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1、解热镇痛抗炎药本讲稿第一页，共三十三页本讲稿第二页，共三十三页共同作用共同作用1、解热作用；、解热作用；2、镇痛作用；、镇痛作用；3、抗抗炎炎作作用用（由由于于其其特特殊殊的的抗抗炎炎作作用用，故故本本类类药药物物又又称称为为非非甾甾体体抗抗炎炎药药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID）。）。本讲稿第三页，共三十三页共同作用机制共同作用机制抑抑制制前前列列腺腺素素（PGPG）合合成成酶酶（环环加氧酶），减少加氧酶），减少PGPG的合成。的合成。本讲稿第四页，共三十三页本讲稿第五页，共三十三页常用的解热镇痛抗炎药常用的解热镇痛抗炎药1 1、水杨
2、酸类：乙酰水杨酸；、水杨酸类：乙酰水杨酸；2 2、苯苯胺胺类类：对对乙乙酰酰氨氨基基酚酚（醋醋氨氨酚酚、扑扑热息痛）；热息痛）；3 3、砒唑酮类：保泰松；、砒唑酮类：保泰松；4 4、其其它它抗抗炎炎有有机机酸酸类类：消消炎炎痛痛（吲吲哚哚美美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。本讲稿第六页，共三十三页20042004年我国解热镇痛药出口数年我国解热镇痛药出口数量格局量格局本讲稿第七页，共三十三页前列腺素（前列腺素（PG）合成酶（环加氧酶）合成酶（环加氧酶）前列腺素合成酶（前列腺素合成酶（COX）：体内有二种）：体内有二种同功酶：同功酶：COX-1和和COX-2。COX-
3、1：与维持某些器官如胃和肾生理功：与维持某些器官如胃和肾生理功能有关。能有关。COX-2：受炎症因子刺激使酶活性增高，：受炎症因子刺激使酶活性增高，产生大量炎症产生大量炎症PG，引起局部或全身疼痛、，引起局部或全身疼痛、肿胀、发热和运动障碍。抑制该酶可产生肿胀、发热和运动障碍。抑制该酶可产生解热、镇痛、抗炎作用。解热、镇痛、抗炎作用。本讲稿第八页，共三十三页不同药物的（COX-1）（COX-2）（COX-1）/（COX-2）阿司匹林1.6227.00.007吲哚美辛0.0190.0640.035对乙酰氨基酚17.8132.00.135双氯芬酸1.571.101.42布洛芬4.872.80.06
4、6萘普生9.55.61.70吡罗昔康0.00150.9060.0017美洛昔康0.0580.0193.05尼美舒利1003.826.32塞来昔布150.040375罗非昔布1.510-51.810-8833本讲稿第九页，共三十三页乙酰水杨酸乙酰水杨酸阿司匹林阿司匹林 aspirin药理作用药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；、解热镇痛抗炎作用；2、抑、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少制血栓形成：抑制环加氧酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。的生成，抑制抗血小板聚集。临临床床应应用用：1、发发热热；2、慢慢性性钝钝痛痛；3、风风湿湿性性和和类类风风湿湿性性关关节节炎炎；4、预预防防血血栓栓栓栓
5、塞性疾病塞性疾病本讲稿第十页，共三十三页乙酰水杨酸乙酰水杨酸不良反应不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激和抑、胃肠道反应：直接刺激和抑制胃粘膜制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血。合成，引起呕吐和胃出血。2、凝血障碍；凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林哮喘、过敏反应：阿斯匹林哮喘PGPG合成合成白三烯及其脂氧化酶代谢物白三烯及其脂氧化酶代谢物肾上腺素治疗无效；肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反应；、水杨酸反应；5、瑞夷综合征。瑞夷综合征。药物相互作用药物相互作用：血浆蛋白结合率高：血浆蛋白结合率高本讲稿第十一页，共三十三页苯胺类苯胺类对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚（扑热息痛）扑热息痛）体体内内过过程程：对对
6、乙乙酰酰氨氨基基酚酚是是非非那那西西丁丁在在体体内内的的代代谢谢产产物物，二二者者有有相相同同的的药药理理作作用。用。本讲稿第十二页，共三十三页对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚药理作用药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持久，、解热镇痛作用：缓和持久，与阿斯匹林相似；与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱、抗炎作用：很弱机机制制：对对中中枢枢PG合合成成酶酶抑抑制制作作用用与与aspirin相相似似，但但对对外外周周PG合合成成酶酶抑抑制制作作用弱。用弱。临床应用临床应用：解热镇痛解热镇痛不良反应不良反应少，偶有肝损害。非那西丁过量少，偶有肝损害。非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。可引起高铁血红
7、蛋白血症和溶血性贫血。本讲稿第十三页，共三十三页保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松吡唑酮类吡唑酮类体内过程体内过程：血浆蛋白结合率高达：血浆蛋白结合率高达98%，关，关节组织浓度可达血浓度节组织浓度可达血浓度50%，可诱导，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。肝药酶和促进尿酸排泄。本讲稿第十四页，共三十三页保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松药理作用药理作用：抗炎抗风湿作用强而解热镇：抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。痛作用较弱。临临床床应应用用：1、风风湿湿性性和和类类风风湿湿性性关关节节炎；炎；2、急性痛风；、急性痛风；3、高热。、高热。不不良良反反应应：毒毒性性较较大大；1、胃胃肠肠道道反反应应
8、；2、水水钠钠储储留留；3、过过敏敏反反应应；4、肝肝肾肾损损害害；5、甲甲状状腺腺肿肿大大、粘粘液液性性水水肿肿：抑制碘摄取抑制碘摄取本讲稿第十五页，共三十三页消炎痛消炎痛（吲哚美辛）（吲哚美辛）解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等。风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等。其它：其它：布洛芬布洛芬（异丁苯丙酸）、萘普生（异丁苯丙酸）、萘普生本讲稿第十六页，共三十三页其它其它舒林酸舒林酸（sulindac，苏林大）的作用及应，苏林大）的作用及应用均似吲哚美辛，但强度不及后者的一半；用均似吲哚美辛，但强度不及后者的一半；其特点是作用较
9、持久，不良反应也较少。其特点是作用较持久，不良反应也较少。甲芬那酸（甲芬那酸（mefenamic acid,甲灭酸）、氯甲灭酸）、氯芬那酸（芬那酸（clofenamic acid,氯灭酸）和双氯氯灭酸）和双氯芬酸（芬酸（diclofenac）均为邻氨苯甲酸（芬）均为邻氨苯甲酸（芬那酸）的衍生物。它们都能抑制那酸）的衍生物。它们都能抑制PG合成合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。本讲稿第十七页，共三十三页其它其它吡罗昔康吡罗昔康（炎痛喜康）：（炎痛喜康）：为强效抗炎镇为强效抗炎镇痛药，优点是痛药，优点是t1/2长（长（3645小时），对小时），对胃肠道有刺激作用。胃肠
10、道有刺激作用。美洛昔康、劳诺昔康：美洛昔康、劳诺昔康：特点：特点：对对COX-2具有较高的选择性作用，胃肠道和肾具有较高的选择性作用，胃肠道和肾功能不良反应发生率明显低于常用解功能不良反应发生率明显低于常用解热镇痛药热镇痛药本讲稿第十八页，共三十三页其它其它尼美舒利（尼美舒利（NimesulideNimesulide）,COX-2,COX-2抑制剂，抑制剂，对对COX-1COX-1抑制作用不明显，故在发挥有抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其他效的抗炎作用的同时，减少了其他NSAIDsNSAIDs常见的消化性溃疡和出血的不良反常见的消化性溃疡和出血的不良反应。本品对应。本品对
11、COX-2COX-2的的IC50IC50值与值与COX-1COX-1的的IC50IC50值之比是值之比是139139。本讲稿第十九页，共三十三页其它其它罗非昔布（罗非昔布（RofecoxibRofecoxib，万络），万络）,选择性选择性COX-2COX-2抑制剂，抑制剂，19991999年年5 5月经月经FDAFDA批准在美批准在美国上市，国上市，20012001年我国开始进口。即使剂量年我国开始进口。即使剂量在在2000mg2000mg时，对时，对COX-1COX-1仍无抑制作用。仍无抑制作用。塞来昔布（塞来昔布（CelecoxibCelecoxib）是）是19981998年年1212月月
12、FDAFDA批准上市的第一个治疗类风湿性关节炎与批准上市的第一个治疗类风湿性关节炎与骨关节炎的选择性骨关节炎的选择性COX-2COX-2抑制剂。抑制剂。本讲稿第二十页，共三十三页Aspirin 和和Morphine在镇痛作用方面的比较在镇痛作用方面的比较AspirinMorphine作用部位主要在外周中枢作用机制抑制PG合成激活阿片受体作用强度中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛成瘾性无易产生本讲稿第二十一页，共三十三页感冒的治疗用药感冒的治疗用药一、针对症状治疗的药物一、针对症状治疗的药物一、针对症状治疗的药物一、针对症状治疗的药物 1.1.1.1.解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药 如阿
13、司匹林、扑热息痛、布洛芬及快克、如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬及快克、如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬及快克、如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬及快克、新康泰克、白加黑、感康等。新康泰克、白加黑、感康等。新康泰克、白加黑、感康等。新康泰克、白加黑、感康等。2.2.2.2.血管收缩药血管收缩药血管收缩药血管收缩药 如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。3.3.3.3.抗过敏药抗过敏药抗过敏药抗过敏药 如扑尔敏、苯海拉明等。如扑尔敏、苯海拉明等。如扑尔敏、苯海拉明等。如扑尔敏、苯海拉明等。4.4.4.4.中枢兴奋药中枢兴奋药中枢兴奋药中枢兴奋药 如咖啡
14、因等。如咖啡因等。如咖啡因等。如咖啡因等。药店出售的以西药为主的感冒药，虽说药品名、药店出售的以西药为主的感冒药，虽说药品名、药店出售的以西药为主的感冒药，虽说药品名、药店出售的以西药为主的感冒药，虽说药品名、商品名、各种配方众多，但大体上都是以这几类对商品名、各种配方众多，但大体上都是以这几类对商品名、各种配方众多，但大体上都是以这几类对商品名、各种配方众多，但大体上都是以这几类对症药物为主。症药物为主。症药物为主。症药物为主。本讲稿第二十二页，共三十三页本讲稿第二十三页，共三十三页感冒的治疗用药感冒的治疗用药二、针对病因的药物二、针对病因的药物二、针对病因的药物二、针对病因的药物1.1.1
15、.1.抗病毒药抗病毒药抗病毒药抗病毒药 金刚烷胺、病毒灵等。金刚烷胺、病毒灵等。金刚烷胺、病毒灵等。金刚烷胺、病毒灵等。2.2.2.2.中西药结合的复方制剂中西药结合的复方制剂中西药结合的复方制剂中西药结合的复方制剂 这类药一般在解热镇痛西药的基础上加入一些具这类药一般在解热镇痛西药的基础上加入一些具这类药一般在解热镇痛西药的基础上加入一些具这类药一般在解热镇痛西药的基础上加入一些具有抗病毒、消炎作用的中药，一方面对病毒感染有较好的治疗有抗病毒、消炎作用的中药，一方面对病毒感染有较好的治疗有抗病毒、消炎作用的中药，一方面对病毒感染有较好的治疗有抗病毒、消炎作用的中药，一方面对病毒感染有较好的治
16、疗作用，另一方面也可适当预防继发细菌感染。作用，另一方面也可适当预防继发细菌感染。作用，另一方面也可适当预防继发细菌感染。作用，另一方面也可适当预防继发细菌感染。3.3.3.3.中成药制剂中成药制剂中成药制剂中成药制剂 桑菊感冒片、银翘解毒丸、羚翘解毒丸、羚羊感冒桑菊感冒片、银翘解毒丸、羚翘解毒丸、羚羊感冒桑菊感冒片、银翘解毒丸、羚翘解毒丸、羚羊感冒桑菊感冒片、银翘解毒丸、羚翘解毒丸、羚羊感冒片、九味羌活丸、参苏理肺丸、通宣理肺丸、荆防冲剂、双黄片、九味羌活丸、参苏理肺丸、通宣理肺丸、荆防冲剂、双黄片、九味羌活丸、参苏理肺丸、通宣理肺丸、荆防冲剂、双黄片、九味羌活丸、参苏理肺丸、通宣理肺丸、荆
17、防冲剂、双黄连口服液等。连口服液等。连口服液等。连口服液等。本讲稿第二十四页，共三十三页本讲稿第二十五页，共三十三页不同感冒药的成分比较不同感冒药的成分比较 本讲稿第二十六页，共三十三页本讲稿第二十七页，共三十三页抗痛风药抗痛风药痛风是体内嘌呤代谢紊乱痛风是体内嘌呤代谢紊乱血尿酸血尿酸尿酸在关节、肾及结缔组织中析出结尿酸在关节、肾及结缔组织中析出结晶而引起的炎症反应。晶而引起的炎症反应。发病年龄多在发病年龄多在4040以上，患病率随以上，患病率随年龄而增加，男女之比为年龄而增加，男女之比为50:150:1。本讲稿第二十八页，共三十三页痛风的症状痛风的症状常见的症状常见的症状:1 1、无症状期：
18、有高尿酸血症而无临床、无症状期：有高尿酸血症而无临床症状。症状。2 2、痛风性关节炎、痛风性关节炎,3,3、痛风结、痛风结节节,常见于耳轮和关节周围，呈大小不一常见于耳轮和关节周围，呈大小不一的降起赘生物，可向皮肤破溃，排出白的降起赘生物，可向皮肤破溃，排出白色的尿酸盐结晶。色的尿酸盐结晶。4 4、肾脏病变、肾脏病变,5,5、少数、少数有发热、头痛等全身症状。有发热、头痛等全身症状。本讲稿第二十九页，共三十三页本讲稿第三十页，共三十三页别嘌呤醇别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生成，抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生成，防止慢性痛风性关节炎和肾病变。防止慢性痛风性关节炎和肾病变。本讲稿第三十一页，共三十三页丙磺舒丙磺舒竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸收，竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸收，使尿酸排泄使尿酸排泄，主要用于慢性痛风，主要用于慢性痛风。本讲稿第三十二页，共三十三页秋水仙碱秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用，缓解症状。机制：抑制急性期的粒作用，缓解症状。机制：抑制急性期的粒细胞的浸润。不良反应多，胃肠道反应、细胞的浸润。不良反应多，胃肠道反应、肾和骨髓损害等。肾和骨髓损害等。本讲稿第三十三页，共三十三页