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1、第第 7 章章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药教学基本要求教学基本要求掌掌握握：阿阿托托品品的的药药理理作作用用、作作用用机机制制、临临床床应应用用及及不良反应不良反应熟悉熟悉：胆碱受体阻断药的分类胆碱受体阻断药的分类东茛菪碱、山茛菪碱东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用的作用特点和临床应用琥琥珀珀胆胆碱碱和和筒筒箭箭毒毒碱碱的的作作用用特特点点、临临床床用用途途及及不不良反应良反应 了解了解：六甲双铵、美加明、泮库溴铵六甲双铵、美加明、泮库溴铵阿托品代用品的作用特点与临床应用阿托品代用品的作用特点与临床应用胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药的分类胆碱受体阻断药的分类颠茄颠茄曼陀罗曼陀
2、罗莨菪莨菪第一节第一节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、托品类生物碱一、托品类生物碱一、托品类生物碱一、托品类生物碱阿托品阿托品阿托品阿托品 东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱 山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱洋金花洋金花阿托品阿托品Atropinel药动学特点药动学特点（Pharmacokinetics）口服或黏膜给药易吸收口服或黏膜给药易吸收易通过血脑屏障和胎盘屏障易通过血脑屏障和胎盘屏障对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72 h72 h以上以上l 药理作用机制药理作用机制（Action mechanisms）选择性阻断选择性阻断M M受体（对其亚型选择性低）受
3、体（对其亚型选择性低）l 药理作用药理作用（Pharmacological effects）阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，感性不一样，从高到低从高到低依次为：依次为：腺体眼心血管膀胱和胃肠道平腺体眼心血管膀胱和胃肠道平滑肌中枢滑肌中枢唾液腺唾液腺汗腺汗腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺流涎症流涎症严重盗汗严重盗汗全麻前给药全麻前给药作用作用 不良反应不良反应用途用途 强强强强弱弱弱弱口干口干乏汗乏汗,皮肤干燥皮肤干燥体温升高、中暑体温升高、中暑阿托品阿托品阿托品阿托品抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌抑制腺体分泌作用作用作用作用扩瞳扩瞳升眼内
4、压升眼内压调节麻痹调节麻痹作用作用 不良反应不良反应用途用途 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底检查眼底儿童验光配镜儿童验光配镜 青光眼禁用青光眼禁用视力模糊视力模糊阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对眼眼眼眼的作用的作用的作用的作用阿托品的阿托品的扩瞳扩瞳作用作用辐射状瞳孔辐射状瞳孔辐射状瞳孔辐射状瞳孔扩大肌（扩大肌（扩大肌（扩大肌（受体）受体）受体）受体）环状环状环状环状瞳孔括约肌瞳孔括约肌瞳孔括约肌瞳孔括约肌（MM 受体）受体）受体）受体）阿托品的阿托品的扩瞳扩瞳作用作用阻断瞳孔括约肌受阻断瞳孔括约肌受体体，环状，环状瞳孔括约肌瞳孔括约肌向外周松弛向外周松弛阿托品升眼压示意图阿托品升眼压示意图
5、瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔前房角前房角由由由由于于于于瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔扩扩扩扩大大大大，使使使使虹虹虹虹膜膜膜膜退退退退向向向向边边边边缘缘缘缘、压压压压迫迫迫迫前前前前房房房房角角角角，前前前前房房房房角角角角间间间间隙隙隙隙变变变变小小小小，阻阻阻阻碍碍碍碍房房房房水回流入血水回流入血水回流入血水回流入血阿托品的阿托品的升高眼压升高眼压作用作用晶状体晶状体角角 膜膜虹虹膜膜阻阻阻阻断断断断睫睫睫睫状状状状肌肌肌肌受受受受体体体体，睫睫睫睫状状状状肌肌肌肌松松松松弛弛弛弛退退退退向向向向边边边边缘缘缘缘，悬悬悬悬韧韧韧韧带带带带拉拉拉拉紧紧紧紧，晶晶晶晶状状状状体体体体扁扁扁扁平平平平、屈屈屈屈光光光
6、光度度度度减减减减小小小小，视视视视近近近近物物物物模模模模糊糊糊糊阿托品的阿托品的调节麻痹调节麻痹作用作用调节于调节于视近物模糊视近物模糊晶状体晶状体睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带睫状肌睫状肌作用作用 不良反应不良反应用途用途 胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿胆管、输尿管管强强强强弱弱弱弱解痉止痛：解痉止痛：胃肠绞痛胃肠绞痛急性胰腺炎急性胰腺炎膀胱刺激症膀胱刺激症胆、肾绞痛：胆、肾绞痛：与哌替定联用与哌替定联用便便 秘秘小便困难小便困难*禁用于前列腺禁用于前列腺肥大肥大（收缩尿道括（收缩尿道括约肌）约肌）阿托品阿托品阿托品阿托品松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛内脏平
7、滑肌作用作用作用作用作用作用 不良反应不良反应用途用途 治治疗疗剂剂量量：阻阻断断M M1 1受受体体，心心率减慢率减慢较较大大：阻阻断断窦窦房房结结M M2 2受受体体，心率加快心率加快缓缓慢慢型型心心律律失常失常增加心肌耗氧量增加心肌耗氧量心律失常心律失常 阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对心脏心脏心脏心脏的作用的作用的作用的作用作用作用 不良反应不良反应用途用途 治疗量治疗量：扩：扩张痉挛的小张痉挛的小血管血管大剂量大剂量：扩：扩张皮肤血管张皮肤血管感染性休克感染性休克解除微血管痉挛解除微血管痉挛皮肤（脸面）皮肤（脸面）潮红潮红 阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对血管、血压血管、血压血管、血
8、压血管、血压的作用的作用的作用的作用作用作用 不良反应不良反应用途用途 治疗量治疗量:无明显无明显影响影响大剂量大剂量:阻断阻断样作用样作用；兴奋；兴奋延脑延脑有机磷农药中毒有机磷农药中毒早期早期,足量足量,反复反复中中毒毒量量：谵谵妄妄、定定向向障障碍碍、昏昏 迷迷、呼吸麻痹呼吸麻痹 阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统的作用的作用的作用的作用东东 莨莨 菪菪 碱碱（scopolamine）特特 点点（与阿托品比较）（与阿托品比较）抑制中枢抑制中枢作用：作用：镇静催眠镇静催眠、欣快感、欣快感外外周周作作用用与与阿阿托托品品相相似似，可可用用于于全全
9、麻麻前前给药给药用于晕动病、严重呕吐、帕金森病用于晕动病、严重呕吐、帕金森病不不良良反反应应与与禁禁忌忌症症：记记忆忆获获得得障障碍碍，其其余同阿托品余同阿托品山莨菪碱（山莨菪碱（6542）特特 点点（与阿托品比较）（与阿托品比较）对对小血管小血管及胃肠道、泌尿道平滑肌及胃肠道、泌尿道平滑肌的解的解痉作用痉作用选择性较高：用于选择性较高：用于感染性休克、感染性休克、内脏平滑肌内脏平滑肌绞痛绞痛抑制腺体及扩瞳作用弱抑制腺体及扩瞳作用弱不易透过不易透过BBBBBB：中枢作用不明显：中枢作用不明显不良反应与禁忌症：同阿托品不良反应与禁忌症：同阿托品（一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药 二、阿托品的合成代
10、用品二、阿托品的合成代用品 后马托品后马托品 Homatropine扩瞳及调节麻痹作用扩瞳及调节麻痹作用快、短快、短临床：用于眼科检查（不适用于儿童验光）临床：用于眼科检查（不适用于儿童验光）注意：调节麻痹作用不完全（不如注意：调节麻痹作用不完全（不如AtropineAtropine）儿童儿童验光需验光需用用Atropine 消退消退（天）（天）消退消退（天）（天）高峰高峰（min）调节麻痹调节麻痹作用作用高峰高峰（min）0.511340603040 扩瞳扩瞳作用作用12121.02.0后马托品后马托品7127101.0阿托品阿托品浓度浓度（）（）药物药物阿托品与后马托品扩瞳药滴眼作用的比较
11、阿托品与后马托品扩瞳药滴眼作用的比较起效更快，副作用持续时间更短起效更快，副作用持续时间更短起效更快，副作用持续时间更短起效更快，副作用持续时间更短（二）合成解痉药（二）合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）溴丙胺太林（普鲁本辛）双环胺双环胺目前目前临床很少使用临床很少使用胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节神经节阻断药阻断药（对交感、副交感均有阻断作用）（对交感、副交感均有阻断作用）作用：血管扩张，作用：血管扩张，血压急剧下降血压急剧下降 用途：高血压危象、心脑手术时控制血压用途：高血压危象、心脑手术时控制血压 代表药：美加明代表药：美加明 咪噻芬（阿方那特）咪噻芬（阿方
12、那特）选择性差、副作用多，已选择性差、副作用多，已基本不用基本不用第二节第二节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（了解）（了解）第三节第三节2 2 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药肌肌肌肌松松松松药药药药只只只只能能能能使使使使骨骨骨骨骼骼骼骼肌肌肌肌麻麻麻麻痹痹痹痹松松松松弛弛弛弛，而而而而不不不不产产产产生生生生麻麻麻麻醉醉醉醉作作作作用用用用，不不不不能能能能使使使使病病病病人人人人的的的的神神神神志志志志和和和和感感感感觉觉觉觉消消消消失失失失，也也也也不不不不产产产产生遗忘作用生遗忘作用生遗忘作用生遗忘作用据作用机制，可将其分为：据作用机制，可将
13、其分为：去极化型去极化型肌松药（肌松药（非竞争性非竞争性肌松药）肌松药）非去极化型非去极化型肌松药（肌松药（竞争性竞争性肌松药）肌松药）机制机制相（除极化）：相（除极化）：激动激动N2受体受体后膜去极后膜去极化化短暂的肌肉收缩。短暂的肌肉收缩。相（脱敏）：相（脱敏）：琥珀胆碱代谢慢，兴奋的琥珀胆碱代谢慢，兴奋的肌膜持续去极肌膜持续去极失去兴奋性失去兴奋性 对对Ach 不反不反应应（对（对Ach脱敏）脱敏）肌松肌松 琥珀胆碱琥珀胆碱(司可林司可林)去极化型去极化型去极化型去极化型肌松药（肌松药（肌松药（肌松药（非竞争性非竞争性非竞争性非竞争性肌松药）肌松药）肌松药）肌松药）【肌松作用特点】【肌松
14、作用特点】【肌松作用特点】【肌松作用特点】开始有短暂的肌束颤动开始有短暂的肌束颤动开始有短暂的肌束颤动开始有短暂的肌束颤动起效快，持续时间短起效快，持续时间短起效快，持续时间短起效快，持续时间短琥琥琥琥珀珀珀珀胆胆胆胆碱碱碱碱过过过过量量量量，引引引引起起起起呼呼呼呼吸吸吸吸肌肌肌肌麻麻麻麻痹痹痹痹，不不不不能能能能用用用用新斯的明解救新斯的明解救新斯的明解救新斯的明解救【药动学特点】【药动学特点】【药动学特点】【药动学特点】1.1.1.1.口服不易吸收。口服不易吸收。口服不易吸收。口服不易吸收。2.2.2.2.静注大部分静注大部分静注大部分静注大部分被被被被AChEAChEAChEAChE代
15、谢代谢代谢代谢。Why？l l临床应用临床应用临床应用临床应用 气管内插管；气管内插管；气管内插管；气管内插管；气管镜、食管镜检查。气管镜、食管镜检查。气管镜、食管镜检查。气管镜、食管镜检查。辅助麻醉。辅助麻醉。辅助麻醉。辅助麻醉。l l不良反应不良反应不良反应不良反应1.1.1.1.眼内压升高，禁用于青光眼眼内压升高，禁用于青光眼眼内压升高，禁用于青光眼眼内压升高，禁用于青光眼：使：使：使：使眼外骨骼肌收缩眼外骨骼肌收缩眼外骨骼肌收缩眼外骨骼肌收缩，引起眼内压升高，引起眼内压升高，引起眼内压升高，引起眼内压升高2.2.2.2.肌痛肌痛肌痛肌痛3.3.3.3.血钾升高血钾升高血钾升高血钾升高筒筒 箭箭 毒毒 碱碱 非去极化非去极化非去极化非去极化型肌松药（型肌松药（型肌松药（型肌松药（竞争型竞争型竞争型竞争型肌松药肌松药肌松药肌松药）肌松机制：肌松机制：肌松机制：肌松机制：阻断阻断阻断阻断运动终板的运动终板的运动终板的运动终板的N N N N2 2 2 2受体受体受体受体，使骨骼肌松弛，使骨骼肌松弛，使骨骼肌松弛，使骨骼肌松弛特点：特点：肌松作用持续较长肌松作用持续较长应用：与全麻药合用应用：与全麻药合用中毒时，可中毒时，可用新斯的明解救用新斯的明解救思考题思考题琥珀胆碱或筒箭毒碱过量，新斯的明可以解琥珀胆碱或筒箭毒碱过量，新斯的明可以解救吗？请说明理由救吗？请说明理由