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1、关于利水渗湿药(2)中药药理学 1*第1页,讲稿共62张,创作于星期日定义定义:通利水道,渗泄:通利水道,渗泄水湿水湿的药物。的药物。功效功效:利水消肿、利尿通淋、利湿退黄:利水消肿、利尿通淋、利湿退黄主治主治:水肿、小便不利、淋证、黄疸、湿:水肿、小便不利、淋证、黄疸、湿疮、疮、泄泻泄泻、带下、湿温、湿痹等、带下、湿温、湿痹等水湿证。水湿证。分类分类:利水消肿药、利尿通淋药、利湿退:利水消肿药、利尿通淋药、利湿退黄药。黄药。中药药理学 2*第2页,讲稿共62张,创作于星期日水液水液水机水机胃胃脾脾肾肾肾阳气化肾阳气化清清浊浊津津膀胱膀胱尿尿肺肺受纳受纳传输传输通调通调中药药理学 3*第3页,
2、讲稿共62张,创作于星期日 因外邪侵袭、饮食起居失常、劳倦内伤等因外邪侵袭、饮食起居失常、劳倦内伤等 肺肺不不通调、通调、脾脾失转输、失转输、肾肾失开合失开合 膀胱气化无权、三焦膀胱气化无权、三焦水道失畅水道失畅 水湿停聚水湿停聚(水湿内停证)(水湿内停证)。现代医学现代医学:泌尿系感染或结石;肾脏疾病、肾衰竭;:泌尿系感染或结石;肾脏疾病、肾衰竭;各种病因所致胸腔积液、腹水、面目浮肿、肢体水各种病因所致胸腔积液、腹水、面目浮肿、肢体水肿;消化功能低下、变态反应性疾病、黄疸、慢性肿;消化功能低下、变态反应性疾病、黄疸、慢性支气管炎时的痰液积留等。支气管炎时的痰液积留等。中药药理学 4*第4页,
3、讲稿共62张,创作于星期日常用药物常用药物1.1.利水消肿药利水消肿药 :茯苓、茯苓、猪苓、猪苓、泽泻泽泻、玉米须、半边莲玉米须、半边莲2.2.利水通淋药利水通淋药:车前子、木通、萹蓄、瞿麦:车前子、木通、萹蓄、瞿麦3.3.利湿退黄药利湿退黄药:茵陈茵陈、金钱草、垂盆草、金钱草、垂盆草中药药理学 5*第5页,讲稿共62张,创作于星期日中药药理学 6*第6页,讲稿共62张,创作于星期日乙酰唑胺乙酰唑胺 噻嗪类噻嗪类氨苯蝶啶氨苯蝶啶阿米洛利阿米洛利呋塞米呋塞米 依他尼酸依他尼酸 布美他尼布美他尼Na+-K+-2Cl -共转运子共转运子Na+-H+交换子交换子Na+-Cl 共转运子共转运子 醛固酮醛
4、固酮-RNa+-K+交换子交换子螺内酯螺内酯 水水 +ADH+ADH利尿药作用部位利尿药作用部位碳酸酐酶碳酸酐酶 噻嗪类噻嗪类 呋塞米呋塞米 茯苓茯苓 中药药理学 7*第7页,讲稿共62张,创作于星期日1.1.利尿作用利尿作用 多数药物利尿,猪苓、泽泻较强。多数药物利尿,猪苓、泽泻较强。机制:机制:各药不尽相同。各药不尽相同。猪苓、泽泻:猪苓、泽泻:抑制肾小管对钠离子抑制肾小管对钠离子的重吸收;的重吸收;茯苓茯苓:抗醛固酮;:抗醛固酮;泽泻:泽泻:增加心钠素(增加心钠素(ANFANF)的含量。的含量。影响作用的因素:影响作用的因素:采收季节、动物种属、给药途径、炮采收季节、动物种属、给药途径、
5、炮制等。制等。2.2.抗病原微生物抗病原微生物抗菌抗菌:茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲:茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲抗真菌抗真菌:车前子、茵陈、地肤子、扁蓄、木通:车前子、茵陈、地肤子、扁蓄、木通抗病毒抗病毒:茵陈。:茵陈。中药药理学 8*第8页,讲稿共62张,创作于星期日3.3.利胆保肝利胆保肝利胆利胆:茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等。:茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等。保肝保肝:泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草。:泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草。4.4.抗肿瘤、抗肿瘤、增强增强免疫功能:免疫功能:茯苓和猪苓多糖茯苓和猪苓多糖 抑制实验性移植性肿瘤的生长。抑制实验性移植性肿瘤的
6、生长。提高机体的非特异性及特异性免疫功能。提高机体的非特异性及特异性免疫功能。中药药理学 9*第9页,讲稿共62张,创作于星期日茯茯 苓苓猪猪 苓苓泽泽 泻泻茵茵 陈陈中药药理学 10*第10页,讲稿共62张,创作于星期日茯苓茯苓多孔菌科真菌茯多孔菌科真菌茯苓苓Poria cocos Poria cocos(Schw.Schw.)WOlfWOlf的干燥菌核。的干燥菌核。多寄生于松科植多寄生于松科植物赤松或马尾松物赤松或马尾松等树根上。等树根上。茯茯苓苓茯茯苓苓饼饼干干茯苓茯苓皮皮茯神茯神中药药理学 11*第11页,讲稿共62张,创作于星期日茯苓皮茯苓皮白茯苓白茯苓茯神茯神茯神木茯神木茯苓所用部
7、位不同,其作用亦异。茯苓所用部位不同,其作用亦异。菌核的黑褐色外皮入药名菌核的黑褐色外皮入药名茯苓茯苓皮皮,长于利水消肿;,长于利水消肿;皮层下的赤色部分入药名皮层下的赤色部分入药名赤茯赤茯苓苓,长于清利湿热;,长于清利湿热;菌核内部的白色部分入药名菌核内部的白色部分入药名白白茯苓茯苓,长于健脾利湿;,长于健脾利湿;带有松根的白色部分入药名带有松根的白色部分入药名茯茯神神(抱木神),长于宁心安神;抱木神),长于宁心安神;菌核中的松根入药名菌核中的松根入药名茯神木茯神木,长于平肝安神长于平肝安神。中药药理学 12*第12页,讲稿共62张,创作于星期日 -茯苓聚糖(茯苓聚糖(-pachyman-p
8、achyman),约占干重),约占干重的的93%93%。三萜类:茯苓酸(三萜类:茯苓酸(tumulosic acidtumulosic acid)茯苓素茯苓素(poriatinporiatin)茯苓醇茯苓醇茯苓茯苓中药药理学 13*第13页,讲稿共62张,创作于星期日3 3H-H-茯苓聚糖小鼠灌胃,药时曲线符合开放二室模型。茯苓聚糖小鼠灌胃,药时曲线符合开放二室模型。大鼠静脉注射大鼠静脉注射3 3H-H-茯苓素,药时曲线符合二室模型,分布茯苓素,药时曲线符合二室模型,分布相半衰期为相半衰期为0.320.32小时,消除相半衰期为小时,消除相半衰期为1.431.43小时。小时。H-H-茯苓素静脉注
9、射后,茯苓素静脉注射后,56.7%56.7%肾排泄,肠排泄为肾排泄,肠排泄为33.1%33.1%,有肝肠循环。组织中的放射剂量以肝、肾、肺含量,有肝肠循环。组织中的放射剂量以肝、肾、肺含量最高。最高。茯苓茯苓中药药理学 14*第14页,讲稿共62张,创作于星期日性味:性味:甘、淡,平。甘、淡,平。归经:归经:归心、脾、肾经。归心、脾、肾经。功效:功效:利水渗湿,健脾宁心利水渗湿,健脾宁心主治:主治:水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。一、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用【药理作用药理作用
10、】茯苓茯苓中药药理学 15*第15页,讲稿共62张,创作于星期日肾性、心性水肿病人利尿作用显著,健康人不明显。肾性、心性水肿病人利尿作用显著,健康人不明显。茯苓素茯苓素,化学结构与,化学结构与醛固酮醛固酮(ALDALD)及)及ALDALD拮抗剂相拮抗剂相似。其与肾远曲小管的似。其与肾远曲小管的ALD-RALD-R结合,拮抗结合,拮抗ALDALD而利尿。而利尿。利尿作用受动物种属、给药途径等影响。利尿作用受动物种属、给药途径等影响。茯苓茯苓中药药理学 16*第16页,讲稿共62张,创作于星期日(1)(1)茯苓多糖:茯苓多糖:显著显著增强增强机体免疫功能。机体免疫功能。非特异性免疫非特异性免疫:免
11、疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量;免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量;正常正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能;对抗免疫抑制剂小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能;对抗免疫抑制剂醋酸可的松醋酸可的松对对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用;对抗巨噬细胞吞噬功能的抑制作用;对抗60Co照射照射引起小鼠外周血白引起小鼠外周血白细胞的减少;细胞的减少;非特异性脂酶染色(非特异性脂酶染色(ANAE)阳性淋巴细胞数。)阳性淋巴细胞数。特异性免疫特异性免疫:升高玫瑰花结形成率及植物血凝素(:升高玫瑰花结形成率及植物血凝素(PHA)诱发的淋巴)诱发的淋巴细胞转化率;增加小鼠脾脏抗体分泌细胞数(细胞转化率;增加小鼠脾脏抗体分泌细胞数(PF
12、C)。)。机制:机制:可能与茯苓多糖可能与茯苓多糖诱导产生诱导产生白介素白介素(IL-2)有关。有关。茯苓茯苓中药药理学 17*第17页,讲稿共62张,创作于星期日(2)(2)茯苓素:茯苓素:对免疫功能具有调节作用对免疫功能具有调节作用 小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用提高提高非特异性免疫功能。非特异性免疫功能。对植物血凝素(对植物血凝素(PHAPHA)、大肠杆菌内毒素()、大肠杆菌内毒素(LPSLPS)和刀豆)和刀豆球蛋白球蛋白A A(ConAConA)诱导的)诱导的淋巴细胞转化淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及对小鼠血清抗体及脾细胞及脾细胞抗体产生抗体产生能力均有显著能力均
13、有显著抑制作用抑制作用。机制机制:抑制抑制IL-2IL-2的产生,呈剂量依赖性。与免疫抑制作的产生,呈剂量依赖性。与免疫抑制作用有关。用有关。与剂量有关。是益气扶正作用的基础。与剂量有关。是益气扶正作用的基础。茯苓茯苓中药药理学 18*第18页,讲稿共62张,创作于星期日T TH H产生的细胞因子;可用基因工程生产。产生的细胞因子;可用基因工程生产。诱导诱导T TH H、T TC C细胞增殖;激活细胞增殖;激活B B细胞产生抗体,活化巨细胞产生抗体,活化巨噬细胞;增强噬细胞;增强NKNK细胞和淋巴细胞活化的杀伤(细胞和淋巴细胞活化的杀伤(LAKLAK)细胞的活性,诱导干扰素的产生。细胞的活性,
14、诱导干扰素的产生。控制肿瘤生长、延长生存期。控制肿瘤生长、延长生存期。茯苓茯苓中药药理学 19*第19页,讲稿共62张,创作于星期日大鼠肝硬化模型大鼠肝硬化模型(皮下注射(皮下注射CClCCl4 4、高脂低蛋白膳食、饮酒),皮下、高脂低蛋白膳食、饮酒),皮下注射茯苓醇注射茯苓醇5ml/kg5ml/kg(茯苓醇(茯苓醇75mg75mg),连续),连续3 3周。周。茯苓醇:茯苓醇:明显减轻肝明显减轻肝硬化、降低肝内胶原含量、增加尿羟脯氨酸排出量硬化、降低肝内胶原含量、增加尿羟脯氨酸排出量 促进肝硬化的肝促进肝硬化的肝胶原蛋白降解及肝内纤维组织重吸收作用。胶原蛋白降解及肝内纤维组织重吸收作用。羧甲基
15、茯苓多糖羧甲基茯苓多糖:减轻:减轻CClCCl4 4所致小鼠肝损伤及其代谢障碍,降低所致小鼠肝损伤及其代谢障碍,降低sGPTsGPT活性、加速肝细胞再生、减少肝细胞坏死。活性、加速肝细胞再生、减少肝细胞坏死。茯苓:茯苓:降低转氨酶、胆红素及尿素氮含量,使血浆支链氨基酸与芳香族降低转氨酶、胆红素及尿素氮含量,使血浆支链氨基酸与芳香族氨基酸比值恢复正常,防止肝性脑病的发生。氨基酸比值恢复正常,防止肝性脑病的发生。茯苓茯苓中药药理学 20*第20页,讲稿共62张,创作于星期日松弛胃肠平滑肌松弛胃肠平滑肌:对抗:对抗顺铂顺铂兴奋胃肠平滑兴奋胃肠平滑肌,使运动频率减慢、强度减弱;止吐。肌,使运动频率减慢
16、、强度减弱;止吐。抗胃溃疡抗胃溃疡:降低胃酸含量,对实验性胃溃:降低胃酸含量,对实验性胃溃疡有防治作用。疡有防治作用。有效成分有效成分:麦角固醇。:麦角固醇。是是健脾和中健脾和中功效的作用基础。功效的作用基础。茯苓茯苓中药药理学 21*第21页,讲稿共62张,创作于星期日二、其他药理作用二、其他药理作用茯苓茯苓茯苓多糖茯苓多糖与与茯苓素茯苓素有明显的抗肿瘤作用,能抑制小鼠有明显的抗肿瘤作用,能抑制小鼠S S180180实体瘤生实体瘤生长,延长长,延长艾氏腹水癌艾氏腹水癌小鼠存活时间。小鼠存活时间。茯苓多糖茯苓多糖对体外培养的小鼠腹水型肉瘤对体外培养的小鼠腹水型肉瘤S S180180细胞和人慢性
17、骨髓性细胞和人慢性骨髓性白血白血病病K562K562细胞增殖有显著抑制作用。细胞增殖有显著抑制作用。茯苓素茯苓素对体外培养的小鼠对体外培养的小鼠白血病白血病 L1210L1210细胞的增殖有显著抑制作细胞的增殖有显著抑制作用。用。机制:机制:茯苓多糖茯苓多糖 提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用。提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用。茯茯苓素苓素 抑制肿瘤细胞的核苷转运,抑制肿瘤细胞抑制肿瘤细胞的核苷转运,抑制肿瘤细胞DNADNA合成,并提高合成,并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子(巨噬细胞产生肿瘤坏死因子(TNFTNF)的能力,增强杀伤肿瘤细胞作)的能力,增强杀伤肿瘤细胞作用。用。中药药
18、理学 22*第22页,讲稿共62张,创作于星期日(1)(1)抗中毒性耳损害:抗中毒性耳损害:豚鼠灌服豚鼠灌服茯苓煎剂茯苓煎剂,连续,连续1010天,可明显天,可明显减轻肌内注射减轻肌内注射卡那霉素卡那霉素所致的耳损害。所致的耳损害。(2)(2)镇静:镇静:水煎剂水煎剂对抗对抗咖啡因咖啡因所致的兴奋过渡、增强戊巴比所致的兴奋过渡、增强戊巴比妥的麻醉时间。妥的麻醉时间。羧甲基茯苓多糖羧甲基茯苓多糖增强增强硫喷妥钠硫喷妥钠对小鼠的中对小鼠的中枢神经抑制作用,麻醉时间显著延长。枢神经抑制作用,麻醉时间显著延长。是安神功效的药理作用。是安神功效的药理作用。(3)(3)抗菌消炎、抗皮肤色素沉着、促进造血功
19、能抗菌消炎、抗皮肤色素沉着、促进造血功能等作用。等作用。茯苓茯苓.其他作用其他作用中药药理学 23*第23页,讲稿共62张,创作于星期日1.1.有效成分:有效成分:茯苓多糖、茯苓素、茯苓醇、麦茯苓多糖、茯苓素、茯苓醇、麦角固醇等。角固醇等。2.2.功效与药理作用功效与药理作用:利水渗湿、健脾宁心利水渗湿、健脾宁心功效功效相关的药理作用为利尿、免疫调节、抗肝硬相关的药理作用为利尿、免疫调节、抗肝硬化、对胃肠功能的影响,及镇静等作用。化、对胃肠功能的影响,及镇静等作用。3.3.现代研究进展:现代研究进展:抗肿瘤、抗中毒性耳损害等。抗肿瘤、抗中毒性耳损害等。茯苓茯苓中药药理学 24*第24页,讲稿共
20、62张,创作于星期日1.1.水肿:水肿:茯苓饼干,效好。茯苓饼干,效好。2.2.婴幼儿腹泻婴幼儿腹泻:单味茯苓粉治疗轮状病毒所致:单味茯苓粉治疗轮状病毒所致婴幼儿秋冬季腹泻婴幼儿秋冬季腹泻9393例,总有效率例,总有效率93.6%93.6%。3.3.精神分裂症:精神分裂症:茯苓水煎剂治疗慢性精神分裂茯苓水煎剂治疗慢性精神分裂症症5353例,总有效率例,总有效率56.6%56.6%。茯苓茯苓中药药理学 25*第25页,讲稿共62张,创作于星期日多孔菌科真菌猪苓多孔菌科真菌猪苓Polyporus Polyporus umbellatusumbellatus(Pers.Pers.)FriesFrie
21、s的干的干燥菌核燥菌核化学成分化学成分:猪苓多糖(猪苓多糖(glucanglucan)、猪)、猪苓酸苓酸A A(poly-prorenic acid A poly-prorenic acid A)、猪苓酸)、猪苓酸 C C(poly-pIDtenic poly-pIDtenic acid Cacid C)、麦角甾醇)、麦角甾醇(ergosterolergosterol)、蛋白质。)、蛋白质。中药药理学 26*第26页,讲稿共62张,创作于星期日一、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用药性:药性:味甘、淡,性平。归脾、膀胱经。味甘、淡,性平。归脾、膀胱经。功效:功效:利水渗湿利水
22、渗湿主治:主治:小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下。小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下。猪猪 苓苓中药药理学 27*第27页,讲稿共62张,创作于星期日猪苓水煎剂猪苓水煎剂使健康人、实验动物的尿使健康人、实验动物的尿量及尿中的氯化物增加。量及尿中的氯化物增加。机制机制:抑制肾小管对:抑制肾小管对H H2 2O O、NaNa+、K K+、ClCl的重吸收。的重吸收。猪猪 苓苓中药药理学 28*第28页,讲稿共62张,创作于星期日 猪苓水提物、醇提水溶部分、猪苓多糖猪苓水提物、醇提水溶部分、猪苓多糖。提高荷瘤小鼠及化疗小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能提高荷瘤小鼠及化疗小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力;力;直接促进小鼠免
23、疫细胞(直接促进小鼠免疫细胞(B B细胞)有丝分裂;细胞)有丝分裂;促进小鼠促进小鼠T T细胞对细胞对ConAConA和和B B细胞对细菌脂多糖细胞对细菌脂多糖(LPSLPS)的增殖反应)的增殖反应;增强小鼠异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应增强小鼠异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应;明显增强小鼠异型脾细胞激活的细胞毒明显增强小鼠异型脾细胞激活的细胞毒T T细胞细胞(CTLCTL)对靶细胞的杀伤活性。)对靶细胞的杀伤活性。猪猪 苓苓中药药理学 29*第29页,讲稿共62张,创作于星期日二、其他药理作用二、其他药理作用猪猪 苓苓对小鼠肉瘤对小鼠肉瘤S180S180,小鼠肝癌有较高的抑瘤率;使,小鼠肝癌有
24、较高的抑瘤率;使6%6%7%7%荷荷S180S180小小鼠的肿瘤完全消退;鼠的肿瘤完全消退;降低降低 N-N-丁基丁基-N-N(4-4-羟丁基)亚硝胺(羟丁基)亚硝胺(BBNBBN)诱发的大鼠膀胱癌)诱发的大鼠膀胱癌发生率,并使每鼠肿瘤数、肿瘤直径和恶性程度均显著降低;发生率,并使每鼠肿瘤数、肿瘤直径和恶性程度均显著降低;增强抗癌药的疗效。增强抗癌药的疗效。抑制肿瘤的增殖、转移及发生。抑制肿瘤的增殖、转移及发生。有效成分有效成分:猪苓多糖:猪苓多糖机制:机制:抑制肿瘤细胞的抑制肿瘤细胞的DNADNA合成及增强机体免疫功能合成及增强机体免疫功能中药药理学 30*第30页,讲稿共62张,创作于星期
25、日猪苓多糖猪苓多糖能减轻能减轻CClCCl和和D-D-半乳糖胺对小鼠半乳糖胺对小鼠肝脏损伤。肝组织病理损伤减轻;血清谷肝脏损伤。肝组织病理损伤减轻;血清谷丙转氨酶活力下降,防止肝丙转氨酶活力下降,防止肝6-6-磷酸葡萄糖磷酸葡萄糖磷酸酶和结合磷酸酯活力降低。磷酸酶和结合磷酸酯活力降低。抗菌、抗辐射、抗诱变作用。抗菌、抗辐射、抗诱变作用。猪猪 苓苓中药药理学 31*第31页,讲稿共62张,创作于星期日小小 结结与猪苓与猪苓利水渗湿、开腠理利水渗湿、开腠理功效相关的药理作用功效相关的药理作用为利尿、增强免疫功能、抗菌等作用。为利尿、增强免疫功能、抗菌等作用。猪苓的猪苓的 抗肿瘤、保肝等作用为其现代
26、药理作抗肿瘤、保肝等作用为其现代药理作用用研究进展研究进展。中药药理学 32*第32页,讲稿共62张,创作于星期日1.1.各种类型肝炎:各种类型肝炎:乙型、丙型乙型、丙型2.2.银屑病:银屑病:猪苓多糖注射液猪苓多糖注射液 3.3.恶性肿瘤:恶性肿瘤:猪苓多糖注射液猪苓多糖注射液 配合化疗,用于肺癌、肝配合化疗,用于肺癌、肝癌、膀胱癌癌、膀胱癌。皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克。系统性红斑狼皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克。系统性红斑狼疮。疮。猪猪 苓苓中药药理学 33*第33页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻科植物泽泻泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的
27、干燥的干燥块茎。块茎。泽泻萜醇泽泻萜醇A A泽泻萜醇泽泻萜醇B B泽泻萜醇泽泻萜醇A A、B B、C C的醋酸酯的醋酸酯表泽泻萜醇表泽泻萜醇A A泽泻醇(泽泻醇(AlismolAlismol)泽泻素(泽泻素(AlisminAlismin)中药药理学 34*第34页,讲稿共62张,创作于星期日性味性味:味甘、性寒。味甘、性寒。归经归经:肾、膀胱经。:肾、膀胱经。功效:功效:利小便,清湿热。利小便,清湿热。主治:主治:小便不利,水肿胀满,泄泻尿少,痰小便不利,水肿胀满,泄泻尿少,痰饮眩晕,热淋涩痛。饮眩晕,热淋涩痛。泽泻泽泻中药药理学 35*第35页,讲稿共62张,创作于星期日利尿作用显著。利尿作
28、用显著。泽泻水煎剂泽泻水煎剂ig,ig,家兔、大鼠的尿量家兔、大鼠的尿量。健康人口服临床剂量的水煎剂,使尿量和排钠。健康人口服临床剂量的水煎剂,使尿量和排钠量分别增加量分别增加63%63%和和34%34%。影响因素:影响因素:冬季冬季采集的作用采集的作用强强,春季作用稍差;,春季作用稍差;泽泻须泽泻须(冬季产的)稍有利尿作用,(冬季产的)稍有利尿作用,泽泻草根泽泻草根则无利尿作用;则无利尿作用;生泽泻生泽泻以及以及酒制、麸制泽泻酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用,而均有一定的利尿作用,而盐盐泽泻泽泻则无利尿作用。则无利尿作用。泽泻泽泻中药药理学 36*第36页,讲稿共62张,创作于星期日利尿机理
29、利尿机理 直接作用于肾小管的集合管,抑制直接作用于肾小管的集合管,抑制K K的分泌,同时抑制的分泌,同时抑制NaNa的重吸收;的重吸收;增加血浆心钠素(增加血浆心钠素(ANFANF)的含量;)的含量;抑制肾脏抑制肾脏NaNa-K-K-ATP-ATP酶的活性,减酶的活性,减少少NaNa重吸收。重吸收。泽泻泽泻中药药理学 37*第37页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻水提液能明显抑制乙二醇与活性泽泻水提液能明显抑制乙二醇与活性维生素维生素D D3 3诱导的大鼠实验性肾结石的诱导的大鼠实验性肾结石的形成。形成。机制:机制:明显降低肾钙含量和减少肾小明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成。管内草
30、酸钙结晶形成。泽泻泽泻中药药理学 38*第38页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小鼠鼠耳廓肿胀耳廓肿胀,抑制抑制大鼠大鼠棉球肉芽组织增棉球肉芽组织增生,生,对急慢性炎症有抑制作用。对急慢性炎症有抑制作用。抗炎作用机制可能是直接作用。抗炎作用机制可能是直接作用。泽泻泽泻中药药理学 39*第39页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻泽泻二、其他药理作用二、其他药理作用中药药理学 40*第40页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻泽泻(1)(1)多种粗制剂多种粗制剂(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,
31、乙酸乙酯浸膏等)有降低实验性高脂血症动物(家兔、大乙酸乙酯浸膏等)有降低实验性高脂血症动物(家兔、大鼠)的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(鼠)的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(LDLLDL)的)的作用。作用。(2)(2)分离出的分离出的不同萜醇类化合物不同萜醇类化合物对实验性高脂血症大鼠血对实验性高脂血症大鼠血清胆固醇含量有显著降低作用,其中以清胆固醇含量有显著降低作用,其中以泽泻帖醇泽泻帖醇A A醋酸酯醋酸酯的降低胆固醇的作用最为显著,泽泻萜醇的降低胆固醇的作用最为显著,泽泻萜醇C C、泽泻萜醇、泽泻萜醇B B的醋酸酯、泽泻萜醇的醋酸酯、泽泻萜醇A A也有显著作用。也有显著作用。(3
32、)(3)机制:机制:可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。固醇的酯化。中药药理学 41*第41页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻提取物泽泻提取物能使实验性动脉粥样硬化家兔能使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄,内膜下泡沫细的动脉内膜斑块明显变薄,内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少,血管平滑肌细胞胞层数和数量明显减少,血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。增生及炎细胞浸润减轻。机制:机制:与降血脂、升高高密度脂蛋白与降血脂、升高高密度脂蛋白(HDLHDL),调节),调节PGIPGI2 2/TXA/TXA2 2的动态平衡,抗氧的动态平衡,
33、抗氧化,抑制动脉壁内钙异常升高,以及改善化,抑制动脉壁内钙异常升高,以及改善血液流变性等多种作用有关。血液流变性等多种作用有关。泽泻泽泻中药药理学 42*第42页,讲稿共62张,创作于星期日水提物水提物可使低蛋白饲料所致动物实验性脂可使低蛋白饲料所致动物实验性脂肪肝的肝内脂肪含量明显降低。肪肝的肝内脂肪含量明显降低。泽泻粉泽泻粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄积。可抑制大鼠肝脂肪的蓄积。泽泻提取物泽泻提取物对对CCLCCL4 4引起的大鼠损伤性脂肪引起的大鼠损伤性脂肪肝有保护作用。肝有保护作用。泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的其抗脂肪肝的有效成分有效成分
34、。泽泻泽泻中药药理学 43*第43页,讲稿共62张,创作于星期日抗血小板聚集抗血小板聚集:水提液水提液在体外对在体外对AAAA或或ADPADP诱导的血小板聚集均有抑制作用。诱导的血小板聚集均有抑制作用。抗血栓:抗血栓:泽泻泽泻可使正常大鼠和实验性动脉可使正常大鼠和实验性动脉粥样硬化家兔的血栓长度明显缩短,血栓粥样硬化家兔的血栓长度明显缩短,血栓干重明显减轻。干重明显减轻。泽泻泽泻中药药理学 44*第44页,讲稿共62张,创作于星期日泽泻醇泽泻醇口服或腹腔给药对肾型高血压和口服或腹腔给药对肾型高血压和原发性高血压大鼠均有持久的降压作用。原发性高血压大鼠均有持久的降压作用。降血糖降血糖松弛离体家免
35、主动脉平滑肌松弛离体家免主动脉平滑肌提高纤溶酶活性提高纤溶酶活性泽泻泽泻中药药理学 45*第45页,讲稿共62张,创作于星期日1.1.与泽泻与泽泻利小便,清湿热利小便,清湿热功效相关的药理作用为利尿、功效相关的药理作用为利尿、抗实验性肾结石和抗炎等作用。抗实验性肾结石和抗炎等作用。2.2.泽泻的降血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂肪肝、抑制血泽泻的降血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血压等作用,则是泽泻药小板聚集、抗血栓形成和降血压等作用,则是泽泻药理作用的理作用的现代研究进展。现代研究进展。泽泻泽泻1.1.高脂血症高脂血症2.2.美尼尔氏病美尼尔氏病中药药理学 46*第4
36、6页,讲稿共62张,创作于星期日菊科植物滨蒿菊科植物滨蒿 Artesia Artesia Scoparia Scoparia Waldst.et Waldst.et kitkit或茵陈蒿或茵陈蒿 Artemisia Artemisia Capillaris Capillaris Thunb.Thunb.的干燥的干燥地上部分地上部分中药药理学 47*第47页,讲稿共62张,创作于星期日香豆素类香豆素类:如:如 6 6,7-7-二甲氧基香豆素;二甲氧基香豆素;色原酮类色原酮类:如茵陈色原酮;:如茵陈色原酮;黄酮类黄酮类:如茵陈黄酮、蓟黄素;:如茵陈黄酮、蓟黄素;香豆酸及其他有机酸类香豆酸及其他有机
37、酸类:如茵陈香豆酸:如茵陈香豆酸A A、茵陈香豆酸茵陈香豆酸 B B、绿原酸、绿原酸挥发油类挥发油类:如茵陈二炔、茵陈二炔酮、:如茵陈二炔、茵陈二炔酮、-蒎烯等。蒎烯等。茵陈茵陈中药药理学 48*第48页,讲稿共62张,创作于星期日性味:性味:味苦、辛,性微寒。味苦、辛,性微寒。归经:归经:脾、胃、肝胆经。脾、胃、肝胆经。功效:功效:清湿热、退黄疸。清湿热、退黄疸。主治:主治:黄疸尿少,湿疮瘙痒等。黄疸尿少,湿疮瘙痒等。茵陈茵陈中药药理学 49*第49页,讲稿共62张,创作于星期日茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油水浸茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油水浸剂、挥发油、醇提取物剂、挥
38、发油、醇提取物等,对等,对正常实验动物正常实验动物(如慢性(如慢性胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠)和胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠)和CClCCl4 4所致所致肝损伤大肝损伤大鼠鼠,均有促进胆汁分泌和排泄作用。,均有促进胆汁分泌和排泄作用。茵陈水煎液茵陈水煎液口服,连续口服,连续5 5日,可使日,可使胆石症病人胆石症病人胆汁流量胆汁流量明显增加,胆汁中胆固醇含量降低,可预防胆固醇明显增加,胆汁中胆固醇含量降低,可预防胆固醇结石的形成。结石的形成。茵陈茵陈中药药理学 50*第50页,讲稿共62张,创作于星期日(1 1)利胆有效成分:)利胆有效成分:茵陈香豆酸(茵陈香豆酸(A A、B B)、)、6 6
39、,7-7-二甲二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮等。对羟基苯乙酮等。(2 2)上述化学成分均能使胆汁流量增加,胆汁排上述化学成分均能使胆汁流量增加,胆汁排 泄加泄加速,同时能扩张胆管、收缩胆囊,只是作用强度上有速,同时能扩张胆管、收缩胆囊,只是作用强度上有所不同。所不同。对羟基苯乙酮对羟基苯乙酮能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。泌量。茵陈茵陈利胆作用利胆作用中药药理学 51*第51页,讲稿共62
40、张,创作于星期日茵陈煎剂茵陈煎剂对对CClCCl4 4所致动物实验性肝损伤有保护作用,能减轻肝细胞所致动物实验性肝损伤有保护作用,能减轻肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变和坏死程度,降低血清转氨酶活性。肿胀、气球样变、脂肪变和坏死程度,降低血清转氨酶活性。茵陈茵陈色原酮、色原酮、6 6,7-7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等有保肝作用。等有保肝作用。诱导肝药酶的作用:诱导肝药酶的作用:茵陈煎剂能使小鼠肝脏微粒体中的茵陈煎剂能使小鼠肝脏微粒体中的P P450450含量增含量增加,并能使加,并能使异戊巴比妥钠异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短,使诱导的睡眠时间缩短,使安替比林安替比林消除
41、消除半衰期明显缩短。半衰期明显缩短。茵陈能抑制茵陈能抑制葡萄糖醛酸酶活性葡萄糖醛酸酶活性,减少葡萄糖醛酸的分解,增强肝,减少葡萄糖醛酸的分解,增强肝脏的解毒功能。脏的解毒功能。茵陈茵陈中药药理学 52*第52页,讲稿共62张,创作于星期日保肝作用机理保肝作用机理诱导肝药酶诱导肝药酶增强肝脏的解毒功能增强肝脏的解毒功能保护肝细胞膜的完整保护肝细胞膜的完整促进肝细胞的再生促进肝细胞的再生。茵陈茵陈中药药理学 53*第53页,讲稿共62张,创作于星期日细菌:细菌:在体外抑制金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用,对在体外抑制金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用,对痢疾杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、牛型
42、痢疾杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、牛型及人型结核杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草及人型结核杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、病原性丝状体;杆菌、病原性丝状体;真菌:真菌:对黄曲霉菌、杂色曲霉菌等皮肤真菌有一定的抑对黄曲霉菌、杂色曲霉菌等皮肤真菌有一定的抑制作用。制作用。病毒:病毒:茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用,水煎茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用,水煎剂对剂对ECHOECHO1 1病毒有抑制作用。病毒有抑制作用。抗菌活性成分:抗菌活性成分:茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。成分。茵陈茵陈中药药理学 54*第54
43、页,讲稿共62张,创作于星期日茵陈煎剂茵陈煎剂对家兔实验性高胆固醇血症具对家兔实验性高胆固醇血症具有降低胆固醇和有降低胆固醇和-脂蛋白的作用,同时脂蛋白的作用,同时能使高胆固醇血症家兔的主动脉壁中胆能使高胆固醇血症家兔的主动脉壁中胆固醇含量明显降低,动脉壁粥样硬化斑固醇含量明显降低,动脉壁粥样硬化斑块病变减轻,内脏脂肪减少。块病变减轻,内脏脂肪减少。茵陈茵陈中药药理学 55*第55页,讲稿共62张,创作于星期日20%20%茵陈水煎剂茵陈水煎剂和和20%20%茵陈醇提物茵陈醇提物对伤寒混合对伤寒混合菌苗所致家兔体温升高均有明显解热作用。菌苗所致家兔体温升高均有明显解热作用。茵陈醇提物的解热作用起
44、效快、作用强。茵陈醇提物的解热作用起效快、作用强。6 6,7-7-二甲氧基香豆素二甲氧基香豆素对鲜啤酒酵母、对鲜啤酒酵母、2 2,4-4-二硝基苯酚致热大鼠和伤寒混合菌苗致热家二硝基苯酚致热大鼠和伤寒混合菌苗致热家兔均有明显的解热作用。兔均有明显的解热作用。茵陈茵陈中药药理学 56*第56页,讲稿共62张,创作于星期日镇痛:镇痛:在热板法和醋酸在热板法和醋酸扭体法扭体法镇痛实验中,镇痛实验中,茵陈中茵陈中6 6,7-7-二甲基七叶苷元对小鼠有一定二甲基七叶苷元对小鼠有一定程度的程度的镇痛作用镇痛作用。抗炎:抗炎:对角叉菜胶所致大鼠对角叉菜胶所致大鼠足跖关节肿胀足跖关节肿胀程程度有抑制作用。度有
45、抑制作用。茵陈茵陈中药药理学 57*第57页,讲稿共62张,创作于星期日茵陈茵陈水煎剂水煎剂对小鼠艾氏腹水癌细胞和移植对小鼠艾氏腹水癌细胞和移植Meth AMeth A细胞有抑细胞有抑杀作用,能延长荷瘤小鼠的存活时间。茵陈中杀作用,能延长荷瘤小鼠的存活时间。茵陈中茵陈色原酮茵陈色原酮和和蓟黄素蓟黄素具有显著抑制具有显著抑制Hela细胞和细胞和Ehrlich腹水癌细胞增殖作腹水癌细胞增殖作用。用。水煎剂水煎剂对致癌剂黄曲霉毒素对致癌剂黄曲霉毒素B B1 1(AFBAFB1 1)的致突变作用有显)的致突变作用有显著抑制,并呈剂量效应关系。著抑制,并呈剂量效应关系。茵陈茵陈水煎剂水煎剂对亚硝酸钠和对
46、亚硝酸钠和N-N-甲基苄胺诱导的甲基苄胺诱导的SDSD大鼠食道大鼠食道上皮的增生性病变和骨髓微核突变有抑制作用。上皮的增生性病变和骨髓微核突变有抑制作用。二、其他药理作用二、其他药理作用茵陈茵陈1.1.抗肿瘤抗肿瘤中药药理学 58*第58页,讲稿共62张,创作于星期日茵陈水浸液、煎剂、醇提取物对离体蟾茵陈水浸液、煎剂、醇提取物对离体蟾蜍蜍心脏有抑制作用心脏有抑制作用。茵陈水煎剂、乙醇浸液及挥发油、茵陈水煎剂、乙醇浸液及挥发油、6 6,7-7-二甲氧基香豆素均有二甲氧基香豆素均有降压作用降压作用。茵陈茵陈中药药理学 59*第59页,讲稿共62张,创作于星期日与茵陈与茵陈清湿热、退黄疸清湿热、退黄
47、疸功效相关的药理功效相关的药理作用为利胆、保肝、抗病原微生物、降作用为利胆、保肝、抗病原微生物、降血脂,以及解热、镇痛、抗炎等作用。血脂,以及解热、镇痛、抗炎等作用。茵陈具有的抗肿瘤、对心血管系统的影茵陈具有的抗肿瘤、对心血管系统的影响,则是茵陈药理作用的响,则是茵陈药理作用的现代研究进展现代研究进展。茵陈茵陈中药药理学 60*第60页,讲稿共62张,创作于星期日1.1.高胆固醇血症高胆固醇血症 2.2.胆石症胆石症3.3.胆道蛔虫症胆道蛔虫症 4.4.痤疮痤疮茵陈茵陈中药药理学 61*第61页,讲稿共62张,创作于星期日感感谢谢大大家家观观看看2022/10/18第62页,讲稿共62张,创作于星期日