(14.4.1)--受体生物化学与分子生物学.pdf

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1、受体一是识别外源信号分子并与之结合二是转换配体信号,使之成为细胞内分子可识别的信号,并传递至其他分子引起细胞应答。受体受体(receptor)是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信号并与之结合的蛋白质分子,个别糖脂也具有受体作用。受体细胞内受体包括位于细胞质或胞核内的受体,其相应配体是脂溶性信号分子,如类固醇激素、甲状腺素、维甲酸等。离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体,它们的开放或关闭直接受化学配体的控制,被称为配体-门控受体通道。受体的分类酶偶联受体在结构上均为单次跨膜蛋白质,其胞外部分为配体结合区,中间有跨膜区,细胞内部分含有催化结构域。G蛋白偶联受体(GPCR)得名于这类受体的细胞内部

2、分总是与三聚体G蛋白结合,受体信号转导的第一步反应都是活化G蛋白。NH3NH2改变下游信号转导分子的构象信号转导分子复合物的形成或解聚改变下游信号转导分子的细胞内定位改变小分子信使的细胞内浓度或分布受体及信号转导分子传递信号的基本方式可饱和性可逆性高度专一性高度亲和力特定的作用模式受体与配体的相互作用具有共同的特点位于N端,具有转录激活功能位于中部,常含有锌指结构含有核定位信号位于C端,结合配体或热激蛋白,含有核定位信号,使受体二聚化,激活转录细胞内受体结构所有细胞内受体全部为DNA结合蛋白。胞内受体通常为转录因子,当与相应配体结合后,能与DNA的顺式作用元件结合,调节基因转录。当激素进入细胞

3、后,如果其受体是位于细胞核内,激素被运输到核内,与受体形成激素-受体复合物。0103结合于激素反应元件的激素-受体复合物再与位于启动子区域的基本转录因子及其他的特异转录调节分子作用,从而开放或关闭其靶基因,进而改变细胞的基因表达谱。02如果受体是位于胞质中,激素则在胞质中结合受体,导致受体的构象变化,与热激蛋白分离,并暴露出受体的核内转移部位及DNA结合部位,激素-受体复合物向核内转移,穿过核孔,迁移进入细胞核内,并结合于其靶基因邻近的激素反应元件上。细胞内受体途径膜受体识别并结合细胞外信号分子,将细胞外信号转换成为能够被细胞内分子识别的信号,通过信号转导通路将信号传递至效应分子,引起细胞的应

4、答。通常有放大效应。膜受体识别细胞外信号分子并转换信号G蛋白偶联受体(GPCR)得名于这类受体的细胞内部分总是与三聚体G蛋白结合,受体信号转导的第一步反应都是活化G蛋白。GPCR在结构上为单体蛋白,氨基端位于细胞膜外表面,羧基端在胞膜内侧,其肽链反复跨膜七次,因此又称为七次跨膜受体。由于肽链反复跨膜,形成外3环和内3环,分别负责接受外源信号和与三聚体G蛋白相互作用。G蛋白偶联受体(GPCR)酶偶联受体它们在结构上均为单次跨膜蛋白质,其胞外部分为配体结合区,中间有跨膜区,细胞内部分含有催化结构域(PTK)。受体型PTK与配体结合后形成二聚体,同时激活其酶活性,使受体胞内部分的酪氨酸残基磷酸化(自身磷酸化)。磷酸化的受体募集含有SH2结构域的信号分子,从而将信号传递至下游分子。感谢您的耐心观看Thank you for your attention!

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