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1、药理学教学大纲课程编号：课程名称：药理学/pharmacology学时/学分：56/3.5先修课程：生物化学、人体解剖生理学适用专业：制药工程开课学院（部）、系（教研室）：化学工程学院制药工程系一、课程的性质与任务药理学 是制药工程专业的学科基础必修课，是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。它的任务，即药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学），前者着眼于药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制；后者则耽于机体对药物处置的动态变化，诸如药物在机体内的吸收、分布、生物转化及排泄过程的特点及一般规律。要求同学们掌握并了解：药物对机体的作用（药效学）和机体对药物的作用（药动学）传
2、出神经系统药理中枢神经系统药理心血管系统药理肾上腺皮质激素抗病原微生物药物药理本课程内容兼顾解剖生理学、医学免疫学等医学基础，力图让同学们知其然，且知其所以然认识事物和解决事物的方法和手段。二、课程的教学内容、基本要求及学时分配(一)教学内容1绪论药理学的任务和研究内容；药理学在医药学中及在新药开发与研究中的重要地位；药理学的学习方法和要求；药理学简史及进展。药物对机体的作用药效学 药物的基本作用：兴奋作用和抑制作用；选择性与两重性。药物的作用机制：受体理论受体的概念及其学说，受体的类型，调节与特性；药效学概述作用于受体的药物；非特异性药物与特异性药物的作用机制；药物作用与信号转导；药物的构效
3、关系与量效关系。3 机体对药物的作用药动学药物的体内过程：吸收、分布、代谢与排泄；药物的跨膜转运：被动转运、主动转运、膜动转运；药物代谢动力学概念：药时曲线及意义，线性消除与非线性消除。生物利用度、表观分布容积、数学模型及速率常数，房屋模型。4外周神经系统（NS）药理传出 N 突触的超微结构；递质及传出 N 按其递质的分类；递质的合成、储存、释放与消除；传出 NS 的受体及生物效应；传出 NS 药物的作用方式和分类。5作用于胆碱-受体（R）的药物M、N 胆碱-R 激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱；N胆碱-R 激动药、烟碱；M胆碱受体激动药：毛果芸香碱。M 胆碱受体阻断药：阿托品和阿托品类生物碱。抗
4、胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药：胆碱脂酶的作用；易逆性胆碱酯抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱；难逆性胆碱酯抑制剂：有机磷酸酯类N2-R 阻断药骨骼肌松驰药：琥珀胆碱（除极化型）、筒箭毒碱（非除极化型）作用于肾上腺素-R 药物肾上腺素-R 激动药：拟交感药的构效关系及分类；-R激动药：去甲肾上腺素，间羟胺；、-R 激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱；-R 激动药：异丙肾上腺素；肾上腺素-R 阻断药：-R 阻断药：酚妥拉明，酚苄明；-R 阻断药：普萘洛尔，噻吗咯尔等镇静催眠药苯二氮卓类镇静催眠药理；巴比妥类，其他镇静催眠药理8 镇痛药阿片-R 与阿片肽；阿片碱类镇痛药：吗啡、可待因；吗啡代用品：呱替啶、美沙酮
5、；阿片-R 阻断剂：纳洛酮、纳曲酮。9解热镇痛抗炎药此类药物的基本作用、治疗作用机制与不良反应机制；水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他抗炎有机酸类药物；解热镇痛药复方制剂。10抗心律失常药正常心肌电生理；心律失常的电生理机制；抗心律失常药的作用机制和药物分类。常用的抗心律失常药物：奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、氨碘酮、维拉帕米。11抗慢性心功能不全药慢性心功能不全的病理学机制。强心甙的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、给药方法、不良方法与防治。非强心甙类正性肌力药。减负荷药。12抗高血压药抗高血压药的分类。作用于 N 中枢部位的药物：可乐定、-甲基多巴；影响肾上腺素能N 递质药：利血平；肾上
6、腺素-R 阻断药：哌唑嗪、普萘洛尔；钙拮抗药、血管扩张药、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿药。13肾上腺皮质激素糖皮质激素的生理效应、药理作用、临床应用、不良反应及防治、禁忌症、用法。盐皮质激素简介。14抗菌药物概述化学治疗中的概念：化学治疗、抗菌谱、抗菌活性。耐药性、二重感染、化疗指数、抗生素后效应；抗菌药物的作用机制；抗菌药的合理应用15-内酰胺类抗生素青霉素（天然，半合成）的抗菌作用机制、耐菌性、不良反应。头孢菌素类药物的构效关系及相关发展；其它-内酰胺类药物。16大环内酯类、林可霉素及其他抗生素大环内酯类：红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、克林霉素、万古霉素、多肽类抗生素17 氨基甙类与多粘
7、菌素类抗生素氨基甙类抗生素的共同点：抗菌作用、作用机制、耐药性与不良反应。链霉素、庆大霉素、卡那霉素 多粘菌素类。18喹诺酮类药物喹诺酮类化学结构、抗菌作用机制、抗菌谱与耐药性、临床应用与不良反应。常用喹诺酮类：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星20抗真菌药与抗病毒药抗真菌药 全身性抗真菌药的抗菌作用与用途、药物简介、表浅部抗真菌药物简介、外用抗真菌药。抗病毒药 抗疱疹病毒药药理作用、药物；抗艾滋病药物简介；抗流感病毒药物简介；抗肝炎病毒药物简介。21抗恶性肿瘤药 肿瘤细胞生物学及与药物治疗的关系、药物分类及特性。常用抗肿瘤药物：烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、植物来源的抗肿瘤药物。应用抗肿瘤药物的
8、基本原则22药物毒理学基础毒物分类和毒性反应类型：毒物及其分类；毒性反应的类型剂量反应（效应）关系：剂量反应（效应）关系的类型和理论根据；剂量反应曲线及类型；剂量反应关系的评价和应用毒性反应的其他特征：选择毒性、耐受性、种属与个体差异、药物的相互作用、药物毒理学研究方法：实验室方法、临床观察和现状调查、危险度评定。23药物毒理学研究与评价简介急性毒性试验；急性毒性实验中 LD50 计算方法；急性毒性的分级。长期毒性试验、致突变试验、药物致突试验；生殖毒性试验；一般生殖毒性试验；致畸试验、致癌试验。局部毒性试验：皮肤毒性试验、血管粘膜刺激试验、皮肤刺激试验、眼刺激试验、皮肤致敏试验。（二）基本要
9、求要求理解和掌握药理学研究内容和系统药物药理。它包括：1、受体理论：受体的概念、受体的基本类型与特性；量反应曲线与质反应曲线。治疗指数、安全指数及完全界限。药物的基本作用：治疗作用、不良反应。2、药物的吸收、分布与消除。首过效应，肝肠循环，肝药酶的涵义。半衰期、生物利用度、血药稳态浓度的概念。零级动力方程、一级动力方程的意义。血浆蛋白结合率，体内屏障。3、N 突触的超微结构、递质的产生、释放与消除；胆碱-R、肾上腺素-R、R 效应器及效应。传出 NS 药物作用方式及其分类。毛果芸香碱、阿托品、新斯的明、有机磷酸酯类、肌松药的药理作用。肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、酚妥拉明、普萘洛尔的药
10、理作用。4、苯二氮卓类、巴比妥类、吗啡、纳洛酮等中枢镇静、镇痛药理作用。解热镇痛抗炎药的共同作用与作用机制。5、心肌电生理；奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米的药理作用；强心甙的药理作用、作用机制；可乐定、呱唑嗪、普萘洛尔、利血平、钙拮抗药的抗高血压药理。6、糖皮质激素的药理作用，作用机制、临床应用。免疫抑制作用。7、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数、二重感染的概念。重要抗菌药的作用、作用机制和应用：青霉素类、1、2、3代头孢菌素、红霉素、氨基甙类、喹诺酮类。抗病毒药物的药理作用、种类。抗真菌药物的作用及临床应用。细胞周期、凋亡、分化、增殖失控与端粒酶、原癌基因激活等。抗肿瘤药物的
11、分类、常用的抗肿瘤药物。8、药物毒性反应的基本类型；药物毒理学的实验室方法及评价。（三）学时分配教学环节教学环节课程内容课程内容学时学时绪论药物对机体的作用药效学机体对药物的作用药动学外周神经系统（NS）药理作用于胆碱-受体（R）的药物作用于肾上腺素-R 药物镇静催眠药镇痛药解热镇痛抗炎药抗心律失常药抗慢性心功能不全药抗高血压药肾上腺皮质激素抗菌药物概述-内酰胺类抗生素大环内酯类及其他抗生素氨基甙类与多粘菌素类抗生素喹诺酮类药物抗真菌药与抗病毒药抗恶性肿瘤药现代毒理学基本原理合 计讲讲 课课13244422232232222222856小小计计13244422232232222222856（四
12、）课程内容的重点、难点1药效学与药动学重点：药物的选择性与作用的两重性。受体理论受体的概念、类型和调节；作用于受体的药物；量反应曲线与质反应曲线；治疗指数、安全指数；效价、效能。治疗作用与不良反应。药物的吸收、分布、排泄；跨膜转运；药时曲线；生物利用度；首过效应，肝肠循环，肝药酶。难点：受体的概念及调节、效价、跨膜转运、生物利用度、肝药酶外周 NS 药理。2传出 NS 药理重点：N 突触的超微结构；递质及分类；递质的合成、储存、释放与消除；传出NS 的受体及生物效应；传出 NS 药物的作用方式和分类。乙酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、阿托品、两类肌松药的药理作用及作用机制；有机磷酸酯类急性中毒机
13、制及解毒机制。去甲肾上腺、麻黄碱、异丙肾上腺素、肾上腺素、酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用及作用机制。难点：N 突触的超微结构、传出 NS 药物的作用方式、“三肾”的药理作用比较。3CNS 药理重点：苯二氮 类、巴比妥类镇静催眠药药理作用及作用机制；吗啡、呱替啶、纳洛酮的艹卓药理作用及作用机制；水杨酸类、苯胺类的药理作用及作用机制。难点：中枢镇痛、外周镇痛的机制、解热、抗炎机制。4心血管 S 药理重点：正常心肌电生理；心律失常的心肌电生理；慢性心功能不全的病理学基础；奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米的药理作用及作用机制；强心甙的药理作用、作用机制；可乐定、利血平、普萘洛尔的药理作用及作用机制；
14、血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用机制。难点：正常心肌电生理；心律失常的心肌电生理；慢性心功能不全的病理学基础；抗心律失常药的作用比较；抗高血压药的作用比较。5肾上腺皮质激素重点：糖皮质激素的生理效应、药理作用、临床应用、不良反应及防治。难点：药理作用的理解。免疫抑制作用。6抗生素类药理重点：抗菌谱、抗菌活性、耐药性、二重感染、化疗指数、抗生素后效应。-内酰胺类、大环内酯类、氨基甙类、喹诺酮类抗生素的作用及作用机制。难点：-内酰胺类、喹诺酮类各药作用的异同。抗癌药物药理。7药物毒理学基础重点：毒物分类和毒性反应类型；剂量反应关系的评价和应用；危险度评定。急性毒性试验、长期毒性试验、致
15、突变试验、致癌试验方法与评价。难点：致癌试验三、课程改革与特色本课程为制药工程专业的药学基础课，在每章内容之前加按“生理、解剖、病理、免疫”等医学基础知识，帮助同学们理解大纲要求内容的同时，拓宽知识面，增加兴趣，有利专业交叉、知识创新。四、推荐教材及参考书推荐教材：药理学，第五版，主 编：李瑞，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：2003年 8 月参考书：药理学进展，主 编：苏定冯等，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：2002年 1 月药理学第五版，主 编：金有豫，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：2001年 9 月药理学第一版，主 编：姚明辉，出版社：人民卫生出版社，出版或修订时间：2001年 9 月thPharmacology，Rang HP,et al.ed (4 ed,2001),执笔：焦海燕审阅：申永存 日期：2006 年 5 月 30 日审定：刘小平 日期：2006 年 5 月 30 日