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1、大环内酯类抗生素概述国家基本药物目录中，大环内酯类抗生素列出2种：红霉素（口服常释剂型、注射剂）、阿奇霉素（口服常释剂型、颗粒剂）。大环内酯类是由链霉菌产生的一类弱碱性具有大环内酯结构的抗生素。多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯类抗生素作用机制通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药。通过与细菌核糖体50S亚基的23S结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成。(如下图所示)：大环内酯类抗生素共同特点细菌对大环内酯类、青霉素类及头孢菌素类之间无明显交叉耐药性，故多用于后两者的耐药菌感染。无严重不良反应，毒、
2、副作用较低，可用于对青霉素过敏的患者。大环内酯类抗生素应用注意事项1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。 2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。 3.肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。 4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。5.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%0.5%，缓慢静脉滴注。药物分类药物信息红霉素（ Erythromycin 口服常释剂型、注射剂）一抗微生物药大环内酯类给药原因及目的大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和
3、革兰阳性杆菌均具抗菌活性。对军团菌属、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。药物作用及效益见大环内酯类抗生素作用机制药物名称，外观为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。用药剂量，间隔，疗程口服，成人一日12g，分34次服用;军团菌病患者，一日24g，分4次服用;小儿按体重一日3050mg/kg，分34次服用。脉滴注：成人一次0.51.0g，一日23次。治疗军团菌病剂量需增加至一日34g，分4次滴注。小儿每日按体重2030mg/kg，分23次滴注。 用药方法口服/静脉滴注预期药物产生药效时间及药效维持时间浓度依赖性;滴注后立即达血药浓度峰值,血半衰期为1.42小时，无尿患
4、者的血半衰期可延长至4.86小时。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施1.局部刺激性:po 胃肠道反应;ivgtt4g/d易发生，可逆性耳聋；4.心毒性：ivgtt过快时，尖端扭转性室速、猝死；5.伪膜性肠炎；6.过敏反应何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议1抑制抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。2对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。3.与华法林同服时，剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。4.与其他肝毒性药物合用
5、可能增强肝毒性。5.与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。药物储存环境及有效期密封，在干燥处保存注意事项溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生；肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少；肝病患者本品的剂量应适当减少；因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息阿奇霉素（ Azithromycin口服常释剂型、颗粒剂）一抗微生物药大环内酯类 给药原因及目的1）化脓性链球菌引起的急性咽炎急性扁桃体炎（2）敏感细菌引起的鼻窦炎中耳炎急性支气管炎慢
6、性支气管炎急性发作（3）肺炎链球菌流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染。药物作用及效益见大环内酯类抗生素作用机制药物名称，外观用药剂量，间隔，疗程成人用量：感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第25日，一日0.25g顿服；或一日0.5g 顿服，连服3日。小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过 0.5g），第25日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）用药方法口服预期药物产生药效时间及药效维持时间单次服药2-3h达峰浓度，组织分布好，消除半衰期
7、12-14h。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施胃肠道反应、皮肤反应、局部反应较常见，也可发生消化系统、神经系统、过敏性休克和血管神经性水肿等严重不良反应。何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服；与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间；与地高辛合用，使地高辛水平升高；与利福布汀合用会增加后者的毒性药物储存环境及有效期密封，在干燥处保存。注意事项轻度肾功能不全患者（肌酐清除率40ml/min）不需要调整剂量。肝功能不全患者慎用。用药期间发生过敏反应（血管神经性水肿、皮
8、肤反应及毒性表皮坏死等），应立即停药。治疗期间可能出现抗生素相关性肠炎。调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息克林霉素（ Clindamycin 口服常释剂型、注射剂）一抗微生物药给药原因及目的对革兰氏阳性菌及厌氧菌抗菌作用强。药物作用及效益药物名称，外观为白色或类白色疏松块状物或无定形固体用药剂量，间隔，疗程胶囊：成人重症感染,一次口服150-300mg,必要时至450mg,1次/6h.儿童重症一日8-16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.注射液：静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2g,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感
9、染可用至一日4.8g,分2-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药. 用药方法口服、静脉滴注或肌注预期药物产生药效时间及药效维持时间口服的达峰时间为0.75l小时，T1/2为2.43小时漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎.何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者；与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌；
10、与阿片类镇痛药合用，可能使呼吸中枢抑制现象加重。 药物储存环境及有效期遮光，密封保存。注意事项肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用；如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，250-500mg，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.1250.5g，每日4次进行治疗。调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息磷霉素（ Fosfomycin 注射剂）一抗微生物药给药原因及目的抗菌谱广，主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。药物作用及效益能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利
11、用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。药物名称，外观无色透明液体用药剂量，间隔，疗程磷霉素钠肌内注射成人每日2-8g；小儿每日按体重50-200mg/kg，分3-4次给药。 磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日4-12g，严重感染可加至16g；小儿每日按体重100-300mg/kg，分3-4次给药。 用药方法肌内注射或静脉给药预期药物产生药效时间及药效维持时间剂量依赖性静注磷霉素钠0.5和1g1h后达峰，半减期为1.52.0h，肾功能减退时略有延长，但对血药浓度无明显影响。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施轻度的胃肠道反应，恶心
12、,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸.有肝、肾功能减退者不需调整剂量何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议与-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用，并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。药物储存环境及有效期遮光，密封保存。注意事项与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日磺胺类抗生素概述国家基本药物目录中，磺胺类抗生素列出1种：复方磺胺甲唑（Compound Sulfamethoxazole口服常释剂型）磺胺类是合成的抑菌药，抗菌谱广，对大多数革
13、兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。作用机制：磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。如下图所示：共同特点：1、 抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌以及变形杆菌等有良好的抗菌活性。此外对少数真菌、衣原体也有效。2、 细菌对多种磺胺药间有交叉耐药性。3、磺胺药中有可供局部应用和肠道不易吸收而口服易吸收者，后者吸收完全，血药浓度高，组织分布广。4、由于磺胺类药主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物的溶解度降低，因此，易引起血尿、结晶尿及肾损害，其不良反应还有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害等，故肝肾功能差的尿路感
14、染患者应慎用。药物分类药物信息磺胺甲噁唑（ Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型）一抗微生物药磺胺类给药原因及目的用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。药物作用及效益对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。药物名称，外观本品为白色片剂，味微苦。用药剂量，间隔，疗程成人常用量：细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，1次/12h。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，2次/日，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。小儿常用量：治疗细
15、菌感染，小儿按体重口服一次SMZ 20mg/kg及TMP 4mg/kg，每12小时1次。体重40kg的小儿剂量同成人常用量。用药方法口服预期药物产生药效时间及药效维持时间胃肠道吸收完全，14小时达峰；漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施过敏反应较常见，表现为药疹或光敏反应；中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血；溶血性贫血及血红蛋白尿；高胆红素血症和新生儿黄疸；肝毒性；肾毒性；胃肠道不良反应；中枢神经系统毒性反应偶有发生。何时需要医师协助严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩
16、性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常需要医师协助。对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议对呋塞米、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胶药亦可过敏。药物储存环境及有效期遮光，密封保存。注意事项用药期间须注意检查:(1)全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。(2)治疗中应定期尿液检查(每23日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日喹诺酮类抗生素概述国家基本药物目录中，喹诺酮类抗生素列出3种：诺氟沙星（Norflox
17、acin、口服常释剂型）、环丙沙星（Ciprofloxacin、口服常释剂型、注射剂）、左氧氟沙星（Levofloxacin、口服常释剂型、注射剂）。喹诺酮类抗生素共同特点1. 抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）2. 作用机制独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显交叉耐药性。3. PAE较长。4. 生物利用度较高，通透性较好5. 不良反应较小作用机制：（如下图所示）1) 抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制2) 诱导细菌DNA紧急修复系统（SOS）3) 改变细胞壁成分耐药机制：氟喹诺酮类药物广泛应用后已出现细菌耐药性，其机制主要是染色体突变，
18、不存在质粒介导的耐药性。如下：1) 细菌DNA促旋酶亚基A或拓扑异构酶变异，亲和力下降2) 细菌的细胞膜通透性下降使进入细胞内的药物减少3) 药物主动外排导致细胞内药物浓度下降此类药物作用机制大都相同，因此可出现交叉耐药性药物相互作用：1) H2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利用度，避免同服。2) 与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率增大。3) 抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用。药物分类药物信息诺氟沙星（Norfloxacin、口服常释剂型）一抗微生物药喹诺酮类给药原因及目的氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆 菌的抗菌活性高，适
19、用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。药物作用及效益诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。药物名称，外观类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦用药剂量，间隔，疗程1急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2单纯性尿路感染剂量同上，疗程710日。 3复杂性尿路感染剂量同上，疗程1021日。用药方法口服 预期药物产生药效时间及药效维持时间浓度依赖性单次口服该品400mg和800mg，经12小时血药浓度达峰值，血消除半衰期(t1/2）为34小时，肾功能减退时可延长至69小时漏服药物处理发现漏
20、服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施胃肠道反应较为常见；中枢神经系统反应；过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议与环孢素合用，监测环孢素血浓度，并调整剂量；与抗凝药华法林同用时严密监测患者的凝血酶原时间；多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收，避免合用；药物储存环境及有效期遮光，密封保存。注意事项大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
21、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息环丙沙星（ Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂）一抗微生物药喹诺酮类给药原因及目的广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。药物作用及效益用于泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。药物名称，外观为无色或几乎无色的澄明液体。用药剂量，间隔，疗程成人常用量一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜
22、绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。用药方法静脉滴注预期药物产生药效时间及药效维持时间剂量依赖性漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施胃肠道反应较为常见，中枢神经系统反应，过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿，少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议同诺氟沙星药物储存环境及有效期遮光，密闭保存。注意事项1.为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。2.肾功能减退者
23、，需根据肾功能调整给药剂量，血肌酐清除率小于30ml/分，一次0.2g，每1824小时1次。3.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。4.肝功能减退时，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。5.原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日药物分类药物信息左氧氟沙星（ Levofloxacin 口服常释剂型、注射剂）一抗微生物药喹诺酮类给药原因及目的具有广谱抗菌作用，对革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球
24、菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。药物作用及效益通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。药物名称，外观为类白色或淡黄色的冻干块状物或粉末。用药剂量，间隔，疗程成人一日0.4g，分2次滴注。重度感染患者或病原菌对本品敏感性较差者（如铜绿假单胞菌），一日剂量可增至0.6g，分2次静脉滴注。 用药方法静脉滴注预期药物产生药效时间及药效维持时间单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（Cmax）约为6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2）约为6小时。漏服药物处理发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。常见副作用，处理措施同上。何时需要医师协助对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议与口服降血糖药合用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖应立即停用本品，并给予适当处理。余项同上。药物储存环境及有效期遮光，密闭，在阴凉处保存。注意事项1本品静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。不宜与其他药物包括多价金属离子如镁、钙等溶液同瓶混合滴注。2.为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。调配数量及处方调配数量门诊不超过7日，急诊不超过3日