《药学概论复习》(共11页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上药学概论复习资料1、药物学的定义和任务，假药与劣药的定义 P8药物学：主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找（包括合成）新药等。也是研究药物的来源、成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用以及管理的一门科学。任务： 研究新药阐明药物作用机理研制新的制剂制订药品的质量标准，控制药品质量开拓医药市场，规范药品质量假药：药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的；以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。有下列情形之一的药品，按假药论处： 1) 国务院药品监督管理部门规定禁止使用的； 2) 依照本法必须批准而未经批准生

2、产、进口，或者依照本法必须检验而未经检验即销售的； 3) 变质的； 4) 被污染的； 5) 使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的； 6) 所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。劣药：药品管理法规定，药品成分的含量不符合国家药品标准的药。 有下列情形之一的药品，按劣药论处： 1) 未标明有效期或者更改有效期的； 2) 不注明或者更改生产批号的； 3) 超过有效期的； 4) 直接接触药品的包装材料和容器未经批准的； 5) 擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的； 6) 其它不符合药品标准规定的。2、中药、生药、天然药物的定义 P12中药依据中医学理论和中医临床经验，

3、应用了医疗保健的药物。中药无论是单味药还是复方药物，都有中医药理论相适应的特征，即性味、归经、升降沉浮、功效、配伍规律及按中医理论考虑其应用。生药是指来源于植物、动物和矿物的新鲜品或经过简单的加工，直接用于医疗保健或作为医药用原料的天然药物。 天然药物在现代医学理论体系指导下使用，来自于天然植物、动物和矿物中的、非化学单体的药物。 实质即是生物。3、中药的采收时间（根、茎、叶、花、果）全草：花期前或开花期；薄荷、荆芥、益母草等叶：花蕾将开或花盛期；艾叶、枇杷叶、大青叶等花：花盛开时分批摘取；菊花等 含苞欲放时摘取花蕾；金银花、果实、种子：果实成熟后或将成熟时采收；枸杞。瓜蒌。茴香等树皮。根皮：

4、清明至夏至间剥取树皮；杜仲、黄柏、厚朴等4、中药的药性理论（四气、五味、升降沉浮、归经、毒性）和炮制的目的 P14-16中药药性包括四气、五味、升降沉浮、归经等。是以中医的阴阳、脏腑、经络、治疗法则等理论为基础，从医疗实践中依据用药后的反应予以归纳总结出来的，是分析药物及临床用药的基本依据, 是中医药学理论体系的重要组成部分。其内容包括：中药基本理论：药性理论；药性理论的具体体现：各种中药的来源、采制、性能、功效；药性理论的应用：临床实践。四气：又称四性，是寒、热、温、凉四种不同的药性。1) 凡能治疗热证的药物就属寒性或凉性；2) 凡能治疗寒证的药物就属热性或温性。3) 阴性的寒凉药多具有清热

5、、泻火、凉血、解毒等作用。4) 阳性的温热药多具有祛寒、助阳、通络、止痛等作用。 五味：辛、甘、酸、苦、咸五味不同的味。1) 辛：有发散、行气、行血的作用。麻黄、桂枝、大黄、红花2) 甘：有补益、和中的作用。人参、黄芪。甘草、大枣3) 酸：有收敛、固涩的作用。五味子、山茱萸、五倍子4) 苦：有燥湿、泻降的作用。黄连、黄柏、大黄5) 咸：有软坚、泻下的作用。海藻、芒硝升降沉浮：药物作用的趋势。药性升浮辛甘之味，温热之性，属阳药性沉降酸苦咸之味，寒凉之性，属阴归经：药物对机体某部分的选择作用。毒性： 狭义的毒性是专指某些中药在使用过程中出现的中毒反应或副作用。广义的毒性作为药物性能之一，是一种偏性

6、，用来表明药物作用的峻利或和缓。药物毒性的大小是相对的，是否出现毒副反应，常常与药物的品种、炮制、配伍、用量等多种因素有关。 中药炮制的目的：1) 降低或消除药物的毒性或副作用；2) 转变药物的功能；3) 增强疗效；4) 改变或增强药物作用的部位和倾向；5) 易于粉碎，适应调剂、制剂的需要；6) 保证药物的净度。5、天然药物化学成分中主要有效成分的化学结构类型 P25-28天然药物中主要有效成分（1）生物碱类（2）糖苷类又称甙、配糖体或糖杂体 黄酮类化合物 蒽醌类化合物 木脂素和香豆素类化合物 强心苷类化合物 皂苷类化合物 （3）萜类和挥发油类6、药物化学的研究内容 P33制药化学是着重于已经

7、知道药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、结构鉴定、质量控制以及化学结构改造的研究。）如何得到一个安全有效的药物，侧重于现有药物的制取。临床药物化学是着重于研究化学药物的化学结构和性质同机体相互作用的关系，即结构-活性关系或简称构效关系，并通过研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。回答怎样发现一个安全有限的药物，以及什么是个好药。7、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念 P47药理学：研究药物与机体相互作用的规律及其原理，是为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药物效应动力学：(药效学)研究药物影响下机体细胞功能如何发生变化

8、。主要包括药物浓度与效应的关系，与药物的最大效应和敏感性相联系。药物代谢动力学：（药动学）研究药物本身在体内的代谢过程，即药物在机体内的吸收、分布、生物转化和代谢动力学。药动学的过程-吸收、分布。消除决定了药物以多大速度和多大浓度到达作用部位，以及作用时间能维持多久。包括药物剂量与效应之间的关系。时量关系(time -concentration relationship） 是血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。通常以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为时量曲线（time concentration curve）。8、药物的治疗作用与不良反应 P50-51（1）治疗作用药物所产生

9、的符合临床用药目的的作用。（用药后能达到防治效果的药物效应。）对因治疗用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，也称治本。对症治疗用药目的在于改善症状，不能消除病因，也称治标。补充治疗或替代治疗用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足。 （2）不良反应是指不符合用药目的并引起病人生理生化过程紊乱的危害机体的反应。副作用：可能是药物的选择性低，作用范围广。毒性反应变态反应（过敏反应）继发效应后遗效应特异质反应停药反应 是指突然停药后原有疾病加剧，又称反跳。9、受体的基本概念与特性 P52-53受体是指存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的大分子蛋白质，可特异性地与生物活性物质结合并通过信息传递触发

10、生理反应或药理效应。配体能与受体特异性结合的物质，分内源性配体和外源性配体。受体主要特性： 受体分子能准确识别其配体及化学结构类似的药物，且有高度立体特异性。 受体数目有限，故有饱和性。 受体是复合蛋白质分子，受体蛋白质也有降解灭活过程，因此受体数目并不是固定不变的，受到许多内外因素影响。10、作用于受体的药物分类 P53作用于受体的药物分类：1) 激动剂与受体有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物。它们能与受体结合并激动受体而产生效应。2) 拮抗剂能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但有拮抗激动剂的效应。11、药物的体内过程及影响药物吸收、分布、生物转化（代谢

11、）、排泄的因素（一）药物的体内过程1) 药物通过生物膜的转运2) 吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程3) 分布：指药物自用药部位吸收后，通过各种生理屏障从血液转移到各组织器官的过程。4) 生物转化：也称药物代谢，是指药物在体内发生的结构变化过程。5) 排泄：药物以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程。影响药物吸收的因素： （1）药物的理化性质（2）给药途径首过效应（first-pass effect） ，又称第一关卡效应：又称首过消除或第一关卡效应, 指某些药物经肠壁或肝脏转化使其进入循环药量减少的一种现象。 （3）吸收环境 药物的分布主要与下列因素相关：药物与血浆蛋白结合率；局部器官血

12、流量（体内再分布）；体液pH；组织亲和力；体内屏障（血脑屏障、胎盘屏障）。影响排泄的因素有： 肾功能 尿液pH 竞争分泌机制12、常用药物的药理作用（解热镇痛抗炎药、各类抗生素的药理作用）解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素在体内的生物合成而达到解热、镇痛、抗炎作用和抗风湿的。解热镇痛药与镇痛药比较 解热镇痛药 镇痛药作用部位 外周 中枢作用靶点 环氧酶 阿片受体不能代替吗啡类使用它只对慢性钝痛有良好的作用无成瘾性抗生素是生物（包括微生物、植物和动物）在其生命过程中产生的（或用化学、生物或生化方法所衍生的），在低微浓度下能选择性地抑制或杀灭它种生物机能的化学物质。抗生素的药理作用：抗生素的药理作用（

13、1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细胞壁缺损、水分内渗、肿胀、溶菌。这类药物有青霉素类、头孢菌素类、去甲万古霉素等。（2）损伤细菌的细胞膜，造成其屏障的破坏，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使敏感菌死亡。这类药物有多黏菌素类、多烯类（两性霉素B、制霉菌素等）、吡咯类（酮康唑、氟康唑）等。（3）影响细菌细胞的蛋白质合成，使细菌的生长繁殖受到抑制。这类药物有四环素类、大环内酯类、氨基糖苷类及氯霉素类等。（4）干扰细菌核酸的代谢，阻碍遗传信息的复制，从而抑制敏感菌的生长繁殖。这类药物有喹诺酮类、新生霉素、利福平、硝基咪唑类等。（5）抑制细菌的叶酸代谢，使细菌的生长繁殖受到抑制。这

14、类药物有磺胺类、甲氧苄啶等。抗生素的不良反应（1）毒性反应 对神经系统、造血系统、肾脏、肝脏及胃肠道的损伤和发热反应等。 （2）过敏反应 最多见者为皮疹和药热；尚有过敏性休克，血清病型过敏反应，血管神经性水肿等。（3）二重感染 二重感染是一种严重的合并症，顽固而不易治疗，且有一定的死亡率。是由于长期应用广谱抗生素，敏感细菌受抑制，抗药菌乘机繁殖而引起的。（4）耐药性（抗药性） 指病原菌对药品的耐受性。一旦产生抗药性，抗菌药品的抗菌作用就要显著降低或完全消失。13、药物分析学的概念和主要任务 P65-66概念：运用物理学、化学、生物化学的方法与技术研究、解决化学结构已经明确的合成药物或天然药物及

15、其制剂的质量控制问题，也是研究有代表性的中药制剂的质量控制方法。任务：除了药品的常规理化检验以及药品质量标准的研究和制定外，尚需深入到生物体内过程并进行综合评价的动态分析研究中；所采取的分析方法应该更加准确、灵敏、专属和快速，14、药品检验工作的基本程序 P691) 取样A. 液体样品取样B. 固体原辅料的取样C. 药物制剂的取样2) 性质检查3) 鉴别试验：是用来判定药品的真伪。4) 纯度检查5) 含量（效力）测定限度检查和含量测定则可用来判定药品的优劣。6) 写出检验报告A. 品名、规格、批号、数量、来源、检验方法与依据；B. 取样方法、取样日期、报告日期；C. 检验目的、检验项目、数据、

16、结果、计算；D. 判定；E. 检验人、复核人签名或盖章。15、原料药的检验 P691) 取样2) 形状3) 鉴别4) 检查A. 性状检查B. 鉴别试验C. 限度检查 D. 含量测定5) 含量测定6) 检验报告16、药物制剂的检验 P701) 形状2) 鉴别3) 检查A. 片剂（或胶囊）检查片重（装量）差异、崩解时限；B. 注射剂检查装量、PH、澄清度、无菌等；C. 难溶性药物片剂（或胶囊）检查溶出度；D. 缓、控释及肠溶制剂检查释放度；E. 小剂量片剂（或胶囊）检查含量均匀度。4） 含量测定A. 含量限度B. 含量测定方法 C. 含量测定结果含量计算式：17、生化药物的检验 P731) 鉴别试

17、验（1）酶法 （2）电泳法 （3）生物法2) 杂质检查3) 安全性检查4) 含量（效价）测定（1）酶活力测定法 酶活力测定法以酶为测定对象的测定方法。常用的方法有：在适当的条件下，把酶和底物混合，测定生成一定量产物所需的时间，此即终点法。将酶和底物混合后，隔一定时间，间隔或连续地测定反应的连续变化，如吸收度的增加或减少。将酶和底物混合后，让其反应一定时间，然后停止反应，定量测定底物减少或生成物增加的量。（2）酶分析法 酶分析法是一种以酶为测定工具（或测定试剂）的分析方法。酶分析法是根据被测物质的性质，选择适宜的工具酶对该物质作用。当反应完成后，借助物理或化学方法测定其总变化量。进而根据反应的平

18、衡点，计算出被测物的实际含量或浓度。 18、研究及制定药品质量标准的基础工作内容文献资料的查阅及整理；对有关研究资料的了解19、药剂学的定义研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。20、药物剂型的重要性1) 可改变药物的作用性质； 2) 能改变药物的作用速度；3) 改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应；4) 可产生靶向作用；5) 可影响疗效21、药物剂型的分类药物剂型的分类和特点(一) 按物质形态分类(二) 按分散系统分类(三) 按给药途径分类1经胃肠道给药剂型 剂型口服溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂 (蜜丸、 滴丸) 等。经胃肠道给药特

19、点：1) 是最自然、简单、方便和安全的给药方式。2) 经胃肠道吸收发挥药效。3) 药物疗效除了与药物本身的性质有关以外，也与释药系统的释药性能和生理因素有关。2非经胃肠道给药剂型1) 注射给药：静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射、穴位注射、脊椎腔内注射等。 吸收快，作用迅速，特别是静脉注射，适于拯救危重病人之用。 注射剂由于不经过胃肠道故不受消化液及食物的影响，无首过效应，作用可靠，易于控制，适用于不宜口服的药物。 产生局部定位及靶向给药的作用。 注射剂除了具有速效作用外，某些注射剂也具有延长药效的作用，如混悬型注射剂，这类注射剂一般仅供肌肉注射。2) 呼吸道给药：气雾剂、喷雾剂和粉雾剂等

20、。 具有速效和定位作用，可使药物直接到达作用部位。 药物分布均匀，剂量可以控制，奏效快，可在全身发挥作用，同时避免胃肠道的破坏。3) 皮肤给药：外用溶液、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。 给药后在局部起作用或经皮吸收在全身发挥作用，患者可以自主用药，减少用药次数，同时避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活，提高了治疗效果。 大多数药物透皮吸收的速率都很小，要达到有效治疗浓度比较难。 4) 黏膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等。 可避免肝脏首过作用。通过特定区域黏膜吸收而具有一定的靶向作用。 黏膜给药大大拓宽了许多药物的给药途径，愈来愈多的药物被发现可通过粘膜吸收。5

21、) 腔道给药：通过直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等途径给药。常用剂型有软膏剂、栓剂、气雾剂等。 药物在局部起作用或吸收后在全身发挥作用。 对胃肠道有刺激性，在胃中不稳定或有明显的肝脏首过效应的药物，可以考虑腔道给药。22、片剂、注射剂的定义片剂： 指一种或一种以上的药物，必要时添加一定的辅料经压制成扁平或其他各种形状的固体剂型。注射剂：是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及临用前配成溶液和混悬液的无菌粉末。23、片剂研制的一般过程片剂试制的基本任务是确定一个良好的处方和合理的生产工艺，以制成安全、有效和稳定的新产品。两个主要过程：处方和工艺的设计前研究与拟定处方、确定生产工艺。处

22、方和工艺的设计前研究(preformulation)（1）调查研究 标准规格方面 生产工艺方面（2）药物（或辅料）的理化性质 药物稳定性 溶解度 药物的晶型 润湿性 吸湿性 熔点 原料粉末或颗粒的其他性质 药物与辅料的相互作用（3）药物的药理特性 药物的药理作用及治疗范围 药物的毒、副作用 药物在胃肠液中的稳定性 药物的剂量2、拟定处方、确定生产工艺（formulation）拟定片剂的种类和规格小量试制素片素片检查选出较好的处方和生产工艺（包衣）选用合适的包装材料定有效期 放大试验确定生产工艺申请生产24、注射剂处方设计的一般考虑（1）药物理化性质的测定（2）药物的溶解性（3）药物的化学稳定性

23、和生物学稳定性 （4）注射剂的安全性和渗透压的调节 注射剂的安全性 注射剂的渗透压调节 注射剂的无痛化 25、延迟释放制剂、靶向给药体系、透皮给药系统的内容（定义、特点）延迟释放制剂：是一种在给药后的某一时间开始释放药物而不是给药后即释放药物的制剂。延迟释放通常以时间为基础或以环境条件为基础（包括缓释或控释片剂、结肠定位释放片剂、胃漂浮片等）。 特点：1、对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数；2、使血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物的不良反应；3、减少用药的总量，以最小剂量达到最大药效。靶向给药体系：系指利用载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓聚定位于靶组织、靶器官、

24、靶细胞或细胞内结构的给药系统。靶向制剂： 被动靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂特点：可提高药效、降低不良反应，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺应性。透皮给药系统：是指经皮肤敷贴方式给药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂，又称透皮治疗系统。常用的剂型有贴剂（Patch）、凝胶剂和无针头粉末喷射剂。特点：避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了生物利用度； 维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用； 延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性； 患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异。 26、生

25、物制药的定义、生物制药的发展方向生物制药的定义：生物制药也称生物技术制药，就是把生物技术应用到药物制造领域生产生物药物的过程，即采用生物技术人为地创造一些条件，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的医药制品。生物药物的分类（一） 按药物的化学本质和化学特性来分： 氨基酸及其衍生物类药物； 多肽和蛋白质类药物； 酶与辅酶类药物； 核酸及其降解物和衍生物类药物； 糖类药物； 脂类药物； 细胞生长因子类； 生物制品类生物制品为从微生物、原虫、动物或人体材料直接制备或用现代生物技术、化学方法制成作为预防、治疗、诊断特定传染病或其他疾病的制剂。（二）按原料来源来分： 人体组织来源的生物药物 动物组织来源

26、的生物药物 植物组织来源的生物药物 微生物来源的生物药物 海洋生物来源的生物药物（三）按生理功能和临床用途来分 治疗药物 预防药物 诊断药物 其他生物医药用品 生物制药的发展方向 天然植物有效成分的发酵生产 改造抗生素工艺技术 大力开发疫苗与酶诊断试剂 开发活性蛋白与多肽药物 开发靶向药物以开发肿瘤药物为重点 发展氨基酸工业和开发脑垂体激素 人源化的单克隆抗体的研究开发 血液替代品的研究与开发 人类基因组的研究a) 半数有效量ED50群体中半数个体出现疗效的剂量。b) 半数致死量LD50群体中半数个体出现死亡的剂量。c) 最小有效量是指引起药理效应的最小剂量（或最小浓度）。d) 最大效应或效能

27、随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大时，再增加剂量效应也不再增加，这一药理效应的最大值又称为效能。e) 治疗指数TI（therapeutic index，TI）LD50与ED50的比值，是用来表示药物安全性的主要指标，此数值越大越安全。f) 半衰期（half-life time， t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需的时间，一般是指药物在体内消除半衰期，代表药物在体内消除快慢的参数。g) 生物利用度（bioavailability，F）指药物经血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物的相对分量及速度，一般用吸收百分率或分数来表示。药物制剂的命名A. 常规制剂的命名规则是原

28、料药名在前，剂型名在后，单方制剂常用此规则。B. 对复方制剂的命名，对两个组分的制剂，原则上将两个药名并列，后加剂型名。C. 对三个组分的制剂，原则上从每个药名中取一到两个字并列组成，后加剂型名。D. 对四个组分的制剂，原则上从每个药名中取一个字并列组成，后加剂型名。E. 对四个以上组分的制剂，前加复方两字，从二至三个药名中各取一至两个字并列组成，后加剂型名。1、口服定时或定位释药系统（延迟释放制剂）（1）口服定时释药系统：口服定时释药系统或称择时释药系统是根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统（2）口服定位释药系统：A. 缓释制剂 是指用药后可缓慢地

29、非恒速释放。（系指用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。）B. 控释制剂 指用药后可缓慢地恒速或近恒速释放。缓释制剂具有以下优点：（）对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数；（）使血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物的不良反应；（）减少用药的总量，以最小剂量达到最大药效。（2）口服定位释药系统： 口服定位释药系统是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位，然后以速释、缓释、控释释放药物的剂型。（）胃定位释药系统（胃漂浮片Floating Tablets）能在胃液中滞留的片剂（）口服结肠靶向释药系统（Targeted-Colon Release Dosage F

30、orms）口服结肠靶向释药系统系利用结肠部位的特点进行设计： 结肠部位特殊菌落产生的酶可使苷类、酯类和肽类酶解，适合药物释放； 利用结肠部位生理特点，pH达7678或更高，而胃液空腹时l52，饱腹时26，十二指肠665，小肠7274，不同的pH环境可作为片剂设计的依据； 口服药物经过消化道，从胃排空约3小时，经十二指肠、小肠到达结肠，约为12小时，可通过延缓释放达到结肠靶向； 利用结肠部位压力的增加，将药物填充于包肠溶衣的乙基纤微素胶囊中，当胶囊经胃部进入到十二指肠后，肠溶衣被溶解，而一定厚度的脆性乙基纤微素囊在结肠部位的压力下破碎而释出内容物。黏膜给药系统是通过口腔、结肠、直肠、鼻腔、眼部、肺部、阴道、子宫等黏膜给药的新型给药系统。智能给药系统是一种按信息自动调节药物输出量的给药系统，通常又称应答式给药系统。By Catherine. JNing2011专心-专注-专业