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1、一、 单项选择题（每题2分，共40分）1、中国新药注册分类中3.1类新药是指（ B ）A 改变给药途径且尚未在尚未在国内上市销售的制剂；B 已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的原料药及制剂；C 尚未在国内外上市销售的新的复方制剂；D 改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基或金属元素，但不改变其药理作用的原料药及制剂。2、在离子交换色谱法中，为了改变药品的分离选择性，尤其是对分离可电离的有机化合物尤为有利时，此时可加入（ B ）A 水 B 缓冲盐 C 有机溶剂 D 表面活性剂3、易发生水解反应的药物结构是（ D ）A 醚 B 醛 C 含有巯基的药物 D 苷类药物4、减少分析测定中偶然误差的方法为（
2、 D ）A 进行对照试验 B 进行空白试验C 进行仪器校准 D增加平行试验次数5、高效液相色谱法的定量方法有( C )和外标法。A焰色法 B蛋白沉淀法 C内标法 D酸碱滴定法6、有关影响滤过因素的叙述，错误的是（ C ）A 滤过面积增大，滤速加快B 降低药液粘度，可加快滤速C常压滤过速度大于减压滤过速度D 增加滤器上下压力差，可加快滤速7、下列关于增加药物溶解度方法的叙述，正确的是（ A ）A 加助溶剂 B 搅拌 C 粉碎 D 加热8、综合治理“白色污染”的各种措施中，最有前景的是 （ D ）A 填埋或向海中倾倒处理 B 热分解或熔融再生处理C 积极寻找纸等纤维类制品替代塑料D 开发研制降解塑
3、料 9、关于药物代谢的叙述正确的是( D )A 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄B 将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物C 增加药物的解离度使其生物活性增强，有利于代谢D 在酶的作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程10、一般而言，采用高效液相色谱法进行药物分析时，精密度的RSD值应小于( C )A 0.5 B 1.5% C 2% D 4%11、药典所指的“精密称定”，系指称取重量应准确至所取重量的（ B ）A 百分之一 B 千分之一 C万分之一 D 十万分之一 12、最新版药典USP（B）A第24版 B第26版 C 2000年版 D 第14改正版13、鉴别
4、是（B）A 判断药物的纯度 B 判断已知药物的真伪C 判断药物的均一性 D 判断药物的有效性 14、中国药典采用的法定计量单位名称与符号中，mp为（ D ）A 百分吸收系数 B 比旋度 C 折光率 D 熔点15、回收率属于药物分析方法验收证指标中的（B）A 精密度 B 准确度 C 检测限 D 定量限16、化学法测定药物含量的特点（ B ）A 专属性强 B 精密度高、准确度好C 方便、快速 D 称为含量测定或效价测定17、避光并不超过20（ D ）A 阴凉处 B 避光 C 冷处 D凉暗处 18、在药物比旋度的计算公式tD=（100）/（LC）中（D ）A t是25，C的单位是g/100mL，L的
5、单位是cmB t是25，C的单位是g/mL，L的单位是cmC t是20，C的单位是g/mL，L的单位是cmD t是20，C的单位是g/100mL，L的单位是cm19、比旋度是指（A）A 在一定条件下，偏振光透过长1dm，且含1g/mL旋光物质的溶液时的旋光度B 在一定条件下，偏振光透过长1cm，且含1g/mL旋光物质的溶液时的旋光度C 在一定条件下，偏振光透过长1dm，且含1%旋光物质的溶液时的旋光度D 在一定条件下，偏振光透过长1mm，且含1mg/mL旋光物质的溶液时的旋光度20、熔点是（D）A 液体药物的物理性质B 不加供试品的情况下，按样品测定方法，同法操作C 用对照品代替样品同法操作D
6、 用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度二、 多项选择题（每题2分，共10分。在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选、少选或未选均无分）。1、新药研究原始记录要求（ABCD）A 完整 B 真实 C 不得涂改D 操作人签名 E 复核人签名2、药典是（ABDE）A 国家监督、管理药品质量的法定技术标准B 记载药品质量标准的法典C 记载最先进的分析方法D 具有法律约束力E 由国家药典委员会编制3、我国药典对“熔点”测定规定如下（ABCDE）A 记录初熔时温度B “初熔”系指出现明显液滴时温度C “全熔”系指供试品全部液化时的温度D 重复测定三次，取
7、平均值E 被测样品需研细干燥4、评价一个药品的质量应综合考虑（ABCD）A 鉴别 B 含量测定 C 外观性状 D 检查 E 稳定性5、中国药典附录内容包括（BDE）A 红外光谱图 B 制剂通则C 对照品（标准品）色谱图 D 标准溶液的配制与标定E 物理常数测定法三、 填空题（每空1分，共15分）1、实验室常用的混合方法有 搅拌混合 、 研磨混合 、 过筛混合 三种。2、新药的药物化学研究分为两个阶段，一是发现先导化合物，二是对先导化合物进行 优化 。3、药物化学中的新药设计主要包括 先导化合物的产生 、先导化合物的优化、定量构效关系的研究。4、药品是指用于 预防 、治疗、 诊断 人的疾病，有目
8、的的调节人的生理机能，并规定有 适应症 、 功能主治 、 用法用量 的物质。5、先导化合物的寻找途径包括 从微生物发酵产物中分离得到 、从药物合成的中间体中得到、 从观察药物的副作用中得到 、 用普筛方法得到 、 从药物的代谢产物中发现 。四、 名词解释（每题5分，共20分）1、 助溶：助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度2、 先导化合物（Lead Compound）指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结
9、构优化，开发出受专利保护的新农药品种。3、 药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。4、 前体药物（prodrug） 也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。五、 简答题（15分）1、药物稳定性实验中的影响因素试验有何意义？（1）可以了解药物固有的
10、稳定性 众所周知，原料药进行影响因素试验可以了解和获悉原料药对于光、热、湿的稳定性信息。对于制剂来说，同样可以了解原料药制剂后的稳定性，如乳膏剂中的辅料对主药的保护程度，是否需要避光等信息。但制剂的影响因素试验又区别于原料药，常见的高温、高湿或光照试验对于部分制剂可能没有太大的实际意义，如小水针剂本身为水溶液，带着玻璃安瓿包装进行高湿试验没有意义，去了包装考察高湿更没有意义；乳膏本身为半固体制剂，没有必要进行除去内包装的高湿试验。（2）可以为处方工艺的筛选提供依据，验证处方组成的合理性，生产工艺的可行性和稳定性。原料药自身稳定性特点在一定程度上决定了药物的剂型，同时也决定了制剂的处方组成和生产
11、工艺条件参数。例如，对于易氧化的原料药，制剂时通常需加入抗氧剂或需通氮气除氧；对酸碱敏感的原料药，需确定合适的pH值范围；对温度敏感的原料药，需选择合适的灭菌方法和灭菌条件；非凡是通过影响因素试验可以考察新处方主药与辅料之间是否发生了相互作用，以及辅料之间是否发生了相互作用，等等。（3）可以选择合理的包装材料和容器，确定初步的贮藏条件。 影响因素试验可以了解制剂受光、热、湿、氧等因素的影响程度，从而根据制剂的稳定性，选择和确定包装、贮藏条件，保证药品质量的稳定性。如对光敏感的制剂应采用能避光的材料制成内包装，并在暗处贮藏；对高温敏感的药物，在贮藏过程中应避免接触到高温，（4）为加速试验和长期试
12、验条件的确定提供依据假如影响因素试验结果表明，制剂在高温60、40条件下样品发生显著变化，那么加速试验的考察温度不应采用常规的40条件而应适当降低温度，长期试验温度也应作相应调整。如通过影响因素试验发现注射用克拉维酸钾对温度敏感，那么有的研发者加速试验采用25、长期试验采用6，具有一定的合理性。（5）可以了解药物可能的降解途径和降解产物，为分析方法的选择提供依据。药物在放置过程中会发生降解，而影响因素试验就是使药物在一个剧烈的条件如高温、光照等发生降解，考察药物可能的降解产物，通过对降解产物的定性或定量，可以了解药物的降解途径。当然，检测和定量全部降解产物需要采用合适的分析方法，这也是判定有关物质检查方法可行性的依据，是其方法学研究中的重要组成部分之一。