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1、药理学人工合成抗菌药第1页，共18页，编辑于2022年，星期二第一节第一节 喹诺酮类药物喹诺酮类药物(quinolones)(quinolones)第2页，共18页，编辑于2022年，星期二 第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类一、一、药物发展史药物发展史第3页，共18页，编辑于2022年，星期二第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类环丙沙星环丙沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星氧氟沙星(ofloxacin)依诺沙星依诺沙星(enoxacin)洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星培氟沙星(pefloxacin)氟罗沙星氟
2、罗沙星(fleroxacin)诺氟沙星诺氟沙星(norfloxacin)托氟沙星托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星芦氟沙星(rufloxacin)司氟沙星司氟沙星(sparfloxacin)格帕沙星格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星左氧氟沙星(levofloxacin)第4页，共18页，编辑于2022年，星期二抗菌谱抗菌谱 广谱广谱 G G+、G G-、绿脓、绿脓/分枝杆菌、衣原体等分枝杆菌、衣原体等机机 制制 氟喹诺酮类通过抑制氟喹诺酮类通过抑制DNADNA回旋酶，回旋酶，阻碍阻
3、碍DNADNA复制而抗菌复制而抗菌二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制三、耐药机制三、耐药机制高浓下，细菌高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变回旋酶染色体突变低浓下，膜结构改变，通透性降低低浓下，膜结构改变，通透性降低第5页，共18页，编辑于2022年，星期二第6页，共18页，编辑于2022年，星期二 口服吸收较好，血药浓度较高口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，较长，3.5 7 h 血浆蛋白结合率低血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，肾排泄差异较大主要经肝代谢，肾排泄差异较大四、体内过程四、体内过程第7页，共18页，编辑于2022
4、年，星期二五、不良反应五、不良反应少且轻微少且轻微有胃肠反应、有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软兴奋症状、过敏反应、软骨损害骨损害 抗酸药可减少抗酸药可减少其生物利用度其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应六、药物相互作用六、药物相互作用第8页，共18页，编辑于2022年，星期二诺氟沙星诺氟沙星(norfloxacin)用于泌尿系和肠道感染用于泌尿系和肠道感染环丙沙星环丙沙星(ciprofloxacin)应用广应用广 抗菌活性强抗菌活性强 用于用于G-、耐药菌株感染、耐药菌株感染氧氟沙星
5、氧氟沙星(ofloxacin)用于全身感染用于全身感染洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星和氟罗沙星(fleroxacin)抗菌谱广抗菌谱广 抗菌活性强抗菌活性强 口服吸收好口服吸收好司氟沙星司氟沙星(sparfloxacin)主要对主要对G-、G+用于耐药菌株感染用于耐药菌株感染七、常用药物特点七、常用药物特点第9页，共18页，编辑于2022年，星期二第二节第二节第二节第二节 磺胺类药物和甲氧苄啶磺胺类药物和甲氧苄啶磺胺类药物和甲氧苄啶磺胺类药物和甲氧苄啶第10页，共18页，编辑于2022年，星期二一、一、药物发展史药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药最早出现的人工合成抗菌
6、药 甲氧苄啶的增效作用甲氧苄啶的增效作用二、抗菌作用与机制二、抗菌作用与机制 影响叶酸代谢影响叶酸代谢三、耐药性三、耐药性 同类有交叉耐药同类有交叉耐药 异类无交叉耐药异类无交叉耐药第11页，共18页，编辑于2022年，星期二谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸 食物食物食物食物 +二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸 +对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸 一碳单位一碳单位一碳单位一碳单位（PABA)PABA)核酸合成核酸
7、合成核酸合成核酸合成 磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类 甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶（TMP)TMP)磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能 增强抗菌作用增强抗菌作用 扩大抗菌谱扩大抗菌谱扩大抗菌谱扩大抗菌谱 延缓耐药性延缓耐药性延缓耐药性延缓耐药性第12页，共18页，编辑于2022年，星期二1.1.1.1.全身性感染全身性感染短效短效磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染尿路感染长效长效磺胺甲氧嘧啶磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用少用中效中效磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑和磺胺甲恶唑(SMZ)SD 流脑首选
8、流脑首选 SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用与甲氧苄啶合用 四、常用药物及临床应用四、常用药物及临床应用第13页，共18页，编辑于2022年，星期二2.2.2.2.肠道感染肠道感染肠道感染肠道感染 柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(sulfasalazine)(sulfasalazine)抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎3.3.外用药外用药 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)(SD-Ag)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML)(SML)烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰磺胺醋酰(SA)(SA)无刺激性
9、、穿透力强，治疗眼疾无刺激性、穿透力强，治疗眼疾第14页，共18页，编辑于2022年，星期二 1.肾损害肾损害 易在尿中沉积易在尿中沉积 防治措施：防治措施：服等量服等量NaHCO3，以增加溶解度，以增加溶解度 多饮水，加速排泄多饮水，加速排泄 2.过敏反应过敏反应 3.血液系统反应血液系统反应 首先白细胞减少首先白细胞减少 4.其它其它 有有CNS反应反应五、不良反应五、不良反应第15页，共18页，编辑于2022年，星期二第三节第三节第三节第三节 硝基呋喃类药物硝基呋喃类药物硝基呋喃类药物硝基呋喃类药物第16页，共18页，编辑于2022年，星期二呋喃妥因呋喃妥因呋喃妥因呋喃妥因(呋喃坦叮，呋喃坦叮，nitrofurantoinnitrofurantoin）治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强呋喃唑酮呋喃唑酮(痢特灵，痢特灵，furazolidonefurazolidone）口服不吸收，治疗肠炎和痢疾口服不吸收，治疗肠炎和痢疾呋喃西林呋喃西林呋喃西林呋喃西林 外用治疗创伤和皮肤感染外用治疗创伤和皮肤感染第17页，共18页，编辑于2022年，星期二第18页，共18页，编辑于2022年，星期二