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1、精选优质文档-倾情为你奉上第三十五单元 抗结核病药【考试大纲】三十五、抗结核病药1.异烟肼（1）临床应用（2）不良反应2.利福平（1）临床应用（2）不良反应及药物相互作用3.乙胺丁醇（1）药理作用（2）临床应用4.抗结核药物应用原则（1）药理作用（2）临床应用异烟肼一、临床应用为各种结核病首选药。对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。二、不良反应1.神经系统周围神经炎表现为手脚麻木、肌肉震颤和步态不稳等。使用时应注意及时补充维生素B6，预防该不良反应的产生。大剂量可出现头痛、头晕、兴奋和视神经炎，严重时可导致中毒性脑病和精神病。癫痫及精神病患者慎用。2.肝脏毒性转氨酶
2、升高，少见黄疸，严重时肝小叶坏死，甚至死亡。3.其他皮疹、发热、胃肠道反应等。利福平一、临床应用利福平与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的结核病，包括初治及复发患者。也可治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感细菌所致感染和重症胆道感染。此外，利福平局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎的治疗。二、不良反应及药物相互作用（一）不良反应（1）胃肠道反应。（2）肝脏毒性：黄疸、肝大、肝功能减退等症状，严重时可致死亡。（3）流感综合征：大剂量间隔使用，可诱发发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似感冒的症状。（二）药物的相互作用利福平是肝药酶诱导剂，可加速自身及许多药物的代谢，如洋地黄毒苷、奎尼丁、口服抗凝
3、血药及磺酰脲类、口服避孕药、糖皮质激素和茶碱等。与这些药物合用时应注意调整剂量。乙胺丁醇一、药理作用只对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，对其他细菌无效。机制：与二价金属离子络合，干扰结核杆菌RNA的合成。二、临床应用用于各型结核病，特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的患者。初治患者：与异烟肼和利福平合用。复治患者：与利福平和卷曲霉素合用。吡嗪酰胺一、药理作用口服易吸收，半衰期为6小时。体内分布广，细胞内和脑脊液中浓度较高。大部分在肝脏水解成吡嗪酸，并羟化成为5羟吡嗪酸，少部分原形药通过肾小球滤过由尿排出。吡嗪酰胺在酸性环境下对结合杆菌有较强的抑制和杀灭作用。二、临床应用吡嗪酰胺单独使用易产生耐
4、药性，与其他抗结核药物无交叉耐药性，与异烟肼和利福平合用有协同作用，是联合用药的重要成分。第三十六单元 抗疟药【考试大纲】三十六、抗疟药1.主要用于控制症状的抗疟药氯喹、青蒿素的药理作用及临床应用2.主要用于控制远期复发和传播的抗疟药伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应3.主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶的药理作用及临床应用主要用于控制症状的抗疟药（一）氯喹的药理作用及临床应用1.抗疟作用对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，迅速有效地控制疟疾的临床发作；具有在红细胞内尤其是被疟原虫入侵的红细胞内浓集的特点，有利于杀灭疟原虫。但对子孢子、休眠子和配子体均无效。2.抗肠道外阿米巴病
5、作用能杀灭阿米巴滋养体。由于其在肝脏的浓度高，可用于阿米巴肝脓肿。3.免疫抑制作用大剂量氯喹能抑制免疫反应，偶尔用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。（二）青蒿素的药理作用及临床应用对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用，对红细胞外期疟原虫无效。用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟。对脑性疟的抢救有较好效果（可透过血脑屏障）。主要用于控制远期复发和传播的抗疟药伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应（一）药理作用及临床应用对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。对
6、红细胞内期的疟原虫无效。不能控制疟疾临床症状的发作。（二）不良反应1.治疗量胃肠道反应。2.大剂量高铁血红蛋白症伴有发绀。3.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的个体可发生急性溶血（特异质反应）。主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶的药理作用及临床应用：常用于病因性预防。为二氢叶酸还原酶抑制药，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸，阻碍核酸的合成，从而抑制疟原虫的增殖。对已发育成熟的裂殖体无效，故控制临床症状起效缓慢。第三十七单元 抗恶性肿瘤药【考试大纲】三十七、抗恶性肿瘤药1.抗肿瘤药的分类（1）干扰核酸合成（2）破坏DNA结构与功能（3）嵌入DNA及干扰转录RNA（4）干扰蛋白质合成2.常用药物甲氨蝶呤、巯嘌
7、呤、羟基脲、环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素的临床应用抗肿瘤药的分类一、干扰核酸合成影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药。主要作用于S期细胞，属细胞周期特异性药物。可进一步分为：1.二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨蝶呤。2.胸苷酸合成酶抑制剂如氟尿嘧啶。3.嘌呤核苷酸互变抑制剂如巯嘌呤。4.核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲。5. DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷。二、破坏DNA结构与功能通过破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性，影响DNA结构和功能。包括：1. DNA交联剂如氮芥、环磷酰胺和噻替派等烷化剂。2.破坏DNA的铂类配合物如顺铂。3.破坏DNA的抗生素如丝裂霉素和博莱霉素。4.拓扑异构酶抑制剂如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。三、嵌入DNA及干扰转录RNA如多柔比星等蒽环类抗生素和放线菌素D。四、干扰蛋白质合成包括：1.微管蛋白活性抑制剂如长春碱类和紫杉醇类等。2.干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉生物碱类。3.影响氨基酸供应的药物如L-门冬酰胺酶。常用药物（一）甲氨蝶呤临床上用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌；鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。（二）巯嘌呤巯嘌呤起效慢，主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌亦有较好疗效。来源：金樟教育集团医考事业部专心-专注-专业