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1、胆碱受体激动药第1页，本讲稿共29页目的要求：目的要求：1 1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用 2 2、了解其他胆碱受体激动药、了解其他胆碱受体激动药第2页，本讲稿共29页 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)【来源】1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。第一节 M、N胆碱受体激动药第3页，本讲稿共29页【特点】v Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；v Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；v 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；v Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。第
2、4页，本讲稿共29页2、药理作用药理作用（1）M样作用样作用小剂量小剂量iv表现表现：1、内脏平滑肌兴奋、内脏平滑肌兴奋 2、腺体分泌、腺体分泌 3、眼瞳孔缩小、眼瞳孔缩小 4、心脏抑制，血管扩张、心脏抑制，血管扩张第5页，本讲稿共29页（2）N样作用样作用：剂量较大时，：剂量较大时，N2骨骼肌兴奋；骨骼肌兴奋；N1交感神经节和副交感神经节兴奋，交感神经节和副交感神经节兴奋，表现为表现为优势效应优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体胃肠道、膀胱平滑肌和腺体胆碱能优胆碱能优势势平滑肌兴奋，腺体分泌平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管心肌和血管NA神经优势神经优势心肌收心肌收缩、血管收缩、血压升高缩、血管
3、收缩、血压升高；肾上腺髓质：肾上腺髓质：NA分泌分泌第6页，本讲稿共29页（3）中枢作用：不是外源性中枢作用：不是外源性ACh作用作用 胆碱能神经通路，基底节胆碱能神经通路，基底节-海马通路，海马通路，与与学习记忆学习记忆关系密切关系密切 增加胆碱能功能，增进学习记忆；增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；减退；第7页，本讲稿共29页卡巴胆碱(carbachol)不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作
4、用多。氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。第8页，本讲稿共29页 胆碱脂类药物药理特性比较胆碱脂类药物药理特性比较 药物药物 对对AchE 阿托品阿托品 M样作用样作用 N样作用样作用 用途用途 敏感性敏感性 拮抗作用拮抗作用 心血管心血管 胃肠道胃肠道 膀胱膀胱 眼眼 Ach +工具药工具药卡巴胆碱卡巴胆碱 -+-+术后腹气胀、尿潴留、青光眼术后腹气胀、尿潴留、青光眼醋甲胆碱醋甲胆碱 +口腔黏膜干燥症口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱氯贝胆碱 -+-+-术后腹气胀、尿潴留、胃术后腹气胀、尿潴留、胃 肠张力缺乏和胃滞留肠张力缺乏和胃滞留第9页，本讲稿共29页
5、第二节 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【药理作用】v选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。v对眼睛和腺体的作用明显，v对心血管的影响小。第10页，本讲稿共29页毛果芸香碱的药理作用：毛果芸香碱的药理作用：缩瞳缩瞳对眼作用对眼作用 降低眼压降低眼压 调节痉挛调节痉挛对腺体的作用：分泌增加。对腺体的作用：分泌增加。第11页，本讲稿共29页1、眼眼：（1）缩瞳缩瞳：瞳孔括约肌瞳孔括约肌胆碱能神经支配胆碱能神经支配 瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩缩瞳缩瞳虹膜虹膜 毛果芸香碱毛果芸香碱瞳孔括约肌瞳孔括约肌M受体兴奋受体兴奋 瞳孔开大肌瞳孔开大肌NA能神经支配能神经支配 瞳孔
6、开大肌向外收缩瞳孔开大肌向外收缩扩瞳扩瞳第12页，本讲稿共29页缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。第13页，本讲稿共29页（2）降低眼内压降低眼内压：房水房水 睫状体脉络丛产生睫状体脉络丛产生经瞳孔经瞳孔前前房间隙房间隙经小梁网（滤帘）经小梁网（滤帘）巩膜巩膜静脉窦静脉窦血循血循第14页，本讲稿共29页房水产生及回流房水产生及回流第15页，本讲稿共29页前房角间隙前房角间隙 房水回流受阻房水回流受阻眼内压升高眼内压升高小梁网或巩小梁网或巩膜静脉窦硬化膜静脉窦硬化第16页，本讲稿共29页 毛果芸香碱的降眼压机理毛果芸香碱的降眼压机理瞳孔括约肌上瞳孔括约肌上M受体受
7、体括约肌收缩括约肌收缩虹膜变薄虹膜变薄前房角间隙扩大前房角间隙扩大有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循进入血循眼内压眼内压第17页，本讲稿共29页睫状体分泌睫状体分泌 血管渗出血管渗出房水房水 瞳孔瞳孔 前房前房 前房角间隙前房角间隙 (2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦第18页，本讲稿共29页（3）调节痉挛调节痉挛：毛果芸香碱能调节：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊糊第19页，本讲稿共29页第20页，本讲稿共29页(3)(3)调节痉挛调节痉挛 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋,睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向
8、眼中心部方向睫状肌向眼中心部方向拉紧拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸,屈光度增大屈光度增大,近物清楚近物清楚,远远物模糊称物模糊称调节痉挛调节痉挛。睫状肌悬韧带第21页，本讲稿共29页正常正常 屈光度屈光度 晶状体晶状体 悬韧带悬韧带 睫状肌睫状肌 动眼神动眼神眼睛眼睛 紧张度紧张度 松紧松紧 经经远视远视 小小 薄薄 拉紧拉紧 松松 抑制抑制近视近视 大大 厚厚 放松放松 紧紧 兴奋兴奋动眼神经动眼神经：胆碱能神经：胆碱能神经 毛果芸香碱毛果芸香碱 兴奋兴奋M受体受体近视；近视；阿托品阿托品 阻断阻断M受体受体远视；远视；第22页，本讲稿共29页2、腺体腺体：汗腺和唾液分泌增
9、加：汗腺和唾液分泌增加第23页，本讲稿共29页【临床应用】1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化青光眼第24页，本讲稿共29页2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。第25页，本讲稿共29页【不良反应】v 眼科局部用药无明显不良反应。v 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。第26页，本讲稿共29
10、页 第三节 N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱38%，烤烟后含烟碱12%。第27页，本讲稿共29页【药理作用】1.对N1受体兴奋2.对N2受体兴奋 又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体作用于多种神经效应器 和化学感受器第28页，本讲稿共29页【毒性作用】剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。v成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg)，一支雪茄烟含烟碱量100150mg。v 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。v长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第29页，本讲稿共29页