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1、精细化学品配方设计精细化学品配方设计第三章剂型加工第三章剂型加工第1页，此课件共47页哦常见的常见的固体剂型固体剂型第2页，此课件共47页哦常见的常见的液体剂型液体剂型第3页，此课件共47页哦常见的气体剂型常见的气体剂型灭蚊片(烟薰剂)第4页，此课件共47页哦一、产品剂型加工的目的和作用一、产品剂型加工的目的和作用1.1.使用方便使用方便2.2.充分发挥主要成分和产品的性能充分发挥主要成分和产品的性能3.3.提高有效组分的稳定性并延长有效期提高有效组分的稳定性并延长有效期4.4.避免有毒避免有毒(刺激刺激)成分集中，保障使用安全成分集中，保障使用安全5.5.便于包装、储运和销售便于包装、储运和
2、销售6.6.美化商品外观，提高竞争力美化商品外观，提高竞争力第5页，此课件共47页哦以农药为例以农药为例 首先，农药的原药浓度过高首先，农药的原药浓度过高,不宜直接使用不宜直接使用,因为因为浓度浓度过大会导致药害；过大会导致药害；很多农药不易溶于一般溶剂很多农药不易溶于一般溶剂,或者物理或者物理状态不适合直接施用状态不适合直接施用(如某些固体药剂如某些固体药剂)。其次，原药的物理性质大部分不容易施用，尤其不容易更其次，原药的物理性质大部分不容易施用，尤其不容易更好的附着展布，从而起到更好的防治效果。好的附着展布，从而起到更好的防治效果。然后然后,经过制剂加工后更利于农药的储存和运输。经过制剂加
3、工后更利于农药的储存和运输。再者，制剂中的某些助剂可以通过不同方式提高药再者，制剂中的某些助剂可以通过不同方式提高药效效(其实是提高农药利用率其实是提高农药利用率)。还有还有,通过制剂加工可以进行药剂的复配通过制剂加工可以进行药剂的复配(几种药几种药 剂混合加工剂混合加工),),从而提高药效或者扩大防治范围从而提高药效或者扩大防治范围 。最后，通过制剂加工可以使得某些药剂在储存或最后，通过制剂加工可以使得某些药剂在储存或 运输中更安全，或者可以降低对动物毒性运输中更安全，或者可以降低对动物毒性 农药的剂型至少有农药的剂型至少有6666种之多种之多(不包括剂型以下的种数，如缓释剂下分不包括剂型以
4、下的种数，如缓释剂下分物理型缓释剂有物理型缓释剂有6 6类；化学型缓释剂有类；化学型缓释剂有3 3类类)。第6页，此课件共47页哦农药剂型的发展农药剂型的发展 农药剂型是指具有一定组分和规格的农药加工形农药剂型是指具有一定组分和规格的农药加工形态。一种剂型可以制成多种不同用途、不同含量产品，态。一种剂型可以制成多种不同用途、不同含量产品，称为农药制剂。称为农药制剂。据据19841984年国际农药工业协会年国际农药工业协会(GIFAP)(GIFAP)按使用方法按使用方法分类，有：分类，有：(1)(1)供加水稀释使用的浓缩剂型供加水稀释使用的浓缩剂型1212种；种；(2)(2)供供加有机溶剂稀释使
5、用的浓缩剂型加有机溶剂稀释使用的浓缩剂型4 4 种；种；(3)(3)供直接使供直接使用用(不稀释不稀释)的剂型的剂型9 9种；种；(4)(4)种子处理剂种子处理剂7 7种；种；(5)(5)特殊特殊用途的剂型。主要是气雾剂、烟雾剂和毒铒用途的剂型。主要是气雾剂、烟雾剂和毒铒2424种，共种，共5656种。种。20 20世纪世纪9090年代前后又出现水剂年代前后又出现水剂(As)(As)、乳粉、乳粉 (EP)(EP)、浓乳剂、浓乳剂(CE)(CE)、胶体剂、胶体剂(CA)(CA)、水溶性浓缩、水溶性浓缩 剂剂(SCW)(SCW)、缓释剂、缓释剂 (SR)(SR)、胶悬剂、胶悬剂(TS)(TS)、锭
6、剂、锭剂 (TA)(TA)等几种剂型。等几种剂型。第7页，此课件共47页哦药物的剂型药物的剂型第8页，此课件共47页哦近几年国内外主要剂型份额剂型剂型国外国外()国内国内()乳油乳油2 64 5可湿性粉剂可湿性粉剂1017水乳剂、水乳剂、微乳剂微乳剂52水剂水剂1 98悬浮剂悬浮剂1 61 0水分散性粒剂水分散性粒剂1 22其他其他1 21 6第9页，此课件共47页哦美国制剂产品的剂型分布美国制剂产品的剂型分布剂型剂型数量数量百分比百分比()尘剂尘剂5348粒剂粒剂172626锭剂片剂锭剂片剂5458可湿粉尘剂可湿粉尘剂5939微胶囊微胶囊551WDG3826乳油乳油185028SC3445水
7、溶袋装水溶袋装1001可溶性固体可溶性固体911其他其他5017第10页，此课件共47页哦二、精细化学品剂型加工的发展二、精细化学品剂型加工的发展洗涤剂洗涤剂:粉状粉状块状块状液体液体膏状膏状膜片膜片胶囊胶囊农药农药:粉剂粉剂乳油、可乳油、可湿性粉剂湿性粉剂颗粒、颗粒、悬浮剂悬浮剂微胶囊微胶囊第11页，此课件共47页哦第二节第二节 精细化学品的精细化学品的常见剂型及常用的助剂常见剂型及常用的助剂一、精细化学品的常用剂型一、精细化学品的常用剂型 1.1.粉剂粉剂 2.2.可湿性粉剂可湿性粉剂 3.3.乳油剂乳油剂 4.4.膏剂膏剂 5.5.颗粒剂颗粒剂 6.6.悬浮剂悬浮剂 7.7.微乳剂微乳剂
8、 8.8.微胶囊剂微胶囊剂 9.9.气雾剂气雾剂 10.10.烟剂烟剂11.11.薰蒸剂薰蒸剂第12页，此课件共47页哦二、剂型加工中常用的助剂二、剂型加工中常用的助剂 化学助剂是在精细化学品加工和使用中所化学助剂是在精细化学品加工和使用中所添加的具有某种特定的功能的各种辅助物料的添加的具有某种特定的功能的各种辅助物料的总称。一般它们本身没有生物活性，但在配总称。一般它们本身没有生物活性，但在配伍、剂型加工和最大限度地发挥主要成分的功伍、剂型加工和最大限度地发挥主要成分的功效时是不可缺少的。效时是不可缺少的。剂型加工中常用的助剂有：剂型加工中常用的助剂有：1.填充剂填充剂2.表面活性剂表面活性
9、剂3.溶剂溶剂4.增效剂增效剂第13页，此课件共47页哦第三节第三节 精细化学品常见精细化学品常见剂型的加工及应用剂型的加工及应用一、微胶囊一、微胶囊概念：概念：将药物盛装于将药物盛装于硬质空胶囊硬质空胶囊或具有弹性的或具有弹性的软质胶囊软质胶囊中制成的固体制剂。中制成的固体制剂。优点优点1、掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性，、掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高、起效快、吸收好、生物利用度高3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）4、延缓药物的释放。、延缓药物的释放。第14页，此课件共47页哦微胶囊的特点微胶囊的
10、特点1.大小大小2.形状形状3.表皮材料表皮材料4.内容物内容物微胶囊的制备微胶囊的制备1.化学法化学法2.物理化学法物理化学法3.机械法机械法第15页，此课件共47页哦软胶囊软胶囊(胶丸胶丸)滴制法生产过程示意图滴制法生产过程示意图第16页，此课件共47页哦自动旋转轧囊机旋转模压示意图自动旋转轧囊机旋转模压示意图第17页，此课件共47页哦胶囊灌装机胶囊灌装机JTJ-IIJTJ-II半自动胶囊填充机半自动胶囊填充机NJP-C NJP-C NJP-DNJP-D系列全自动胶囊填充机系列全自动胶囊填充机第18页，此课件共47页哦不宜制成胶囊剂的药物不宜制成胶囊剂的药物水、乙醇溶液水、乙醇溶液易溶性、
11、刺激性药物易溶性、刺激性药物易风化、易吸湿药物易风化、易吸湿药物 胶囊分类胶囊分类硬胶囊剂、软胶囊剂、结肠靶向肠溶胶囊剂硬胶囊剂、软胶囊剂、结肠靶向肠溶胶囊剂第19页，此课件共47页哦二、粉剂的加工二、粉剂的加工粉剂的制造方法：粉剂的制造方法：1.1.简单吸收法简单吸收法2.2.反应反应-吸收结合法吸收结合法3.3.干混法干混法4.4.喷雾干燥法喷雾干燥法5.5.转鼓干燥法转鼓干燥法第20页，此课件共47页哦喷雾干燥装置喷雾干燥装置第21页，此课件共47页哦喷雾干燥条件对粉剂性质的影响喷雾干燥条件对粉剂性质的影响第22页，此课件共47页哦锤击式和冲击式粉粹机锤击式和冲击式粉粹机第23页，此课件
12、共47页哦V型混合机型混合机 本混合机以对流混合为本混合机以对流混合为主，混合速度快，在旋转主，混合速度快，在旋转混合机中效果最好，混合机中效果最好，应用应用非常广泛。操作中最适宜非常广泛。操作中最适宜转速可取临界转速的转速可取临界转速的30%30%40%40%；最适宜充填量为；最适宜充填量为30%30%。由两个圆筒成由两个圆筒成V V型交叉结合而成。交叉角型交叉结合而成。交叉角=80=808181，直径与长度之比为，直径与长度之比为0.80.80.90.9。物料在圆筒内。物料在圆筒内旋转时，被分成两部分，再使这两部分物料重新汇合旋转时，被分成两部分，再使这两部分物料重新汇合在一起，这样反复循
13、环，在较短时间内即能混合均匀，在一起，这样反复循环，在较短时间内即能混合均匀，图图16-1116-11表示物料在机内的运动轨迹。表示物料在机内的运动轨迹。第24页，此课件共47页哦和面机和面机第25页，此课件共47页哦锥形垂直螺旋混合机锥形垂直螺旋混合机 此种混合机的特点是：此种混合机的特点是：混合速度快，混合度高，混合速度快，混合度高，混合比较大也能达到均混合比较大也能达到均匀混合，混合所需动力匀混合，混合所需动力消耗较其它混合机少。消耗较其它混合机少。第26页，此课件共47页哦振动筛振动筛第27页，此课件共47页哦各种粉粹机的功能比较各种粉粹机的功能比较第28页，此课件共47页哦三、片剂的
14、加工三、片剂的加工 片剂的加工一般是将有效组分与各种赋形剂混片剂的加工一般是将有效组分与各种赋形剂混合后经过湿颗粒法压片或粉末直接压片。合后经过湿颗粒法压片或粉末直接压片。用于制备片剂的物料和各种辅料必须具有流用于制备片剂的物料和各种辅料必须具有流动性和可压缩性，还需具有一定的粘性。当配动性和可压缩性，还需具有一定的粘性。当配方物料不具备这些性能时，就需要添加一些辅方物料不具备这些性能时，就需要添加一些辅料料(赋形剂赋形剂)。常用的赋形剂有稀释剂和吸收剂常用的赋形剂有稀释剂和吸收剂(淀粉、淀粉、糊精、碳酸钙糊精、碳酸钙)，润湿剂和粘合剂，润湿剂和粘合剂(水、乙醇、水、乙醇、羧甲基纤维素、淀粉浆
15、羧甲基纤维素、淀粉浆)和润滑剂和润滑剂(硬脂酸镁、硬脂酸镁、滑石粉、液体石蜡滑石粉、液体石蜡)。第29页，此课件共47页哦固体剂型的制备工艺固体剂型的制备工艺造粒是固体制剂的关键单元造粒是固体制剂的关键单元原料原料粉碎粉碎过筛过筛混合混合造粒造粒压片压片散剂散剂颗粒剂颗粒剂片剂片剂胶囊剂胶囊剂第30页，此课件共47页哦压片机压片机第31页，此课件共47页哦维C糖粉100目混合粉末软材软材10目（1号）干燥干燥80目（5号）等量递加混混匀匀混匀制制粒粒糊精整粒整粒挤压过筛维生素维生素C 颗粒剂的制备颗粒剂的制备 第32页，此课件共47页哦四、气雾剂的加工四、气雾剂的加工 气雾剂是指将化学品的有效
16、组分和抛射气雾剂是指将化学品的有效组分和抛射剂一同封装在带有阀门的耐压容器中，使用剂一同封装在带有阀门的耐压容器中，使用时借助抛射剂时借助抛射剂(液化气体或压缩气体液化气体或压缩气体)的压的压力，能够定量或者非定量地将内容物以雾力，能够定量或者非定量地将内容物以雾状、糊状或泡沫状的形式喷出的制剂。状、糊状或泡沫状的形式喷出的制剂。气雾剂的分类1.空间类气雾剂2.表面类气雾剂3.泡沫类气雾剂4.粉末类气雾剂第33页，此课件共47页哦吸入性药物的处置吸入性药物的处置气雾剂气雾剂第34页，此课件共47页哦气雾剂的十大特点1.制剂洁净，不受外界污染制剂洁净，不受外界污染2.药剂与空气隔绝，不会发生氧化
17、和水合作用药剂与空气隔绝，不会发生氧化和水合作用3.使用方便，可随意喷覆使用方便，可随意喷覆4.避免对使用者皮肤的污染避免对使用者皮肤的污染5.减轻用药者的局部痛苦减轻用药者的局部痛苦6.药物喷洒均匀，使用剂量少，效率高药物喷洒均匀，使用剂量少，效率高7.雾粒大小均匀，容易吸收雾粒大小均匀，容易吸收8.每次喷出的剂量可控每次喷出的剂量可控9.气雾颗粒小，表面积很大，漂浮时间长。使用效果好气雾颗粒小，表面积很大，漂浮时间长。使用效果好10.喷射功能和雾化条件可调，应用领域广喷射功能和雾化条件可调，应用领域广第35页，此课件共47页哦气雾剂由四部分组成抛射剂抛射剂药物与附加剂药物与附加剂耐压容器耐
18、压容器阀门系统阀门系统第36页，此课件共47页哦气雾剂产品设计时应考虑的因素1.喷雾状态喷雾状态2.泡沫状态泡沫状态3.使用时的温度使用时的温度4.稳定性稳定性5.溶解度溶解度6.腐蚀作用腐蚀作用7.变色变色8.香气香气9.低温考验低温考验第37页，此课件共47页哦气雾剂的生产流程气雾剂的生产流程气雾剂的灌充方法有：气雾剂的灌充方法有：压灌法、冷灌法、杯下压灌法第38页，此课件共47页哦气雾剂抛射剂的选择气雾剂抛射剂的选择抛射剂应具备的条件：抛射剂应具备的条件：1.1.常压下其沸点必须低于常压下其沸点必须低于40.640.6，常温下其蒸汽，常温下其蒸汽压要大于大气压；压要大于大气压；2.2.无
19、毒、无刺激性；无毒、无刺激性；3.3.非易燃易爆；非易燃易爆；4.4.无色、无嗅、无味，化无色、无嗅、无味，化学性能稳定；学性能稳定；5.5.来源广，价格低。来源广，价格低。常用的抛射剂品种有：常用的抛射剂品种有：1.氟氯烷烃类氟氯烷烃类2.压缩气体压缩气体3.碳烃类碳烃类4.醚类醚类第39页，此课件共47页哦五、分散体状剂型的加工五、分散体状剂型的加工 溶解、扩散速度与药物分散状态溶解、扩散速度与药物分散状态及固体的表面积成正比及固体的表面积成正比 各种分散体的表面积排序：各种分散体的表面积排序：溶液剂溶液剂混悬剂混悬剂散剂散剂颗粒剂颗粒剂胶囊剂胶囊剂片剂片剂丸剂丸剂第40页，此课件共47页
20、哦分分散散体体系系的的分分类类分分散散体体系系均均相相分分散散体体系系（分分子子或或离离子子分分散散）非非均均相相分分散散体体系系（微微粒粒或或液液滴滴分分散散）低分子溶液剂低分子溶液剂-分分子或离子分散子或离子分散高分子溶液剂高分子溶液剂-高高分子化合物分散分子化合物分散溶胶分散体系溶胶分散体系粗分散体系粗分散体系乳浊液型液体制剂乳浊液型液体制剂混悬液型液体制剂混悬液型液体制剂 胶胶体体溶溶液液型型液体制剂液体制剂第41页，此课件共47页哦六、膏剂的加工六、膏剂的加工膏剂的基质有三种：膏剂的基质有三种：1.油脂性基质油脂性基质2.乳剂型基质乳剂型基质3.水溶性基质水溶性基质第42页，此课件共
21、47页哦七、乳液剂型的加工七、乳液剂型的加工乳状液分散质点大小与外观的关系乳状液分散质点大小与外观的关系透明液体透明液体0.050.05m m以下以下灰白色半透明液体灰白色半透明液体0.050.10.050.1m m蓝白色乳状液蓝白色乳状液0.110.11m m乳白色乳状液乳白色乳状液1 1m m外观外观分散质点大小分散质点大小乳状液类型的鉴别乳状液类型的鉴别1.染色法：苏丹染色法：苏丹和甲基橙和甲基橙2.稀释法稀释法3.电导法电导法4.滤纸润湿法滤纸润湿法5.光折射法光折射法第43页，此课件共47页哦无针粉末注射剂第44页，此课件共47页哦注射剂的制备注射剂的制备注射用水制备注射用水制备配液
22、配液过过 滤滤安瓿割、圆安瓿割、圆蒸煮、洗涤蒸煮、洗涤干燥灭菌干燥灭菌灌灌 封封灭菌、检漏灭菌、检漏 灯灯 检检印包、装箱印包、装箱注射剂的制备工艺流程注射剂的制备工艺流程第45页，此课件共47页哦 滴丸的制备工艺滴丸的制备工艺第46页，此课件共47页哦膜剂定义：定义：药物溶解或均匀分散于成膜材料中而成的薄膜。药物溶解或均匀分散于成膜材料中而成的薄膜。分类：分类：单层膜、多层膜（复合）、夹心膜单层膜、多层膜（复合）、夹心膜 厚度厚度 0.10.10.2um0.2um常用成膜材料常用成膜材料天然高分子化合物天然高分子化合物明胶、阿拉伯胶等明胶、阿拉伯胶等聚乙烯醇（聚乙烯醇（PVAPVA）乙烯乙烯醋酸乙烯共聚物（醋酸乙烯共聚物（EVAEVA）第47页，此课件共47页哦