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1、抗心绞痛药抗心绞痛药第1页，本讲稿共24页概概 述述n n心绞痛定义n n心绞痛发作原因 血氧的供需失衡血氧的供需失衡第2页，本讲稿共24页第3页，本讲稿共24页影响心肌供氧的因素影响心肌供氧的因素n n心室内压力 n n舒张期动脉压 n n侧支循环的开放 第4页，本讲稿共24页影响心肌耗氧的主要因素n n心率心率n n心肌收缩力心肌收缩力n n心室壁张力（左室收缩压、心室容积心室壁张力（左室收缩压、心室容积 ）n n心率心率收缩压收缩压左心室射血时间左心室射血时间 第5页，本讲稿共24页心绞痛的临床分型 n n劳累性心绞痛劳累性心绞痛 稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛稳定型心绞痛、初
2、发型心绞痛、恶化型心绞痛 n n自发性心绞痛自发性心绞痛 卧位型心绞痛、梗死后心绞痛、急性冠状动脉功卧位型心绞痛、梗死后心绞痛、急性冠状动脉功能不全、变异型心绞痛能不全、变异型心绞痛n n混合性心绞痛混合性心绞痛 第6页，本讲稿共24页抗心绞痛药物分类抗心绞痛药物分类n n硝酸酯类n n受体阻断药n n钙通道阻滞药 第7页，本讲稿共24页第一节第一节 硝酸酯类硝酸酯类n n硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin,NTG)(nitroglycerin,NTG)n n戊四硝酯戊四硝酯(pentaerithrityl tetranitrate)(pentaerithrityl tetranit
3、rate)n n硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)(isosorbide dinitrate)n n单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯(isosorbide(isosorbide mononitrate)第8页，本讲稿共24页硝酸甘油 Nitroglycerin 药理作用与机制 1 1改变血流动力学，降低心肌耗氧量改变血流动力学，降低心肌耗氧量n n扩张静脉血管，降低前负荷扩张静脉血管，降低前负荷 n n舒张动脉血管，降低后负荷舒张动脉血管，降低后负荷n n影响心脏区域性耗氧量影响心脏区域性耗氧量第9页，本讲稿共24页硝酸甘油 Nitroglycerin 药理作用与
4、机制 2 2改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血n n选择性扩张心外膜较大的输送血管，增加缺血选择性扩张心外膜较大的输送血管，增加缺血区的血流量区的血流量n n增加心内膜供血，改善左室顺应性增加心内膜供血，改善左室顺应性3.3.开放侧支循环，增加缺血区血流灌注开放侧支循环，增加缺血区血流灌注 第10页，本讲稿共24页输送血管阻力血管动脉心肌局部缺血时用硝酸甘油后非缺血区缺血区第11页，本讲稿共24页硝酸酯类 NO 鸟苷酸环化酶 GTPcGMP依赖cGMP的蛋白激酶肌球蛋白轻链去磷酸化血管平滑肌松弛+作用机制第12页，本讲稿共24页硝酸甘油 Nitrogl
5、ycerin体内过程体内过程n n口服生物利用度低，宜舌下含服口服生物利用度低，宜舌下含服临床应用临床应用n n稳定型和变异型心绞痛稳定型和变异型心绞痛n n急性心肌梗塞急性心肌梗塞n n难治性心衰难治性心衰第13页，本讲稿共24页不良反应不良反应 n n面红、心悸、升高颅、眼内压n n体位性低血压n n耐受 第14页，本讲稿共24页第二节 受体阻断药n n普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)(propranolol)n n吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol)(pindolol)n n氧烯洛尔氧烯洛尔(oxprenolol)(oxprenolol)n n阿普洛尔阿普洛尔(alprenol
6、ol)(alprenolol)n n索他洛尔索他洛尔(sotalol)(sotalol)n n美托洛尔美托洛尔(metoprolol)(metoprolol)n n阿替洛尔阿替洛尔(atenolol)(atenolol)n n醋丁洛尔醋丁洛尔(acebutolol)(acebutolol)第15页，本讲稿共24页普萘洛尔 propranolol 药理作用与机制1 1降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 n n阻断阻断1 1受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、血压降受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、血压降低，从而明显降低心肌耗氧量低，从而明显降低心肌耗氧量2 2改善心肌缺血区供血改善心肌缺血区供血 n n非缺
7、血区血管阻力增高，而缺血区的血管因缺非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因缺氧呈代偿性扩张状态氧呈代偿性扩张状态 n n心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜区流向易心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜区流向易缺血的心内膜区缺血的心内膜区第16页，本讲稿共24页普萘洛尔 propranolol 药理作用与机制3改善心肌代谢n n抑制脂肪分解酶的活性；改善缺血区心肌对葡萄糖的摄取和利用 4促进氧合血红蛋白解离 第17页，本讲稿共24页普萘洛尔 propranolol 临床应用n n主要用于对主要用于对Nitrate estersNitrate esters不敏感或疗效差的稳不敏感或疗效差的稳定
8、型心绞痛定型心绞痛n n对伴有心率快及高血压者尤为适用对伴有心率快及高血压者尤为适用 n n冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用不宜应用 第18页，本讲稿共24页第三节 钙通道阻滞药硝苯地平（硝苯地平（硝苯地平（硝苯地平（nifedipinenifedipinenifedipinenifedipine）维拉帕米（维拉帕米（维拉帕米（维拉帕米（verapamilverapamilverapamilverapamil）地尔硫卓（地尔硫卓（地尔硫卓（地尔硫卓（diltiazemdiltiazemdiltiazemdiltiazem）哌克昔林（哌克昔林（哌克昔林（哌克昔
9、林（perhexilineperhexilineperhexilineperhexiline）普尼拉明（普尼拉明（普尼拉明（普尼拉明（prenylamineprenylamineprenylamineprenylamine）第19页，本讲稿共24页药理作用与机理 1降低心肌耗氧量n n抑制心肌收缩力，减慢心率n n扩张血管，减轻心脏负荷2增加缺血区供血n n扩张冠脉；n n促进侧支循环开放3保护缺血的心肌细胞第20页，本讲稿共24页临床应用 n n对变异型心绞痛疗效好，对稳定型、不稳定型对变异型心绞痛疗效好，对稳定型、不稳定型心绞痛及心肌梗死也有效心绞痛及心肌梗死也有效 n nNifedipi
10、neNifedipine变异型心绞痛最有效，伴高血压患者变异型心绞痛最有效，伴高血压患者尤为适用尤为适用n nVerapamilVerapamil扩张冠状动脉作用较弱，适用于伴心扩张冠状动脉作用较弱，适用于伴心律失常者律失常者n nDiltiazemDiltiazem对变异型心绞痛、稳定型心绞痛，不对变异型心绞痛、稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛都可应用稳定型心绞痛都可应用 第21页，本讲稿共24页抗心绞痛药物的联合应用 氧耗因素氧耗因素氧耗因素氧耗因素 硝酸酯类硝酸酯类硝酸酯类硝酸酯类 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 合用结果合用结果合用结果合用结果心心心心 率率率率心收缩力心收缩力心收缩力心收缩力心腔容积心腔容积心腔容积心腔容积射血时间射血时间射血时间射血时间血血血血 压压压压 第22页，本讲稿共24页思考题n n抗心绞痛药的分类及代表药。n n硝酸酯类抗心绞痛药的药理作用。第23页，本讲稿共24页第24页，本讲稿共24页