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1、第第20章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药本讲稿第一页，共三十八页040 0c37 0c1 2 3 4 5day低热低热稽留热稽留热弛张热弛张热T本讲稿第二页，共三十八页本讲稿第三页，共三十八页objecter掌掌握握 解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药的的一一般般药药理理.阿阿司司匹匹林林、对对乙乙酰酰氨氨基基酚酚、吲吲哚哚美美辛辛的的药药理理作作用用、临床应用、不良反应和药物的相互作用。临床应用、不良反应和药物的相互作用。熟熟悉悉 布布洛洛芬芬、双双氯氯芬芬酸酸、选选择择性性COX-2抑抑制药的药理作用特点。制药的药理作用特点。了解了解 其他解热镇痛抗炎药的作用特点。其他解热镇痛抗炎药的作用特点
2、。本讲稿第四页，共三十八页Introduction definition p.185 1）have strong antipyretic(解热解热解热解热)、2）analgesic、3）anti-inflammatory(抗炎抗炎抗炎抗炎)4）antirheumatic(抗风湿抗风湿抗风湿抗风湿)effects.non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs 非甾体抗炎药非甾体抗炎药)本讲稿第五页，共三十八页 a wide variety of drugs,chemical structure are various.Anti-inflammator
3、y drugsNSAIDs aspirin (阿司匹林）阿司匹林）SAIDs hydrocortisone(氢化可的松）氢化可的松）本讲稿第六页，共三十八页 mechanism Membrane phospholipidsPLA2Arachidonic acidCOXLTs(白三烯白三烯)PGG2,PGH2vesselPGI2PGF,PGEplateletTXA2SAIDs()NSAIDs()甾体激素甾体激素非甾体非甾体抗炎药抗炎药本讲稿第七页，共三十八页【commonness】一、一、antipyretic action1）pyretic细菌毒素细菌毒素病毒等病毒等粒细胞粒细胞吞噬、处理吞噬
4、、处理产生、释放产生、释放内热原内热原CNSPG合成与释放合成与释放 体温调定点体温调定点 370C发热发热aspirin 2）antipyretic mechanism本讲稿第八页，共三十八页3）characters 1、temperature normal (patients with fever);2、the action independent of environment temperature;3、mainly influence dispel fever.（散热）（散热）本讲稿第九页，共三十八页Meaning of pyretic advantages：recovery，diag
5、nose；disadvantages：high fever or durative fever consume physical force ，CNS function disorders.T 39c (especially wean!)NoticeNotice本讲稿第十页，共三十八页二、二、analgesic actionCharacteristics Characteristics：1）moderate analgesics，Inflammatory pain well,but severe or colic pain useless.2）no addiction，no respirato
6、ry depression.本讲稿第十一页，共三十八页Mechanism of analgesic局部释放局部释放致痛物质致痛物质BK、PG等等（+）痛痛 觉觉感受器感受器痛觉增敏痛觉增敏疼痛疼痛NSAIDsNSAIDs COX PG analgesic组织损伤组织损伤局部炎症局部炎症本讲稿第十二页，共三十八页2）(-)COX PGS synthesize；3)sensitize to inflammatory mediators.(1)Functionary site-mainly peripheral；本讲稿第十三页，共三十八页三、三、AntiinflammationIn the infl
7、ammatory reaction PGs produce:vasodilation;vascular permeability ;tissue oedema NSAIDs()COXCellular adhesion molecule(细胞粘附分子细胞粘附分子)本讲稿第十四页，共三十八页Cyclooxygenase,COXCOX-1 structural type 结构型结构型 参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能的调节；流、胃粘液分泌及肾功能的调节；COX-2 derivational type 诱导型诱导型 一般在正常组织较少表达，而在
8、炎症部一般在正常组织较少表达，而在炎症部位呈诱导性表达，是产生位呈诱导性表达，是产生PGEPGE2 2等炎症介质等炎症介质的关键酶。的关键酶。本讲稿第十五页，共三十八页NSAIDs对对COX-1和和COX-2作用的比较作用的比较（IC50：mol/L）药药 物物 COX-1 COX-2 COX-2/COX-1 吡罗昔康吡罗昔康 0.0015 0.906 600 阿司匹林阿司匹林 1.6 277.0 173 吲哚美辛吲哚美辛 0.028 1.680 68 布洛芬布洛芬 4.8 72.8 15.16 美洛昔康美洛昔康 0.214 0.171 0.08 萘普生萘普生 9.5 5.0 0.58 萘丁美
9、酮萘丁美酮 7.0 1.0 0.143 尼美舒利尼美舒利 10 0.07 0.007 塞来昔布塞来昔布 15 0.04 0.0027 罗非昔布罗非昔布 0.018 0.0015 0.0833本讲稿第十六页，共三十八页Classification according to selectivity of COXNSAIDsNon-selectivity COX inhibitorsaspirin,.selective COX-2 inhibitorscelecoxib,nimesulide塞来昔布塞来昔布尼美舒利尼美舒利本讲稿第十七页，共三十八页1 non-selective COX inhibi
10、torsClassification水杨酸类水杨酸类 aspirin，sodium salicylate；苯胺类苯胺类 acetaminophen；有机酸类有机酸类 indomethacin，ibuprofen；吡唑酮类吡唑酮类 phenylbutazone；本讲稿第十八页，共三十八页Usual drugsaspirin阿司匹林阿司匹林 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸乙酰水杨酸本讲稿第十九页，共三十八页【pharmacokinetics】1、absorb rapidly，distribution wide;2、metabolism -liver;3、non-lineari
11、ty elimination,dosage t1/2 (1g,t1/2 1530h)；4、excretion-kidney,urine pH influence its excrete.本讲稿第二十页，共三十八页【actions and uses】1.antipyretic、analgesic and anti-rheumatic effects usually used for:various inflammatory pain;rheumatic arthritis first choice;3-5g/d,qid.风湿性关节炎风湿性关节炎本讲稿第二十一页，共三十八页2.treatment
12、of thrombosis(血栓病血栓病)aspirinLow dose(-)Platelet TXA2 synthesizePLT congregate therapeutic effectLarge dose(-)Vessel COX PGI2 -effect 血栓素A2本讲稿第二十二页，共三十八页high selectivity75100mg/d prevent thrombosis.(血栓形成血栓形成血栓形成血栓形成)本讲稿第二十三页，共三十八页【adverse reactions】本讲稿第二十四页，共三十八页1、gastrointestinal symptoms the most c
13、ommon reaction,induce or aggravate(加重加重)ulcer ；direct stimulation,(-)parietal cell COX-1 PGE2 used with misoprostol(米索前列醇米索前列醇)peptic ulcer occur 本讲稿第二十五页，共三十八页2、cruor drawback（凝血障碍）（凝血障碍）prolonged bleeding time prevention and cure：vitamine K3、anaphylaxis（过敏反应）（过敏反应）asthma of aspirin，Adr inefficacy!
14、本讲稿第二十六页，共三十八页4、salicylate reaction（水杨酸反应）（水杨酸反应）overdosage(5g/d)GI symptoms+CNS symptoms 1)withdrawal at once;2)iv.gtt.NaHCO3 excretion.5、renal damage PGE2、PGI2 mediated effects(-).本讲稿第二十七页，共三十八页Acetaminophen 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 (paracetamol 扑热息痛扑热息痛)【characteristics】1、antipyretic、analgesic aspirin withou
15、t antiinflammation;2、mostly use for：headache、fever cant take aspirin;3、adverse reaction mild,overdosage-hepatic damage.本讲稿第二十八页，共三十八页Indomethacin（吲哚美辛吲哚美辛,消炎痛）消炎痛）【characteristics】1.One of the most potent COX inhibitors；2.Antiinflammatory、antipyretic and analgesic effects are remarkable；本讲稿第二十九页，共三十
16、八页3.Used in:rheumatoid arthritis,(风湿性关节炎风湿性关节炎风湿性关节炎风湿性关节炎)stiffness of osteoarthritis.(强直性骨关节炎强直性骨关节炎强直性骨关节炎强直性骨关节炎)4.Adverse reactions:severe;cross-irritability(交叉过敏性交叉过敏性交叉过敏性交叉过敏性)with aspirin.本讲稿第三十页，共三十八页Others p.190-191Ibuprofen 布洛芬布洛芬Diclofenac 双氯芬酸双氯芬酸Piroxicam 吡罗昔康吡罗昔康Phenylbutazone 保泰松保泰松
17、Nabumetone 萘丁美酮萘丁美酮 本讲稿第三十一页，共三十八页2 selective COX-2 inhibitors P.192P.192 Celecoxid（塞来昔布）塞来昔布）Rofecoxib（罗非昔布）（罗非昔布）nimesulide （尼美舒利）（尼美舒利）new-type NSAIDs,selective(-)COX-2,adverse reactions non-selective NSAIDs.本讲稿第三十二页，共三十八页本讲稿第三十三页，共三十八页抗感冒药常用的复方制剂抗感冒药常用的复方制剂快克快克 醋氨酚醋氨酚醋氨酚醋氨酚 250mg 250mg 金刚烷胺金刚烷胺金
18、刚烷胺金刚烷胺 100mg100mg 氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏 2mg 2mg 人工牛黄人工牛黄人工牛黄人工牛黄 10mg10mg 咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因 15mg15mg白白+黑黑白片白片黑片黑片醋氨酚醋氨酚 0.325g 0.325g伪麻黄碱伪麻黄碱 30mg 30mg右美沙芬右美沙芬 15mg 15mg苯海拉明苯海拉明 25mg本讲稿第三十四页，共三十八页泰诺泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方常用抗感冒药组方 （Mg/片）325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明15 30康泰克康泰克 4 50克感敏克感敏 2 126 30 100氨基比林APC APC 35 162 35 162 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 226.8226.8去痛片去痛片 126 50 150感冒灵感冒灵 3 250 30 药物药物本讲稿第三十五页，共三十八页三九感冒灵颗粒三九感冒灵颗粒维维C C银翘片银翘片本讲稿第三十六页，共三十八页1 1、试比较解热镇痛药与镇痛药、试比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛在镇痛方面方面的作用和应用。的作用和应用。2 2、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影响、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影响体温方面体温方面的作用和应用。的作用和应用。思思 考考 题题本讲稿第三十七页，共三十八页本讲稿第三十八页，共三十八页