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1、中考英语复习专题四中考英语复习专题四短文填空短文填空公开课公开课教学目标：1.1.掌握短文填空的技巧和解题步骤。掌握短文填空的技巧和解题步骤。2.2.能运用技巧和方法完成短文填空。能运用技巧和方法完成短文填空。3.3.克克服服对对短短文文填填空空的的畏畏惧惧心心理理，提提高高英语综合运用能力。英语综合运用能力。短短文文填填空空:考考查查方方式式是是给给出出一一段段200200个个词词语语左左右右的的短短文文，在在短短文文中中挖挖出出十十个个空空，要要求求学学生生通通读读短短文文，掌掌握握大大意意，然然后后补补全全短短文文，每每空空一一词词，每每空空1.51.5分分，共共1515分分。它它是是一
2、一种种综综合合性性很很强强且且难难度度较较大大的的题题型型，它它主主要要检检测测考考生生的的语语言言综综合合运运用用能能力力。文文章章难难度度相相当当于于8 8下下至至9 9上上课课文文的的难度。难度。20172017年中考短文填空不再配图片。年中考短文填空不再配图片。题型分析短文填空主要考查以下几个方面的能力：短文填空主要考查以下几个方面的能力：1.理解和把握上下文的逻辑关系；理解和把握上下文的逻辑关系；2.推推测测句句子子的的真真正正含含义义以以及及根根据据常常识识进进行判断；行判断；3.逻辑推理能力；逻辑推理能力；4.对习惯用法和常用搭配的掌握情况；对习惯用法和常用搭配的掌握情况；5.在
3、在一一定定语语境境中中考考查查学学生生对对语语法法知知识识、词汇知识和语用知识的掌握情况；词汇知识和语用知识的掌握情况；评分标准1 1.与与所所给给答答案案一一致致，或或意意思思符符合合短短文文内内容容要要求求且且形形式式正正确确给给满满分分。2 2.答答案案意意思思相相符符但但形形式式错错误误扣扣0 0.5 5分分，大大小小写写错错误误扣扣0 0.5 5分分3 3.意意思思不不符符不不得得分分。短文填空得分率低的主要原因：短文填空得分率低的主要原因：第一，第一，怕难，怕难，不少不少同学同学对这种题型存在畏惧心理。对这种题型存在畏惧心理。对自己有消对自己有消极的心理暗示：极的心理暗示：此题耗时
4、间不易得分此题耗时间不易得分。第二，第二，单词和短语积累较少，以致不能读懂文章，单词和短语积累较少，以致不能读懂文章，更别说填空了。更别说填空了。第三，不注意拼写、格式、大小写。第三，不注意拼写、格式、大小写。第四，同学们第四，同学们忽略对解题方法和策略的忽略对解题方法和策略的培养培养，忽，忽略语篇能力的培养略语篇能力的培养导致这种题型得分率一直比较导致这种题型得分率一直比较低。低。20142016年广东省中考“短文填空”考点一览表Think carefully！What kind of words is needed for this blank?动词动词(V(V原形，三单，过去式，原形，三
5、单，过去式，-ing-ing，V-pp.)V-pp.)名词名词(n(n单数，复数，所有格单数，复数，所有格)形容词形容词/副词副词(adj.(adj./adv.adv.原级，比较级，最高级原级，比较级，最高级)代代词词 (pron.(pron.人人称称代代词词主主/宾宾格格，形形物物代代，名名物物代代，反反身身代代词词)介词介词/连词连词(prep./conj.(prep./conj.基本用法，固定搭配基本用法，固定搭配)注意拼写正确！大小写！注意拼写正确！大小写！复习方法复习方法1.1.熟熟记记单单词词。包包括括单单词词的的形形、音音、义义和词性，还有同义词、反义词等。和词性，还有同义词、反
6、义词等。2.2.熟熟记记短短语语。注注意意短短语语的的固固定定搭搭配配和和用法。用法。3.3.熟熟记记句句型型。记记住住句句子子结结构构，分分析析句句子成分，多做句型转换练习。子成分，多做句型转换练习。4.4.熟熟记记单单词词辨辨析析。能能够够分分辨辨词词义义相相近近而而用用法法不不同同，或或形形式式和和意意思思相相同同但但词词性或用法不同的单词。性或用法不同的单词。解题指导1.1.(Read(Read through)through)第第一一遍遍跳跳过过空空格格通通读读全全文文，对对文文章章有有一一个个整整体体认认识识，了了解解故故事事的的时时间间、地地点点、人人物物等等之之间间的的关关系系
7、，为为下下一一步步填填空空打打下下坚坚实实的基础，切忌看一空填一空。的基础，切忌看一空填一空。2.2.(Fill(Fill in in the the blanks)blanks)第第二二遍遍逐逐句句阅阅读读并并填填空空，根根据据句句子子的的语语法法以以及及上上下下文文的的整整体体逻逻辑辑关关系系用用恰恰当当的的词词填填入入空空白白，特特别别是是有有时时根根据据意意思思可可能能有有多多种种用用法法时时，应应填填入入恰恰当当的的单单词词并并符符合合英英美美人人的的习习惯惯表表达达，不不要要受受汉汉语语的的影影响响。例例如如：“我我看看一一看看你你的的信信”，关关于于“看看”的的就就有有六六个个，
8、这这就就需需要要进进行行筛筛选选，只只能能用用readread，不不能能用用watch,watch,see,see,look,look,have a look at,look athave a look at,look at等。等。3.3.(Check)(Check)第第三三遍遍复复查查答答案案并并抄抄正正。将将填填空空的的短短文文再再完完整整地地阅阅读读一一次次，以检查全文是否通顺，所填答案是否最为合理，形式是否正确等等。以检查全文是否通顺，所填答案是否最为合理，形式是否正确等等。解题技巧技技巧巧1 1：火火眼眼金金睛睛(认认真真、细细致致地地观观察察,可可以直接在文中找到信息或答案。以直接
9、在文中找到信息或答案。)Ex.1 I have had a lot of _every day since I became a Grade 9 student.I have no choice but to do it.I often stay up late to finish it and then feel tired the next day.Although I understand that it is important to do my homework.（2012年中考）年中考）homeworkEx.2 Tina noticed that her mother had so
10、me_ hairs on her head.Then she asked,“Why do you have some white hairs,Mom?”Ex.3 Several years ago,there were fewer cars.But now,_ and more people have their personal(私人的私人的)cars.whitemore技巧技巧2 2：根据上下文逻辑推断根据上下文逻辑推断Ex.4 There he saw a girl in a wheel chair.He noticed that the girl _ the wheel with he
11、r hands.(2011年中考年中考）Ex.5 She looked at her mother and _,“Why do you have some white hairs,Mom?”movedaskedEx.6My grandfather was in 1932 and grew up in a poor village in Fujian,China.At the age of 14,he first heard of America.It was said to be the land of gold and poor people could easily become ther
12、e.(2014年中考年中考）bornrichEx.7 The man said that he was a friend of her daughters.So the woman let him in and talked.To her_,the man knew nothing about her daughter.The woman didnt know whether his words were true or not.技巧技巧3 3：固定搭配：固定搭配 To ones surprise 令某人惊奇的是令某人惊奇的是surprise Ex.8 I almost have no fre
13、e time for my hobbies,_ as playing volleyball and ping-pong.The worst thing is that I even have homework on weekends and holidays.I understand that it is important to do my homework and _ it in on time.(2012年中考）年中考）such as 例如例如such hand in交交(作业作业)hand短文填空，理解为重初次见面，通读一遍细读再做，逐个突破如遇难题，不必着急前观后看，意思连贯短语搭配
14、，做题不累定义定形，细心则赢胜利关口，勿忘回首答题四字诀答题四字诀Dear Anne,How are you?I had great fun last Wednesday,1.12th,2013.It was a traditional Chinese festival called Dragon Boat Festival that day.This festival is in memory of Qu Yuan,one of 2._ greatest Chinese poets.He killed himself by jumping into the Miluo River on Ma
15、y 5th of the lunar calendar(阴历阴历)，278 BC.Junethe 直击中考直击中考（20132013年广东中考短文填空题）年广东中考短文填空题）People there rowed the boats to 3._ him.But it was too late.They were very sad and then threw rice into the 4._to feed the fishes so that they would stay away from his body.5._then on,every year on this day,peopl
16、e enjoy 6._Zongzi which is made of rice with meat,eggs and so on.In the past we ate it only 7.a year,but now we regarded it as our daily food.We can have it any time we like.saveriver/waterFromeatingonce Have you ever 8._ the dragon boat race on TV?It is another important part of this festival.Sever
17、al teams row their dragon-shaped boats as 9._ as they can.The first team to reach the finish line wins.If you have a plan to visit China next year,would 10._ like to spend this festival with us?Best wishes,Xiao Qiang watchedfast/quicklyyouPractice makes perfect!Passage 1（2015广东中考）五、短文填空（15分）The Grea
18、t Wall is known as the eighth wonder of the world.Every year thousands of tourists from all over the world come to visit this place of 71_ in China.Last Saturday I went to the Great Wall 72_ some of my friends.It was a sunny day.On our way up,we saw many volunteers(志志愿愿者者)keeping working in the sun.
19、They helped the elders with their bags.,73_ photos for some tourists and answered peoples questions.Though they are very 74_,they didnt stop to have a rest.We were deeply moved when we saw this.Just at the moment,we saw 75_ little boy standing alone and crying.We went over and asked what 76_ to him.
20、From his answer we knew that he couldnt find his mother.We told him not to 77_ about it and then we tried to get to touch with his mother with the phone number he gave us.Twenty minutes 78_,his mother turned up.When she saw her son,she was very excited and thanked 79_ with tears in her eyes.That day
21、 we not only enjoyed the beauty of the Great Wall,but also felt the warmth of the society.80_ everyone can reach out a helping hand to others,the world will be more and more harmonious(和谐的和谐的).withtooktiredahappenedworryinterestusIflaterTry your best!Thanks for listening!临床抗生素的合理临床抗生素的合理 应用和进展应用和进展抗
22、菌素治抗菌素治疗疗策略策略最大限度地最大限度地扩扩大抗生素的大抗生素的疗疗效效进进行患者病情的分行患者病情的分级级限制抗生素使用的限制抗生素使用的级别级别策略性定期更策略性定期更换换抗生素抗生素联联合抗生素治合抗生素治疗疗轮换轮换抗生素治抗生素治疗疗控制感染知控制感染知识识培培训训巴塞罗那宣言，西班牙，巴塞罗那宣言，西班牙，2002.10.2002.10.抗生素的分类：抗生素的分类：内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素一：概 述 1：内酰胺类抗生素是指主核结构上含有内酰胺
23、(lactam)的一大类抗生素 2：内酰胺类抗生素通过干扰细胞壁的生物合成、结合细菌 胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)、抑制转肽酶的交联作用和 阻碍细菌壁的合成，来杀灭细菌。二：分 类1 1：青霉素青霉素(penicillin)自然青霉素类(natural penicillins)耐青霉素酶的半合成青霉素类 氨基苄青霉素类(aminopenicillins)羧基苄青霉素类(carboxypenicillins)脲基青霉素类(ureidopenicillins)咪基青酶烷酸类(amidinopenicillins)2：头孢菌素类头孢菌素类(cephalosporins)包括一、二、三、四代3
24、3：内酰胺酶抑制剂：内酰胺酶抑制剂：克拉维酸(clavulanic acid，棒酸)舒巴坦(sulbactam，青酶烷砜钠)他唑巴坦(tazobactam)4 4：碳青酶烯类：碳青酶烯类(carbapenems)5 5：氧头孢烯类氧头孢烯类(oxacephems)6 6：单环单环内酰胺类抗菌素内酰胺类抗菌素(monobactms)抗生素药代学/药效学关系分类根据抗菌根据抗菌药药物抗菌作用与血物抗菌作用与血药浓药浓度或作用度或作用时间时间的相关的相关性，大致可将其分性，大致可将其分为为三三类类：n浓浓度依度依赖赖性：性：抗生素抗生素杀杀菌作用与菌作用与临临床效果与床效果与药药物物浓浓度相关度相关
25、。n时间时间依依赖赖性：性：抗生素的抗生素的杀杀菌作用随抗生素作用菌作用随抗生素作用时间时间增加而增加。增加而增加。n与与时间时间有关但半衰期或有关但半衰期或PAE较长较长：此种分此种分类类也也为为不同不同药药物依据物依据PK/PD参数参数设计给药设计给药方案方案提供重要依据。提供重要依据。浓度依赖性抗生素氨基糖苷氨基糖苷类类、氟、氟喹诺酮类喹诺酮类、酮酮内内酯类酯类、两性霉素、两性霉素B等。等。其其对对致病菌的致病菌的杀杀菌作用取决于峰菌作用取决于峰浓浓度，而与作用度，而与作用时间时间关关系不密切。可以通系不密切。可以通过过提高提高Cmax来提高来提高临临床床疗疗效，但效，但Cmax不能超不
26、能超过过最低毒性最低毒性剂剂量，量，对对于治于治疗疗窗比窗比较较窄的氨窄的氨基糖苷基糖苷类药类药物尤物尤应应注意。注意。用于用于评评价价浓浓度性度性药药物物杀杀菌作用的参数主要有：菌作用的参数主要有：nAUC0-24/MIC(AUIC)nCmax/MIC时间依赖性药物多数多数-内内酰酰胺胺类类、林可霉素、林可霉素类类等。等。抗菌作用与同抗菌作用与同细细菌接触菌接触时间时间密切相关，而与峰密切相关，而与峰浓浓度关系度关系较较小，主要小，主要评评价参数价参数为为:TMIC AUCMIC时间依赖性且抗菌活性持续时间较长的抗菌药物阿阿齐齐霉素等部分大霉素等部分大环环内内酯类酯类、链链阳菌素阳菌素类类、
27、碳青霉、碳青霉烯类烯类、糖、糖肽类肽类、唑类唑类抗真菌抗真菌药药等。等。主要主要评评价指价指标标：AUC/MICT1/2PAE如氟康如氟康唑唑，AUC0-/MIC=20可可获获得得较较好好疗疗效。效。Craig WA.Beijing international symposium on antibiotics(post congress of the 7th WPPCCID,2000.)氨基糖苷类日剂量单次给药氨基糖苷氨基糖苷类类属于属于浓浓度依度依赖赖型抗生素型抗生素。氨基糖苷。氨基糖苷类类Cmax/MIC与与临临床床疗疗效呈正相关。效呈正相关。在日在日剂剂量不量不变变的情况下，的情况下，单
28、单次次给药给药可以可以获获得得较较多次多次给药给药更高的更高的Cmax，使使Cmax/MIC比比值值增增大，从而明大，从而明显显提高抗菌活性和提高抗菌活性和临临床床疗疗效。效。但但应应注意注意Cmax不得超不得超过过最低毒性最低毒性剂剂量。量。Moore RD.et al.J Infectious Diseases.1987,155(1)93-98氟喹诺酮类抗生素氟氟喹诺酮类喹诺酮类抗生素抗生素与氨基糖苷与氨基糖苷类类抗生素同属于抗生素同属于浓浓度依度依赖赖性抗菌性抗菌药药物，且具有物，且具有较长较长的抗生素后效的抗生素后效应应。评评价氟价氟喹诺酮类喹诺酮类抗生素抗生素疗疗效最主要的参数效最主
29、要的参数为为Cmax/MIC、AUC/MIC研究表明研究表明对对革革兰兰阴性菌的阴性菌的24小小时时AUC/MIC比比值应值应在在100以上，以上，对对肺炎肺炎链链球菌的球菌的24小小时时AUC/MIC比比值应值应达达2530。Cmax/MIC达达8-10较为较为合适合适.给药间给药间隔隔时间时间可参考可参考Cmax/MIC、AUC/MIC T1/2和和PAE，多数多数为为日日剂剂量量1-2次次给药给药。-内酰胺类抗生素-内内酰酰胺胺类类抗生素包括青霉素抗生素包括青霉素类类、头孢头孢菌素菌素类类、氨曲南等，氨曲南等，为时间为时间依依赖赖性抗菌性抗菌药药物。物。TMIC是是评评定定该类药该类药物
30、物疗疗效的重要参数。效的重要参数。要达到最大抗菌作用，要达到最大抗菌作用，应应使使TMIC为给药间为给药间隔隔40%50%以上。以上。大环内酯类抗生素大大环环内内酯类酯类抗生素属于抗生素属于时间时间依依赖赖性抗菌性抗菌药药物，物，但有但有较长较长的抗生素后效的抗生素后效应应。TMIC、T1/2和和PAE是是评评定定该类药该类药物物疗疗效的重要参数。效的重要参数。某些大某些大环环内内酯类药酯类药物物T1/2较长较长，可考，可考虑虑特殊的特殊的给药给药方案。如阿方案。如阿齐齐霉素血霉素血浆浆T1/2 为为24h，组织组织T1/2可达可达72h,连续连续三日三日给药给药，停，停药药七天，仍可七天，仍
31、可使使组织组织中保持有效中保持有效浓浓度。度。Mutant Selection WindowMPCMICSerum or tissue drug concentration MPC 疗效佳，无突变疗效佳，无突变MSW 疗效可，易突变疗效可，易突变 MIC 无效，亦无突变无效，亦无突变Time post-administration比较两种药物临床疗效的常规和非常规方法Nightingale CH,Pharmacotherapy,2000治疗时间（天）临床治愈率 1005000510AB12346789此时考察临床疗效 1 1：青霉素：青霉素penicillins)自然青霉素类自然青霉素类(na
32、tural penicillins)包括青霉素G和青霉素V。使用方法 抗菌谱 疗效 氨基类青霉素氨基类青霉素 为青霉素基础结构的侧链酰基上加上氨基。包括 氨苄西林、海他西林(hetacillin)，美坦西林(metapicillin)等 抗菌谱 疗效 稳定性 耐青霉素酶的的半合成青霉素耐青霉素酶的的半合成青霉素 为治疗金葡菌感染而发明。甲氧西林为治疗金葡菌感染而发明。甲氧西林(methicillin)methicillin)为为第一代对金葡菌第一代对金葡菌内酰胺酶稳定的青霉素。内酰胺酶稳定的青霉素。抗菌谱 疗效 稳定性 羧基青霉素类羧基青霉素类 羧苄青霉素为抗绿脓杆菌的第一个青霉素。羧苄青霉素
33、为抗绿脓杆菌的第一个青霉素。抗菌谱 疗效 稳定性 脲基青霉素脲基青霉素 有阿洛西林(azlocillin)，呋苄西林(farbenicillin)、美洛西林(mezlocillin)、阿帕西林(apalcillin)和氧哌嗪青霉素等 抗菌谱 疗效 稳定性 咪基青霉素烷酸类咪基青霉素烷酸类 美西林美西林(mecillinam)对肠杆菌科革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性，但对革兰阳性菌、绿脓杆菌等无效。(0406g)4次触静滴。匹美西林匹美西林(pivmecillinam)口服：0.2-0.4gd。青霉素类的新品种青霉素类的新品种 福米西林(formidacillin)阿扑西林(aspoxicilli
34、n)青霉素的不良反应青霉素的不良反应 主要不良反应是不同程度的超敏反应，主要不良反应是不同程度的超敏反应，从轻度皮疹到速发型超敏反应从轻度皮疹到速发型超敏反应。可引起粒细胞减少、血小板功能不良和溶血性贫血可引起粒细胞减少、血小板功能不良和溶血性贫血。新青霉素新青霉素II、新青霉素新青霉素III或羧苄青霉素常可引起谷草或羧苄青霉素常可引起谷草 转氨酶转氨酶(GOT)的轻度升高。的轻度升高。肾功能不良的患者，使肾功能不良的患者，使用大剂量的青霉素用大剂量的青霉素G G会出现抽搐会出现抽搐 等神经系统反应。等神经系统反应。甲氧西林常并发过敏性肾炎，甚至间质性肾炎。甲氧西林常并发过敏性肾炎，甚至间质性
35、肾炎。内酰胺酶抑制剂合剂内酰胺酶抑制剂合剂 由于由于内酰胺类抗生素的广泛使用，以细菌产生灭活酶内酰胺类抗生素的广泛使用，以细菌产生灭活酶为主的耐药问题日益严重。目前临床上分离的大多数耐药菌为主的耐药问题日益严重。目前临床上分离的大多数耐药菌株对株对内酰胺类抗生素的耐药机制主要是产生内酰胺类抗生素的耐药机制主要是产生内酰胺酶。内酰胺酶。内酰胺酶有多种类型，能水解内酰胺酶有多种类型，能水解内酰胺类抗生素的内酰胺类抗生素的内酰胺环使抗生素失活。内酰胺环使抗生素失活。现在正应用广谱现在正应用广谱内酰胺酶抑制剂，能与内酰胺酶抑制剂，能与内酰胺酶结合而内酰胺酶结合而使其失活，从而恢复细菌对使其失活，从而恢
36、复细菌对内酰胺类抗生素的敏感性。内酰胺类抗生素的敏感性。内酰胺酶抑制剂与内酰胺酶抑制剂与内酰胺类抗生素联用，增加抗菌作用，内酰胺类抗生素联用，增加抗菌作用，现在已成为抗感染治疗的重要方法。现在已成为抗感染治疗的重要方法。(一一)克拉维酸克拉维酸(clavulanic acid，棒酸棒酸)为一种强有力、广谱的为一种强有力、广谱的内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂1981年起应用年起应用于临床。克拉维酸内有一个于临床。克拉维酸内有一个内酰胺酶环，可使内酰胺酶环，可使内酰胺酶内酰胺酶失活，从而保护失活，从而保护内酰胺类抗菌素的抗菌作用。目前临床应内酰胺类抗菌素的抗菌作用。目前临床应用的有；用的有；制剂制剂
37、 1安美汀安美汀(augmentin)阿莫西林阿莫西林(amoxicillin)与克拉维酸与克拉维酸的合剂，剂量：的合剂，剂量：375mg，3次次d，重症可用重症可用46次次d。2特美汀特美汀(timentin)为替卡西林与克拉维酸的合剂，对耐为替卡西林与克拉维酸的合剂，对耐药金葡菌和绿脓杆菌、厌氧菌在内的革兰阴性杆菌均有强大的药金葡菌和绿脓杆菌、厌氧菌在内的革兰阴性杆菌均有强大的抗菌活性。有效率抗菌活性。有效率958。临床上常用剂量为：。临床上常用剂量为：3.2g，34次次d，静脉滴注。很适用于单独使用或与其他抗菌素治疗院静脉滴注。很适用于单独使用或与其他抗菌素治疗院内获得性肺炎。内获得性肺
38、炎。(二二)舒巴坦舒巴坦(sulbactam，青酶烷砜钠青酶烷砜钠)为一种半合成为一种半合成内酰胺酶抑制剂，较克拉维酸稳定。对内酰胺酶抑制剂，较克拉维酸稳定。对金葡菌和部分革兰阴性杆菌所产生的金葡菌和部分革兰阴性杆菌所产生的内酰胺酶有较强的抑内酰胺酶有较强的抑制作用，目前常用的有：制作用，目前常用的有：制剂制剂 1优立新优立新(unasyn)或舒氨西林或舒氨西林 为氨苄西林和舒巴坦的合剂。为氨苄西林和舒巴坦的合剂。口服：口服：375mg 24次次/d。静注：静注：750Mg；24次次d。用于金用于金葡菌，流感杆菌，肠杆菌科细菌感染的治疗。葡菌，流感杆菌，肠杆菌科细菌感染的治疗。2舒普深舒普深(
39、sulperazon)为头孢哌酮与舒巴坦的合剂，对葡为头孢哌酮与舒巴坦的合剂，对葡萄球菌属，假单胞菌属和脆弱类杆菌等有活性，剂量：萄球菌属，假单胞菌属和脆弱类杆菌等有活性，剂量：28gd。3舒他西林舒他西林 为氨苄西林与舒巴坦的合剂，口服与优立新相为氨苄西林与舒巴坦的合剂，口服与优立新相似。似。(三三)他唑巴坦他唑巴坦(tazobactam)为一种青酶烷砜衍生物，优于克拉维酸和舒巴坦，能抑制为一种青酶烷砜衍生物，优于克拉维酸和舒巴坦，能抑制IIV型和部分型和部分内酰胺酶。内酰胺酶。制剂制剂 Piperacillintazobactam(哌拉西林哌拉西林他唑巴坦他唑巴坦)对肺部感染对肺部感染有效
40、率有效率96.9，对耐哌拉西林的肠杆菌科菌等有良好疗效，对，对耐哌拉西林的肠杆菌科菌等有良好疗效，对金葡菌也敏感金葡菌也敏感 2 2：头孢菌素：头孢菌素第一、二、三、四代(cephalosporins)通常将头孢菌素划分为“代”，实际上在某一代头孢菌素中，其抗菌活性和药物性能都有显著的不同。第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要特点是：主要特点是：分 类能抑制链球菌能抑制链球菌A A、B B、C C和和G G组，对肺炎链球菌、金葡菌组，对肺炎链球菌、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第二代为强；和表皮葡萄球菌的作用较第二代为强；对革兰阴性菌的作用远比第二、三、四代为弱，对沙雷菌属、对革兰阴性菌的作用远比第
41、二、三、四代为弱，对沙雷菌属、产气杆菌、拟杆菌、普通变形杆菌和绿脓杆菌无效。产气杆菌、拟杆菌、普通变形杆菌和绿脓杆菌无效。对对内酰胺酶的稳定性较二、三代为差；内酰胺酶的稳定性较二、三代为差；对肠杆菌属，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌有抑制作用；对肠杆菌属，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌有抑制作用；某些第一代头孢菌素对肾脏有毒性，如头孢噻酚和头孢唑啉。某些第一代头孢菌素对肾脏有毒性，如头孢噻酚和头孢唑啉。常用制剂常用制剂头孢唑啉、头孢拉啶头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代头孢菌素第二代头孢菌素 主要特点是：主要特点是：本组头孢菌素对本组头孢菌素对肠杆科菌和克雷伯菌的作用较第一代为强，肠杆科菌和克雷伯菌的作用较第一代为
42、强，对流感杆菌的活性也增加，并对对流感杆菌的活性也增加，并对-内酰胺酶部分稳定内酰胺酶部分稳定;抗革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或稍弱；抗革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或稍弱；对绿脓杆菌及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；对绿脓杆菌及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；常用临床制剂常用临床制剂针剂：头孢呋新、头孢美他醇、亚星、达立新等。片剂：西力欣、头孢克罗、赛福欣、第三代头孢菌素 1 1：主要特点有：主要特点有：抗葡萄球菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对链球菌的抗菌抗葡萄球菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对链球菌的抗菌活性比第一、二代头孢菌素增强，对肠球菌的作用较弱
43、；活性比第一、二代头孢菌素增强，对肠球菌的作用较弱；对绝大多数革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性，抗菌谱扩大；对绝大多数革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性，抗菌谱扩大；对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌不动杆菌等均有活性，对大多数厌氧菌有抗菌活性；不动杆菌等均有活性，对大多数厌氧菌有抗菌活性；对大多数对大多数内酰胺酶内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定，高度稳定，但细菌产生的超广谱酶但细菌产生的超广谱酶(ESBLs)能破坏其结构能破坏其结构 1 1：主要特点有：主要特点有：大多数能透过血大多数
44、能透过血脑脊液屏障，常用于严重院内感染和颅内脑脊液屏障，常用于严重院内感染和颅内感染的治疗。感染的治疗。2 2：第三代头孢菌素可以划分为二组：第三代头孢菌素可以划分为二组：氨基噻唑，亚氨基甲基头孢菌素(aminothiazolyl iminomethoxy cephalosporins)抗绿脓杆菌头孢菌素常用临床制剂常用临床制剂针剂：头孢噻肟、凯复隆针剂：头孢哌酮、先锋必素针剂：头孢曲松、头孢三嗪、罗氏芬针剂：头孢唑肟、益保世林、法珞西针剂：头孢他啶、复达欣、凯复定针剂：莫敌、头孢地嗪口服制剂口服制剂世福素美爱克全泽复先力藤 新型三代头孢菌素新型三代头孢菌素 头孢地尼（头孢地尼（全泽复全泽复）
45、特点：特点：1、保留了头孢三代对保留了头孢三代对G-G-的抗菌活性的抗菌活性，其抗菌活性与头孢克肟 及头孢噻肟相当。2、增强了对增强了对G+G+的抗菌活性的抗菌活性，特别是金葡菌金葡菌及肺炎链球菌肺炎链球菌等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性。对金葡菌的 抗菌活性是目前口服头孢菌素中最强的。头孢菌素中最强的。3、对内酰胺酶高度稳定。第四代头孢菌素第四代头孢菌素主要抗菌特点：主要抗菌特点：抗菌谱广，对抗菌谱广，对G-菌（包括绿脓、不动）有强大杀菌活性菌（包括绿脓、不动）有强大杀菌活性三三代头孢菌素。对代头孢菌素。对绿脓和肠杆菌科细菌、绿脓和肠杆菌科细菌、G+性菌、肠球菌作性菌、肠球菌作用均比
46、其他头孢菌素强。对厌氧菌和用均比其他头孢菌素强。对厌氧菌和MRSA仍然不理想。仍然不理想。对对-内酰胺酶十分稳定，对耐三代头孢菌素的菌株仍有抗内酰胺酶十分稳定，对耐三代头孢菌素的菌株仍有抗菌活性。菌活性。其药代动力学特点大致相同，半衰期较短。其药代动力学特点大致相同，半衰期较短。第四代头孢菌素第四代头孢菌素 其代表产品有：头孢匹罗(cefpirome)、头孢吡肟(cefepime）和头孢克里定(ceflidin)等。主要为针剂。抗菌谱 疗效 稳定性 适应证适应证 主要适应证有:院内获得性肺炎、严重的社区获得性肺炎、粒细胞缺少症合并感染、院内感染性脓毒症和细菌性脑膜炎等。抗生素的抗生素的变变迁与
47、迁与评评价价2002年美国年美国IDSA对马对马斯平的斯平的评评价价马马斯平抗斯平抗G+菌的活性菌的活性优优于于头孢头孢他他啶啶对产对产AmpC酶酶和和ESBLs耐耐药药菌有效菌有效接受接受马马斯平斯平单药单药治治疗疗比接受比接受头孢头孢他他啶啶治治疗疗的患者更少需要加用万古的患者更少需要加用万古霉素霉素马马斯平斯平+万古霉素可替代万古霉素可替代传统传统的的头孢头孢他他啶啶+万古霉素成万古霉素成为为最佳的最佳的联联合合用用药药方案方案可与可与顺铂顺铂、环孢环孢菌素和两性霉素菌素和两性霉素B等有等有肾肾毒性的毒性的药药物同物同时时使用使用不像氨基糖苷不像氨基糖苷类类和和羧羧基青霉素易引起耳、基青
48、霉素易引起耳、肾肾毒性及低毒性及低钾钾血症血症 头孢菌素类的不良反应头孢菌素类的不良反应 1过敏反应 头孢菌素类抗生素可发生过敏反应，临床上表现为皮疹、荨麻疹、红斑和痒疹等，其中以头孢哌酮、头孢三嗪多见。但过敏性休克非常少见。青霉素与头孢菌素的交叉过敏反应率为3-7。此外，也可引起发热、嗜酸粒细胞增多。2肾毒性 第一代头孢菌素，尤其是头孢噻分、头孢噻啶有一定的肾毒性。其余头孢菌素类抗生素在常规剂量时对肾脏无明显影响，也不加重氨基糖苷类抗生素的肾毒性。3肝毒性 约17的患者应用头孢菌素后可出现暂时的转氨酶和碱性磷酸酶活性升高，但一般不需要停止治疗。4血液系统的影响 应用头孢菌素的患者，约3可出现
49、Coomb试验阳性。偶可见IgG红细胞抗体引起的溶血性贫血。有时头孢菌素可直接影响肝内维生素K的合成而发生异常出血。此时可应用维生素K治疗。5饮酒后反应 服用含甲硫四唑侧链的头孢菌素数日之后，如饮用酒精类饮料，有时会出现潮红、恶性、呕吐、出汗、心动过速、呼吸增快，偶有低血压和意识模糊的临床表现。6腹泻 头孢哌酮和头孢三嗪如在胆汁内浓度增高可引起腹泻。其他头孢菌素偶有难辨梭菌或金葡菌性肠炎。3 3、碳青酶烯类抗生素、碳青酶烯类抗生素 以亚胺配能(imipenem，亚胺硫酶素)为代表，已成为治疗严重院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。抗菌谱 疗效 稳定性抗菌特征：抗菌特征：容易进
50、入细菌外膜，有特殊的通透性；容易进入细菌外膜，有特殊的通透性；与细菌中所有的与细菌中所有的PBPs亲和力强大，特别是亲和力强大，特别是PBP2优先结合；优先结合；有极强的有极强的-内酰胺酶稳定性；内酰胺酶稳定性；有明显的抗菌素后效应；有明显的抗菌素后效应；具有快速杀菌作用。具有快速杀菌作用。抗菌特点抗菌特点高效：为第一代头孢菌素的高效：为第一代头孢菌素的48倍。倍。光谱：几乎包括所有临床常见的致病菌；但对光谱：几乎包括所有临床常见的致病菌；但对MRSA缺乏缺乏活性，治疗肠球菌也不可靠。活性，治疗肠球菌也不可靠。耐酶：对所有耐酶：对所有-内酰胺酶稳定。用于内酰胺酶稳定。用于ESBL感染。与其他感