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1、1第三节第三节 液体制剂液体制剂n一一 概述概述l液液体体制制剂剂:药药物物分分散散在在适适宜宜的的液液体体分分散散介介质质(溶溶剂剂)中中制成的制成的液体形态的制剂液体形态的制剂。可供内服或外用。可供内服或外用。l药物药物固体、液体固体、液体分散相分散相(溶质、非连续相溶质、非连续相)分散媒分散媒(溶剂、连续相溶剂、连续相)2(一一)液体制剂的特点和质量要求)液体制剂的特点和质量要求 1 1 液体制剂的特点液体制剂的特点n液体制剂中药物吸收快,药效发挥迅速;液体制剂中药物吸收快,药效发挥迅速;n给药途径广泛,适用于婴幼儿和老年患者给药途径广泛,适用于婴幼儿和老年患者n可外用于皮肤、粘膜和人体
2、腔道等;可外用于皮肤、粘膜和人体腔道等;n某些固体药物制成液体制剂后,提高生物利用某些固体药物制成液体制剂后,提高生物利用度。度。3n液体制剂药物分散度大,易引起药物的化学降液体制剂药物分散度大,易引起药物的化学降解;解;n携带、运输、贮存都不方便;携带、运输、贮存都不方便;n水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;4 2 2 液体制剂的质量要求液体制剂的质量要求n均匀相液体制剂应是澄明溶液;均匀相液体制剂应是澄明溶液;n非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀;非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀;n口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;口服的液体制剂应外观良好,口感适
3、宜;n外用的液体制剂应无刺激性;外用的液体制剂应无刺激性;n应有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应应有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应发生霉变;发生霉变;n包装应便于患者携带和用药。包装应便于患者携带和用药。53 3、常用防腐剂、常用防腐剂羟苯酯类羟苯酯类,也称,也称尼泊金类尼泊金类n混合使用,可口服也可外用。混合使用,可口服也可外用。苯扎溴铵(新洁尔灭):苯扎溴铵(新洁尔灭):阳离子阳离子表面活性剂,主要用作表面活性剂,主要用作外用外用制剂的防腐剂。制剂的防腐剂。6苯甲酸、苯甲酸钠:苯甲酸、苯甲酸钠:v起作用的是未解离的分子;起作用的是未解离的分子;v可口服也可外用。可口服也可外用。山
4、梨酸山梨酸n酸性溶液对霉菌抑制作用强酸性溶液对霉菌抑制作用强n易被氧化,易被氧化,可口服也可外用。可口服也可外用。醋酸氯己定(醋酸洗必泰)醋酸氯己定(醋酸洗必泰)为广谱杀菌剂为广谱杀菌剂 其它其它:乙醇、挥发油类乙醇、挥发油类74 4、液体制剂的矫味剂、着色剂、液体制剂的矫味剂、着色剂矫味剂矫味剂:(1 1)甜味剂)甜味剂-糖精钠、甜菊甙、糖精钠、甜菊甙、阿司帕坦(糖尿病病人)阿司帕坦(糖尿病病人)(2 2)芳香剂:香料、香精)芳香剂:香料、香精薄荷油薄荷油(3 3)泡腾剂:酸)泡腾剂:酸+NaHCO+NaHCO3 3 COCO2 28着色剂着色剂:n天然和食用色素天然和食用色素n改善外观改善
5、外观叶绿素、焦糖、叶绿素、焦糖、胭脂红、柠檬黄、胭脂红、柠檬黄、苋菜红、靛兰苋菜红、靛兰93、芳香水、芳香水剂n举例:薄荷水举例:薄荷水薄荷油薄荷油薄荷油薄荷油滑石粉滑石粉滑石粉滑石粉混合混合 研均研均振摇振摇滤过滤过蒸馏水蒸馏水薄荷水薄荷水薄荷水薄荷水蒸馏水蒸馏水2ml15g1000ml分散剂分散剂溶剂溶剂10五五 混悬剂混悬剂n混混悬悬剂剂系系指指难难溶溶性性固固体体药药物物以以微微粒粒状状态态分分散散于于分分散散介介质质中中形形成成的的非非均均匀匀分分散散的的液液体体制剂。制剂。n混悬微粒一般在混悬微粒一般在0510m之间,之间,n所用溶剂大多数为水,也可用植物油。所用溶剂大多数为水,也
6、可用植物油。n为为了了安安全全起起见见,毒毒剧剧药药或或剂剂量量小小的的药药物物不不应应制制成成混悬剂。混悬剂。11六六 乳剂乳剂定义定义乳剂系指互不相溶的两种液体混合。乳剂系指互不相溶的两种液体混合。乳剂系指互不相溶的两种液体混合。乳剂系指互不相溶的两种液体混合。其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。所形成的非均相分散体系。所形成的非均相分散体系。所形成的非均相分散体系。分散分散非均相非均相一种一种另一种另一种乳剂乳剂均相均相(真溶液)(真溶液)液
7、滴液滴0.1-10 m连续相(外相)连续相(外相)油相、水相油相、水相分散相(内相)分散相(内相)12(1)乳剂的组成)乳剂的组成1、乳剂的组成、种类、特点、乳剂的组成、种类、特点水相水相(W)水或水溶液;水或水溶液;油相油相(O)与水不相混溶的有机液体与水不相混溶的有机液体乳化剂乳化剂防止油水分层的稳定剂防止油水分层的稳定剂基本组成基本组成其他组成其他组成防腐剂、矫味剂防腐剂、矫味剂防腐剂、矫味剂防腐剂、矫味剂三者缺一不三者缺一不可可13举例举例鱼肝油乳鱼肝油乳 处方处方 鱼肝油鱼肝油 500ml 阿拉伯胶(细粉)阿拉伯胶(细粉)125g 西黄蓍胶(细粉)西黄蓍胶(细粉)7g 挥发杏仁油挥发杏仁油 1ml 糖精钠糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水蒸馏水 适量适量 全量全量 1000ml处方分析处方分析主药主药乳化剂乳化剂芳香剂芳香剂矫味剂矫味剂防腐剂防腐剂乳化剂乳化剂