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1、甘肃中医学院甘肃中医学院 药理学教研室药理学教研室利水渗湿药利水渗湿药2本章学习要求本章学习要求掌握利水渗湿药的主要药理作用，掌握利水渗湿药的主要药理作用，茯苓的有效成分及主要药理作用。茯苓的有效成分及主要药理作用。熟悉猪苓、泽泻、茵陈的有效成分熟悉猪苓、泽泻、茵陈的有效成分 及主要药理作用。及主要药理作用。了解利水渗湿药的概念。了解利水渗湿药的概念。3第一节第一节 概述概述 凡以凡以“通利水道、渗泄水湿通利水道、渗泄水湿”为主要功效为主要功效的药物。的药物。主治主治水湿内停水湿内停所致的各种病症，如小便不所致的各种病症，如小便不利、水肿、淋证、湿温、黄疸、湿疮、泄泻、利、水肿、淋证、湿温、黄
2、疸、湿疮、泄泻、带下、湿痹等证。带下、湿痹等证。4第一节第一节 概述概述分类：分类：（1 1）利水消肿药：）利水消肿药：水肿，小便不利（茯苓、水肿，小便不利（茯苓、猪苓、泽泻、玉米须等）猪苓、泽泻、玉米须等）（2 2）利尿通淋药：）利尿通淋药：淋证、见小便频数、灼热淋证、见小便频数、灼热刺痛、血尿或有结石（木通、石韦、车前子等）刺痛、血尿或有结石（木通、石韦、车前子等）（3 3）利湿退黄药：）利湿退黄药：湿热黄疸（茵陈、金钱草湿热黄疸（茵陈、金钱草等）等）5第一节第一节 概述概述水 湿 证脾失传输肺不通调肾失开合三焦水道失调多种器官功能衰竭（心功能不全、肾病肝病所致水肿）泌尿系统疾病（泌尿系感
3、染、泌尿系结石）消化系统功能障碍（黄疸型肝炎）6抗病原微生物作用抗肿瘤增强免疫7 利尿作用利尿作用1 1、影响因素、影响因素 采收季节、炮制方法、用药部位、实验动采收季节、炮制方法、用药部位、实验动物的种属、给药途径、机能状态等。物的种属、给药途径、机能状态等。2 2、多数都有利尿作用、多数都有利尿作用 茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、萹蓄、瞿麦、金钱草、茵前子、通草、木通、萹蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、猪苓、泽泻泽泻的利尿作用较强。的利尿作用较强。8猪苓、泽泻9 利尿作
4、用利尿作用3 3、利尿机制、利尿机制猪苓、泽泻：猪苓、泽泻：抑制肾小管对钠离子的重吸收；抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓素：茯苓素：抗醛固酮（留钠留水）；抗醛固酮（留钠留水）；泽泻：泽泻：增加心钠素（增加心钠素（ANFANF）的含量等。）的含量等。10 利尿实验方法利尿实验方法 大小鼠代谢笼法大小鼠代谢笼法 利尿实验大鼠（利尿实验大鼠（2h2h内收集尿量达到灌水内收集尿量达到灌水量的量的40%40%），给予水负荷，放入代谢笼，每小），给予水负荷，放入代谢笼，每小时收集尿量。时收集尿量。输尿管集尿法输尿管集尿法 利尿实验动物（犬、猫、家兔），给予利尿实验动物（犬、猫、家兔），给予水负荷，麻醉后双
5、侧输尿管插管集尿。水负荷，麻醉后双侧输尿管插管集尿。家兔导尿管法家兔导尿管法 家兔，水负荷后插入导尿管，集尿。家兔，水负荷后插入导尿管，集尿。12 保肝利胆保肝利胆1 1、利胆：、利胆：扩张奥狄括约肌，促进胆汁分泌，扩张奥狄括约肌，促进胆汁分泌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素排出。促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素排出。2 2、保肝：、保肝：改善肝脏脂肪代谢，减轻改善肝脏脂肪代谢，减轻CCCCl l4 4、乙、乙醇等所致肝损伤。醇等所致肝损伤。利湿退黄药13免疫性肝损伤：免疫性肝损伤：卡介苗加脂多糖、异种血清、刀卡介苗加脂多糖、异种血清、刀豆蛋白豆蛋白A A。化学性肝损伤：化学性肝损伤：CClCC
6、l4 4、氨基半乳糖、硫代乙酰胺、氨基半乳糖、硫代乙酰胺、黄曲霉素、黄曲霉素、-萘基异硫氰酸酯萘基异硫氰酸酯、二甲基亚硝胺二甲基亚硝胺 。酒精性肝损伤：酒精性肝损伤：急性、慢性。急性、慢性。脂肪肝：脂肪肝：高脂饮食。高脂饮食。肝损伤动物模型肝损伤动物模型实验动物、实验材料实验动物、实验材料实验原理、实验方法、实验原理、实验方法、检测指标检测指标14 抑制泌尿系结石抑制泌尿系结石玉米须、冬葵子、车前子、金钱草均有抑玉米须、冬葵子、车前子、金钱草均有抑制泌尿系结石的作用。制泌尿系结石的作用。降低草酸钙结晶的形成和减少草酸钙含量。降低草酸钙结晶的形成和减少草酸钙含量。利尿通淋药15乙二醇性泌尿道结石
7、模型乙二醇性泌尿道结石模型 大鼠，食用乙二醇，氯化铵饮水，形成草酸大鼠，食用乙二醇，氯化铵饮水，形成草酸钙结晶，观察结石动物数。钙结晶，观察结石动物数。异物性泌尿道结石模型异物性泌尿道结石模型 实验动物膀胱内置入异物，比较一定时间后，实验动物膀胱内置入异物，比较一定时间后，结石增加的重量和增重百分率。结石增加的重量和增重百分率。泌尿系结石实验泌尿系结石实验16 抗病原微生物抗病原微生物利水渗湿药中，大部分除利水外具有清热，通淋功利水渗湿药中，大部分除利水外具有清热，通淋功效。清热作用与抗病原微生物作用有关。效。清热作用与抗病原微生物作用有关。抗菌作用：抗菌作用：茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、
8、萹茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、萹蓄、半边莲蓄、半边莲抗真菌：抗真菌：车前子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通车前子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通抗病毒：抗病毒：茵陈茵陈17抗肿瘤抗肿瘤：茯苓多糖体、茯苓素、茵陈可抑制茯苓多糖体、茯苓素、茵陈可抑制 多种动物移植性肿瘤生长。多种动物移植性肿瘤生长。对免疫功能影响对免疫功能影响：茯苓多糖、猪苓多糖及泽泻茯苓多糖、猪苓多糖及泽泻 可提高机体的非特异性及特异性免疫。可提高机体的非特异性及特异性免疫。抗肿瘤、增强免疫抗肿瘤、增强免疫18猪苓猪苓茯苓茯苓泽泻泽泻茵陈茵陈19茯苓茯苓茯苓茯苓多糖类：多糖类：茯苓多糖、茯苓多糖、-茯苓聚糖茯苓聚糖、纤维素、纤维素三萜类
9、三萜类：茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等其他其他：麦角甾醇、树胶、蛋白质麦角甾醇、树胶、蛋白质、脂肪、钙等。脂肪、钙等。茯苓药理作用 主要涉及以下几方面：n=8 Compared with Control，*P0.05，*P 春天采集。春天采集。采集时间采集时间 泽泻须稍有利尿作用，泽泻草根无利尿作用。泽泻须稍有利尿作用，泽泻草根无利尿作用。药用部位药用部位 生用、酒炙、麸炙有利尿作用，盐炙无作用。生用、酒炙、麸炙有利尿作用，盐炙无作用。炮制方法炮制方法 健康人口服有效；家兔灌服作用极弱、腹腔注射有效；健康人口服有效；家兔灌服作用极弱、腹腔注射有效；小鼠皮下注射有效、灌服无效。
10、小鼠皮下注射有效、灌服无效。实验动物种属实验动物种属直接作用于肾小管集合管，抑制直接作用于肾小管集合管，抑制K K+的分泌，的分泌，抑制抑制NaNa+的重吸收；的重吸收；增加心钠素（增加心钠素（ANFANF）的含量，排钠利尿；）的含量，排钠利尿；抑制肾脏抑制肾脏NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶的活性，减少钠酶的活性，减少钠离子的重吸收。离子的重吸收。降血脂：降血脂：明显降低实验性高胆固醇血症，降低明显降低实验性高胆固醇血症，降低家兔和大鼠血清中家兔和大鼠血清中TCTC、LDLLDL、TGTG，升高，升高HDLHDL。有效成分有效成分为泽泻醇为泽泻醇A A及泽泻醇及泽泻醇A A、B B、C
11、 C的醋酸酯。的醋酸酯。抗动脉粥样硬化：抗动脉粥样硬化：降低血脂、抑制内皮细胞损降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓。作用机制与干扰外源性胆固醇的伤、抗血栓。作用机制与干扰外源性胆固醇的吸收、酯化和影响内源性胆固醇代谢有关。吸收、酯化和影响内源性胆固醇代谢有关。有效成分有效成分：泽泻醇：泽泻醇A A、B B及其醋酸酯及其醋酸酯表现表现：不影响机体的体液免疫功能，降：不影响机体的体液免疫功能，降低细胞免疫功能。抑制实验性超敏反应，低细胞免疫功能。抑制实验性超敏反应，具有补抗体活性，抑制补体和低血压休具有补抗体活性，抑制补体和低血压休克引起的溶血。克引起的溶血。1.1.抑制肾结石形成抑制肾结石形成有
12、效部位：有效部位：乙酸乙酯部位乙酸乙酯部位，主要成分：，主要成分：四环四环三萜类化合物三萜类化合物。抑制人工尿液中草酸钙结晶的生长和自发性抑制人工尿液中草酸钙结晶的生长和自发性结晶，抑制大鼠的实验性肾结石形成。结晶，抑制大鼠的实验性肾结石形成。2.2.保肝保肝改善肝脏脂肪代谢，具有抗脂肪肝作用。改善肝脏脂肪代谢，具有抗脂肪肝作用。3.3.降血压降血压有轻度降血压作用，但维持时间短。具有有轻度降血压作用，但维持时间短。具有CaCa2+2+拮抗作用，抑制交感神经元释放拮抗作用，抑制交感神经元释放NENE。4.4.对心脏的作用对心脏的作用醇提物水溶性部分显著增加冠脉流量，轻度醇提物水溶性部分显著增加
13、冠脉流量，轻度抑制心肌收缩力；降低心输出量、心率及左抑制心肌收缩力；降低心输出量、心率及左心室压，从而预防心绞痛发生。心室压，从而预防心绞痛发生。48茵陈茵陈6,7-6,7-二甲氧基香豆素，绿原酸，咖啡酸。二甲氧基香豆素，绿原酸，咖啡酸。挥发油：挥发油：-蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮等。茵陈炔酮等。茵陈茵陈茵陈药理作用 主要涉及以下几方面：有效成分有效成分：茵陈多种有效成分。（茵陈香豆酸、：茵陈多种有效成分。（茵陈香豆酸、6,7-6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、茵陈二炔、茵
14、陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮）咖啡酸、对羟基苯乙酮）作用特点作用特点：促进胆汁分泌和排泄，扩张胆管、收：促进胆汁分泌和排泄，扩张胆管、收缩胆囊，增加胆汁流量，预防胆固醇结石形成缩胆囊，增加胆汁流量，预防胆固醇结石形成有效成分有效成分：茵陈色原酮、茵陈色原酮、6 6，7-7-二甲氧基香豆二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等。素、茵陈黄酮等。作用机制：作用机制：诱导肝药酶诱导肝药酶增强肝脏的解毒增强肝脏的解毒功能功能保护肝细胞膜的完整和促进干细胞再保护肝细胞膜的完整和促进干细胞再生生抑制体内的氧化反应。抑制体内的氧化反应。有效成分：茵陈炔酮等。有效成分：茵陈炔酮等。作用特点：较强的抑菌
15、作用。作用特点：较强的抑菌作用。抗菌谱：金葡菌等、以及皮肤真菌等抗菌谱：金葡菌等、以及皮肤真菌等。抗菌活性：较强抗菌活性：较强茵陈水煎液、挥发油、绿原酸均具有不同程度茵陈水煎液、挥发油、绿原酸均具有不同程度的利尿作用。的利尿作用。6 6，7-7-二甲氧基香豆素明显降低正常小鼠体温，二甲氧基香豆素明显降低正常小鼠体温，对角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀有对抗作用。对角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀有对抗作用。茵陈水浸液、乙醇浸液及挥发油均有茵陈水浸液、乙醇浸液及挥发油均有降血压降血压作用。作用。香豆素类具有香豆素类具有扩血管、降血脂、抗凝血扩血管、降血脂、抗凝血等作等作用。用。茵陈煎剂使实验性高胆固醇血症家
16、兔茵陈煎剂使实验性高胆固醇血症家兔血脂明血脂明显下降显下降动脉壁粥样硬化减轻。动脉壁粥样硬化减轻。1.1.抗肿瘤抗肿瘤通过直接阻碍肿瘤细胞的增殖来抑制癌细胞通过直接阻碍肿瘤细胞的增殖来抑制癌细胞生长。生长。2.2.镇痛镇痛6 6，7-7-二甲氧基香豆素具有镇痛作用。二甲氧基香豆素具有镇痛作用。1 1举例说明利水渗湿药的药理作用。举例说明利水渗湿药的药理作用。2 2茯苓对免疫功能有何影响？表现有哪些实茯苓对免疫功能有何影响？表现有哪些实验指标上，其有效成分如何？验指标上，其有效成分如何？3 3泽泻降血脂、抗泽泻降血脂、抗动脉粥样硬化动脉粥样硬化作用表现在作用表现在哪些方面？其作用机理如何？哪些方面？其作用机理如何？4 4茵陈利胆茵陈利胆、保肝作用表现和作用机理如何保肝作用表现和作用机理如何？