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1、糖尿病的口服降糖药物治疗糖尿病是一组由遗传因素和环境因素相互作用而引起的临床综合征。当胰岛素分泌绝对或相对缺乏以及靶组织细胞即被胰岛素作用的效应细胞，如脂肪、肝脏和骨骼肌的细胞等对胰岛素敏感性降低时，即会引起以高血糖为主要标志的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱，发生糖尿病。临床表现为血糖升高、尿糖阳性及糖耐量降低，典型病症为“三多一少，即多饮、多尿、多食和体重减少。但并非血糖升高就是糖尿病，只有血糖升高到符合诊断标准时才能诊断为糖尿病。目前我国采用世界卫生组织WTO1999年公布的糖尿病诊断标准。长期糖尿病可引起多个系统损害糖尿病肾脏病变、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、心脑血管
2、病变等。糖尿病病情严重或患者处于应激如外伤、手术、严重感染、其他疾病等情况时，可发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒等。糖尿病是慢性疾病，常常需要终生用药。长期坚持服药是糖尿病良好控制的关键，漏服或忘服会导致血脂波动。因此，糖尿病患者应该做到在医生指导下正确地使用治疗糖尿病的药物。糖尿病的药物治疗包括口服降血糖药物治疗和胰岛素治疗。口服降血糖药物主要用于治疗2型糖尿病。糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的根本措施。在经饮食控制及体育锻炼12个月，血糖仍然不能到达控制标准时，就应及时采用口服降血糖药物治疗。1型糖尿病在用胰岛素治疗的前提下，可酌情合用口服降血糖药物以减少胰岛素用量，稳
3、定血糖，但不可以单独应用口服降血糖药物治疗。存在严重高血糖伴有明显病症、酮症酸中毒、高滲综合征、妊娠、严重感染、创伤、大手术情况的2型糖尿病患者不应采用口服降血糖药物治疗，而应采用胰岛素治疗。口服降糖药物口服降血糖药物的种类繁多，作用机制各异。这些药物有的促进胰岛素细胞分泌胰岛素；有的增强对胰岛素的敏感性；有的增加身体对葡萄糖的摄取和利用；有的促使糖类转化为葡萄糖的速度减慢，使人体胰岛素能够承受血糖升高的速度，从而把血糖控制在正常范围内。理想的降血糖药物应该具备以下条件：能平稳地降低血糖。疗效稳定持久，没有失效。对肝、肾无毒副作用或者毒性较弱。不增加体重。能预防糖尿病的并发症。无低血糖反响或者
4、反响很弱。传统的降血糖药物并不能完全满足这些要求，因此，新的降血糖药物还在不断问世。目前常用的口服降血糖药物有以下几类： 磺脲类促胰岛素分泌药； 那格列奈、瑞格列奈等非磺脲类促胰岛素分泌药； 双胍类； -葡萄糖苷酶抑制剂； 噻唑烷二酮类TZDs。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛素分泌；双胍类的主要药理作用为减少肝葡萄糖的输出；-葡萄糖苷酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收；噻唑烷二酮类TZDs的主要药理作用为改善胰岛素抵抗。各种降糖药的作用机制不同，起效时间和作用持续时间也不同，故必须在医生的指导下服用。接受口服降糖药治疗的糖尿病患者，需定期监测血糖及糖化血红蛋白，即使血糖长期
5、控制良好者，也要监测糖化血红蛋白至少3个月一次，以证明口服降糖药的效果。另外，口服降糖药最常见的不良反响是低血糖。一旦出现低血糖现象，应及时处理，寻找原因，及时就医，必要时调整药物剂量。2型糖尿病是一种进展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中，胰岛细胞功能随着病程的延长而逐渐下降，胰岛素抵抗的程度变化不大。因此，随着2型糖尿病病程的进展，对外源性的血糖控制手段的依赖性逐渐增大。在临床上常常需要口服药间的联合治疗。一磺脲类口服降糖药物促胰岛素分泌剂磺脲类药物属于促胰岛素分泌药，主要药理作用是通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。其降糖作用有赖于尚存的相当数量30%以上有功能的
6、胰岛细胞组织，服用磺脲类药物可以使糖化血红蛋白HbA1c降低1%2%，是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药。目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲。磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；磺脲类药物还可以导致体重增加。有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。患者依从性差时，建议每天只需服用1次的磺脲类药物。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的固定剂量合剂。1. 磺脲类口服降糖药的适应证由于磺脲类口服降糖药的降糖机制是刺激胰岛细胞分泌胰岛素，故总的原那么是适用于具有一定胰岛细
7、胞分泌胰岛素能力、且饮食治疗不能到达满意控制的2型糖尿病患者。主要适用于以下患者：1新诊断的2型糖尿病非肥胖者，服用磺脲类口服降糖药物疗效较好。22型糖尿病非肥胖用饮食治疗和锻炼不能使病情获得良好控制者。3肥胖的2型糖尿病患者在用二甲双胍后，血糖控制仍不满意者，也可加用磺脲类降糖药。4已应用胰岛素治疗的2型糖尿病患者，其每日胰岛素用量在2030单位以下者如每天少于20单位者疗效明显，在患者不愿续用胰岛素时，才可试换用磺脲类药物替代，剂型与剂量那么需经一定时间摸索视病情而定。5对于2型糖尿病患者用磺脲类降糖药控制失败后，局部患者可加用胰岛素联合治疗，可不必停用磺脲类降糖药。2. 磺脲类降糖药的禁
8、忌证和不良反响1磺脲类降糖药的禁忌证 1型糖尿病或胰腺疾病所致糖尿病胰腺性糖尿病患者体内胰岛素绝对缺乏，应使用胰岛素治疗，禁用磺脲类降糖药，否那么会导致糖尿病酮症酸中毒，昏迷甚至死亡。 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、非酮症高渗性综合征、乳酸性酸中毒等急性代谢紊乱时，应停用磺脲类降糖药，换用胰岛素治疗。 糖尿病合并严重感染、高热、外伤、较大手术、精神过度紧张者和应激等情况，不宜使用磺脲类降糖药治疗，而应换用胰岛素治疗。 糖尿病伴有严重的心、肝、肾、脑、眼等并发症患者不宜使用磺脲类降糖药治疗，但轻度肾功能不全者可以使用格列喹酮治疗。 妊娠糖尿病或糖尿病妊娠时，禁止使用磺脲类降糖药治疗，哺乳期不宜使用磺
9、脲类降糖药治疗，应换用胰岛素治疗，以免药物通过胎盘对胎儿胰腺发育产生不利影响严重时可致胎儿畸形。哺乳期如服用，需停止哺乳。 对磺脲类降糖药物或磺胺类药物过敏者禁用。 出现严重不良反响者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用。 单纯饮食治疗能使血糖得到满意控制者。2磺脲类降糖药常见的不良反响 低血糖。是磺脲类降糖药最常见、也是最危险的一种不良反响，服用剂量过大或使用不当易发生低血糖，严重者可昏迷死亡。任何一种磺脲类降糖药均可导致低血糖反响，作用时间长较作用时间短的制剂易造成低血糖，氯磺丙脲因其作用顶峰时间、半衰期和维持时间长，较易发生严重低血糖甚至昏迷，现已不用该药；格列本脲优降糖半衰期虽然
10、不长，但与胰岛细胞结合后缓慢释放，作用持续时间较长，且其代谢产物仍有降糖活性，最易出现低血糖。使用磺脲类药物，应了解不同种类的药理学特点，如吸收快慢、最大作用时间及作用维持时间。使用时应注意患者的年龄、饮食、活动、有无肝肾损害等，同时，不同患者对药物反响不同，饮食及活动量不同，要注意用药个体化。使用时应从小剂量开始，于餐前30分钟服用，根据血糖监测结果逐渐调整至适宜剂量。老年患者更易发生低血糖，应高度警惕。 消化道反响。易引起胃肠道不适感，表现为食欲减退、恶心、呕吐、上腹部不适、腹痛、腹泻等，但腹痛、腹泻较少见。减少药量或停药可使消化道反响消失。磺脲类药物引起中毒性肝炎的情况少见。 皮肤过敏反
11、响。表现为皮肤瘙痒、光过敏、红斑、皮疹、荨麻疹等，这些皮肤反响于药物减量后可以逐渐消退。个别患者可发生剥脱性皮炎，严重的有全身性过敏反响，一旦出现应立即停药，并及时采取抗过敏等治疗措施。 血液系统反响。极罕见，偶可发生暂时性白细胞和血小板减少、溶血性贫血、全血细胞减少等血液系统反响。因此于服药期间要注意检查血象。极少出现胆红质滞留性黄疸、谷丙转胺酶及碱性磷酸酶升高以致损害肝功能，甚至可引起中毒性肝炎。 可使患者体重增加，甚至发生肥胖，而肥胖会加重胰岛素抵抗，使降血糖药物的效果降低，所以肥胖或超重的糖尿病患者一般不首选磺脲类药物，并且服用磺脲类降血糖药物的患者应通过控制饮食和增加运动来防止肥胖。
12、 可出现低血糖偏瘫、癫痫、嗜睡、眩晕、四肢震颤、共济失调等神经系统病症，以优降糖多见。3. 磺脲类降血糖药物的原发性治疗失效和继发性治疗失效目前磺脲类药物仍是作用最强的一类口服降血糖药物。磺脲类降糖药失效包括原发性失效和继发性失效两大类。1原发性治疗失效：糖尿病患者在严格控制饮食和运动治疗的同时，如果服用磺脲类降血糖药物治疗效果不佳，即服用磺脲类治疗药物剂量已经加到最大剂量，并且持续治疗1个月以上效果不佳时，称为磺脲类降糖药物原发性治疗失效。此类患者多肥胖，胰岛素抵抗较明显，治疗上可联合胰岛素增效剂、-糖苷酶抑制剂或双胍类药物；如患者偏瘦，那么可联合胰岛素治疗，往往能收到明显效果。磺脲类降糖药
13、物原发性治疗失效的原因有缺乏饮食控制、严重的胰岛细胞功能损害等。2继发性治疗失效：刚开始治疗时服用磺脲类降糖药物效果较明显，但在服用数月或1年以后发生疗效不佳，即使增加到最大剂量也不能有效控制血糖，称为磺脲类降糖药物继发性治疗失效或磺脲类治疗失效。其每年发生率约为510%，连续应用5年者，其发生比例可达4050%。磺脲类降糖药物继发性治疗失效的原因与胰岛细胞功能下降和外周组织的胰岛素抵抗密切相关。以下因素可导致磺脲类药物治疗无效。 患者未遵从医嘱按时、按量服用药物，导致磺脲类药物剂量缺乏。 患者使用了可加重糖尿病的药物，如抑制胰岛素分泌或抑制胰岛素效应的药物如糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、
14、襻利尿药、受体阻滞药等；加速磺脲类药物代谢的药物，如巴比妥类、利福平等。 高血糖毒性作用导致胰岛素分泌障碍和胰岛素敏感性降低。 糖尿病病情加重，细胞分泌胰岛素缺陷加重，胰岛素抵抗加重。 患者饮食控制放松，进食量增多；体育锻炼减少。 患者合并其他疾病或发生了某种应激状态如精神刺激、焦虑等。处理磺脲类降血糖药物治疗失效的措施 消除上述引起磺脲类药物失效的因素。如了解患者的饮食控制及运动疗法情况，纠正不正确的生活方式，使肥胖者减轻体重，以增强对磺脲类药物的敏感性；遵从医嘱按时、按量、规那么用药，坚持正确的服药方式，磺脲类药物应于餐前1530分钟服用；停或换用可加重糖尿病的其他药物等。 重新审查适应证
15、。如为成人隐匿性自身免疫糖尿病LADA，应立即开始胰岛素治疗。如为肥胖的2型糖尿病应首选双胍类口服降糖药治疗。 更换其他种类的磺脲类药物。每种磺脲类降糖药在很多方面存在一定的差异，所以降糖效果也不同。原那么上可用降糖作用强的更换作用弱的。但也有个别患者将作用强的更换成作用弱的，也获得了较好的效果，这可能是患者对这种药较为敏感的结果。 加用或改用其他类口服降糖药。磺脲类药物在足量使用的情况下，空腹血糖高于11.1mmol/L，餐后血糖持续高于14 mmol/L，可加用或改用其他类的口服降血糖药物，如加用二甲双胍、-葡萄糖苷酶抑制剂。磺脲类药物继发性治疗失效时，加用双胍类降糖药是首选的方法。如加用
16、双胍类降糖药物治疗中出现低血糖，应减少磺脲类降糖药的剂量，双胍类降糖药物的剂量不变。 加用或改用胰岛素。近年来多主张胰岛素与磺脲类联合治疗，普遍采用的方案是在原有磺脲类药物治疗的根底上加用中效胰岛素睡前或早餐前皮下注射，使血糖维持在一个较好的水平。在发现磺脲类药物继发性治疗失效后，应该对这些患者的胰岛细胞功能进行检查，检测血浆C肽水平，假设尚有分泌少量胰岛素和C肽的能力，那么可以在口服降血糖药物的根底上加用胰岛素联合治疗。假设胰岛细胞功能极差，那么应该完全改用胰岛素治疗。4. 磺脲类药物与其他降血糖药物的联合应用 磺脲类药物联合二甲双胍：当单独应用磺脲类药物或二甲双胍不能有效控制血糖时，较常用
17、的方法是加用另外一种药物来有效控制血糖。这种联合治疗方法一般能在原来血糖控制根底上再降低血糖20%40%，而且减少了单用磺脲类药物时体重增加的不良作用。当出现低血糖时，应该先减少磺脲类药物剂量。 磺脲类药物联合胰岛素：目前，多在磺脲类药物的根底上，晚上睡觉前注射一次小剂量中效胰岛素，这样可以控制夜间血糖，而且白天磺脲类药物的降糖作用可以得到加强。 磺脲类药物联合-葡萄糖苷酶抑制剂：当单独应用磺脲类药物不能有效控制餐后血糖时，可以联合-葡萄糖苷酶抑制剂，一般能取得良好的效果，可以使餐后血糖降低大约30毫克/分升左右。5. 影响磺脲类降糖药物效应的有关药品在服用磺脲类降糖药时，必须注意与治疗其它疾
18、病药物的相互影响与干扰。根据对血糖调节的影响，大致分为以下两大类：1增强磺脲类药物降血糖作用的药物在服用磺脲类药物后，应慎用一些能增强磺脲类药物降血糖作用的药物，以防止低血糖反响。常见增强磺脲类药物降血糖作用的药物按其作用机制不同，有以下几种： 抑制磺脲类药物与血浆蛋白结合，使磺脲类药物血浓度增加的药物，如阿斯匹林、吲哚美辛消炎痛、保泰松、氨基比林、丙磺舒、青霉素、氯霉素、环磷酰胺、甲氨蝶呤和磺胺类药物等。 抑制磺脲类药物分解代谢的药物，如乙醇、西咪替丁等H2受体拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂、双香豆素类抗凝血药等可抑制磺脲类药物在肝、肾的代谢，增强其降糖作用。 减少磺脲类药物从肾脏排泄的药物，如丙
19、磺舒、别嘌醇、氯贝丁酯安妥明等。 抑制肝糖原分解和糖异生的药物，如乙醇、心得安-受体阻滞剂、胍乙啶神经节阻滞剂、利舍平、可乐定等。 其他药物，如麦角胺、土霉素、呋喃唑酮、氨茶碱、甲硝唑、二巯丙醇、甲巯咪唑他巴唑、苯丙酸诺龙等。2拮抗磺脲类药物降血糖作用的药物有些药物能对抗磺脲类药物的降血糖作用，从而降低其疗效，亦应慎用。这些药物有以下几种： 促进磺脲类药物代谢的药物，如苯巴比妥、利福平等。可促进磺脲类药物在肝内的代谢，减弱其降糖作用。 抑制胰岛素分泌的药物，如噻嗪类及袢利尿药双氢克尿塞、速尿等，作用最强的是氯甲苯噻嗪、苯妥英钠、钙离子拮抗剂、甲状腺制剂、雌激素如女性避孕药、盐酸、醛甾酮醛固酮、
20、酚妥拉明、异烟肼、左旋多巴、生长抑素、抗精神病药氯丙嗪、奋乃静等等。 增加糖异生和糖原分解的药物，如糖皮质激素、肾上腺素、咖啡因等。 交感神经兴奋剂，如肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄素等，这类药物能直接抑制胰岛素的分泌，升高血糖，加重糖尿病病情。 烟酸药可引起糖耐量下降，并通过末梢组织抑制对葡萄糖的利用。6. 常用磺脲类口服降糖药的特点及其服用方法1格列本脲：商品名为优降糖。此药价格廉价，全球及我国广泛应用。格列本脲口服吸收迅速，起效时间快，血液浓度达峰时间26小时，持续时间约24小时，半衰期比拟长为1016小时。因此，降血糖作用强而迅速，属于长效磺脲类药物，是降血糖作用最强、持续时间最长的磺脲
21、类降糖药物。其强度为D860的200倍。服用本药易发生低血糖，使用不当时即使只用半片1.25毫克也有可能发生低血糖，故该药物应该从小剂量开始服用，年老体弱者尤应注意减量，防止发生严重低血糖。优降糖引起低血糖，往往不像胰岛素那样被人们所认识，易延误治疗。如低血糖持久，那么难以纠正且死亡率高。因此，老年性糖尿病患者和并发心、脑、肾病变及过度肥胖者，应当慎用或不用。由于该药强效而价廉，国内常有被参加非正规中成药或保健品内的情况，所以服用口服降血糖药物，同时又服用治疗糖尿病的中成药时应格外小心，防止因服用过量降血糖药物而造成低血糖。格列本脲继发性治疗失效低，耐受性好，口服后15分钟血糖下降，强而快，9
22、0分钟达顶峰，此后虽逐渐降低，但可持续24小时。口服第一天内，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各约占50%。格列本脲具有一般磺脲类药的作用外，还有抗血小板聚集和促进周围组织对葡萄糖利用的作用。格列本脲的药理作用为选择性地作用于胰岛细胞，刺激性分泌胰岛素，抑制肝糖原分解。肥胖型患者服用后，容易增加体重，故不宜作为首选药物。格列本脲的服用方法：规格为每片2.5毫克。服用方法为每次半片1.25毫克1片2.5毫克，1日12次，餐前半小时服。开始每日剂量2.55毫克，一般每日用量2.510毫克，每日最大限量不超过15毫克。鉴于优降糖半衰期较长，小剂量治疗时以早餐前一次服药为宜。每日不超过10毫克者，可早饭前
23、一次服为宜，亦可分服；超过10毫克/日，应分为23次服。服药期间，须注意低血糖反响及其它副作用。附：格列本脲药品说明书引自百济新特药房网【格列本脲片药品名称】通用名：格列本脲片英文：Glibenclamide Tablets 汉语拼音：Geliebenniao Pian【格列本脲片成份】格列本脲片主要成份为：格列本脲。其化学名称为：N-2-4-环己氨基)羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。分子式：C23H28ClN3O5S 分子量：494.01 【格列本脲片性 状】格列本脲片为白色片。 【格列本脲片适 应 症】适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度型糖尿病，病人胰岛细胞有一定的
24、分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 【格列本脲片规 格】2.5mg/片 【格列本脲片用法用量】口服 开始2.5mg(1片)，早餐前或早餐及午餐前各一次，轻症者1.25mg(半片)，一日三次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg(1片)。一般用量为每日510mg(24片)，最大用量每日不超过15mg(6片)。 【格列本脲片不良反响】1. 可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；2. 较少见的有皮疹；3. 少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。 【格列本脲片禁 忌】以下情况应禁用：1. 型糖尿病人；2. 型糖尿病人伴有酮
25、症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；3. 肝、肾功能不全者；4. 对磺胺药过敏者；5. 白细胞减少的病人。 【格列本脲片考前须知】1. 以下情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。 2. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。 【格列本脲片孕妇及哺乳期妇女用药】.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。 【格列本脲片老年用药】老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，格列本脲片降血糖作用相对较强，不宜用格列本脲片，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。 【格列本脲片
26、药物相互作用】1. 与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。2. 与受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的病症，如脉率增快、血压升高；小量用选择性受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。3. 氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与格列本脲片同时用，可加强降血糖作用。4. 肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。5. 香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但
27、以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。【格列本脲片药理毒理】格列本脲片为降血糖药。1. 刺激胰腺胰岛细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；2. 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，使肝生成和输出葡萄糖减少；3. 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。【格列本脲片药代动力学】口服吸收快，蛋白结合率很高，为95%，口服后25小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。半衰期为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。2消渴丸消渴丸是中西医结合新型产品，临
28、床疗效较高，副作用较轻微。适用于2型糖尿病患者，对初发病、轻、中度的糖尿病患者疗效显著。消渴丸中含有黄芪、地黄、天花粉等，可起到滋肾养阴、益气生津的作用，对口干乏力、腰酸背痛等病症有改善作用，适用于气阴两虚型消渴症；消渴丸中还参加了格列本脲每丸含0.25毫克，故也具有降糖作用。对于糖尿病患者，消渴丸兼具降血糖和改善病症的双重成效，能改善多饮、多尿、多食及消瘦病症，使血糖、尿糖逐渐正常，是一个效果不错的中西药合制的降血糖药物。其副作用同格列本脲。消渴丸的用法：患者服用消渴丸时应注意，每10粒消渴丸约含格列本脲2.5毫克，即每吃10粒消渴丸，相当吃1片格列本脲。消渴丸的服用方法为：每日560粒，分
29、23次口服。初服者5丸1.25毫克优降糖，每日3次，根据血糖情况，逐渐增减。如未见疗效时，可从每次5丸递增至10丸2.5毫克优降糖，每日3次，饭前30分钟服用，至出现疗效时，逐渐减少为每日2次的维持量。由于消渴丸中含有格列本脲成分，为防止过量服用降血糖药物而引起低血糖反响，不宜和其他磺脲类降血糖药物合用，但可和双胍类和-葡萄糖苷酶抑制剂合用。肝炎患者慎用，1型及有严重并发症的糖尿病患者禁用。另外，目前有不少专门治疗糖尿病的中药胶囊也都添加有格列本脲，但并不标示其中的西药成分，故使用时尤其要注意低血糖反响。3格列齐特：商品名为达美康，为中效磺脲类药物。此药可以促进胰岛素分泌，口服后吸收较缓慢，服
30、药后26小时达顶峰，作用持续时间1224小时，半衰期为1012小时，维持作用时间较长，因此，降糖作用较强。其降糖强度为D860的10倍，疗效弱于优降糖。此药作用缓和，耐受性好，无明显副作用，适用于轻、中度2型糖尿病患者，最适用于老年糖尿病患者及肥胖型患者。达美康能改善碳水化合物的新陈代谢，使过高的血糖稳定地恢复正常水平。并通过减低血小板的粘连和集结，防止毛细血管内纤维的异常积聚，对抗毛细血管栓塞的作用，减低毛细血管对肾上腺素的过度感应。在磺脲类药物中，降低血小板聚集作用较明显，有报道该药可以延缓糖尿病视网膜病变的开展。该药也可引起低血糖。达美康与其它磺脲类降糖药一样，在肝内代谢，其代谢产物60
31、70%自肾脏排泄，1020%自胃肠道排出。肝肾功能不全者、妊娠严重酮症酸中毒、糖尿病性昏迷者禁用。达美康的服用方法：达美康每片为80毫克，每日40320毫克，分23次口服。达美康服后26小时血浆浓度达顶峰，一般每日服药2次即可获得最正确疗效。其顶峰浓度过后，虽然作用逐渐降低，但可维持24小时。具体用法用量应视病情而选用。通常开始服量为每日2片，分别于早、晚餐前各服1片，连服3周。复查血糖、尿糖，根据化验结果，可减为每日1片或增至每日3片。达美康缓释片30毫克/片，与达美康80毫克/片药效相当，每日仅需一次口服。如糖尿病被控制，且较满意，可每日1片维持治疗；如治疗效果不佳，患者血糖仍高者，可与胰
32、岛素联用。4格列吡嗪：商品名为美吡达、优达灵、瑞怡宁控释片格列吡嗪属于中短效磺脲类药物。此种药物吸收完全迅速，12小时即达峰，作用时间为1214小时，半衰期24小时，药物作用时间短，降糖作用较明显。较少引起严重低血糖，可以促进餐后胰岛素的快速释放。其降血糖强度为D860的100倍，仅略低于优降糖，为作用强且持久，速效型口服降糖药。格列吡嗪主要由肝脏代谢，代谢产物无降糖活性，长期使用无蓄积作用，并在24小时内经肾脏排出9097%，故不会有持续的低血糖发生，老年糖尿病患者尤为适用。格列吡嗪可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，亦可降低甘油三脂和总胆固醇，并能促进血中高密度脂蛋白胆固醇升高，有利于纠正
33、糖尿病患者脂质代谢紊乱和预防心血管并发症。对并发高甘油三脂血症的糖尿病患者更为适宜。但有肾功能不全者应慎用，格列吡嗪的服用方法：格列吡嗪每片5毫克，每次半片2.5毫克1片5毫克，1日23次。每日2.515毫克，最大剂量每日30毫克。先从小剂量开始，每日10毫克以内，应于餐前30分钟服用，超过10毫克应分服。30分钟后开始生效。总之，糖尿病患者餐前30分钟服用格列吡嗪，会到达最大降糖效应。有些患者在早餐前服用全量，会得到很好的控制效果，但有些分次服用亦显示良好的疗效。曾使用长效磺脲类药的糖尿病患者，换用格列吡嗪时，应小心观察至少1个星期血糖的变化，这是基于药物间潜在的相加作用。附：美吡达药品说明
34、书引自百济新特药房网【中文名称】 格列吡嗪片 【产品英文名称】 Glipizide Tablets 【成效主治】 适用于经饮食控制及体育锻炼23个月疗效不满意的轻，中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染，创伤，酮症酸中毒，高渗性昏迷等)，不合并妊娠,无严重的慢性并发症. 【化学成分】 其化学名称为：1-环己基-3-4-2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基苯磺酰脲。分子式：C21H37N5O4S，分子量：445.50，本品含格列吡嗪(C21H27N5O4S)应为标示量的90.0%110.0。【产品规格】 5mg/片【药理作用】 1 本品为第二
35、代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%2%。2 此类药主要作用为刺激胰岛细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。3 其机制是与细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca+通道开启，胞液内Ca+升高，促使胰岛素分泌。4 此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。【药物相互作用】 1 本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。 2 与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕
36、药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。3 与阻断药并用时应谨慎。4 缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。【不良反响】 1 较常见的为肠胃道病症(如恶心，上腹胀满)，头痛等,减少剂量即可缓解。2 个别患者可出现皮肤过敏。3 偶见低血糖，尤其是年老体弱者，活动过度者，不规那么进食，饮酒或肝功能损害者。4 亦偶见造血系统可逆性变化的报道。【禁忌症】 1 对磺胺药过敏者。2 已明确诊断的I型糖尿病患者。3 2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。 4 肝、肾功能不全者。5 白细胞减少的病人。【用法用量】 1 口服 剂量因人
37、而异，一般推荐剂量2.520mg/日，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。2 单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2.55mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.55.0mg。一日剂量超过15mg，分23次餐前服用。3 已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。【贮藏方法】 遮光，密闭，在枯燥处保存。【考前须知】 1 病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。2 以下情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者
38、。3 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。4 防止饮酒，以免引起类戒断反响。5 动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。6 本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。7 从小剂量开始，逐渐调整剂量。5格列喹酮：商品名为糖适平此药吸收迅速而且接近于完全吸收，口服后23小时在血液中到达顶峰，药效维持812小时，半衰期12小时，属于短效磺脲类药物。其降糖效果与D860相仿。该药主要在肝脏代谢，约95%由胆汁排出，少量约5%由肾脏排泄，作用温和，很少引起低血糖症。糖适平为唯一排泄不受肾功能影响的磺脲类降糖药。同时具
39、有低血糖发生率低0.06%、继发失效率亦低510%等毒副作用小，容易耐受的特点，为糖尿病合并肾病之首选药。尤适用于老年糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖的2型糖尿病患者。糖适平的服用方法：糖适平每片30毫克，剂量因病情而宜，通常每日剂量最小15毫克，最大量为120毫克，在某些病例可用至180毫克，分23次口服。由于糖适平的作用时间短，其剂量可根据患者情况灵活调整。此外，它能使治疗从开始时的控制稳定阶段到后期整个疗程都平安有效。附：糖适平药品说明书引自百济新特药房网【糖适平药品名称】通用名称：格列喹酮片英文名称：Gliquidone Tablets汉语拼音：Ge
40、liekuitong Pian【糖适平成份】糖适平主要成分为格列喹酮。【糖适平性状】糖适平为白色片。【糖适平规格】 30mg/片【糖适平药理毒理】糖适平系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛细胞剂，与胰岛细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。【糖适平药代动力学】糖适平可从胃肠道快速吸收，广泛与血浆蛋白质结合，给药后1小时降糖作用开始，可持续23小时，一次口服30mg糖适平后23小时血浆糖适平达最高水平，为500700ng/ml，此峰浓度水平在1.5小时降低一半。不管给药量如何，仅平均5%的药量在尿中以代谢物而存在。屡次重复给药后，肾脏排泄仍然极少。大局部代谢产物，经
41、胆道系统从粪便中排泄。【糖适平适应症】2型糖尿病。【糖适平用法和用量】口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15180mg，据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者于早晨一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。【糖适平不良反响】极少数人有皮肤过敏反响、胃肠道反响、轻度低血糖反响及血液系统方面改变的报道。【糖适平禁忌】1. 1型糖尿病。 2. 糖尿病昏迷或昏迷前期。 3. 糖尿病合并酸中毒或酮症。4. 对磺胺类药物过敏者。 5. 妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。【糖适平考前须知】1糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，那么应改用胰岛素治疗为宜。2治疗
42、中假设有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。3改用糖适平时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。4假设发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。5胃肠反响一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反响，应停用糖适平，代之以其他降糖药或胰岛素。【糖适平孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。【糖适平药物相互作用】 1与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强糖适平作用。2氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸
43、制剂等可降低糖适平降血糖作用，糖适平可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。6格列美脲：商品名为亚莫利。此药为第三代磺酰脲类口服降血糖药，能显著改善早时相胰岛素分泌，并改善胰岛素抵抗，不引起高胰岛素血症，可以明显改善空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白。与其他磺脲类药物相比，降糖作用快而且持久，但引起低血糖的危险性小于格列本脲。临床适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。该药规格为1毫克/片。服用方法为每日18毫克，通常最大剂量不超过6毫克。每日用药1次，以足量液体大约1/2杯吞服，不得咀嚼。肾功能受损的患者可能对格列美脲片的降糖作用更敏感。以下情况
44、禁忌服用：1对本品任何成份过敏者。21型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害，对格列美脲、其它磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。3对于严重肾脏或肝功能损害的病人，应改用胰岛素治疗。4格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。亚莫利的服用方法：原那么上，应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以到达目标代谢控制的最低剂量。 应用格列美脲片治疗过程中，必须定期测定血糖和尿糖水平。另外建议定期测定糖化血红蛋白。 如果发生如漏服的错误，不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。 用于处理无法在规定时间服药尤其是忘记服药或不进餐或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双
45、方讨论并同意。 起始剂量和剂量调整 ：起始剂量为1mg格列美脲片。 如有必要，可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加，例如每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。糖尿病控制良好的患者的剂量范围 ：糖尿病控制良好的患者，通常每日剂量为1mg4mg格列美脲片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。 由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布，一般一天一次服用即可，建议早餐前立即使用，假设不吃早餐，那么于第一次正餐前立即服用。 服药后不要漏用餐是非常重要的。 由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加，治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为防
46、止发生低血糖，必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素，也应考虑调整剂量。 治疗持续时间 ：正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。 格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时，建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。 必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药，以防止药效叠加产生的低血糖风险。 从胰岛素改用格列美脲片时，除个别情况外，用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲
47、片治疗。 用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。 7糖克利糖克利的作用缓和，降糖强度约为优降糖的1/5、D860的40倍、氯磺丙脲的10倍，剂量小，出现低血糖时机比拟少，耐受性强。糖克利口服后可迅速从胃肠道完全吸收，24小时即到达血浆顶峰浓度。该药经肝脏代谢后，70%从肾脏排出。总之，糖克利是一种疗效稳定，能增强胰岛-细胞功能的口服药，对优降糖失效的患者大局部仍有效，对预防糖尿病血管并发症可能也有一定作用，尤其适用于老年糖尿病患者。糖克利的服用方法：糖克利每片25毫克，12.575毫克/日。一般用法：开始时口服半片，早上服，有的患者用此量足以控制病情，但大多数患者需增量至每日服2550毫克。当需要量至每日50毫克时，应早晚各服25毫克，有人主张进餐时服药。磺脲类降血糖药物的降血糖强度按由强到弱排序依次是：格列本脲优降糖、格列齐