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1、神经系统英2整理Neurotransmitters(peripheral)A.acetylcholine,(Ach)副交感神经节前和节后纤维,交感神经节前纤维 小部分交感神经节后纤维 (汗腺,骨骼肌舒血管交感神经节后纤维)B.noradrenalin/norepinephrine(NE)多数交感神经节后纤维C.purines or peptides,胃肠道中Neurotransmitter(central)Four classes:acetylcholine,Ach monoamine:NE,DA,5-HTamino acid,AA:GABA,Glu,Asp,Glypeptides:阿片样肽,
2、胃肠肽阿片样肽,胃肠肽ACh 合成合成的原料及部位的原料及部位AcCoA+胆碱-Ach+CoAACh主要在神经末梢中合成,只有少量来自胞体ACh 的贮存的贮存 囊泡内:约50%,浓度约150 mmol/L囊泡外(胞浆):约50%,浓度约2030 mmol/L AcetylcholineAcetylcholine胆碱乙酰基转移酶ACh ACh 的失活的失活:胆碱酯酶(AChE)存在于突触前后膜及突触栅里,它可以迅速地水解末梢释出的ACh,使ACh失活。MonoaminesDopamine (DA)-多巴胺能神经元 主要黑质制造。分布黑质-纹状体,参与锥体外系功能-震颤麻痹(Parkinsons
3、disease)Norepinephrine(NE)-去甲肾上腺素能神经元 主要位于脑干网状结构,参与觉醒、睡眠、情绪活动。Serotonin 5-羟色胺(5-HT)-5-HT能神经元 主要集中在低位脑干中缝核外,参与镇痛、睡眠。Glutamate(Glu)-兴奋兴奋gamma-aminobutyric acid(GABA)-抑制抑制Glycin(Gly)-抑制抑制Glu的生物合成:酮戊二酸 转氨酶 加氨基而生成,也 可由谷氨酰胺脱氨基产生。Glu脑内分布:中枢神经系统内绝大多数兴奋性突触都以 谷氨酸为递质谷氨酸的摄取:谷氨酸释放至突触间隙 谷氨酸受体 突触前神经末梢和毗邻胶质细胞摄取,灭活。
4、Amino acidsPeptides下丘脑调节性多肽:Vasopressin(加压素)、oxytocin(催产素)脑内还有胃肠肽:CCK,secretin,gastrin脑内的吗啡样多肽:-endorphin(-内啡肽)、enkaphalin(脑啡肽)dynorphin(强啡肽)其它:substance P(P物质)Receptor Receptor:神经元和效应细胞膜上能与transmitter 结合的特殊结构。Transmitter必须与相应受体结合才能发挥生物学作用。Postsynaptic receptor:突触后膜上、效应细胞膜上Presynaptic receptor:突触前轴突
5、末稍 ligand:agonist:与受体结合并产生与递质类似生理效应的药物。antagonist:结构相似,与受体结合,但不产生递质效应。受体与配体的结合具有以下三个特性:特异性:特定的受体只能与特定的配体结合,激动剂与受体结合后能产生特定的生物效应,特异性结合并非是绝对的,而是相对的。饱和性:分布于细胞膜上的受体数量是有限的,因此它能结合配体的数量也是有限的可逆性:配体与受体的结合是可逆的Receptor and ligand 结合的特性 根据药理学特性分为根据药理学特性分为M和和N两型两型:muscarinic receptor(毒蕈碱受体)(M受体):M受体分布:大多数副交感节后纤维
6、支配的效应器细胞膜。(除少数纤维释放肽类外)少数交感节后纤维所支配的效应器细胞膜。(引起汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的舒血管纤维)ACh作M受体的效应:心脏活动抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、膀胱逼尿肌收缩、虹膜环行肌收缩、消化腺分 泌增加,以及汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张等。Cholinergic receptorM受体亚型 依据选择性M受体拮抗剂的亲和力,M受体可有三种亚型(M1、M2、M3)。lM1:主要分布在神经组织中,脑中M1受体占M受体的50%80%lM2:主要分布在心脏,神经和平滑肌上也有少量分布lM3:主要分布在外分泌腺。平滑肌和神经组织中也有少量分布。l阿托品可阻断这些受
7、体。nicotinic receptor(N受体)(烟碱受体)N1 存在于所有自主神经节神经元的突触后膜 阻断剂-六烃季铵N2 神经肌接头的终板膜上。阻断剂-十烃季铵 筒箭毒可阻断N1和N2受体:NE,主要效应平滑肌兴奋,如血管收缩。受体:NE、主要效应是平滑肌抑制,如血管舒张。神经系统内有一些胺类化合物,它们都含有儿茶酚(catechol)的结构,总称为儿茶酚胺(catecholamines,CAs)Cas能神经元的神经递质包括:noradrenaline,NA;or norepinephrine,NE)dopamine,DA (多巴胺)adrenaline,A,or epinephrine,E Adrenergic receptorA.Glu receptor:分NMDA受体和非NMDA受体Amino acid receptorB.GABA receptorPresynaptic receptor 上述所提及的受体多为突触后膜和效应细胞上的受体。此外。突触前膜也发现有受体,称为突触前受体。肾上腺素能神末梢的突触前膜上有受体,主要为2。(突触后受体主要为1受体)。突触前受体除受体外,也可有其它类型受体,如受体、M2受体。此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!此课件下载可自行编辑修改,仅供参考!感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢感谢您的支持,我们努力做得更好!谢谢