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1、企业管理比卡鲁胺项H报告比卡鲁胺 fbicalutamidej Dialog 传急商品名:Casodex。进口商品中丈名:康士得。CAS Registry Number: 90357-06-5是美国Zeneca （阿斯利康）制药公司开发的一个较新的非窗体抗雄激素类 药物，1995年在美国率先上市，我国于1999年批准选口比卡鲁胶片剂（规格:50mg）,进。许可证号 为:X-1999-0358,它是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好， 且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于脱期前列腺癌的联合治 疗。口前，国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺
2、癌。适应抽：与喘体生成素绛放激素CLHRHJ类似物或外科睾丸切除术藤合应用于 脱期前列腺痛的治疗。作用特点：非给体类抗雄激素药物。通过与前列腺瘙细胞外表雄激素受体结合， 抑制癌细胞摄取雄激素，阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导，从而抑制癌细胞 增琏，导致前列腺萎缩。本品对前列腺痛的疗效优于氯他胺，柑受性好，不前反 应少,对性功能很少产生不鼠影响。比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用，无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮 质激素等活性，几乎不影响血清波体生成素和睾酮水平。本品是消族物，其抗肿瘤激素作用仅伍出现在fRJ -异构体上。口服吸收前好, 食物对生物利用度无影响。口服50mg达峰时间长达48小 时。
3、血浆蛋白结合率高，血浆消除缓慢，半衰期约为一周。用法用量：口服,一日一次，一次1片C50mgJ ,用比卡鲁胺治疗应与LHRH类 似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。不M反响：比卡鲁胺一般来说有鼠好的耐受性，少有因不葭反响停药的情况，本 品主要的副反响为其药理作用而引起的某些预期反响,包括面色潮红、瘙痒、乳 房触痛和勇性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻。市场价格:药品名无金品名规格生产厂家价格比卡鲁胶胶囊岩列舒50mg*30 柱山西振东制药股份有F艮公司1317比卡鲁胶片康士得50mg*28 片美国阿斯利康公司1424比卡鲁胶片50mg*20 片浙江海正药业股份878比卡鲁胺片50mg*14 片上海
4、朝碎药业580比卡鲁胶片50mg*28 片上海朝眸药业1060上市国家：阿根廷1999,澳大利亚1996,巴西1999,欧盟1997,冰岛2000,日 本1999,挪威2000,南非2000,本国1998,瑞典2000,意大利1996,丹麦1996, 西班牙1996,爰东至1996,美国1996,美国1995国内生产厂家：药品名规格类别生产厂家枇准日期比卡鲁胺原料药3.1山西振东比卡鲁胺朕囊50mg5山西振东比卡鲁胺片50mg6上诲朝野比卡鲁股原料药3.1浙江诲正比卡鲁胶片50mg6浙江诲正进口厂家:药品名规格生产厂彖批准日期商品名比卡鲁胶片50mg*28 片阿斯利康康士得比卡鲁胶片150mg
5、*28 片阿斯利康2009-03-15康士得在审评:受理号药品名申请类丞型企业名称目期结果JXHR1000027比卡鲁胺片复审印度瑞迪博士实验室有F艮公司2010-09-10JXHL1000139比卡鲁胺片选O泰森尤斯卡比（中国）投咨2010-5-19在审评等待检验报告JXHL0900360比卡鲁胺片叱0泰美德制药集团公司2009-11-19在审评JXHL0900128比卡鲁胺片进口TevaPharmaceuticalIndustries Ltd.,2010-11-19不批准JXHL0800439比卡鲁胺片进口印度太阳药业有限公司2010-04-20不批准JXHL0800354比卡鲁胺片选口加
6、拿大弗马塞斯有F艮公司2010-11-19不批准CYHS0800383比卡鲁胺片6上诲复旦复华药业2008-08-13现尚需通知认证中 心对该品种遂行生 产现场检杳工作CXHS0800129比卡鲁胺3.1上诲复旦复华药业2008-08-13现尚需通知认证中 心对该品种遂行生 产现场检查工作原料药：国内有山西振东，浙江诲正。TEVA的产品目录上没有，但是曾申报过 制剂,可以和teva进一步沟通溶询。做市信息：加拿大，臭地利，希腊，葡萄牙，美国，150mg剂量的比卡鲁胺撤出 市场。由于平安性问题，有报道称150mg的比卡鲁胺会增加致死率。专利恬况：原研专利：1）专利号：EP 100172 （没有进
7、入中国）专利题目 ： Amide derivatives胱胺衍生物专利申请：专利 权人：Imperial Chemical Industries PLC（London,England）摘要：化合物专利在中国申砒的专利：2）专利号：CN 101128195 （无权）专利题目：用于造送增加的稳去血浆水平的比卡鲁胺PCT进入国彖阶段q期：专利权人：阿斯利康r瑞典）摘要：3）专利号：CN 1819992专利题目：纯化和别离rac-比卡鲁胺的方法PCT选人国彖日期：专利权人：特瓦药厂逅有8个关于比卡鲁胺在中国的专利见附件。比卡鲁胺市场:前列腺癌在欧美的发病病率较嵩，为男性死亡率第二的癌症，在全球七大市
8、场有约180万的列腺癌患者，因此比卡鲁胺的欧美市场销售较好，阿斯利康公司 的Casodex在2003年的全球销售就到达了 8.54亿美元，在激素类抗癌药物中占 据重要在位置。,列腺癌在我国的发病率较低，据2003年的癌症死亡率统计，前列腺痛不 在十大发病率最高的甭十佳癌症之列；较早期的对北京、上诲前列腺痛死亡率的 统计显示在男性中的死亡率约为1.2/100,000,我们估且按每10万男性中1人患 前列腺痛，那么我国每年约有6500人死于前列腺癌。阿斯利康公司的比卡鲁胺片（商品名：康士得J 1999年选规格为50mg/片， 每盒28片，价格为1600元左右，在2002-2005年康士得在样本医院
9、中的销售金 额在100万左右徘徊没有显著增长，在国内的抗肿瘤用药市场属于是小品种。目前关于前列朦瘪的治疗方法简介近代，前列腺症的发病率逐年上升，但真正通过手术彻底切除肝瘤者却寥寥 无几，在有关前列腺病的病因学说中，最被推崇的一种，便是性激素学说。即以 睾酮为代表的雄激素,对前列腺发生了异于寻常的剌激作用，加强了前列腺组织 内上皮细胞的不正常生长过程，最终开展成癌症。在此学说的基础上，当今推出 了治疗留列腺疮的“杀手铜”，即全力阻断雄激素疗法。所谓全力阻断雄激素，指的是千方百讨地“封杀”雄激素对前列腺的剌激，采 取各种方法或药物，把人体内的雄激素水平减到最低限度，卷至选人“零存在”状忐，或者大力
10、对抗雄激素，让其发挥“零作用”。可采用的阻断雄激素药物有如下三大类：第一类：抗雄激素类。有如下几种：1 .比卡鲁胺（商品名康士得）也属于非画体类抗雄激素药物。常用剂量为每 次100亳克，一01次，口服；或每次50亳克，一口2次口服。康士得的优点 是无明显肝脏损害，但仍有乳房增大、面色潮红等不鼠反响。2 .氟硝丁貌胺（商品名：氟他胺等）属于非画体类抗雄激素药物。常用剂 量为每次250亳克，一日3次，口服。主要不矢反响是轻度肝脏损害，表现为氨 基转移酶升高，停药后可恢复。此外，还偶有乳房增大、恶心、呕吐等现象。第二类：式体生成素释放激素类。有笈下几种：1 .醋酸亮西瑞林（商品名抑那通、利普安等）此
11、药开始使用时，血液内睾 酮反而会增加，但使用一阶段以后，可以完全阻止睾丸生产睾酮。常用剂量为每 次3.75亳克，每月1次，皮下注射。由于开始使用时睾酮反而增加，病人病症会 一度加重，例如骨骼疼痛明显，应加以注意。以后随着睾酮分泌受到抑制，病症 又会缓解。此类药物价格昂贵o2 .戈舍瑞林（商品名诺番德）一般用于晚期前列腺疮病人。是生物膜微瓶 胶囊，常用剂量为每次3.6亳克，每月1次，采用注射植入的方式，种植于腹壁 皮下组织内；或每次10.8毫克，每3个月1次，同样方式植入腹壁皮下。偶有性 功能减退.皮疹、潮红等不支反响。同样，此类药物价格也十分昂贵。第三类：雌激素类。有占下几种：1 .己稀雌酚：口胃已经较少应用。2 .淡酶己烷啡酚 由于目前国内多数前列腺癌病人失去了行根治性前列腺切除术的机会，所以仍以施行双侧睾丸切除术者为多。即使施行了双侧睾丸切除，仅仅是阻止了睾九生产睾酮这一个环节，阻断了体内占极大局部的雄激素，但来自双侧肾上腺生产 的少量雄激素依然存在，问题并没有彻底斛决。因此在作完双侧睾丸切除术后， 还得长期服用氯硝丁成胺等抗雄激素药物,有时喜至是终身服用，这对于全力阻 新雄激素来说，才能保证万无一失。