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1、关于头孢菌素类抗生素关于头孢菌素类抗生素现在学习的是第1页，共16页头孢菌素类头孢菌素类(Cephalosporins)n n头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生素。头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生素。它属于它属于内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素,是是-内酰胺类抗生内酰胺类抗生素中的素中的7-氨基头孢烷酸氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物的衍生物,因此因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗
2、菌作用强、耐青霉素酶、对抗菌作用强、耐青霉素酶、对内酰胺酶稳定、内酰胺酶稳定、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。现在学习的是第2页，共16页药动学药动学1.1.吸收：一般口服吸收差，需注射给药，但某些头吸收：一般口服吸收差，需注射给药，但某些头吸收：一般口服吸收差，需注射给药，但某些头吸收：一般口服吸收差，需注射给药，但某些头 孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯可孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯可孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯可孢菌
3、素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯可等口服，头孢噻吩只能静注等口服，头孢噻吩只能静注等口服，头孢噻吩只能静注等口服，头孢噻吩只能静注2.2.分布：头孢菌素类吸收后分布良好，能透入各种组织中，分布：头孢菌素类吸收后分布良好，能透入各种组织中，分布：头孢菌素类吸收后分布良好，能透入各种组织中，分布：头孢菌素类吸收后分布良好，能透入各种组织中，第三、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障第三、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障第三、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障第三、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障3.3.排泄：主要经肾脏排泄，头孢哌酮、头孢克肟主要
4、排泄：主要经肾脏排泄，头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄经胆汁排泄现在学习的是第3页，共16页第一代头孢菌素第一代头孢菌素头孢唑林头孢唑林头孢唑林头孢唑林(Cefazolin)(Cefazolin)头孢噻啶头孢噻啶头孢噻啶头孢噻啶(Cefaloridine)(Cefaloridine)头孢匹林头孢匹林头孢匹林头孢匹林 (Cephapirin)(Cephapirin)头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩(Cefalothin)(Cefalothin)头孢乙腈头孢乙腈头孢乙腈头孢乙腈(Cefacetrile)(Cefacetrile)现在学习的是第4页，共16页头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄 (Cef
5、alexin)(Cefalexin)头孢羟氨苄头孢羟氨苄头孢羟氨苄头孢羟氨苄 (Cefadroxil)(Cefadroxil)头孢拉定头孢拉定头孢拉定头孢拉定(Cefradinel)(Cefradinel)现在学习的是第5页，共16页第一代头孢菌素的特点第一代头孢菌素的特点n n第一代头孢菌素虽耐青霉素酶，但不耐第一代头孢菌素虽耐青霉素酶，但不耐-内酰内酰胺酶，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、胺酶，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。主要用于耐青霉素酶的金黄色葡三代头孢菌素。主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革
6、兰阴性球菌的感染。的感染。主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染。敏感菌所致的轻、中度感染。现在学习的是第6页，共16页第二代头孢菌素第二代头孢菌素头孢尼西头孢尼西头孢尼西头孢尼西 (Cefonicid)(Cefonicid)头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛(Cefuroxime)(Cefuroxime)头孢丙烯头孢丙烯头孢丙烯头孢丙烯(Cefprozil)(Cefprozil)头孢雷特头孢雷特头孢雷特头孢雷特(Ceforanide)(Ceforanide)头孢替坦头孢替坦头孢替坦头孢替坦(Cefotatan)(Cefotatan)氯碳头孢氯碳头孢
7、氯碳头孢氯碳头孢 (Loracarbef)(Loracarbef)现在学习的是第7页，共16页第二代头孢菌素的特点第二代头孢菌素的特点n n第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学结构第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学结构上没有明显的区别，但对多数上没有明显的区别，但对多数内酰胺酶稳内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较为第一代强，但抗革兰氏阳性则较第作用较为第一代强，但抗革兰氏阳性则较第一代低。主要用以治疗肺炎、胆道感染、菌一代低。主要用以治疗肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等。血症、尿路感染等。现在学习的是第8页，共16页第三代头孢菌素第
8、三代头孢菌素头孢噻肟头孢噻肟头孢噻肟头孢噻肟(Cefotaxime)(Cefotaxime)头孢唑肟头孢唑肟头孢唑肟头孢唑肟(Ceftizoxime)(Ceftizoxime)头孢曲松头孢曲松头孢曲松头孢曲松(Ceftriaxone)(Ceftriaxone)头孢他啶头孢他啶头孢他啶头孢他啶(Ceftazidime)(Ceftazidime)现在学习的是第9页，共16页头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮(Cefoperazone)(Cefoperazone)头孢克肟头孢克肟头孢克肟头孢克肟(Cefixime)(Cefixime)头孢噻腾头孢噻腾头孢噻腾头孢噻腾(Ceftibuten)(Cefti
9、buten)头孢地尼头孢地尼头孢地尼头孢地尼(Cefdinir)(Cefdinir)现在学习的是第10页，共16页头孢泊肟酯头孢泊肟酯头孢泊肟酯头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)(Cefpodoxime proxetil)现在学习的是第11页，共16页第三代头孢菌素的特点第三代头孢菌素的特点n n第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰氏阴性第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰氏阴性菌的作用活性强，但对革兰氏阳性菌的活性比菌的作用活性强，但对革兰氏阳性菌的活性比第一、二代差，部分药物抗铜绿假单胞杆菌活第一、二代差，部分药物抗铜绿假单胞杆菌活性较强。主要用以治疗尿路感染、败血症、脑性
10、较强。主要用以治疗尿路感染、败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。膜炎、肺炎等严重感染。现在学习的是第12页，共16页第四代头孢菌素第四代头孢菌素头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗(Cefpirom)(Cefpirom)头孢吡肟头孢吡肟头孢吡肟头孢吡肟(Cefepime)(Cefepime)头孢唑兰头孢唑兰头孢唑兰头孢唑兰(Cefozopran)(Cefozopran)头孢瑟利头孢瑟利头孢瑟利头孢瑟利(Cefoselis)(Cefoselis)现在学习的是第13页，共16页第四代头孢菌素的特点第四代头孢菌素的特点n n第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显
11、示广谱抗菌活性，与以往的第三代品种相菌显示广谱抗菌活性，与以往的第三代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性，头孢匹罗和头孢肺炎链球菌等有很强的活性，头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用，头孢噻利还有较强的抗甲氧西林金黄强作用，头孢噻利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌（葡萄球菌（MRSA）活性。这些品种对弗氏柠檬）活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌有较强活性，抗铜绿假单酸杆菌、阴沟肠杆菌有较强活性，抗铜绿假单胞菌作用均可与头孢他啶匹敌。胞菌作用均可与头孢他啶匹敌。现在学习的是第14页，共16页抗菌作用机制及耐药性抗菌作用机制及耐药性n n头孢菌素为杀菌药、抗菌机制跟青霉素类相似，头孢菌素为杀菌药、抗菌机制跟青霉素类相似，抑制细胞壁合成。其与青霉素类、氨基糖苷类抑制细胞壁合成。其与青霉素类、氨基糖苷类之间有协同抗菌功效。细菌对头孢菌素类与青之间有协同抗菌功效。细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。霉素类之间有部分交叉耐药现象。现在学习的是第15页，共16页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第16页，共16页