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1、第第20章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药现在学习的是第1页，共38页040 0c37 0c1 2 3 4 5day低热低热稽留热稽留热弛张热弛张热T现在学习的是第2页，共38页现在学习的是第3页，共38页objecter掌掌握握 解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药的的一一般般药药理理.阿阿司司匹匹林林、对对乙乙酰酰氨氨基基酚酚、吲吲哚哚美美辛辛的的药药理理作作用用、临床应用、不良反应和药物的相互作用。临床应用、不良反应和药物的相互作用。熟熟悉悉 布布洛洛芬芬、双双氯氯芬芬酸酸、选选择择性性COX-2抑抑制药的药理作用特点。制药的药理作用特点。了解了解 其他解热镇痛抗炎药的作用特点。其他解热镇痛抗炎
2、药的作用特点。现在学习的是第4页，共38页Introduction definition p.185 1）have strong antipyretic(解热解热解热解热)、2）analgesic、3）anti-inflammatory(抗炎抗炎)4）antirheumatic(抗风湿抗风湿抗风湿抗风湿)effects.non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs 非甾体抗炎药非甾体抗炎药)现在学习的是第5页，共38页 a wide variety of drugs,chemical structure are various.Anti-infla
3、mmatory drugsNSAIDs aspirin (阿司匹林）阿司匹林）SAIDs hydrocortisone(氢化可的松）氢化可的松）现在学习的是第6页，共38页 mechanism Membrane phospholipidsPLA2Arachidonic acidCOXLTs(白三烯白三烯)PGG2,PGH2vesselPGI2PGF,PGEplateletTXA2SAIDs()NSAIDs()甾体激素甾体激素非甾体非甾体抗炎药抗炎药现在学习的是第7页，共38页【commonness】一、一、antipyretic action1）pyretic细菌毒素细菌毒素病毒等病毒等粒细胞
4、粒细胞吞噬、处理吞噬、处理产生、释放产生、释放内热原内热原CNSPG合成与释放合成与释放 体温调定点体温调定点 370C发热发热aspirin 2）antipyretic mechanism现在学习的是第8页，共38页3）characters 1、temperature normal (patients with fever);2、the action independent of environment temperature;3、mainly influence dispel fever.（散热）（散热）现在学习的是第9页，共38页Meaning of pyretic advantages
5、：recovery，diagnose；disadvantages：high fever or durative fever consume physical force ，CNS function disorders.T 39c (especially wean!)NoticeNotice现在学习的是第10页，共38页二、二、analgesic actionCharacteristics Characteristics：1 1）moderate analgesics，Inflammatory pain well,but severe or colic pain useless.2）no add
6、iction，no respiratory depression.现在学习的是第11页，共38页Mechanism of analgesic局部释放局部释放致痛物质致痛物质BK、PG等等（+）痛痛 觉觉感受器感受器痛觉增敏痛觉增敏疼痛疼痛NSAIDsNSAIDs COX PG analgesic组织损伤组织损伤局部炎症局部炎症现在学习的是第12页，共38页2）(-)COX PGS synthesize；3)sensitize to inflammatory mediators.(1)Functionary site-mainly peripheral；现在学习的是第13页，共38页三、三、An
7、tiinflammationIn the inflammatory reaction PGs produce:vasodilation;vascular permeability ;tissue oedema NSAIDs()COXCellular adhesion molecule(细胞粘附分子细胞粘附分子)现在学习的是第14页，共38页Cyclooxygenase,COXCOX-1 structural type 结构型结构型 参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能的调节；流、胃粘液分泌及肾功能的调节；COX-2 derivational
8、 type 诱导型诱导型 一般在正常组织较少表达，而在炎症部一般在正常组织较少表达，而在炎症部位呈诱导性表达，是产生位呈诱导性表达，是产生PGEPGE2 2等炎症介质等炎症介质的关键酶。的关键酶。现在学习的是第15页，共38页NSAIDs对对COX-1和和COX-2作用的比较作用的比较（IC50：mol/L）药药 物物 COX-1 COX-2 COX-2/COX-1 吡罗昔康吡罗昔康 0.0015 0.906 600 阿司匹林阿司匹林 1.6 277.0 173 吲哚美辛吲哚美辛 0.028 1.680 68 布洛芬布洛芬 4.8 72.8 15.16 美洛昔康美洛昔康 0.214 0.171
9、 0.08 萘普生萘普生 9.5 5.0 0.58 萘丁美酮萘丁美酮 7.0 1.0 0.143 尼美舒利尼美舒利 10 0.07 0.007 塞来昔布塞来昔布 15 0.04 0.0027 罗非昔布罗非昔布 0.018 0.0015 0.0833现在学习的是第16页，共38页Classification according to selectivity of COXNSAIDsNon-selectivity COX inhibitorsaspirin,.selective COX-2 inhibitorscelecoxib,nimesulide塞来昔布塞来昔布尼美舒利尼美舒利现在学习的是第1
10、7页，共38页1 non-selective COX inhibitorsClassification水杨酸类水杨酸类 aspirin，sodium salicylate；苯胺类苯胺类 acetaminophen；有机酸类有机酸类 indomethacin，ibuprofen；吡唑酮类吡唑酮类 phenylbutazone；现在学习的是第18页，共38页Usual drugsaspirin阿司匹林阿司匹林 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸乙酰水杨酸现在学习的是第19页，共38页【pharmacokinetics】1、absorb rapidly，distribution w
11、ide;2、metabolism -liver;3、non-linearity elimination,dosage t1/2 (1g,t1/2 1530h)；4、excretion-kidney,urine pH influence its excrete.现在学习的是第20页，共38页【actions and uses】1.antipyretic、analgesic and anti-rheumatic effects usually used for:various inflammatory pain;rheumatic arthritis first choice;3-5g/d,qid
12、.风湿性关节炎风湿性关节炎现在学习的是第21页，共38页2.treatment of thrombosis(血栓病血栓病)aspirinLow dose(-)Platelet TXA2 synthesizePLT congregate therapeutic effectLarge dose(-)Vessel COX PGI2 -effect 血栓素A2现在学习的是第22页，共38页high selectivity75100mg/d prevent thrombosis.(血栓形成血栓形成血栓形成血栓形成)现在学习的是第23页，共38页【adverse reactions】现在学习的是第24页
13、，共38页1、gastrointestinal symptoms the most common reaction,induce or aggravate(加重加重)ulcer ；direct stimulation,(-)parietal cell COX-1 PGE2 used with misoprostol(米索前列醇米索前列醇)peptic ulcer occur 现在学习的是第25页，共38页2、cruor drawback（凝血障碍）（凝血障碍）prolonged bleeding time prevention and cure：vitamine K3、anaphylaxis（
14、过敏反应）（过敏反应）asthma of aspirin，Adr inefficacy!现在学习的是第26页，共38页4、salicylate reaction（水杨酸反应）（水杨酸反应）overdosage(5g/d)GI symptoms+CNS symptoms 1)withdrawal at once;2)iv.gtt.NaHCO3 excretion.5、renal damage PGE2、PGI2 mediated effects(-).现在学习的是第27页，共38页Acetaminophen 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 (paracetamol 扑热息痛扑热息痛)【characte
15、ristics】1、antipyretic、analgesic aspirin without antiinflammation;2、mostly use for：headache、fever cant take aspirin;3、adverse reaction mild,overdosage-hepatic damage.现在学习的是第28页，共38页Indomethacin（吲哚美辛吲哚美辛,消炎痛）消炎痛）【characteristics】1.One of the most potent COX inhibitors；2.Antiinflammatory、antipyretic an
16、d analgesic effects are remarkable；现在学习的是第29页，共38页3.Used in:rheumatoid arthritis,(风湿性关节炎风湿性关节炎风湿性关节炎风湿性关节炎)stiffness of osteoarthritis.(强直性骨关节炎强直性骨关节炎强直性骨关节炎强直性骨关节炎)4.Adverse reactions:severe;cross-irritability(交叉过敏性交叉过敏性交叉过敏性交叉过敏性)with aspirin.现在学习的是第30页，共38页Others p.190-191Ibuprofen 布洛芬布洛芬Diclofen
17、ac 双氯芬酸双氯芬酸Piroxicam 吡罗昔康吡罗昔康Phenylbutazone 保泰松保泰松Nabumetone 萘丁美酮萘丁美酮 现在学习的是第31页，共38页2 selective COX-2 inhibitors P.192 Celecoxid（塞来昔布）塞来昔布）Rofecoxib（罗非昔布）（罗非昔布）nimesulide （尼美舒利）（尼美舒利）new-type NSAIDs,selective(-)COX-2,adverse reactions non-selective NSAIDs.现在学习的是第32页，共38页现在学习的是第33页，共38页抗感冒药常用的复方制剂抗感
18、冒药常用的复方制剂快克快克 醋氨酚醋氨酚 250mg 250mg 金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺 100mg100mg 氯苯那敏氯苯那敏 2mg 2mg 人工牛黄人工牛黄人工牛黄人工牛黄 10mg 咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因 15mg15mg白白+黑黑白片白片黑片黑片醋氨酚醋氨酚 0.325g 0.325g伪麻黄碱伪麻黄碱 30mg 30mg右美沙芬右美沙芬 15mg 15mg苯海拉明苯海拉明 25mg现在学习的是第34页，共38页泰诺泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方常用抗感冒药组方 （Mg/片）325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明15 30康泰克康泰克 4 50克感敏
19、克感敏 2 126 30 100氨基比林APC APC 35 162 35 162 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 226.8226.8去痛片去痛片 126 50 150感冒灵感冒灵 3 250 30 药物药物现在学习的是第35页，共38页三九感冒灵颗粒三九感冒灵颗粒维维C C银翘片银翘片现在学习的是第36页，共38页1 1、试比较解热镇痛药与镇痛药、试比较解热镇痛药与镇痛药在镇在镇痛方面痛方面的作用和应用。的作用和应用。2 2、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影响、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影响体温方面体温方面的作用和应用。的作用和应用。思思 考考 题题现在学习的是第37页，共38页现在学习的是第38页，共38页