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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 药物化学总复习题第一 四章 总论一、挑选题1药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）；A. 降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加B. 降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降C. 降低亲脂性,不利吸取,活性下降D.适度的亲脂性有正确活性2用于测定药物安排系数 P 值的有机溶剂是（ D ）； A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇3药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,称为（ A ）；A. 药物安排系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性4可使药物 亲脂性 增加的基团是（ A ）； A. 烷基 B. 氨基
2、 C. 羟基 D. 羧基5可使药物 亲水性 增加的基团是（ C ）； A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基6药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）； A. 增加解离度,有利吸取, 活性增加 B. 增加解离度,离子浓度上升, 活性增强C. 合适的解离度, 有最大活性 D. 增加解离度, 离子浓度下降, 活性增强10作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用；A. 离子B.分子C. 盐 D. 络合物11药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸取；A. 离子B.分子 C. 盐 D. 离子对；D. 软12由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是 A A. 结
3、构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药药13产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是 B ； A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物 C. 原药D. 软药14药物与受体结合的构象称为（ D ）；D. 药效构 A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象象15经典的电子等排体是（ D ）；A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同16生物电子等排体是指（ D ）的原子、离子或分子 , 可以产生相像或相反药理活性；A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同17水解反应是（ C ）类药物在体内
4、代谢的主要途径；名师归纳总结 A. 醚B. 胺C. 酯D. 羧酸第 1 页,共 30 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 18以下药物的体内代谢途径中属于第 I 相生物转化 的是（ B ）；氨基 A. 葡萄糖醛酸轭合B. 氧化反应 C. 硫酸酯化轭合 D. 酸轭合19以下药物的体内代谢途径中属于 第相生物转化 的是（ B ）； A. 水解反应 B. 葡萄糖醛酸轭合 C. 氧化反应 D. 仍原反应20以下药物的体内代谢途径中属于第相生物转化的是（ C ）； A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 硫酸酯化轭合D. 仍原反应21先导化合物是指（ C ）A.抱
5、负的临床用药 B. 结构全新化合物C. 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物D. 不具有生物活性的化合物22以下优化先导化合物的途径是（ C ）； A. 自自然产物中 B. 组合化学 C. 前药原理 D. 随机挑选23以下优化先导化合物的途径是（ C ）； A. 自自然产物中 B. 组合化学 C. 生物电子等排 D. 随机筛选24以下发觉先导化合物的途径是（ A ）；A. 自自然产物中 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 类似物25以下发觉先导化合物的途径是（ A ）；A. 基于生物转化发觉 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 软药原理26以下发觉先导化合物的途径是
6、（ A ）；A. 组合化学 B. 剖裂原理 C. 前药原理 D. 软药原理27我国发觉的抗疟新药青蒿素,作为开发抗疟药的先导化合物发觉的途径是（ C ）；B. 从生命基础讨论中发觉 A. 从随机挑选中发觉C. 从自然产物中发觉D. 经组合化学方法发觉28以生物化学为基础发觉先导物的是（ B ）；红霉素 红霉素A. 青蒿素B. 卡托普利 C. 长春碱 D. 29基于生物转化发觉先导物的是（ A ）；A. 扑热息痛B. 青蒿素C. 红霉素 D. 30药物的埋伏化是指（ A ）；A. 指经化学结构修饰后, 体外无活性或活性很低, 在体内经酶或非酶作用能转化为原先药物发挥作用的化合物B. 药物经化学结
7、构修饰得到的化合物C. 将有活性的药物,转变为无活性的化合物D. 无活性或活性很低的化合物31药物连接临时转运基团, 得到无活性或活性很低的化合物,在体内经在体内经酶或非酶作用又转变为原先的药物发挥药效,此化合物称为（ A ）；A. 前药 B. 硬药 C.孪药 D. 软药32与前体药物设计的目的不符的是（ C ）；A. 提高药物的化学稳固性 C. 提高药物的活性B. 排除不相宜的制剂性质 D. 延长药物的作用时间名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 30 页精选学习资料 - - - - - - - - - 二、名词说明 1. 构效关系（ SAR）：讨论药物的化学结构和药效之间
8、的关系；2. 药物动力相：药物从用药部位经吸取、分布和排除,到达最终作用部位的过 程；3. 药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程；4. 首过效应： 药物自小肠吸取进入血液循环, 第一进入肝脏； 肝脏对一部分 （甚 至全部）药物分子进行代谢,使药物活性降低,这种过程称为首过效应；5. 排除：药物经口服途径进行肝代谢,经肾和胆汁进行排泄,这些过程总称为 排除；6. 生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸取的速率；7. 药物安排系数（P值）：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓 度之比；8. 疏水常数（ 值）：指分子被基团 X取代后的 lg PX与母体化合物的 lg PH之差
9、,表达药物取代基的疏水性；9. 结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物；10. 结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用,而是取决于药物的物理化学性质的药物；11. 亲和力：药物 - 受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数,表示药物受体结合的才能；12. 药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中,能为受体识别并与 之结合的药物分子的三维结构的组合；13. 生物电子等排体：指具有相像的理化性质,可以产生相像或相反药理活性的 分子或基团；14.QSAR（定量构效关系）：将药物的化学结构、 理化性质与生物活性之间的关系 用数学方程式 = FC 定量表示出来
10、；15. 药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子,再通过人体的排泄系统排 出体外；16. 第一相生物转化（ Phase I 生物转化）：在酶的催化下,在药物分子中引入或 暴露极性基团；17. 其次相生物转化（ Phase II 生物转化,轭合反应） ：极性药物或相代谢产物在酶的催化下与内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等结合,生成极性大或 易溶于水的结合物；18. 氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第一个碳原子上进行的氧化；19. 1 氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数其次个碳原子上进行的氧化；20. 葡萄糖醛酸轭合： 极性药物或相代谢产物在酶的催化下与葡萄糖醛酸结合,生成易溶于水的结合物；21.
11、 硫酸酯化轭合：极性药物或相代谢产物在酶的催化下与内源性硫酸结合,生成易溶于水的结合物；22. 先导物（先导化合物）：是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性,但又存在一些的缺陷的化合物；23. 组合化学：基于一系列组建模块可能发生不同的组合方式,快速合成数目巨 大的化学实体,构建化合物库；24. 反义寡核苷酸： 依据碱基配对的原就, 基于 DNA或 mRNA的结构设计药物分子 的一种方法；名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 30 页精选学习资料 - - - - - - - - - 25. 剖裂物：对结构比较复杂的自然产物作分子剪切所得的化合物；26. 类似物：对先导物结
12、构作局部变换或修饰所得的化合物；27. 同系物：分子间的差异只有亚甲基的数目不同的化合物；28. 插烯物：在分子中引入双键形成的化合物；29. 药物的埋伏化：将有活性的原药转变成无活性的化合物,后者在体内经酶或 化学作用,生成原药,发挥药理作用；30. 前药：指用化学方法将有活性的原药连接转运基团,转变为无活性的药物,此药在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效；31. 软药：指本身具有活性的药物,在体内产生药理作用后可按预知方式和可控 速率经代谢转化成无活性的产物；32. 硬药：指含有药理活性所必需的基团,但不易被代谢或化学方法进行转化的 药物；三、 简答题1药物的第 I 相生物转化的主要
13、目的是什么？第 几种？II 相生物转化的主要途径有哪答：第一相生物转化的主要目的是增加药物的极性,使之简单排泄；第 II 相生物转化有如下几种途径：葡萄糖醛酸结合；硫酸结合；氨 基酸结合；谷光苷肽或巯基尿酸结合；甲基化反应；乙酰化反应；2简述发觉先导物的主要途径；答： 由自然有效成分获得,包括植物、微生物和内源性活性物质； 反义核苷酸； 基于生物大分子结构和作用机理设计；4 组合化学；（5）基于生物转化发觉；3表达前药与软药设计的区分；答： 前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物,后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效；软药系本身具有活性,在体内产生药理作用后可按预知方式和可
14、控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物；4前药的主要特点是什么？答：（1）原药与临时转运基团以共价键连接,并且在体内可断裂,形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与临时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的,以保证原药在作用部位有足够的药物浓度,并且应尽量减低前药的直接代谢；5先导化合物进行前药修饰的目的是什么？答：（1）增加脂溶性以提高吸取性能； （2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳 定性；（4）排除不相宜的制剂性质； （5）延长作用时间；名师归纳总结 第五章冷静催眠、抗癫痫和抗精神失常药第 4 页,共 30 页1 苯二氮卓类冷静催眠药的化学结构中含有 B
15、 母核； A. 5-苯基 -1 ,3- 苯并二氮卓B. 5- 苯基 -1 ,4- 苯并二氮 卓C. 5- 苯基 -1 ,5- 苯并二氮卓 D. 2-苯基-1 ,3- 苯并二氮卓- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - CH 3O NCl N2化学结构为 药物是（ A ）；A. 地西泮 B. 奥沙西泮 C. 苯巴比妥 D. 苯妥英钠3地西泮化学结构中的母核是（ A ）； A. 5-苯基-1 ,4- 苯二氮卓环 B. 5-苯基-1 ,4- 二氮卓环C. 5- 苯基 -1 ,5- 苯二氮卓环 D. 5-苯基-1 ,3- 苯二氮卓环4巴比妥类药物的具有内酰胺- 内酰亚
16、胺互变异构,故它们出现（ A ）； D. A. 酸性 B. 中性 C. 碱性D. 两性5具有二酰亚胺结构的药物是（ D ）； A. 地西泮B. 奋乃静C. 水合氯醛D. 苯巴比妥6以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ B ）； A. 酸性解离常数B. 取代基的立体因素 C. 药物的油水分布系数药物的代谢7以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ C ）； D. A. 酸性解离常数 B. 药物的油水分布系数 C. 药物的稳固性药物的代谢8巴比妥类药物 lgP 值一般在（ B ）左右； A. 4 B. 2 C. 0 D. -2 9巴比妥类药物如 2 位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,解离度和
17、脂溶性增大,故起效快,为（ D ）时间作用巴比妥类药物； A. 长 B. 中 C. 短 D. 超短10巴比妥类药物的主要代谢途径是（ B ）； A. 水解开环 B. 5 位取代基的氧化 C. 氮上脱烷基 D. 脱硫11化学结构为 的药物为（ D ）；A. 海 索 比 CO NH 妥 B. 司可巴比妥 C.硫喷妥钠 D. 苯巴比妥 C2H5 CCO NH C O12可鉴别苯巴 比妥和戊巴比妥的试剂是（ D ）； A. 硝酸银 B. 硝酸汞 C. 吡啶和硫酸铜 D. 甲醛与硫酸13不是用来鉴别苯巴比妥和苯妥英钠的试剂是（ D ）； A. 硝酸银 B. 硝酸汞 C. 吡啶和硫酸铜 D. 甲醛与硫酸1
18、4以下表达与苯妥英钠不相符的是（ B ）； A. 水溶液呈碱性 B. 水溶液与硝酸汞试液反应生成白色沉淀溶于氨试液C. 与硫酸铜试液反应显蓝色 D. 抗癫痫药 D ）；15以下与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（ A. 2位吸电子基取代,活性增强B. 氯丙嗪的 2- 氯原子用三氟甲基取代,活性增强C.侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强D. 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2 个碳原子距离正确名师归纳总结 16盐酸氯丙嗪具有（ C ）结构,易氧化,在空气或日光中放置,渐变为红第 5 页,共 30 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 棕色；B.
19、氨基C. 吩塞嗪D. 氯原子 A. 酚羟基二、写出以下药物的结构或名称及主要药理作用1. 地西泮 2. 奥沙西泮 3. C6 H5苯巴比妥CH3O NH NOOOHClNClNNHO冷静催眠冷静催眠C 2H 5NHO冷静催眠4. 苯妥英钠 5. 氯丙嗪 6. 奋乃静C 6H5ON HNONaSNClC 6H 5CH 2CH 2CH 2NCH 32SNClNNCH 2CH2OH抗精神失常药CH2CH 2CH2抗癫痫抗精神失常药三、合成题1. 以H2CCOOC2 H5R 1ONHO；R2ONHCOOC 2H5 为原料合成答：丙二酸二乙酯与相应的卤烃在醇钠的催化下引入 醇钠催化下缩合而成；2. 以C
20、6H 5 CH2COOC 2H5 为原料合成C 6H5ONHO；C 2H5ONH2,2 二取代基,再与脲在答：苯乙酸乙酯为原料,在醇钠催化下与草酸二乙酯进行缩合后,加热脱羰基,制得 2苯基丙二酸二乙酯, 再进行乙基化, 最终与脲缩合而得苯巴比妥；四、简答题 1简述巴比妥类药物的构效关系；答：巴比妥类药物属于非特异性药物,作用强度、快慢、作用时间长短主要取决 于药物的理化性质； 酸性解离常数影响药效 ；5,5- 二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及 5 一单取代 巴比妥相比,酸性减弱,在生理条件下具有相当比例的分子态,可使药物口 服吸取并易进入大脑而发挥作用；名师归纳总结 - - - - - - -第
21、 6 页,共 30 页精选学习资料 - - - - - - - - - 油水安排系数对药效影响；C5 上二个取代基,其碳原子总数必需在 6-10 之间,使油水安排系数保持肯定比值, 才有良好冷静催眠作用； 氮原子上引入甲基,降低明白离度而增加了脂溶性,因而起效快,作用时间短；2 位碳上的氧原子以硫取代,解离度和脂溶性增加,故起效快,连续时间很短； C5 上的取代基氧化,是巴比妥类药物代谢最主要途径；如是苯环,往往在其对位氧化成酚羟基,由于其不易被代谢而易被从吸取,因而作用时间长；2巴比妥类药物的钠盐为何制成粉针剂？答：巴比妥类药物钠盐呈弱碱性,为环酰脲类化合物,不稳固,易发生水解开环反应,水解
22、速度及产物与pH及温度有关；此类钠盐水溶液放置时,一般水解开环生成酰脲类化合物而失效,在加热灭菌时更不稳固； 所以常制成粉针剂供药用；3如何区分苯巴比妥的钠盐及苯妥英钠？答：（1）苯巴比妥的钠盐水溶液与硝酸银或硝酸汞试液作用,生成白色沉淀,可溶于碳酸钠或氨试液；与吡啶和硫酸铜溶液作用生成紫红色 ；（2）苯妥英钠水溶液与硝酸银或硝酸汞试液反应,均生成白色沉淀,但不溶于氨试液 中；与吡啶硫酸铜试液反应呈 蓝色；4简述氯丙嗪的不稳固性及通常实行爱护措施；答：氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳固,无论其固体或水溶液,在空气和日光中均易氧化变红色或棕色；其溶液可加对氢醌、 连二亚硫酸钠、 亚硫酸氢钠
23、或维生素 C等抗氧化剂, 均可阻挡其变色； 应盛于避光容器, 密闭储存；第七章 镇 痛 药1镇痛药通过与体内的（ C ）受体作用而出现药理作用； A. 肾上腺素能受体 B. 受体 C. 阿片受体 D. 多巴胺受体2合成镇痛药按化学结构可分为（ A ）； A. 哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类、其他类B. 哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类C. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类D. 吗啡类、氨基酮类、吗啡喃类、其他类3以下与吗啡的化学结构不符的是（ C ）A. 酚羟基 B. 哌啶环 C. 含有四个环状结构 D. 含有 5 个手性中心4以下属于哌啶类的合成镇痛药的是（ C ） A.
24、 曲马朵 B. 喷他佐辛 C. 哌替啶 D. 美沙酮5化学结构为 的药物是（ C ）；H3CNHO O OHA. 哌替啶B. 芬太尼C. 吗啡D. 美沙酮6以下药物中,为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用弱于吗啡,有成瘾性的是（ C ）；喷他佐辛C. 哌替啶 D. 美 A. 曲马朵 B. 沙酮名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 30 页精选学习资料 - - - - - - - - - 7以下药物中,为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用强于吗啡的是（ A ）；A. 芬太尼B. 喷他佐辛C.地左辛D. 美沙酮8以下药物中为阿片受体拮抗剂,临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解
25、救的是（ A ）； A. 纳洛酮 B. 喷他佐辛 C. 哌替啶 D. 美沙酮9以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（ B ）； A. 一个碱性中心,并在生理 pH下能电离为阳离子B. 碱性中心和平整的芳环结构不在一个平面上C. 烃基链部分凸出于平面前方D. 分子中具有一个平整的芳环结构10吗啡、人工合成镇痛药及脑啡肽均具有镇痛作用,是由于（ C ）； A. 具有相同的优势构象 B. 具有相像的基本结构C. 具有共同的药效构象 D. 化学结构具有很大的相像性11吗啡易被氧化变色是由于分子中含有（ B ）； A. 醚基 B. 酚羟基 C. 哌啶基 D. 醇羟基12盐酸吗啡注射液放置过久,颜
26、色变深,这是发生了（ A ）A. 氧化反应 B.仍原反应 C. 聚合反应 D. 水解反应13吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化,生成毒性大的（ A ）； A. 双吗啡 B. 阿扑吗啡 C. 可待因 D. N-氧化吗啡14吗啡在盐酸或磷酸存在下加热,发生脱水及分子重排反应生成的化合物是（ C ）； A. N-氧化吗啡 B. 可待因 C. 阿扑吗啡 D. 双吗啡15以下药物中为自然生物碱,镇痛作用强,成瘾性大的是（ B ）； A. 芬太尼 B. 吗啡 C. 可待因 D. 美沙酮16将吗啡分子中 3 位酚羟基甲基化所得药物是（ B ）； A. 美沙酮 B. 可待因 C. 哌替啶 D. 喷他佐辛二
27、、写出以下药物的结构或名称及主要药理作用1. 吗啡 2. CH 3N可待因 3. 哌替啶H3CC 6H5COOC 2H5NHOOOHCH3OOOHNCH 3镇痛镇痛镇咳三、简答题1吗啡在盐酸或磷酸存在下加热会生成何物质？药典中如何检查吗啡中此副产物？答：吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡； 阿朴吗啡在碳酸氢钠水溶液中加碘溶液被氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色,利用这个反 应可以检查吗啡中有无阿朴吗啡；2可待因由何种原料制备而成？如何检查可待因中混入微量原料？名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页,共 30 页精选学习资料 - - - - - - - - - 答：可待
28、因由吗啡甲基化制备而成；吗啡与亚硝酸反应, 能生成 2- 亚硝基吗啡,加入氨水至碱性时显黄棕色；应用此反应可检查可待因中混入的微量吗啡；3简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特点；答：分子中具有一个平整的芳环结构,与受体的平整区通过范德华力结合；有一个叔氮原子的碱性中心,在生理pH 条件下,大部分电离为阳离子正电中心,与受体表面的阴离子部位缔合；联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方,应；第十章 肾上腺素能药物正好与受体的凹槽相适1肾上腺素能药物作用的受体是（ A ）；受体D. 多巴胺受体A. 受体或 受体 B. 阿片受体 C.H2以下哪种性质与去甲肾上腺素相符（ B ）；A. 在酸性或碱性条件
29、下均易水解 黄至深棕色B. 在空气中放置可被氧化, 颜色逐步变C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D. 不具有旋光性3绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（ A. 与肾上腺素能受体起反应产生生理作用 C ）； B. 被酶代谢失活C. 被重摄入神经末梢而储存于囊泡中 D. 被排泄4 化 学 结 构 为HOOHNH 2的药物是（ B ）；HOA. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林OH的药物名称是（ D ）；5下面结构HONHCH 3HOA. 麻黄碱 B. 多巴胺 C. 去甲肾上腺素 D. 肾上腺素6 肾上腺素作用于（ C ）受体；A. 受体 B. 受体 C. 受体和 受
30、体 D. 2受体7 去甲肾上腺素为（ A ）；A. 左旋体 B. 右旋体 C. 外消旋体 D. 内消旋体8 重酒石酸去甲肾上腺素在pH6.5 的缓冲液中加碘液, 氧化生成去甲肾上腺素红,用硫代硫酸钠使碘色消退,溶液显（ B ）；A. 绿色 B. 红色 C. 蓝色 D. 黑色9 肾上腺素能药物的基本结构是（ B ）；A. 苯胺 B. 苯乙胺 C. 苯丙胺 D.苄胺10增强肾上腺素能药物的 受体兴奋作用实行的方法是（ D ）； A. 去掉侧链上的羟基 B. 去掉苯环上的酚羟基C. 在 - 碳上引入甲基D. 在氨基上以异丙基或叔丁基取代名师归纳总结 11盐酸克仑特罗临床用于（ D ）；B. 抗休克第
31、 9 页,共 30 页 A. 支气管哮喘性心搏骤停- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 炎C. 升血压 D. 防治支气管哮喘和喘息型支气管12 下 列 结 构 的 药 物 名 称 是HOH 2CCHCH 2NHCCH 33（ A ）；HOOHA. 沙丁胺醇B. 麻黄碱C. 克仑特罗D. 去甲肾上腺素13具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能兴奋剂,苯环上电子密度高,极易发生（ A ）反应；D. A. 氧化 B. 仍原 C. 水解 D. 缩合14具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能兴奋剂,苯环上电子密度高,极易发生（ A ）； A. 自动氧化B. 自动仍原C. 自动水解自动分
32、解15. 在碱性介质中,酚类药物的苯氧负离子增多使自动氧化（ B ）；A. 减慢 B. 加快 C. 速度不变 D. 不确定16长效类 受体阻断剂与 受体亲核基团发生烷基化反应,生成稳固的（ C ）化合物,不能被肾上腺素逆转,所以作用较长久； A. 氢键 B. 离子键 C. 共价键 B. 偶极健17 受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构,其中,以（ C ）取代成效较好；A. 甲基B. 乙基 C. 异丙基或叔丁基D. 苄基OHOCH 2CHCH 2NHCHCH 3218. 化学结构为美西律的药物是（ C ）； A. 地尔硫卓 B. C. 普萘洛尔D. 维拉帕米二、写出以下药物的结构或名称及主要
33、药理作用1. 去甲肾上腺素 2. 肾上腺素 3. 异丙肾上腺素HOOHHOOHNHCH 3HOOHHONH 2HOHONHCHCH 3 2肾上腺素能受体兴奋剂肾上腺素能受体兴奋剂 受体兴奋剂4. 沙丁胺醇 5. 普萘洛尔OHHOCH 2CHCH 2NHCCH 33OCH 2CHCH 2NHCHCH32HOOH2受体兴奋剂 受体拮抗剂三、简答题1简述儿茶酚胺类肾上腺素药的化学不稳固性；名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页,共 30 页精选学习资料 - - - - - - - - - 答： 结构中有两个邻位酚羟基,苯环上电子云密度高,极易自动氧化而呈色；特殊是在碱性介质中,由于苯氧
34、负离子增多使自动氧化加快；金属离子可催化该氧化反应；假如肾上腺素能兴奋剂的 碳原子具手性中心,其水溶液室温放置后发生消旋化而降低效价,在加热或酸性条件下,消旋化速度更快；2简述苯乙胺类肾上腺素能兴奋剂的构效关系；答： 具有苯乙胺的母体结构； 苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,羟基的化合物活性大；3,4- 二羟基化合物比含一个3 侧链的 羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件；与 羟基相连碳原子的立体构型与活性有关,R构型具有较大的活性； 侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的挑选性有亲密关系；在肯定范畴内,取代基愈大,对 受体挑选性也愈大；但氨基上必需保留一个氢未被取代； 在侧链的
35、 碳原子上引入 甲基,阻碍单胺氧化酶对其代谢,可延长作用时间；3举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响；答：侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的挑选性有亲密关系；在肯定范畴内,取代基愈大,对 受体挑选性也愈大；但氨基上必需保留一个氢未被取代, N-双烷基取代可使活性下降,毒性增大；例如,无取代的去甲肾上腺素主要为受体兴奋剂,肾上腺素的N-甲基取代,为 和 受体兴奋剂,当 N-取代为异丙基, 如异丙肾上腺素, 主要为 受体兴奋剂；1地高辛属于（ A 第十二章心血管药物 受体兴奋剂D. ）强心药；A. 强心苷类B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 钙敏化药2磷酸二酯酶抑制剂对于 P
36、DE的抑制使（ C A. ATP B. AMP ）水平增高导致强心作用；C. cAMP D. PDE 3化学结构为的药物是（ A ）；地尔硫卓）；D. 卡托普NO 2H3COOCCOOCH 3 A. 硝 苯H3CN HCH3地平 B. 维拉帕米 C. D. 普萘洛尔4以下药物中属于二氢吡啶类钙拮抗剂,用于抗心绞痛的是（ B A. 维拉帕米 B. 硝苯地平C. 盐酸普萘洛尔利5下面化学结构的药物是（ A ）；OH A. 普萘洛尔OCH 2CHCH 2NHCHCH32D. 维拉帕米B. 美西律 C. 地尔硫卓名师归纳总结 - - - - - - -第 11 页,共 30 页精选学习资料 - - -
37、 - - - - - - 6以下药物中 含有芳烷基胺 结构的是（ A ）；D. 甲基多 A. 维拉帕米B. 硝苯地平C. 地尔硫卓巴7抗心律失常按作用机理分为（ A ）两大类；A. 离子通道阻断剂和 受体阻断剂B. 钠通道阻断剂和 受体阻断剂C. 钙拮抗剂和钠通道阻断剂 D. 钾通道阻断剂和钙拮抗剂8以下可用于抗心律失常的药物是（ A ）； A. 喹尼丁 B. 辛伐他汀 C. 氯贝丁酯 D. 卡托普利9利舍平分子中有两个酯键,其在酸、碱催化下水溶液可发生（ A ）,生成利舍平酸； A. 水解 B. 氧化 C. 聚合10甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基,易（D. 差向异构化 A ）变色,因此
38、,制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素 C等以增加其稳固性,同时应避光储存；A. 氧化 B. 水解 C. 仍原 D. 分解11血管紧急素转化酶（ ACE）抑制剂可以（ A ）； A. 抑制血管紧急素的生成 B. 阻断钙离子通道C. 抑制体内胆固醇的生物合成 D. 阻断 受体12降压药卡托普利属于 C ；A. 血管紧急素受体拮抗剂 B. 钙敏化剂C. 血管紧急素转化酶抑制剂 D. HMG-CoA 仍原酶抑制剂13氯贝丁酯在体内快速水解为活性产物（ A ）,约 95与血浆蛋白结合；A. 氯贝酸 B. 乙醇 C. 双贝特 D. 烟酸14以下不具有抗高血压作用的药物是（ B ）；A. 卡托普利 B. 氯贝丁酯 C. 盐 酸普 萘洛 尔D. 利血平15羟甲戊二酰辅酶 A 仍原酶抑制剂可以（ B ）； A. 抑制血管紧急素向血管紧急素的转化B. 抑制胆固醇合成过程中的限速酶 HMGCoA仍原酶C. 降低血中甘油三酯的含量D. 促进胆固醇的排泄16以下用于降血脂的药物是（ B ）； A. 地尔硫卓 B. 辛伐他汀 C. 维拉帕米 D. 硝苯地平17辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（ C ）,并且与增加 LDL受体有关； A. 帮忙胆固醇转运、代谢及排泄 B. 促使胆酸排泄C. 抑制 HMGCoA仍原酶 D. 降低血中甘油三酯的含量18洛伐他汀属于