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1、第三节第三节氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 氨氨基基糖糖苷苷类类化化学学结结构构中中含含有有氨氨基基醇醇环环和和氨氨基基糖糖分分子子，并并由由配配糖糖键键（糖糖苷苷键键）连连接接成成苷苷。包包括括两两大大类：类：天天然然来来源源：如如庆庆大大霉霉素素、链链霉霉素素、卡卡那那霉霉素素等等，由链霉菌和小单胞菌产生。由链霉菌和小单胞菌产生。半合成品：如阿米卡星（丁胺卡那霉素）等。半合成品：如阿米卡星（丁胺卡那霉素）等。庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。一、共性一、共性1.体内过程相似。体内过程相似。（1）极极性性强强，口口服服难难吸吸收收，仅仅
2、用用于于肠肠道道感染或肠道手术前准备。感染或肠道手术前准备。（2）i.m吸吸收收快快而而完完全全，主主要要分分布布在在细细胞胞外液，故对细胞内细菌感染效果差。外液，故对细胞内细菌感染效果差。（3）能能进进入入内内耳耳外外淋淋巴巴液液，是是产产生生耳耳毒毒性的主要原因。性的主要原因。（4）肾肾功功能能不不全全时时t1/2显显著著延延长长，增增加加肾肾毒性。毒性。（5）约约90%以以原原形形经经肾肾排排泄泄，尿尿药药浓浓度度高而有利于尿路感染高而有利于尿路感染2.抗菌抗菌作用相似。作用相似。1.主要对需氧主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。杆菌有强大的杀菌作用。2.2.结结核核杆杆菌菌对对SM、K
3、M、AMK敏敏感感；铜铜绿绿甲甲单单胞胞菌菌（绿绿脓脓杆杆菌菌）对对GM、AMKTOB敏感。敏感。3.金金葡葡菌菌对对某某些些药药物物敏敏感感。多多数数肠肠球球菌菌属属厌厌氧菌对其耐药。氧菌对其耐药。3.3.抗抗抗抗菌菌机机制制相相似似。主主要要抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。抗菌特点：抗菌特点：为为静静止止期期速速效效杀杀菌菌剂剂。对对需需氧氧菌菌有有效效，对对厌厌氧氧菌菌无无效效。存存在在抗抗菌菌后后效效应应。首首次次接接触触效效应应（FEEFEE），即即首首次次接接触触细细菌菌被被迅迅速速杀杀死死。在在碱碱性性环境中抗菌活性
4、增强环境中抗菌活性增强。对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用，可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。4.4.均易产生耐药性。均易产生耐药性。SMSM与与GMGM、KMKM之间存在之间存在单向交叉耐药性单向交叉耐药性。原原因因：产产生生钝钝化化酶酶（乙乙酰酰化化酶酶、腺腺苷苷化化酶酶等等）；膜膜通通透透性性的的改改变变。基基因因突突变变。30S30S核核糖糖体体亚亚单单位位改改变变，致致使对链霉素的亲和力降低。使对链霉素的亲和力降低。敏敏感感G-G-杆杆菌菌所所致致的的全全身身感感染染，如如脑脑膜膜炎炎、呼呼吸吸道道、泌泌尿尿道道感感染染等等；对对败败血血症症、肺肺炎炎、脑脑
5、膜膜炎炎等严重感染，需合用其他抗等严重感染，需合用其他抗G-G-杆菌的抗菌药；杆菌的抗菌药；口服用于消化道感染、肠道术前准备、等；口服用于消化道感染、肠道术前准备、等；局局部部感感染染：用用外外用用制制剂剂（软软膏膏、眼眼膏膏或或冲冲洗洗液液）。）。【临床应用临床应用】【不不良良反反应应】1.1.对第八对脑神经的损害对第八对脑神经的损害原原因因：在在内内耳耳外外淋淋巴巴液液蓄蓄积积，引引起起前前庭庭功功能能障障碍碍和和耳蜗神经损害。耳蜗神经损害。前庭功能障碍表现：前庭功能障碍表现：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调眩晕、恶心、呕吐、平衡失调其发生率为新其发生率为新卡卡链链西西庆庆妥妥奈奈耳蜗神经损害表
6、现：耳蜗神经损害表现：耳鸣、听力减退、甚至耳聋耳鸣、听力减退、甚至耳聋其发生率为新其发生率为新卡卡阿阿西西庆庆妥妥链链2.肾脏损害肾脏损害与与剂剂量量、病病人人耐耐受受性性相相关关。由由于于药药物物主主要要经经肾肾排排，尿尿药药浓浓度度高高，并并在在肾肾蓄蓄积积，损损害害肾肾小小管管上上皮皮细细胞胞，出出现现蛋蛋白白尿尿、管管型型尿尿，严重者可发生氮质血症及无尿。严重者可发生氮质血症及无尿。老老年年人人及及肾肾功功能能不不良良者者慎慎用用。避避免免与与肾肾毒性药物合用。毒性药物合用。3.变态反应变态反应药热、皮疹、血管神经性水药热、皮疹、血管神经性水肿等，偶可引起过敏性休克，肿等，偶可引起过敏
7、性休克，尤其是链霉素，发生率虽较尤其是链霉素，发生率虽较青霉素低，青霉素低，但死亡率高但死亡率高。4.神经肌肉阻滞神经肌肉阻滞出出现现肌肌无无力力甚甚至至呼呼吸吸抑抑制制，可可用用钙钙剂剂和和/或或新新斯斯的的明明对对抗抗，同同时时给给予予吸吸氧氧、人人工呼吸。工呼吸。5.其他：面部、口唇发麻，周围神经炎其他：面部、口唇发麻，周围神经炎预防：预防：用用药药时时应应经经常常询询问问有有否否耳耳鸣鸣、眩眩晕晕等等早期症状。早期症状。听力监测和根据肾功能情况调整剂量。听力监测和根据肾功能情况调整剂量。避避免免与与增增加加耳耳毒毒性性的的药药合合用用，如如呋呋噻噻米、依他尼酸等。米、依他尼酸等。为最早
8、应用的氨基糖甙类抗生素。为最早应用的氨基糖甙类抗生素。应用应用鼠疫与兔热病鼠疫与兔热病：首选：首选SM结核病：作为一线药物，用于结核病的初治阶段。结核病：作为一线药物，用于结核病的初治阶段。联合用药如联合用药如SM+异烟肼，是为了增强疗效和延缓耐异烟肼，是为了增强疗效和延缓耐药性的产生。药性的产生。细菌性心内膜炎细菌性心内膜炎：P-G+SM布鲁菌病：链霉素布鲁菌病：链霉素+四环素四环素尿路感染：与碱性尿路感染：与碱性药药合用可增效合用可增效链霉素链霉素（SMSM）是氨基糖甙类药物中最为常用的代表药是氨基糖甙类药物中最为常用的代表药【作用作用】抗菌范围广、抗菌活性较抗菌范围广、抗菌活性较SMSM
9、强。有抗生强。有抗生素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。临床应用临床应用1.需氧需氧G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎炎等。等。2.绿脓杆菌感染如烧伤，绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用常与羧苄青霉素合用，但两药不可混合滴注但两药不可混合滴注。3.口服作胃肠道术前消毒与治疗口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。肠道感染。庆大霉素（庆大霉素（GM）抗抗菌菌谱谱最最广广,对对各各种种需需氧氧G-G-杆杆菌菌、结结核核杆杆菌菌、铜绿假单胞菌有效。铜绿假单胞菌有效。特点：特点：1.1.对钝化酶稳定。对钝化酶稳
10、定。对耐药菌仍有抗菌作用对耐药菌仍有抗菌作用,有有较长的抗生素后效应。较长的抗生素后效应。2.2.主要用于各种需氧主要用于各种需氧G-G-杆菌耐药菌株的感染。杆菌耐药菌株的感染。如如GMGM、KMKM或或TOMTOM耐药的耐药的G G-杆菌感染。杆菌感染。3.3.绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。阿米卡星（阿米卡星（丁胺卡那霉素）丁胺卡那霉素）卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素（KM）因因毒毒性性及及耐耐药药，仅仅口口服服作作肠肠道道术术前前消消毒毒，被被GM、TOM替替代代。耳耳毒毒性性、肾肾毒毒性性大大，对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌无无效。效。妥布霉素妥布霉素妥布霉素妥布霉素（TOMTOM）抗抗菌菌作作用用与与庆庆大大霉霉素素相相似似，对对绿绿脓脓杆杆菌菌较较庆庆大大霉霉素素强强2-4倍倍。主主要要用用于于绿绿脓脓杆杆菌菌感感染染如如菌菌血血症症、心心内内膜膜炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。感染。