症对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用中枢镇静药抗惊厥的应用 3.人工呼吸、吸氧人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。15 阿阿 托托 品品 东莨菪碱东莨菪碱 属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：特点：1 1、抑制中枢，小剂量镇静，大剂、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。量催眠。2 2、抑制腺体分泌作用强。、抑制腺体分泌作用强。3 3、防晕止呕。、防晕
9、止呕。4 4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。5 5、用于麻醉前给药。、用于麻醉前给药。2023/1/3016 山山 莨莨 菪菪 碱碱属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：特点：特点：特点：1 1 1 1、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。2 2 2 2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用 于感染中毒性休克。于感
10、染中毒性休克。于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。2023/1/3017 三、选择性三、选择性M受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平 、替仑西平、替仑西平、替仑西平、替仑西平 特点：特点：选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。2023/1/3018第二节第二节 NN1 1受体阻断药受体阻断药 选择性与神经节选择性与神经节N1受体结合受体结合,
11、阻滞交感神经节与副交感神经阻滞交感神经节与副交感神经节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵、美加明、阿方那特六烃季铵、美加明、阿方那特 作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用用.应应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌：禁忌：冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。19一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆
12、碱琥珀胆碱 作用机制作用机制 使使使使N N2 2受体持久除极化。受体持久除极化。受体持久除极化。受体持久除极化。2023/1/3020第三节第三节 N2受体阻滞药受体阻滞药2023/1/3021作用特点作用特点1.肌松初期出现短暂的肌束颤动。肌松初期出现短暂的肌束颤动。2.作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.颈部颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。、四肢、腹部肌松作用最明显。2023/1/3022琥珀胆碱琥珀胆碱应用应用 1.气管插管、气管镜、食管镜检查。气管插管、气管镜、
13、食管镜检查。2.手术全麻的辅助用药。手术全麻的辅助用药。不良反应不良反应 1.窒息窒息、过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹 2.肌束颤动肌束颤动2023/1/3023琥珀胆碱琥珀胆碱新合成的新合成的非除极化型肌松药非除极化型肌松药 泮库溴铵等泮库溴铵等 作用机制作用机制作用机制作用机制 阻断阻断阻断阻断N NN N2 2 2 2受体受体受体受体.用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。2023/1/3024 二、二、非除极化型肌松药非除极化型肌松药小小 结结1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。抗胆碱药与拟胆碱药作
14、用基本相反，对血管作用相同。2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所受体所致。心率加快是阻断窦房结致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。受体所致。3.扩张血管，改善微循环。扩张血管，改善微循环。4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。2023/1/30256.山莨菪碱代替阿托品山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。7.胃复康用于焦虑性溃疡。胃复康用于焦虑性溃疡。8.哌仑西平为选择性
15、哌仑西平为选择性M1受体阻断药，治疗溃疡病。受体阻断药，治疗溃疡病。9.N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。10.琥珀胆碱为琥珀胆碱为琥珀胆碱为琥珀胆碱为去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。11.筒箭毒为非筒箭毒为非筒箭毒为非筒箭毒为非去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和应用？、阿托品有那些作用和应用？2023/1/30262023/1/30272023/1/30282023/1/30292023/1/3030阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品
16、合成解痉药合成解痉药 1.溴化丙胺太林溴化丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)特点：特点：对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌可减少胃酸分泌.用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。2023/1/3031阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 2.胃复康胃复康 特点：特点：特点：特点：1 1、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。分泌等作用。分泌等作用。分泌等作用。2 2、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。2023/1/3032