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1、头孢菌素头孢菌素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作用强,耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。第三代头孢菌素特点对对GG+球菌具有相当或一定的活性,但较第球菌具有相当或一定的活性,但较第1 1、2 2代为弱代为弱对对GG-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当活性均具有相当活性很多品种对绿脓杆菌有一定活性,其中以头孢很多品种对绿脓杆菌有一定活性,其中以头孢他啶的作用最为突出他啶的作用最为突出有一定量渗入炎症脑脊液中有一定量渗入炎症脑脊液中对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏对肾脏基本无毒性。因大多数品种主
2、要经肾脏排出,故肾功减退时用量宜酌减排出,故肾功减退时用量宜酌减第三代头孢菌素的适应症严重G-杆菌感染(耐药菌,院内),如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎等病原未明的严重感染:如绿脓杆菌或其他假单胞菌可能大时,应采用头孢他啶严重病例联合用药:如免疫缺陷者感染需联合用药头 孢 菌 素 类第三代:头孢噻肟(凯复隆、菌必灭)u应用于临床的第一个三代头孢菌素。应用于临床的第一个三代头孢菌素。u现耐药情况严重。现耐药情况严重。头 孢 菌 素 类头孢曲松(罗氏芬、菌必治、安塞隆)uu肝肾双相排泄,肝肾双相排泄,60%60%以原形从肾脏排出以原形从肾脏排出uu对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性对淋球菌、肠杆菌科
3、有较强抗菌活性uu前列腺浓度也较高前列腺浓度也较高uu半衰期长,是三代头孢菌素中唯一的一种长效半衰期长,是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂制剂uu可以透过血脑屏障可以透过血脑屏障头 孢 菌 素 类第三代:第三代:头孢地嗪(莫敌)头孢地嗪(莫敌)uu是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素,对免疫应答有增强效应素,对免疫应答有增强效应uu激活巨噬细胞,提高吞噬能力激活巨噬细胞,提高吞噬能力uu提高提高CD4TCD4T淋巴细胞淋巴细胞uuCD4CD4+/CD8/CD8+比值增加比值增加 头 孢 菌 素 类第三代:第三代:头孢哌酮(先锋必)头孢哌酮(
4、先锋必)uu对绿脓杆菌良好作用对绿脓杆菌良好作用uu对大肠杆菌高度亲和力对大肠杆菌高度亲和力uu胆汁浓度高为主要特点之一胆汁浓度高为主要特点之一uu广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染uu应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应硫样反应uu个别病例可以出现个别病例可以出现PLTPLT减少、凝血酶原时间延长,减少、凝血酶原时间延长,甚至出血。甚至出血。头 孢 菌 素 类第三代:第三代:头孢他啶(复达欣、凯复定)头孢他啶(复达欣、凯复定)uu抗菌谱广,抗菌活性好抗菌谱广,抗菌活性好uu对多种对多种-内酰胺酶
5、稳定内酰胺酶稳定uu对对+球菌、球菌、GG-杆菌有效,尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、杆菌有效,尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形杆菌大肠杆菌、变形杆菌uu与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效,是目前临床应用与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效,是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者uu可通过血脑屏障可通过血脑屏障uu可引起二重感染可引起二重感染 头孢菌素l第三代口服头孢菌素 头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟头孢菌素l第三代头孢菌素与-内酰胺酶抑制剂的复合制剂头孢哌酮舒巴坦(舒普深、铃兰欣)v属于深谱、广谱抗生素v增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性v胆系浓度高v可引起二重感染v用于各种重症感染头孢菌素第四代:头孢吡肟(马斯平)u对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌(产酶株)均高效菌和淋球菌(产酶株)均高效u对对GG+球菌作用增强球菌作用增强u对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌抗菌活性强抗菌活性强 uMRSAMRSA、MRSEMRSE耐药耐药头孢菌素l 第四代 头孢匹罗v 对多种-内酰胺酶稳定 几个注意点l贵药不等于好药l好药不代表一定有效l好药不代表使用时高枕无忧