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1、第第 9 章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药阿司匹林类药阿司匹林类药非甾体抗炎药非甾体抗炎药前列腺素合成酶抑制剂前列腺素合成酶抑制剂共同作用机制：共同作用机制：抑制花生四烯酸（抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的前）代谢过程中的前列腺素合成酶列腺素合成酶环氧化酶（环氧化酶（COX），），使使前列腺素前列腺素（PG）合成减少。合成减少。解热镇痛抗炎药的分类：解热镇痛抗炎药的分类：水杨酸类：如阿司匹林水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：如保泰松吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬解热镇
2、痛抗炎药的共同作用解热镇痛抗炎药的共同作用解热作用解热作用镇痛作用镇痛作用抗炎作用抗炎作用一、解热作用一、解热作用作用特点：作用特点：可降低发热者的体温，使病人的体温恢可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。复正常。对正常人的体温则没有影响。对正常人的体温则没有影响。氯丙嗪氯丙嗪 阿司匹林阿司匹林特点特点 1 1环境温度低环境温度低降温降温只降发热体温只降发热体温2 2高温环境高温环境升温升温不降正常体温不降正常体温可降发热、正常体温可降发热、正常体温机制机制机制机制 抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑制抑制PGPG的合成的合成用途用途用途用途 人工冬眠疗法（降温）人工冬眠疗法（降温）退热退
3、热解热机制：解热机制：二、镇痛作用二、镇痛作用【特点特点】1.1.中等程度镇痛作用。中等程度镇痛作用。慢性钝痛效果显著慢性钝痛效果显著 对内脏绞痛、剧痛无效对内脏绞痛、剧痛无效 2.2.不产生欣快感，无呼吸抑制作用不产生欣快感，无呼吸抑制作用。吗吗 啡啡阿司匹林阿司匹林药物类别药物类别镇痛药镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药部位部位机制机制特点特点用途用途不良反应不良反应激动阿片受体激动阿片受体抑制炎症局部抑制炎症局部PG的合成的合成强镇痛强镇痛中等镇痛中等镇痛 各类疼痛各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好慢性钝痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效慢性钝痛有效缓解其他
4、药无效的剧痛缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制易成瘾，呼吸抑制安全性大，无成瘾安全性大，无成瘾缓解慢性钝痛缓解慢性钝痛中枢中枢主要在外周主要在外周镇痛机制：镇痛机制：组织损伤、发炎组织损伤、发炎释放致痛物质（缓激肽）释放致痛物质（缓激肽）(+)PG痛觉感受器痛觉感受器疼痛疼痛 除苯胺类外，都可以控制风湿，类风除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿性关节炎的症状湿性关节炎的症状（对症治疗）（对症治疗）机理机理 抑制抑制环氧酶（环氧酶（COXCOX）PGPG合成合成，产生抗炎、抗风湿作用。产生抗炎、抗风湿作用。PGPG血管扩张，组织水肿血管扩张，组织水肿炎症炎症 PGPG可增强可增强缓激肽缓激肽的致
5、炎作用的致炎作用三、抗炎作用三、抗炎作用解热镇痛抗炎药的分类：解热镇痛抗炎药的分类：水杨酸类：如阿司匹林水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：如保泰松吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸乙酰水杨酸）一、水杨酸类一、水杨酸类 体内过程体内过程 1.1.1.1.口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要小肠上段口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要小肠上段口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要小肠上段口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要小肠上段吸收吸收吸收吸收 2.2.2.2.分布：
6、吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；与血浆蛋白结合率高达与血浆蛋白结合率高达与血浆蛋白结合率高达与血浆蛋白结合率高达80%80%80%80%90%90%90%90%。3.3.3.3.肝脏代谢：肝脏代谢：肝脏代谢：肝脏代谢：4.4.4.4.肾脏排泄肾脏排泄肾脏排泄肾脏排泄一、一、水杨酸类水杨酸类阿司匹林阿司匹林【药
7、理作用】解热镇痛解热镇痛 抗炎抗风湿抗炎抗风湿 抑制血小板聚集抑制血小板聚集阿司匹林阿司匹林【药理作用药理作用】1.1.解热、镇痛解热、镇痛 常与其他解热药配成复方，常与其他解热药配成复方，用于用于感冒发热感冒发热、慢性钝痛慢性钝痛（头痛、（头痛、牙痛、肌肉痛、牙痛、肌肉痛、N N痛、痛经等痛、痛经等)。用途：用途：用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。疗效确实，可作为风湿病的鉴别诊断疗效确实，可作为风湿病的鉴别诊断注意事项：治疗剂量大注意事项：治疗剂量大 应监测患者血药浓度，根据患者用药应监测患者血药浓度，根据患者用药后的反应及血药浓度，确定给药剂量及给药间后的反应
8、及血药浓度，确定给药剂量及给药间隔时间。隔时间。2 2抗炎抗风湿抗炎抗风湿 3 3抗血栓形成抗血栓形成（小剂量）（小剂量）【用途用途】主要用于防止冠脉血栓的形成和脑血栓。主要用于防止冠脉血栓的形成和脑血栓。大剂量：大剂量：抑制血管壁中环氧酶（抑制血管壁中环氧酶（COXCOX），使），使PGIPGI2 2合成合成，促进血栓形成。，促进血栓形成。PGIPGI2 2 是是TXATXA2 2的对抗剂。的对抗剂。机理机理 小剂量：小剂量：抑制血小板中环氧酶（抑制血小板中环氧酶（COX），），使血栓素使血栓素A2（TXA2）合成）合成，从而抗血小板聚，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。集及抗血栓形成。【不良反
9、不良反应】1 1、胃肠道反应、胃肠道反应、胃肠道反应、胃肠道反应 1 1）直接刺激直接刺激直接刺激直接刺激恶心，呕吐，上腹不适恶心，呕吐，上腹不适恶心，呕吐，上腹不适恶心，呕吐，上腹不适 2 2 2 2）长期使用）长期使用）长期使用）长期使用胃黏膜损伤胃黏膜损伤胃黏膜损伤胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃（糜烂性胃炎，胃（糜烂性胃炎，胃（糜烂性胃炎，胃溃疡，胃出血）溃疡，胃出血）溃疡，胃出血）溃疡，胃出血）预防措施：预防措施：预防措施：预防措施：饭后服药饭后服药饭后服药饭后服药同服抗酸药同服抗酸药同服抗酸药同服抗酸药服用肠溶片服用肠溶片服用肠溶片服用肠溶片 2、凝血障碍 1 1 1 1）抑制血小板聚
10、集，延长出血时间（小剂量）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量）2 2 2 2）抑制凝血酶原形成（大剂量）抑制凝血酶原形成（大剂量）抑制凝血酶原形成（大剂量）抑制凝血酶原形成（大剂量）防治：补充防治：补充防治：补充防治：补充VitKVitKVitKVitK【不良反不良反应】3 3、过敏反应：过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用后可诱发哮喘某些哮喘患者服用后可诱发哮喘-阿司阿司匹林哮喘。匹林哮喘。【不良反不良反应】4 4、水杨酸反应水杨酸反应大剂量（每
11、日大剂量（每日5g以上）以上）恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、头疼等中恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、头疼等中毒反应。毒反应。解救措施：解救措施：立即停药立即停药 静滴静滴NaHCO3促排泄促排泄 5、瑞夷综合征：瑞夷综合征：多多见见于于极极少少数数患患病病毒毒性性感感染染伴伴有有发发热热的的青青少年，虽少见，但可以致死。少年，虽少见，但可以致死。药物相互作用：药物相互作用：1、香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药等、香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药等 2、呋塞米、呋塞米 3、肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素4、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物 二、苯胺类二、苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）对乙
12、酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）药理作用药理作用 解热作用强解热作用强解热作用强解热作用强 镇痛作用弱镇痛作用弱镇痛作用弱镇痛作用弱 几无抗炎抗风湿作用几无抗炎抗风湿作用几无抗炎抗风湿作用几无抗炎抗风湿作用用途用途 单单单单用用用用：发发发发热热热热、慢慢慢慢性性性性钝钝钝钝痛痛痛痛是是是是阿阿阿阿司司司司匹匹匹匹林林林林的的的的代代代代用用用用品品品品，小儿退热首选。小儿退热首选。小儿退热首选。小儿退热首选。不良反应不良反应 胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小 过量急性中毒过量急性中毒过量急性中毒过量急性中毒肝坏死肝坏死肝坏死肝坏死 保泰松保泰松羟基保泰松羟基保泰松 三、三、吡唑酮类吡唑酮类吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）布洛芬（异丁苯丙酸布洛芬（异丁苯丙酸）吡罗昔康吡罗昔康(炎痛喜康炎痛喜康)四、四、其他非甾体抗炎药其他非甾体抗炎药