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1、抗菌药物的临床合理应用抗菌药物的临床合理应用临床常用抗菌药物临床常用抗菌药物n n-内酰胺类抗生素n n喹诺酮类药物n n大环内酯类n n氨基糖苷类n n其它抗菌药物内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有 内酰胺环内酰胺环内酰胺环内酰胺环的的的的一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点
2、。应少、临床疗效好的共同特点。应少、临床疗效好的共同特点。应少、临床疗效好的共同特点。n n繁殖期繁殖期繁殖期繁殖期杀菌剂杀菌剂杀菌剂杀菌剂n n与细菌与细菌与细菌与细菌细胞壁细胞壁细胞壁细胞壁上上上上PBPPBPPBPPBP相结合，使相结合，使相结合，使相结合，使粘肽粘肽粘肽粘肽（肽聚糖）无法交联（肽聚糖）无法交联（肽聚糖）无法交联（肽聚糖）无法交联而生成胞壁和中隔，导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作而生成胞壁和中隔，导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作而生成胞壁和中隔，导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作而生成胞壁和中隔，导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作用，使细菌细胞肿胀、破裂而死亡。用，使细菌细胞
3、肿胀、破裂而死亡。用，使细菌细胞肿胀、破裂而死亡。用，使细菌细胞肿胀、破裂而死亡。n n人和动物细胞无细胞壁，故人和动物细胞无细胞壁，故人和动物细胞无细胞壁，故人和动物细胞无细胞壁，故-内酰胺类对人和动物毒性内酰胺类对人和动物毒性内酰胺类对人和动物毒性内酰胺类对人和动物毒性低。低。低。低。-内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类青霉素类青霉素类 非典型非典型 -内酰胺类内酰胺类头孢菌素类头孢菌素类青霉素青霉素G、苄星青霉素等、苄星青霉素等半合成半合成衍生物衍生物一代：一代：二代：二代：三代：三代：四代：四代：头霉素类：头霉素类：碳青霉烯类：碳青霉烯类：单环单环-内酰胺类：内酰胺类：-内酰胺酶抑制剂及
4、其合剂内酰胺酶抑制剂及其合剂：耐酶：耐酶：广谱：广谱：甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛头孢曲松、头孢拉定、头孢哌酮头孢曲松、头孢拉定、头孢哌酮头孢吡肟、头孢匹罗头孢吡肟、头孢匹罗头孢西丁、头孢米诺头孢西丁、头孢米诺亚胺培南西司他丁、美罗培南亚胺培南西司他丁、美罗培南氨曲南氨曲南舒巴坦、他唑巴坦、舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸克拉维酸青霉素类青霉素类窄谱青霉素（青霉素窄谱青霉素（青霉素窄谱青霉素（青霉素窄谱青霉
5、素（青霉素G G G G）特点：特点：革兰阳性球菌革兰阳性球菌，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等具，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等具有高度抗菌活性，肠球菌属中度敏感，对大多数革兰阴性杆菌有高度抗菌活性，肠球菌属中度敏感，对大多数革兰阴性杆菌无效；无效；不耐酸、不耐不耐酸、不耐-内酰胺酶，内酰胺酶，金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌和表和表皮葡萄球菌对其普遍耐药，耐药率达皮葡萄球菌对其普遍耐药，耐药率达90%90%100%100%组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度，可用于浓度，可用于流行性脑膜炎流行性脑膜炎的治疗；的治疗；各种致病螺旋体（各种致病螺旋
6、体（梅毒、回归热、钩端螺旋体）梅毒、回归热、钩端螺旋体）敏敏感），可用于感），可用于梅毒梅毒的治疗。的治疗。注意事项注意事项1 1、属属属属时间依赖性时间依赖性时间依赖性时间依赖性药物，应每日药物，应每日药物，应每日药物，应每日6 6或或或或8 8小时给药一次。全身一次小时给药一次。全身一次小时给药一次。全身一次小时给药一次。全身一次大剂量应用青霉素，可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽大剂量应用青霉素，可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽大剂量应用青霉素，可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽大剂量应用青霉素，可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽 搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉
7、素脑病搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病)。2 2、青霉素不用于鞘内注射、青霉素不用于鞘内注射、青霉素不用于鞘内注射、青霉素不用于鞘内注射3 3、婴幼儿不主张肌肉注射。、婴幼儿不主张肌肉注射。、婴幼儿不主张肌肉注射。、婴幼儿不主张肌肉注射。4 4、变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；、变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；、变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；、变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；青霉素类青霉素类耐青霉素酶耐青霉素酶耐青霉素酶耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、
8、青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。氟氯西林等。氟氯西林等。氟氯西林等。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（葡菌（葡菌（葡菌（MRSAMRSAMRSAMRSA）。）。）。）。特点：特点：特点：特点：耐青霉素酶耐青霉素酶耐青霉素酶耐青霉素酶 窄谱窄谱窄谱窄谱抗生素，限用于抗生素，限用于抗生素，限用于抗生素，限用于产青霉素酶的葡萄球菌产青霉素酶的葡萄球菌产青霉素酶的葡萄球菌产青霉素酶的葡萄球菌感染感染感染感染肠球菌和肠球菌
9、和肠球菌和肠球菌和革兰阴性杆菌对本品耐药革兰阴性杆菌对本品耐药革兰阴性杆菌对本品耐药革兰阴性杆菌对本品耐药；骨组织骨组织骨组织骨组织浓度较高，可用于治疗骨髓炎浓度较高，可用于治疗骨髓炎浓度较高，可用于治疗骨髓炎浓度较高，可用于治疗骨髓炎 血浆蛋白结合率均在血浆蛋白结合率均在95%95%以上，不易透过血脑屏以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用障，对中枢感染不适用 对对对对MRSAMRSAMRSAMRSA无效无效无效无效青霉素类青霉素类广谱广谱广谱广谱半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞菌活性 代表药物：氨苄
10、西林、阿莫西林代表药物：氨苄西林、阿莫西林代表药物：氨苄西林、阿莫西林代表药物：氨苄西林、阿莫西林特点：特点：特点：特点：n n抗菌谱广，抗菌谱广，抗菌谱广，抗菌谱广，对革兰阳性球菌抗菌活性近似于青霉对革兰阳性球菌抗菌活性近似于青霉对革兰阳性球菌抗菌活性近似于青霉对革兰阳性球菌抗菌活性近似于青霉素，素，素，素，增强了抗革兰阴性杆菌活性。增强了抗革兰阴性杆菌活性。增强了抗革兰阴性杆菌活性。增强了抗革兰阴性杆菌活性。n n不耐酶，对各种不耐酶，对各种不耐酶，对各种不耐酶，对各种-内酰胺酶的稳定性差。内酰胺酶的稳定性差。内酰胺酶的稳定性差。内酰胺酶的稳定性差。n n对对对对流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌流
11、感嗜血杆菌流感嗜血杆菌、肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌作用较优作用较优作用较优作用较优青霉素类青霉素类广谱广谱广谱广谱半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞菌活性n n对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗菌活性；对铜绿假单
12、胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、不动杆菌属等耐药；不动杆菌属等耐药；不动杆菌属等耐药；不动杆菌属等耐药；n n阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗
13、。门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗。门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗。门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗。广谱广谱广谱广谱半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素具抗铜绿假单胞菌活性具抗铜绿假单胞菌活性具抗铜绿假单胞菌活性具抗铜绿假单胞菌活性 代表药物：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林代表药物：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林代表药物：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林代表药物：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林特点：特点：特点：特点：n n对对对对G G G G+菌、菌、菌、菌、G G G G-菌均有良好作用，对菌均有良好作用，对菌均有良好作用，对菌均有良好作用，对G G G
14、G+菌与氨苄西林相似或稍弱，菌与氨苄西林相似或稍弱，菌与氨苄西林相似或稍弱，菌与氨苄西林相似或稍弱，对对对对G G G G-杆菌的作用强，尤其是对杆菌的作用强，尤其是对杆菌的作用强，尤其是对杆菌的作用强，尤其是对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌有特效；有特效；有特效；有特效；n n对对对对-内酰胺酶稳定性差；内酰胺酶稳定性差；内酰胺酶稳定性差；内酰胺酶稳定性差；n n对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强，替卡西对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强，替卡西对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强，替卡西对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强，替卡西林对林对林对林
15、对嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性有较好的抗菌活性有较好的抗菌活性有较好的抗菌活性n n哌拉西林在脑中的药物浓度高，用于中枢神经系统的感染；哌拉西林在脑中的药物浓度高，用于中枢神经系统的感染；哌拉西林在脑中的药物浓度高，用于中枢神经系统的感染；哌拉西林在脑中的药物浓度高，用于中枢神经系统的感染；对对对对脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌等多种厌氧菌敏感等多种厌氧菌敏感等多种厌氧菌敏感等多种厌氧菌敏感青霉素类青霉素类哌拉西林与替卡西林的比较哌拉西林与替卡西林的比较替卡西林（替卡西林（羧噻羧噻吩青霉素吩青霉素纳纳）哌哌拉西林（氧拉西林（氧哌嗪哌
16、嗪青霉素）青霉素）抗菌活性抗菌活性羧苄羧苄青霉素替代青霉素替代药药，对对G G比比羧苄羧苄强强数倍（数倍（对铜绿对铜绿假假单单胞菌胞菌强强2 24 4倍）倍）抗菌抗菌谱谱与抗菌作用比替卡西林广和与抗菌作用比替卡西林广和强强指征指征主要用于主要用于铜绿铜绿假假单单胞菌及敏感的胞菌及敏感的G G菌感染菌感染对对G G+、G G、厌厌氧菌均有效氧菌均有效包括包括铜绿铜绿、肠肠杆菌科、沙雷菌有杆菌科、沙雷菌有强强活活性性血血药浓药浓度度静注静注3g3g达达239mg/L239mg/L静注静注1g1g达达142mg/L142mg/L组织浓组织浓度度胸水（胸水（303060%60%）csfcsf（30%3
17、0%）胆汁）胆汁为为血血浓浓度数倍度数倍胆汁（胆汁（467mg/L467mg/L）前列腺）前列腺(71.5mg/L)(71.5mg/L)csfcsf（32%32%），皮下），皮下=血血浓浓度度蛋白蛋白结结合率合率5060%5060%171722%22%酶酶联联合制合制剂剂特美汀（替卡特美汀（替卡+克拉克拉维维酸）酸）他他唑唑仙（仙（哌哌拉拉+他他唑唑巴坦）巴坦）头孢菌素类头孢菌素类n n耐青霉素酶耐青霉素酶耐青霉素酶耐青霉素酶n n过敏反应较少（与青霉素约有过敏反应较少（与青霉素约有过敏反应较少（与青霉素约有过敏反应较少（与青霉素约有5%10%5%10%的交叉过敏的交叉过敏的交叉过敏的交叉过敏
18、反应）反应）反应）反应）n n广谱，覆盖常见病原菌广谱，覆盖常见病原菌广谱，覆盖常见病原菌广谱，覆盖常见病原菌n n根据根据根据根据抗菌谱、对抗菌谱、对抗菌谱、对抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性、抗革兰阴内酰胺酶的稳定性、抗革兰阴内酰胺酶的稳定性、抗革兰阴内酰胺酶的稳定性、抗革兰阴性菌活性性菌活性性菌活性性菌活性不同，以及对不同，以及对不同，以及对不同，以及对肾脏毒性肾脏毒性肾脏毒性肾脏毒性，目前将头孢菌，目前将头孢菌，目前将头孢菌，目前将头孢菌素分为四代。素分为四代。素分为四代。素分为四代。头孢菌素类头孢菌素类uu第一代头孢菌素：第一代头孢菌素：第一代头孢菌素：第一代头孢菌素：代表药物：头孢唑林
19、、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫代表药物：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫代表药物：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫代表药物：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫脒脒等。等。等。等。特点：特点：1 1、对对对对青霉素酶稳定青霉素酶稳定青霉素酶稳定青霉素酶稳定，但仍为许多，但仍为许多，但仍为许多，但仍为许多G G G G菌产生的菌产生的菌产生的菌产生的内内内内酰胺酶所水解酰胺酶所水解酰胺酶所水解酰胺酶所水解 2 2、对、对G G+菌（除肠球菌、菌（除肠球菌、MRSAMRSA、耐青霉素肺炎链球菌外）、耐青霉素肺炎链球菌外）有良好作用，有良好作用，G G-菌作用差，对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、菌
20、作用差，对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性；奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性；头孢菌素类头孢菌素类uu第一代头孢菌素第一代头孢菌素 3 3、对、对产青霉素酶的金葡菌产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强，抗溶抗菌活性比广谱青霉素强，抗溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素；素；4 4、不易透过血脑屏障，、不易透过血脑屏障，脑脊液中浓度低脑脊液中浓度低脑脊液中浓度低脑脊液中浓度低 5 5、有一定、有一定肾毒性肾毒性；6 6、头孢硫脒体外对肠球菌属有较好的作用；、头孢硫脒体
21、外对肠球菌属有较好的作用；7 7、头孢唑林头孢唑林头孢唑林头孢唑林常用于预防手术后切口感染常用于预防手术后切口感染常用于预防手术后切口感染常用于预防手术后切口感染头孢菌素类头孢菌素类uu第二代头孢菌素：第二代头孢菌素：第二代头孢菌素：第二代头孢菌素：代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等 特点：特点：特点：特点：1 1 1 1、兼顾、兼顾、兼顾、兼顾G G G G+及及及及G G G G-菌，抗革兰阳性菌活性与第一代相菌，抗革兰阳性菌
22、活性与第一代相菌，抗革兰阳性菌活性与第一代相菌，抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱，对似或稍弱，对似或稍弱，对似或稍弱，对MRSAMRSAMRSAMRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；2 2 2 2、抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药，对普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药，对普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药，
23、对普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药，对普通变形杆菌、不动杆菌敏感性差；不动杆菌敏感性差；不动杆菌敏感性差；不动杆菌敏感性差；3 3 3 3、-内酰胺酶稳定性增加内酰胺酶稳定性增加内酰胺酶稳定性增加内酰胺酶稳定性增加 头孢菌素类头孢菌素类第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素4 4 4 4、头孢呋辛是较好的品种，对细菌产的头孢呋辛是较好的品种，对细菌产的头孢呋辛是较好的品种，对细菌产的头孢呋辛是较好的品种，对细菌产的-内酰胺酶极其稳内酰胺酶极其稳内酰胺酶极其稳内酰胺酶极其稳定，对定，对定，对定，对肠杆菌科细菌、肠杆菌科细菌、肠杆菌科细菌、肠杆菌科细菌、淋球菌的抗菌
24、作用良好；几无肾毒淋球菌的抗菌作用良好；几无肾毒淋球菌的抗菌作用良好；几无肾毒淋球菌的抗菌作用良好；几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；性；能顺利透过血脑屏障；性；能顺利透过血脑屏障；性；能顺利透过血脑屏障；5 5 5 5、头孢孟多干扰血小板的功能和维生素、头孢孟多干扰血小板的功能和维生素、头孢孟多干扰血小板的功能和维生素、头孢孟多干扰血小板的功能和维生素K K K K的代谢，引起出血。的代谢，引起出血。的代谢，引起出血。的代谢，引起出血。用药期间饮酒可出现用药期间饮酒可出现用药期间饮酒可出现用药期间饮酒可出现“双硫仑双硫仑双硫仑双硫仑”样反应样反应样反应样反应:面部潮红、头痛、面部潮红、头痛、面
25、部潮红、头痛、面部潮红、头痛、心动过速、呼吸急促和出汗等症状。心动过速、呼吸急促和出汗等症状。心动过速、呼吸急促和出汗等症状。心动过速、呼吸急促和出汗等症状。头孢菌素类头孢菌素类uu第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素 代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮特点：特点：特点：特点：n n对各种革兰阴性杆菌和肠杆菌科细菌的作用突出，对各种革兰阴性杆菌和肠杆菌科细菌的作用突出，对各种革兰
26、阴性杆菌和肠杆菌科细菌的作用突出，对各种革兰阴性杆菌和肠杆菌科细菌的作用突出，对对对对G G G G菌不及第一菌不及第一菌不及第一菌不及第一和第二代头孢菌素类和第二代头孢菌素类和第二代头孢菌素类和第二代头孢菌素类n n除头孢哌酮大多数对除头孢哌酮大多数对除头孢哌酮大多数对除头孢哌酮大多数对-内酰胺酶高度稳定，但可被内酰胺酶高度稳定，但可被内酰胺酶高度稳定，但可被内酰胺酶高度稳定，但可被ESBLsESBLsESBLsESBLs、AmpCAmpCAmpCAmpC酶水酶水酶水酶水解；解；解；解；n n多数可透过血脑屏障（头孢哌酮除外），部分品种胆汁中浓度较高多数可透过血脑屏障（头孢哌酮除外），部分品
27、种胆汁中浓度较高多数可透过血脑屏障（头孢哌酮除外），部分品种胆汁中浓度较高多数可透过血脑屏障（头孢哌酮除外），部分品种胆汁中浓度较高n n基本无肾毒性；基本无肾毒性；基本无肾毒性；基本无肾毒性；头孢菌素类头孢菌素类uu第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三代头孢菌素n n头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪抗菌活性及抗菌谱相似，对肺炎球菌、抗菌活性及抗菌谱相似，对肺炎球菌、抗菌活性及抗菌谱相似，对肺炎球菌、抗菌活性及抗菌谱相似，对肺炎球菌、化脓性链球菌等于或优于一代头孢，对耐青霉素化脓性链球菌等于或优于一代头孢
28、，对耐青霉素化脓性链球菌等于或优于一代头孢，对耐青霉素化脓性链球菌等于或优于一代头孢，对耐青霉素肺炎链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌具有抗菌具有抗菌具有抗菌具有抗菌活性，对肠球菌、活性，对肠球菌、活性，对肠球菌、活性，对肠球菌、MRSAMRSAMRSAMRSA耐药，对铜绿假单胞菌无效；耐药，对铜绿假单胞菌无效；耐药，对铜绿假单胞菌无效；耐药，对铜绿假单胞菌无效；n n头孢他啶、头孢哌酮头孢他啶、头孢哌酮头孢他啶、头孢哌酮头孢他啶、头孢哌酮对革兰阳性菌作用较头孢噻肟、曲松等差，对阴对革兰阳性菌作用较头孢噻肟、曲松等差，对阴对革兰阳性菌作用较头孢噻肟、曲松等差，对阴对革兰阳性菌作用较头孢噻肟、
29、曲松等差，对阴性菌的作用强，对性菌的作用强，对性菌的作用强，对性菌的作用强，对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌有效，以头孢他啶最强，有效，以头孢他啶最强，有效，以头孢他啶最强，有效，以头孢他啶最强，头孢哌酮对头孢哌酮对头孢哌酮对头孢哌酮对铜绿假单胞菌作用仅次于头孢他啶。铜绿假单胞菌作用仅次于头孢他啶。铜绿假单胞菌作用仅次于头孢他啶。铜绿假单胞菌作用仅次于头孢他啶。n n头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细
30、胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用，有利于治疗细胞均有刺激作用，有利于治疗细胞均有刺激作用，有利于治疗细胞均有刺激作用，有利于治疗免疫功能低下患者免疫功能低下患者免疫功能低下患者免疫功能低下患者的感染。的感染。的感染。的感染。第三代头孢菌素比较第三代头孢菌素比较头孢头孢他他啶啶CAZCAZ头孢头孢曲松曲松CTRXCTRX头孢噻肟头孢噻肟CTXCTX头孢哌酮头孢哌酮CPZCPZ静注静注1g1g后血后血药药高峰高峰浓浓度度（mg/Lmg/L）102102150150102102153153半衰期（半衰期（hrhr）1.71.78 82 21.71.7蛋白蛋白结结合率（合率（%）10-17
31、10-17959535-4535-459090抗抗肠肠杆菌科杆菌科+抗抗铜绿铜绿假假单单胞菌胞菌+抗抗G G+菌菌*+厌厌氧菌氧菌+排泄排泄肾肾肝、胆肝、胆体内代体内代谢谢和和肾肾肝、胆肝、胆组织浓组织浓度高部位度高部位骨、腹腔、骨、腹腔、皮肤、皮肤、CSFCSF皮肤、皮肤、CSFCSF、肝、肝、胆、腹水胆、腹水骨、骨、CSFCSF肝、胆、子肝、胆、子宫宫、副鼻副鼻窦窦影响菌群影响菌群+出血出血倾倾向向+对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定性定性耐耐耐耐耐耐不耐不耐头孢菌素类头孢菌素类uu第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：代表药物：头孢吡肟、头孢匹罗代表药物：头孢吡肟、头
32、孢匹罗代表药物：头孢吡肟、头孢匹罗代表药物：头孢吡肟、头孢匹罗特点：特点：特点：特点：n n对对对对内酰胺酶稳定性更强，尤其是内酰胺酶稳定性更强，尤其是内酰胺酶稳定性更强，尤其是内酰胺酶稳定性更强，尤其是AmpCAmpCAmpCAmpC酶，对产酶，对产酶，对产酶，对产ESBLESBLESBLESBL酶酶酶酶的细菌效果不确定，需根据药敏试验的细菌效果不确定，需根据药敏试验的细菌效果不确定，需根据药敏试验的细菌效果不确定，需根据药敏试验n n低诱导：不易诱导酶的产生低诱导：不易诱导酶的产生低诱导：不易诱导酶的产生低诱导：不易诱导酶的产生n n与第三代无交叉耐药；与第三代无交叉耐药；与第三代无交叉耐
33、药；与第三代无交叉耐药；n n毒性低毒性低毒性低毒性低头孢菌素类头孢菌素类 第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：n n对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强，对肠杆菌作对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强，对肠杆菌作对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强，对肠杆菌作对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强，对肠杆菌作用较头孢他啶强用较头孢他啶强用较头孢他啶强用较头孢他啶强2 2 2 24 4 4 4倍，对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶倍，对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶倍，对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶倍，对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶相似相似相似相似n n对阳性球菌作用比三代
34、头孢强，对耐青霉素的肺炎链球菌对阳性球菌作用比三代头孢强，对耐青霉素的肺炎链球菌对阳性球菌作用比三代头孢强，对耐青霉素的肺炎链球菌对阳性球菌作用比三代头孢强，对耐青霉素的肺炎链球菌有强大的作用有强大的作用有强大的作用有强大的作用n n对部分三代头孢耐药菌仍有活性，对黄杆菌属和厌氧菌无对部分三代头孢耐药菌仍有活性，对黄杆菌属和厌氧菌无对部分三代头孢耐药菌仍有活性，对黄杆菌属和厌氧菌无对部分三代头孢耐药菌仍有活性，对黄杆菌属和厌氧菌无效效效效 各代头孢菌素抗菌活性比较各代头孢菌素抗菌活性比较病原菌病原菌第一代第一代药药第二代第二代第三代第三代第四代第四代头孢头孢氨氨苄苄头孢头孢唑唑林林头孢头孢克克
35、罗罗头孢头孢呋呋新新头孢头孢西丁西丁头孢头孢他定他定头孢头孢噻肟噻肟头孢头孢吡吡肟肟金葡萄金葡萄+化化脓链脓链球菌球菌+肺炎肺炎链链球菌球菌+粪肠粪肠球菌球菌大大肠肠埃希菌埃希菌+克雷伯菌属克雷伯菌属+肠肠杆菌属杆菌属+粘粘质质沙雷氏菌沙雷氏菌+流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌+淋球菌淋球菌+不不动动杆菌属杆菌属+-+铜绿铜绿假假单单胞菌胞菌+-+嗜麦芽窄食嗜麦芽窄食单单胞菌胞菌+-+类类杆菌杆菌+-+头孢菌素的分代及其抗菌活性比较头孢菌素的分代及其抗菌活性比较分代分代临临床常用品种床常用品种抗菌活性抗菌活性对对-内内酰酰胺胺酶酶的的稳稳定性定性G G+菌菌G G菌菌第一代第一代头孢噻头孢噻吩、吩、头
36、孢噻啶头孢噻啶、头孢唑头孢唑林、林、头孢头孢拉定、拉定、头孢头孢硫硫脒脒+耐青霉素酶耐青霉素酶第二代第二代头孢呋头孢呋辛、辛、头孢头孢孟多、孟多、头孢头孢替安、替安、头孢头孢尼西、尼西、头孢头孢雷特雷特+耐青霉素酶耐青霉素酶+头孢菌素酶头孢菌素酶（除外（除外孟多、孟多、替安、哌酮替安、哌酮）第三代第三代头孢噻肟头孢噻肟、头孢唑肟头孢唑肟、头孢头孢曲松、曲松、头孢头孢地地嗪嗪、头孢头孢他他啶啶、头孢哌酮头孢哌酮、头孢头孢匹胺、匹胺、头孢头孢甲甲肟肟、头孢头孢磺磺啶啶、头孢头孢咪咪唑唑+第四代第四代头孢头孢匹匹罗罗、头孢头孢吡吡肟肟、头孢头孢克定克定+AMPcAMPc酶酶+部分部分ESBLsESB
37、Ls头孢菌素类头孢菌素类特别注意：特别注意：特别注意：特别注意：所有头孢菌素类对所有头孢菌素类对所有头孢菌素类对所有头孢菌素类对MRSAMRSAMRSAMRSA和肠球菌属和肠球菌属和肠球菌属和肠球菌属均无效均无效均无效均无效,且对且对且对且对ESBLsESBLsESBLsESBLs和和和和AmpcAmpcAmpcAmpc酶酶酶酶（头孢吡肟除外）均不稳定，（头孢吡肟除外）均不稳定，（头孢吡肟除外）均不稳定，（头孢吡肟除外）均不稳定，氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加
38、重肾毒性肾毒性肾毒性肾毒性，注意监测肾功能注意监测肾功能注意监测肾功能注意监测肾功能 头孢哌酮、头孢孟多可导致头孢哌酮、头孢孟多可导致头孢哌酮、头孢孟多可导致头孢哌酮、头孢孟多可导致低凝血酶原血症或出血低凝血酶原血症或出血低凝血酶原血症或出血低凝血酶原血症或出血，合用，合用，合用，合用维生素维生素维生素维生素K K K K1 1 1 1可预防出血；亦可引起可预防出血；亦可引起可预防出血；亦可引起可预防出血；亦可引起戒酒硫样反应戒酒硫样反应戒酒硫样反应戒酒硫样反应。用药期间。用药期间。用药期间。用药期间及治疗结束后及治疗结束后及治疗结束后及治疗结束后72h72h72h72h内应避免摄入内应避免摄
39、入内应避免摄入内应避免摄入酒精酒精酒精酒精头霉素类头霉素类代表药物：代表药物：代表药物：代表药物：头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦等头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦等头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦等头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦等特点：特点：特点：特点：n n化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与二代头孢菌素类似，化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与二代头孢菌素类似，化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与二代头孢菌素类似，化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与二代头孢菌素类似，因此以头孢命名。头孢米诺因此以头孢命名。头孢米诺因此以头孢命名。头孢米诺因此以头孢命名。头孢米诺抗菌活性类似第三代头孢。抗菌活性类似第三代头孢。抗菌活性
40、类似第三代头孢。抗菌活性类似第三代头孢。n n对多数对多数对多数对多数-内酰胺酶高度稳定，包括内酰胺酶高度稳定，包括内酰胺酶高度稳定，包括内酰胺酶高度稳定，包括超广谱超广谱超广谱超广谱-内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶，可作为产可作为产可作为产可作为产ESBLsESBLs细菌细菌细菌细菌感染的选用药感染的选用药感染的选用药感染的选用药，但可被但可被但可被但可被AmpCAmpCAmpCAmpC酶水解。酶水解。酶水解。酶水解。n n对对对对厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌有较强的作用，包括脆弱拟杆菌，临床主要用于有较强的作用，包括脆弱拟杆菌，临床主要用于有较强的作用，包括脆弱拟杆菌，临床主要用于有较强的作
41、用，包括脆弱拟杆菌，临床主要用于混合感染。混合感染。混合感染。混合感染。单环单环-内酰胺类内酰胺类 代表药物：氨曲南代表药物：氨曲南代表药物：氨曲南代表药物：氨曲南 特点：特点：特点：特点：n n结构的改变，使其对结构的改变，使其对结构的改变，使其对结构的改变，使其对-内酰胺酶稳定性增加，较第三代内酰胺酶稳定性增加，较第三代内酰胺酶稳定性增加，较第三代内酰胺酶稳定性增加，较第三代头孢菌素稳定头孢菌素稳定头孢菌素稳定头孢菌素稳定n n抗菌谱狭窄，对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌、沙雷氏抗菌谱狭窄，对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌、沙雷氏抗菌谱狭窄，对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌、沙雷氏抗菌谱狭窄，对
42、革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌、沙雷氏菌、不动杆菌等多重耐药菌有较强作用，对革兰阳性菌及菌、不动杆菌等多重耐药菌有较强作用，对革兰阳性菌及菌、不动杆菌等多重耐药菌有较强作用，对革兰阳性菌及菌、不动杆菌等多重耐药菌有较强作用，对革兰阳性菌及厌氧菌无作用，临床厌氧菌无作用，临床厌氧菌无作用，临床厌氧菌无作用，临床主要用于敏感革兰阴性菌所致感染主要用于敏感革兰阴性菌所致感染主要用于敏感革兰阴性菌所致感染主要用于敏感革兰阴性菌所致感染n n毒性低毒性低毒性低毒性低n n能够进入脑脊液能够进入脑脊液能够进入脑脊液能够进入脑脊液n n与其他与其他与其他与其他-内酰胺类抗生素交叉过敏反应少，用前内酰胺类抗生素
43、交叉过敏反应少，用前内酰胺类抗生素交叉过敏反应少，用前内酰胺类抗生素交叉过敏反应少，用前无需作无需作无需作无需作皮试皮试皮试皮试内酰胺酶抑制剂及其合剂内酰胺酶抑制剂及其合剂n n-内酰胺酶抑制剂主要包括内酰胺酶抑制剂主要包括内酰胺酶抑制剂主要包括内酰胺酶抑制剂主要包括克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸、舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦和和和和他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦。其中他唑巴坦的抑酶作用最强，依次为克拉维酸、舒巴坦。其中他唑巴坦的抑酶作用最强，依次为克拉维酸、舒巴坦。其中他唑巴坦的抑酶作用最强，依次为克拉维酸、舒巴坦。其中他唑巴坦的抑酶作用最强，依次为克拉维酸、舒巴坦。n n-内酰胺酶抑制剂内
44、酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂结构与结构与结构与结构与 内酰胺类抗生素相似，内酰胺类抗生素相似，内酰胺类抗生素相似，内酰胺类抗生素相似，与青与青与青与青霉素、头孢菌素合用时，可保护霉素、头孢菌素合用时，可保护霉素、头孢菌素合用时，可保护霉素、头孢菌素合用时，可保护-内酰胺类药物不被酶破内酰胺类药物不被酶破内酰胺类药物不被酶破内酰胺类药物不被酶破坏（水解），起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。坏（水解），起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。坏（水解），起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。坏（水解），起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。n n抑制抑制抑制抑制青霉素酶、头孢菌素酶、青霉素酶
45、、头孢菌素酶、青霉素酶、头孢菌素酶、青霉素酶、头孢菌素酶、ESBLsESBLsESBLsESBLsn n克拉维酸不能透过血脑克拉维酸不能透过血脑克拉维酸不能透过血脑克拉维酸不能透过血脑屏障，屏障，屏障，屏障，舒巴坦和他唑巴坦可透入脑舒巴坦和他唑巴坦可透入脑舒巴坦和他唑巴坦可透入脑舒巴坦和他唑巴坦可透入脑脊液。脊液。脊液。脊液。n n含舒巴坦的合剂对含舒巴坦的合剂对含舒巴坦的合剂对含舒巴坦的合剂对不动杆菌不动杆菌不动杆菌不动杆菌属的作用增强。属的作用增强。属的作用增强。属的作用增强。碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素 代表药物：亚胺培南代表药物：亚胺培南代表药物：亚胺培南代表药物：亚胺培南西司他丁
46、（泰能）西司他丁（泰能）西司他丁（泰能）西司他丁（泰能）、美罗培南（美、美罗培南（美、美罗培南（美、美罗培南（美 平）、帕尼培南平）、帕尼培南平）、帕尼培南平）、帕尼培南倍他米隆（克倍宁）倍他米隆（克倍宁）倍他米隆（克倍宁）倍他米隆（克倍宁）特点：特点：特点：特点：抗菌谱极广，抗菌活性极强。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、抗菌谱极广，抗菌活性极强。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、抗菌谱极广，抗菌活性极强。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、抗菌谱极广，抗菌活性极强。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌、多重耐药菌及产厌氧菌、需氧菌、多重耐药菌及产厌氧菌、需氧菌、多重耐药菌及产厌氧菌、需氧菌、多重耐药菌及产内酰胺
47、酶的细菌均有内酰胺酶的细菌均有内酰胺酶的细菌均有内酰胺酶的细菌均有抗菌作用。抗菌作用。抗菌作用。抗菌作用。适用于适用于适用于适用于严重严重严重严重的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和免疫缺陷者感染。免疫缺陷者感染。免疫缺陷者感染。免疫缺陷者感染。碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素对多数对多数对多数对多数内酰胺酶高度稳定，是对产内酰胺酶高度稳定，是对产内酰胺酶高度稳定，是对产内酰胺酶高度稳定，是对产ESBLsESBLsESBLsESBLs和和和和AmpCAmpCAmpCAmp
48、C酶酶酶酶菌株菌株菌株菌株感染疗效最佳的品种，对嗜麦芽窄食假单胞菌、洋葱假单感染疗效最佳的品种，对嗜麦芽窄食假单胞菌、洋葱假单感染疗效最佳的品种，对嗜麦芽窄食假单胞菌、洋葱假单感染疗效最佳的品种，对嗜麦芽窄食假单胞菌、洋葱假单胞菌、胞菌、胞菌、胞菌、MRSAMRSAMRSAMRSA、肠球菌效果不佳、肠球菌效果不佳、肠球菌效果不佳、肠球菌效果不佳较易引起二重感染。较易引起二重感染。较易引起二重感染。较易引起二重感染。泰能可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢泰能可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢泰能可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢泰能可引起抽搐等中枢神经系统不良
49、反应，不宜用于中枢神经系统感染，帕尼培南倍他米隆、美罗培南可用于神经系统感染，帕尼培南倍他米隆、美罗培南可用于神经系统感染，帕尼培南倍他米隆、美罗培南可用于神经系统感染，帕尼培南倍他米隆、美罗培南可用于3 3 3 3个个个个月以上的细菌性脑膜炎患者月以上的细菌性脑膜炎患者月以上的细菌性脑膜炎患者月以上的细菌性脑膜炎患者几种强有力广谱抗菌药物的比较几种强有力广谱抗菌药物的比较特点特点 类类型型碳青霉碳青霉烯类烯类四代四代 三代三代泰能泰能美平美平克倍宁克倍宁头孢头孢吡吡肟肟舒普深舒普深他他唑唑仙仙抗菌活性抗菌活性G+G+泰能泰能 G-G-泰能泰能 美平美平轻轻出血出血肝肝损损引起真菌感染引起真菌
50、感染常用常用剂剂量（量（g g）-3-3-6-6-6-6-13.5-13.5喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物特点：特点：特点：特点：n n化学合成抗菌药物，快速化学合成抗菌药物，快速化学合成抗菌药物，快速化学合成抗菌药物，快速杀菌剂杀菌剂杀菌剂杀菌剂。n n通过抑制细菌通过抑制细菌通过抑制细菌通过抑制细菌DNADNADNADNA合成过程中的合成过程中的合成过程中的合成过程中的DNADNADNADNA旋转酶旋转酶旋转酶旋转酶而发挥而发挥而发挥而发挥杀菌作用杀菌作用杀菌作用杀菌作用n n抗菌谱广，对抗菌谱广，对抗菌谱广，对抗菌谱广，对G G G G-、G G G G+菌菌菌菌均具有良好的抗菌作用，