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1、中药化学第一章：绪论 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望 主要参考书目：主要参考书目：1 肖崇厚等肖崇厚等 中药化学上海：上海科学技术出版社，中药化学上海：上海科学技术出版社，1997 2 姚新生等天然药物化学北京：人民卫生出版社，姚新生等天然药物化学北京：人民卫生出版社，2001 3 陆蕴如等中药化学北京：学苑出版社，陆蕴如等中药化学北京：学苑出版社，1995 4 徐任生等徐任生等 天然产物化学天然产物化学 北京：科学出版社，北京：科学出版社，199
2、7 5 姚姚新新生生等等 有有机机化化合合物物波波谱谱解解析析 北北京京：中中国国医医药药科科技技出出版版 社，社，1997 6 于于德德泉泉、杨杨峻峻山山分分析析化化学学手手册册第第七七分分册册：核核磁磁共共振振波波谱谱分析北京：化学工业出版社，分析北京：化学工业出版社，1999第一章：绪论第一章：绪论第一节：中药化学的研究对象和任务第一节：中药化学的研究对象和任务第二节：中药化学在中医药现代化和中药第二节：中药化学在中医药现代化和中药 产业化中的作用产业化中的作用第三节：中药及天然药物的有效成分研究第三节：中药及天然药物的有效成分研究 概况与发展趋势概况与发展趋势 第一节：中药化学的研究对
3、象和任务第一节：中药化学的研究对象和任务 一一.中中药药化化学学的的学学科科性性质质（概概念念）：中中药药化化学学是是一一门门结结合合中中医医中中药药的的基基本本理理论论和和临临床床用用药药经经验验，主主要要运运用用现现代代化化学学及及其其它它科科学学的的理理论论和和方方法法及及现现代代科科学学技技术术，来来研研究究中中药药化化学学成成分和有效成分的学科。分和有效成分的学科。二二.中中药药化化学学的的研研究究对对象象与与内内容容：中中药药化化学学的的研研究究对对象象是是中中药药防防治治疾疾病病的的物物质质基基础础中中药药化化学学成成分分，主主要要研研究究有有效效成成分分的的化化学学结结构构、物
4、物理理化化学学性性质质、提提取取、分分离离、检检识识和和结结构构鉴鉴定定方方法法。其其次次是是生生物物合合成成途途径径和和必必要要的的化化学学结结构构的的修修饰饰或或改造，以及构效关系研究等。改造，以及构效关系研究等。三三.中中药药化化学学的的目目的的和和意意义义：1.控控制制中中药药材材及及其其制制剂剂质质量量；2.提提供供中中药药炮炮制制的的现现代代科科学学依依据据；3.改改进进药药物物剂剂型型，提提高高临临床床疗疗效效；4.探探索索中中医医药药防防治治疾疾病病的的物物质质基基础础和和原原理理；5.扩扩大大药药源源，开发新药。开发新药。四四.中中药药化学的特点：化学的特点：1.1.中中药药
5、化化学学是是中中医医药药的的基基本本理理论论与与实实践践重重要要组组成成部部分分：经经过过数数千千年年对对临临床床用用药药实实践践的的不不断断总总结结与与归归纳纳，不不仅仅逐逐步步形形成成和和完完善善了了中中药药药药性性理理论论，同同时时又又将将这这一一独独特特的的理理论论用用来来指指导导中中药药的的采采集集，炮炮制制，配配伍伍，制制剂剂及及应应用用等等。而而中中药药化化学学在在上上述进程中具有极为中药的作用。述进程中具有极为中药的作用。2.关关于于中中药药化化学学成成分分的的复复杂杂性性：中中药药中中的的化化学学成成分分是是十十分分复复杂杂的的。某某一一种种中中药药可可能能含含有有几几种种类
6、类型型的的成成分分，而而每每一一个个类类型型又又可可能能含含有有少少则则几几种种、多多则则十十几几种种、几几十十种种化化学学成成分分。一一种种中中药药如如此此，复方中药就更复杂了。复方中药就更复杂了。由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参中就同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参中就含有含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同时人余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复杂性参中又有
7、黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中药常是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。举例：大黄中的举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：种蒽醌苷元成分：苷元名称苷元名称 R1 R2 大黄酸大黄酸 -COOH H 大黄素大黄素 -CH3 -OH 芦荟大黄素芦荟大黄素 -CH2OH H 大黄素甲醚大黄素甲醚 -CH3 -OCH3 大黄酚大黄酚 -CH3 H 3.中药化学成分中有效成分与无效成分相对性中药化学成分中有效成分与无效成分相对性 （1）单单体体
8、：即即化化合合物物。指指具具有有一一定定分分子子量量、分分子子式式、理理化化常常数和确定的化学结构式的化学物质数和确定的化学结构式的化学物质。（2）有有效效成成分分：具具有有生生物物活活性性、能能起起防防病病治治病病作作用用的的单单体体化化学学成分。成分。（3）无效成分：）无效成分：没有生物活性和防病治病作用的单体化学成分。没有生物活性和防病治病作用的单体化学成分。（4）有效部位：）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦
9、参总生物碱、银杏叶总黄酮等。参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。（5）有效部位群：）有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。分离部分。（6）一一次次代代谢谢产产物物：也也叫叫营营养养成成分分。指指存存在在于于生生物物体体中中的的主主要要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。（7）二次代谢产物：）二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生
10、成分是植物来源中药的主要有效成分。来源中药的主要有效成分。随着科学技术的发展和人们对客观世界认识的提高，发现无效成随着科学技术的发展和人们对客观世界认识的提高，发现无效成分也具有新的生物活性和药效。而有效成分也可能重新被介定为分也具有新的生物活性和药效。而有效成分也可能重新被介定为无效成分无效成分 。因此，部分有效成分与无效成分处于相对状态。因此，部分有效成分与无效成分处于相对状态。有有效效成成分分和和无无效效成成分分的的关关系系：二二者者的的划划分分也也是是相相对对的的。一一方方面面，随随着着科科学学的的发发展展和和人人们们对对客客观观世世界界认认识识的的提提高高，一一些些过过去去被被认认为
11、为是是无无效效成成分分的的化化合合物物，如如某某些些多多糖糖、多多肽肽、蛋蛋白白质质和和油油脂脂类类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。另另外外，一一些些中中药药中中的的化化学学成成分分本本身身不不具具有有生生物物活活性性、也也不不能能起起防防病病治治病病的的作作用用，但但是是，它它们们受受采采收收、加加工工、炮炮制制或或制制剂剂过过程程中中一一些些条条件件的的影影响响而而产产生生的的次次生生产产物物，或或它它们们口口服服后后经经人人体体胃胃肠肠道道内内的的消消化化液液或或细细菌菌等等的的作作用用后后产产生生的的代代谢谢产产物物，以以及及它它
12、们们以以原原型型的的形形式式被被吸吸收收进进入入血血液液或或被被直直接接注注射射进进入入血血液液后后在在血血液液中中产产生生的的代代谢谢产产物物却却具具有有防防病病治治病病的的作作用用，这这些些化化学学成成分分无无疑疑也也应应被被视视为为有有效效成成分分。另另一一方方面面，某某些些过过去去被被认认为为是是有有效效成成分分的的化化合合物物，经经研研究究证证明明是是无无效效的的。如如麝麝香香的的抗抗炎炎有有效效成成分分，近近年年来来的的实实验验证证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。4.中药化学与植化和天然药物化学的相似相同与不同之处。中药化学与植化
13、和天然药物化学的相似相同与不同之处。（1）相同：研究内容和研究方法。）相同：研究内容和研究方法。（2）不不同同：中中药药化化学学在在中中医医药药理理论论的的指指导导下下，尊尊重重中中医医临临床床用用药药实实践践经经验验，结结合合现现代代科科学学理理论论和和技技术术成成果果，应应用用当当代代最最新新技技术和方法来进行研究，着重解决中医药自身问题术和方法来进行研究，着重解决中医药自身问题.天然药物化学与中药化学的区别：天然药物化学与中药化学的区别：天然药物：天然药物：中药：中药：中草药：中草药：民族药：民族药：草药草药生药：生药：第二节：中药化学在中医药现代化和中药产业第二节：中药化学在中医药现代
14、化和中药产业 化中的意义和作用化中的意义和作用一一.中药化学在中医药现代化中的作用中药化学在中医药现代化中的作用 1 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。促进中药药理学及其相关学科的发展。和物质基础。促进中药药理学及其相关学科的发展。如如，现现代代研研究究证证明明，麻麻黄黄中中的的挥挥发发油油成成分分-松松油油醇
15、醇是是其其发发汗汗散散寒寒的的有有效效成成分分；其其平平喘喘的的有有效效成成分分是是麻麻黄黄碱碱和和去去甲甲麻麻黄黄碱碱；而而利水的有效成分则是伪麻黄碱。利水的有效成分则是伪麻黄碱。2 促进中药药效理论研究的深入促进中药药效理论研究的深入 如如对对于于中中药药的的化化学学成成分分与与中中药药药药性性之之间间的的关关系系的的探探讨讨。研研究究发发现现，温温热热药药附附子子、吴吴茱茱萸萸、细细辛辛、丁丁香香等等都都含含有有消消旋旋去去甲甲乌乌药药碱碱，此此成成分分为为-受受体体激激动动剂剂，具具有有加加强强心心肌肌收收缩缩力力，加加快快心心率率，促促进进脂脂肪肪、糖糖代代谢谢等等一一系系列列作作用
16、用，这这些些作作用用与与热热性性药药的的药药性性基基本本一致，故推测去甲乌药碱可能是一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性热性”中药的物质基础。中药的物质基础。3 阐明中药复方配伍的原理阐明中药复方配伍的原理 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，般来说，后者常发生
17、在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。与单味药有所改变。生脉散生脉散为为中医古典精方，古代医家用于中医古典精方，古代医家用于抢抢救救热伤热伤元气，脉微元气，脉微欲欲绝绝等危重病人。等危重病人。经经研究，其三味研究，其三味药单药单用均不如复方。以用均不如复方。以红红参参-麦冬麦冬-五味子（五味子（1 1：3 3：1.51.5）水煎，）水煎，发现发现生成一种新物生成一种新物质质，经结经结构构测测定定为为5 5-羟羟甲基糠甲基糠醛醛（5 5-HMFHMF），），该该物物质质三
18、味三味药药中只有五味子少中只有五味子少量含有，量含有，药药效效试验试验表明表明5 5-HMFHMF具有抗心肌缺血作用具有抗心肌缺血作用,可代表生脉可代表生脉散的疗效。散的疗效。4 4 阐明中药炮制的原理阐明中药炮制的原理 研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。品的质量标准、丰富中药炮制的内容。如如对对于于黄黄芩芩炮炮制制的的研研究究。黄黄芩芩有有浸浸、烫烫、煮煮、蒸蒸等等炮炮制制方方法法。
19、过过去去南南方方认认为为“黄黄芩芩有有小小毒毒，必必须须用用冷冷水水浸浸泡泡至至色色变变绿绿去去毒毒后后，再再切切成成饮饮片片，叫叫淡淡黄黄芩芩”。而而北北方方则则认认为为“黄黄芩芩遇遇冷冷水水变变绿绿影影响响质质量量，必必须须用用热热水水煮煮后后切切成成饮饮片片，以以色色黄黄为为佳佳”。经经中中药药化化学学的的研研究究表表明明，黄黄芩芩在在冷冷水水浸浸泡泡过过程程中中，其其有有效效成成分分黄黄芩芩苷苷可可被被药药材材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。黄芩苷黄芩苷 黄芩素（黄色）黄芩素（黄色）醌类（绿色）醌类（绿
20、色）可可见见用用冷冷水水浸浸泡泡的的方方法法炮炮制制，使使有有效效成成分分损损失失导导致致抑抑菌菌活活性性降降低低，而而用用烫烫、煮煮、蒸蒸等等方方法法炮炮制制时时，由由于于高高温温破破坏坏了了酶酶的的活活性性，使使黄黄芩芩苷苷免免遭遭水水解解，故故抑抑菌菌活活性性较较强强，且且药药材材软软化化易易切切片片。因因此此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。二二.中药化学在中药产业化中的作用中药化学在中药产业化中的作用 1.建立和完善中药材和中成药的质量标准建立和完善中药材和中成药的质量标准 为为了了更更好好地地控控制制中中药药的的质质量
21、量，在在严严格格按按照照中中药药材材栽栽培培质质量量管管理理规规范范（GAP）的的要要求求进进行行中中药药材材栽栽培培、生生产产，以以及及严严格格按按照照药药品品生生产产质质量量管管理理规规范范（GMP）的的要要求求进进行行中中药药制制剂剂生生产产的的同同时时，现现在在越越来来越越多多地地应应用用中中药药化化学学的的检检识识反反应应、鉴鉴别别方方法法、各各种种色色谱谱法法以以及及各各种种波波谱谱法法对对中中药药材材及及其其制制剂剂进进行行定性鉴别和含量测定，并尽可能对其生产的全过程进行监控。定性鉴别和含量测定，并尽可能对其生产的全过程进行监控。在在中中药药材材和和中中成成药药的的质质量量控控制
22、制中中，如如果果能能确确定定其其有有效效成成分分，则则应应以以其其有有效效成成分分为为指指标标，建建立立定定性性鉴鉴别别和和含含量量测测定定的的方方法法，以以此此来来控控制制质质量量。如如果果其其有有效效成成分分还还不不清清楚楚时时，可可以以采采用用该该主要化学成分或标志性化学成分为指标进行。主要化学成分或标志性化学成分为指标进行。2.2.改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为为了了研研制制开开发发出出高高效效、优优质质、安安全全、稳稳定定的的“三三效效”（高高效效、速速效效、长长效效）、“三三小小”（剂剂量量小小、毒毒性性小小、副副作作用用小小）
23、、“三三便便”（贮贮存存、携携带带、服服用用方方便便）的的新新型型中中药药，中中药药化化学在中药制剂的研制中，起着十分重要的作用。学在中药制剂的研制中，起着十分重要的作用。3 3 研制开发新药、扩大药源研制开发新药、扩大药源 1 1）中药化学在中药新药研制中的作用）中药化学在中药新药研制中的作用 2 2）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用 第三节：中药及天然药物的有效成分研究第三节：中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋势概况与发展趋势 19世纪，通过化学手段从天然产物中提取得到的具有代表性的部分活性成分紫花洋地黄 地高辛 颠茄 柳树 阿托
24、品 水杨酸 1887年麻黄的有效成分麻黄素的结构被确证。麻黄素自1925年传入西方，至今仍然是重要的解痉药物。我国从20年代开始研究麻黄碱，50年代建立较大型的天然麻黄素提取工业。研究思路：注重以活性为指标。特别是建立符合中医药理论的活性指标筛选。以使研究更能体现中医药特色及为发展中医药服务。具体研究目标：多针对或根据临床医疗实际需要，希望从中药或天然药物中寻找出对目前严重危害或影响人类健康和生存的疾病，如癌症，艾滋病，心脑血管系统疾病，病毒性疾病，老年性疾病等确有疗效的有效成分或药物。研究方法和手段：引进和结合现代科学技术的最新理论和技术成果。如何学好本门课程1.充分重视，认真学习。在学习中了解自己。2.重点原理与方法，设计技巧，融会贯通。3.提高自学能力，重视试验课，操作性强。4.与时具进，开创未来。5.用一生学习，让学习生活化。