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1、比卡鲁胺（bbicallutammide） Dialog信息 商品名:CCasoddex。进口商品中中文名:康康士得。CAS Regiistryy Nummber: 903577-06-5是英国Zeenecaa（阿斯利利康）制药药公司开发发的一个较较新的非甾甾体抗雄激激素类药物物，19995年在英英国率先上上市，我国于19999年批批准进口比比卡鲁胺片片剂（规格格:50mmg），进进口许可证证号为:XX-19999-03358，它是一个纯纯抗雄激素素药物，作作用特异性性强，口服服有效，给给药方便，耐耐受性好，且且有较长的的半衰期。由由于其独特特的疗效，在在国内外多多用于晚期期前列腺癌癌的联合治
2、治疗。目前前，国外已已核准1550mg剂剂量的比卡卡鲁胺用于于治疗早期期前列腺癌癌。 适应应证：与黄体生生成素释放放激素（LLHRH）类类似物或外外科睾丸切切除术联合合应用于晚晚期前列腺腺癌的治疗疗。 作用特点：非甾体类类抗雄激素素药物。通通过与前列列腺癌细胞胞表面雄激激素受体结结合，抑制制癌细胞摄摄取雄激素素，阻断雄雄激素引起起癌细胞增增殖信号传传导，从而而抑制癌细细胞增殖，导导致前列腺腺萎缩。本本品对前列列腺癌的疗疗效优于氟氟他胺，耐耐受性好，不不良反应少少，对性功功能很少产产生不良影影响。比卡鲁胺具具有单纯的的抗雄激素素作用，无无雄激素、雌雌激素、糖糖皮质激素素或盐皮质质激素等活活性，几
3、乎乎不影响血血清黄体生生成素和睾睾酮水平。本本品是消旋旋物，其抗抗肿瘤激素素作用仅仅仅出现在（RR）-异构构体上。口服吸收良良好，食物物对生物利利用度无影影响。口服服50mgg达峰时间间长达488小时。血血浆蛋白结结合率高，血血浆消除缓缓慢，半衰衰期约为一一周。用法用量：口服，一一日一次，一一次1片（550mg），用用比卡鲁胺胺治疗应与与LHRHH类似物或或外科睾丸丸切除术治治疗同时开开始。 不良反应应：比卡鲁胺胺一般来说说有良好的的耐受性，少少有因不良良反应停药药的情况，本本品主要的的副反应为为其药理作作用而引起起的某些预预期反应，包包括面色潮潮红、瘙痒痒、乳房触触痛和男性性乳房女性性化，可
4、随随睾丸切除除术减轻。市场价格：药品名称商品名规格生产厂家价格比卡鲁胺胶胶囊岩列舒50mg*30粒山西振东制制药股份有有限公司1317比卡鲁胺片片康士得50mg*28片英国阿斯利利康公司1424比卡鲁胺片片50mg*20片浙江海正药药业股份有有限公司878比卡鲁胺片片50mg*14片上海朝晖药药业有限公公司580比卡鲁胺片片50mg*28片上海朝晖药药业有限公公司1060上市国家：阿根廷19999，澳澳大利亚11996，巴巴西19999，欧盟盟19977，冰岛20000，日日本19999，挪威威20000，南非20000，泰泰国19998，瑞典20000，意意大利19996，丹丹麦19996，
5、西班班牙19996，爱尔尔兰19996，美国19996，英英国19995国内生产厂厂家：药品名称规格类别生产厂家批准日期比卡鲁胺原料药3.1山西振东2006.5.300比卡鲁胺胶胶囊50mg5山西振东2006.5.300比卡鲁胺片片50mg6上海朝晖2006.3.188比卡鲁胺原料药3.1浙江海正2008.4.3比卡鲁胺片片50mg6浙江海正2007.11.99进口厂家：药品名称规格生产厂家批准日期商品名比卡鲁胺片片50mg*28片阿斯利康1999.10.114康士得比卡鲁胺片片150mgg*28片片阿斯利康2009-03-115康士得在审评：受理号药品名称申请类型企业名称日期结果JXHR11
6、0000027比卡鲁胺片片复审印度瑞迪博博士实验室室有限公司司2010-09-110JXHL110001139比卡鲁胺片片进口费森尤斯卡卡比(中国国)投资有有限公司 2010-5-199在审评等待检验报报告JXHL009003360比卡鲁胺片片进口泰美德制药药集团公司司2009-11-119在审评JXHL009001128比卡鲁胺片片进口Teva Pharrmaceeuticcal IIndusstriees Lttd., 2010-11-119不批准JXHL008004439比卡鲁胺片片进口印度太阳药药业有限公公司2010-04-220不批准JXHL008003354比卡鲁胺片片进口加拿大弗
7、马马塞斯有限限公司 2010-11-119不批准CYHS008003383比卡鲁胺片片6上海复旦复复华药业有有限公司2008-08-113现尚需通知知认证中心心对该品种种进行生产产现场检查查工作CXHS008001129比卡鲁胺3.1上海复旦复复华药业有有限公司2008-08-113现尚需通知知认证中心心对该品种种进行生产产现场检查查工作原料药：国国内有山西西振东，浙浙江海正。TTEVA的的产品目录录上没有，但但是曾申报报过制剂，可可以和teeva进一一步沟通咨咨询。撤市信息：加拿大，奥奥地利，希希腊，葡萄萄牙，英国国，1500mg剂量量的比卡鲁鲁胺撤出市市场。由于于安全性问问题，有报报道称1
8、550mg的的比卡鲁胺胺会增加致致死率。专利情况：原研专利：1） 专利号：EEP 10001722（没有进进入中国）专利题目：Amidde deerivaativees 酰胺胺衍生物专利申请：19833.7.223专利权人：Impeeriall Cheemicaal Inndusttriess PLCC(Lonndon,Englland)摘要：化合合物专利在中国申请请的专利：2） 专利号：CCN 10011281995 （无无权）专利题目：用于递送送增加的稳稳态血浆水水平的比卡卡鲁胺PCT进入入国家阶段段日期：20077.8.223专利权人：阿斯利康康（瑞典）摘要：3） 专利号：CCN 188
9、199992专利题目：纯化和分分离racc-比卡鲁鲁胺的方法法PCT进入入国家日期期：20055.12.23专利权人：特瓦药厂厂还有8个关关于比卡鲁鲁胺在中国国的专利见见附件。比卡鲁胺市市场：前列腺癌在在欧美的发发病病率较较高，为男男性死亡率率第二的癌癌症，在全全球七大市市场有约1180万前前列腺癌患患者，因此此比卡鲁胺胺的欧美市市场销售较较好，阿斯斯利康公司司的Cassodexx在20003年的全全球销售就就达到了88.54亿亿美元，在在激素类抗抗癌药物中中占据重要要在位置。 前列列腺癌在我我国的发病病率较低，据据20033年的癌症症死亡率统统计，前列列腺癌不在在十大发病病率最高的的前十位癌
10、癌症之列；较早期的的对北京、上上海前列腺腺癌死亡率率的统计显显示在男性性中的死亡亡率约为11.2/1100,0000，我我们估且按按每10万万男性中11人患前列列腺癌，则则我国每年年约有65500人死死于前列腺腺癌。 阿斯斯利康公司司的比卡鲁鲁胺片（商商品名：康康士得）11999年年进口，规规格为500mg/ 片，每盒盒28片，价价格为16600元左左右，在22002-20055年康士得得在样本医医院中的销销售金额在在100万万左右徘徊徊没有显著著增长，在在国内的抗抗肿瘤用药药市场属于于是小品种种。目前关于前前列腺癌的的治疗方法法简介近代，前列列腺癌的发发病率逐年年上升，但但真正通过过手术彻底
11、底切除肿瘤瘤者却寥寥寥无几，在在有关前列列腺癌的病病因学说中中，最被推推崇的一种种，便是性性激素学说说。即以睾睾酮为代表表的雄激素素，对前列列腺发生了了异乎寻常常的刺激作作用，加强强了前列腺腺组织内上上皮细胞的的不正常生生长过程，最最终发展成成癌症。在在此学说的的基础上，当当今推出了了治疗前列列腺癌的“杀杀手锏”，即即全力阻断断雄激素疗疗法。 所谓全全力阻断雄雄激素，指指的是千方方百计地“封封杀”雄激激素对前列列腺的刺激激，采取各各种方法或或药物，把把人体内的的雄激素水水平减到最最低限度，甚甚至进入“零零存在”状状态，或者者大力对抗抗雄激素，让让其发挥“零零作用”。 可采用的阻阻断雄激素素药物
12、有如如下三大类类： 第一类类：抗雄激激素类。有有如下几种种： 1. 比卡鲁胺胺（商品名名康士得） 也属于非非甾体类抗抗雄激素药药物。常用用剂量为每每次1000毫克，一一日1次，口口服；或每每次50毫毫克，一日日2次口服服。康士得得的优点是是无明显肝肝脏损害，但但仍有乳房房增大、面面色潮红等等不良反应应。 2. 氟硝丁酰酰胺（商品品名：氟他他胺等） 属于非甾甾体类抗雄雄激素药物物。常用剂剂量为每次次250毫毫克，一日日3次，口口服。主要要不良反应应是轻度肝肝脏损害，表表现为氨基基转移酶升升高，停药药后可恢复复。此外，还还偶有乳房房增大、恶恶心、呕吐吐等现象。 第二类类：黄体生生成素释放放激素类。
13、有有如下几种种： 1. 醋酸亮丙丙瑞林（商商品名抑那那通、利普普安等） 此药开始始使用时，血血液内睾酮酮反而会增增加，但使使用一阶段段以后，可可以完全阻阻止睾丸生生产睾酮。常常用剂量为为每次3.75毫克克，每月11次，皮下下注射。由由于开始使使用时睾酮酮反而增加加，病人症症状会一度度加重，例例如骨骼疼疼痛明显，应应加以注意意。以后随随着睾酮分分泌受到抑抑制，症状状又会缓解解。此类药药物价格昂昂贵。 2. 戈舍瑞林林（商品名名诺雷德） 一般用于于晚期前列列腺癌病人人。是生物物膜微粒胶胶囊，常用用剂量为每每次3.66毫克，每每月1次，采采用注射植植入的方式式，种植于于腹壁皮下下组织内；或每次110
14、.8毫毫克，每33个月1次次，同样方方式植入腹腹壁皮下。偶偶有性功能能减退、皮皮疹、潮红红等不良反反应。同样样，此类药药物价格也也十分昂贵贵。 第三类类：雌激素素类。有如如下几种： 1. 己烯雌酚酚：目前已经经较少应用用。 2.溴溴醋己烷啡啡酚 由于目前国国内多数前前列腺癌病病人失去了了行根治性性前列腺切切除术的机机会，所以以仍以施行行双侧睾丸丸切除术者者为多。即即使施行了了双侧睾丸丸切除，仅仅仅是阻止止了睾丸生生产睾酮这这一个环节节，阻断了了体内占极极大部分的的雄激素，但但来自双侧侧肾上腺生生产的少量量雄激素依依然存在，问问题并没有有彻底解决决。因此在在作完双侧侧睾丸切除除术后，还还得长期服服用氟硝丁丁酰胺等抗抗雄激素药药物，有时甚至至是终身服服用，这对对于全力阻阻断雄激素素来说，才才能保证万万无一失。