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1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。临床药理学复习题解-中国医科大学网络学院临床药理学复习题解1关于抗菌后效应（PAE）错误的是（B）A停药后持续存在的抑菌作用B是评价药物抗菌谱的重要指标C反映药物作用的亲和力及占领程度D低于最小抑菌浓度后持续存在的抑菌作用E几乎所有的抗菌药物均具有PAE2以下属于杀菌的药物是（A）A青霉素B红霉素C多西环素D氯霉素E四环素3以下不通过影响蛋白质合成而起作用的是（E）A氨基苷类B四环素类C氯霉素类D林可霉素E青霉素4能与细菌和蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的抗菌药是（B）A四环素B氯霉素C庆大霉素
2、D阿米卡星E红霉素5某些细菌通过改变叶酸的代谢途径而对以下哪种药物产生耐药（C）A链霉素B氯霉素C磺胺嘧啶D庆大霉素E阿米卡星6青霉素与庆大霉素合用可产生（D）A无关作用B相加作用C拮抗作用D协同作用E耐药性7青霉素和四环素合用可产生（C）A无关作用B相加作用C拮抗作用D协同作用E耐药性8抑制细菌细胞壁合成的是（A）A万古霉素B红霉素C链霉素D氯霉素E诺氟沙星9甲氧西林耐药的金葡菌感染应选择（E）A青霉素B头孢曲松C苯唑西林D氯唑西林E万古霉素10肺炎链球菌感染首选药物为（E）A苯唑西林B阿莫西林C氨苄西林D头孢菌素E青霉素11破伤风杆菌感染应用青霉素或多西环素时需（B）A口服给药B静脉给药C
3、肌肉注射D口服给药或静脉给药E皮下注射12以下用药组合一般不推荐使用的是（B）A杀菌剂+静止期杀菌剂B繁殖期杀菌剂+繁殖期抑菌剂C静止期杀菌剂+繁殖期抑菌剂D繁殖期抑菌剂+静止期抑菌剂E繁殖期杀菌剂+静止期抑菌剂13可引起粒细胞减少不良反应的药物不包括（D）A氯霉素B新生霉素C庆大霉素D青霉素E四环素14治疗由流感嗜血杆菌引起的肺炎、脑膜炎的首选药物不包括（C）A氨苄西林B阿莫西林C复方磺胺甲噁唑D氨苄西林舒巴坦E阿莫西林克拉维酸15口服吸收良好，可作口服给药的是（B）A青霉素GB苯唑西林纳C链霉素D庆大霉素E阿米卡星16能通过血脑屏障渗入脑脊液，性质较为稳定，故而能用于流脑首选药物的是（B）
4、A氯霉素B磺胺嘧啶C万古霉素D多西环素E左氧氟沙星17青霉素过敏性休克首选（A）A肾上腺素B去甲肾上腺素C抗组胺药D头孢氨苄E多巴胺18以下可口服的抗生素是（B）A青霉素GB氨苄青霉素C替卡西林D头孢曲松E头孢哌酮19耐酸青霉素类适用于治疗（A）A革兰氏阳性球菌的轻度感染B耐药金葡菌的轻度感染C革兰氏阴性球菌的轻度感染D铜绿假单胞菌的轻度感染E厌氧菌的轻度感染20青霉素G对下列哪种细菌不敏感（B）A溶血性链球菌B大肠埃希菌C炭疽杆菌D破伤风杆菌E肺炎球菌21舒巴坦的特点不包括（B）A与内酰胺类药物合用抗菌谱扩大B与青霉素的抗菌作用相似C用前需皮试D与内酰胺类药物合用抗菌活性增强E口服吸收少22
5、以下对铜绿假单胞菌有效的内酰胺类抗生素是（D）A青霉素GB头孢唑啉C头孢呋辛D头孢哌酮E氨苄西林23以下不能与有肾毒性的药物（如环孢菌素A）合用的是（D）A头孢匹罗B头孢匹肟C头孢噻肟D头孢呋辛E头孢哌酮24氨苄青霉素对何种菌的抗菌力弱于青霉素（C）A肠球菌B伤寒杆菌C金黄色葡萄球菌D大肠杆菌E变形杆菌25氨基苷类抗生素与呋赛米、依他尼酸等联用可使（A）A耳毒性加强B肾毒性加强C神经肌肉阻滞作用加强D利尿作用加强E抗菌作用加强26氨苄西林与下列哪个药混合注射会降低疗效，甚至失活（B）A头孢哌酮B阿米卡星C阿奇霉素D帕珠沙星E罗红霉素27下列对氨基苷类不敏感的细菌是（C）A结核杆菌B铜绿假单胞菌
6、C厌氧菌D金黄色葡萄球菌E革兰阴性球菌28庆大霉素无治疗价值的感染是（A）A结核性脑膜炎B铜绿假单胞菌C细菌性心内膜炎D革兰阴性杆菌引起的败血症E大肠埃希菌所致尿路感染29氨基苷类抗生素在体内分布浓度较高的部位是（B）A细胞内液B肾脏皮质C脑脊液D结核病灶的空洞中E血液30氨基苷类抗生素注射吸收后（A）A主要分布于细胞外液B主要分布于细胞内液C主要分布于脑脊液D平均分布于细胞内液和细胞外液E主要分布于红细胞内31对肠道革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定的氨基苷类抗生素是（D）A卡那霉素B链霉素C妥布霉素D阿米卡星E青霉素32与氨基苷类抗生素合用能增加肾脏损害的药物是（A）
7、A头孢噻啶B麦迪霉素C林可霉素D羧苄西林E氯霉素33抗菌谱最广的氨基苷类抗生素是（A）A阿米卡星B卡那霉素C新霉素D庆大霉素E链霉素34治疗肺炎雷白杆菌肺炎的首选抗生素是（C）A大剂量青霉素B克林霉素C氨基苷类抗生素D氯霉素E红霉素35大环内酯类抗生素对下述哪类细菌无效（C）A军团菌B革兰阴性菌C大肠杆菌、变形杆菌D革兰阳性菌E衣原体和支原体36红霉素、克林霉素合用可（B）A扩大抗菌谱B由于竞争结合部位产生拮抗作用C增加毒性D降低毒性E增强抗菌活性37大环内酯类抗生素抗菌作用机制是（A）A与核蛋白体50S亚基结合，抑制mRNA移位，阻滞肽链延长B影响细菌细胞壁的合成C抑制依赖于DNA的RNA多
8、聚酶D抑制70S始动复合物的形成E改变胞浆膜的通透性38红霉素与下述那种情况或不良反应有关（A）A胆汁阻塞性肝炎B伪膜性肠炎C肾功能严重损害D肺纤维性变E剥脱性皮炎39下列药物中对支原体肺炎首选药是（E）A异烟肼B对氨水杨酸C吡哌酸D土霉素E红霉素40在大环内酯类抗生素中，对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体作用最强的是（B）A红霉素B克拉霉素C麦迪霉素D交沙霉素E阿奇霉素41在大环内酯类抗生素中，对肺炎支原体作用最强的是（E）A克拉霉素B麦迪霉素C交沙霉素D红霉素E阿奇霉素42红霉素与林可霉素联合使用可（E）A扩大抗菌谱B增加抗菌活性C增加生物利用度D减少不良反应E相互竞争结合部位，产生拮抗
9、作用43青霉素G过敏的患者，革兰阳性菌感染时可选用（A）A红霉素B链霉素C头孢菌素D氨苄青霉素E多粘菌素44红霉素首选于哪种细菌感染（C）A溶血链球菌B金黄色葡球菌C军团菌D沙眼衣原体E大肠杆菌45与下列哪个药合用时，可使喹诺酮类药物抗菌活性降低，甚至消失（A）A利福平B青霉素GC克拉霉素D阿奇霉素E异烟肼46新生儿使用磺胺类抗生素易出现脑核黄疸，是因为这类药物（D）A减少胆红素的排泄B抑制肝药酶C促进新生儿红细胞溶解D与胆红素竞争血浆蛋白结合部位E降低血脑屏障功能47TMP的抗菌作用机制是抑制（E）ADNA回旋酶B-内酰胺酶C二氢叶酸合酶D过氧化物酶E二氢叶酸还原酶48抗菌谱广，但单独应用易
10、使细菌产生耐药性，一般无法单独应用的药物是（D）A阿莫西林B环丙沙星C氧氟沙星D甲氧苄啶E磺胺嘧啶49喹诺酮类的抗菌谱不包括（A）A立克次体和螺旋体B结核杆菌和厌氧杆菌C大肠杆菌和痢疾杆菌D支原体和衣原体E伤寒杆菌和流感杆菌50以下适用于饭后服用的药物是（B）A特比萘芬B灰黄霉素C两性霉素D氨苄西林E酮康唑51艾滋病患者最常见的真菌感染是（A）A念球菌感染B曲霉菌感染C隐球菌感染D毛霉菌感染E组织胞浆菌感染52两性霉素B应用注意点不包括（C）A定期检查血钾，血、尿常规等B静滴前常服解热镇痛药和抗组胺药C避光滴注D静滴液内加小量糖皮质激素E静脉滴注液应新鲜配置53对浅表和深部真菌感染均有效的药物
11、是（B）A两性霉素B咪康唑C制霉菌素D灰黄霉素E克霉唑54不良反应最低的咪唑类抗真菌药是（D）A克霉唑B咪康唑C卡比马唑D氟康唑E酮康唑55咪唑类抗真菌药的作用机制是（E）A影响真菌细胞膜通透性B阻断核酸合成C抑制真菌细胞膜的角鲨烯环氧化酶D干扰真菌DNA合成E抑制细胞色素P450依赖性14-脱氧甲基酶56因吸收不规则且毒性大而少用于内服的抗真菌药是（C）A制霉菌素B两性霉素BC克霉唑D伊曲康唑E氟康唑57主要不良反应为肾脏损害的药物是（B）A制霉菌素B两性霉素BC酮康唑D氟胞嘧啶E灰黄霉素58齐多夫定可作为以下哪种疾病的首选药物（C）A单纯疱疹病毒感染B腮腺炎病毒感染CAIDSD乙型流感病毒
12、感染E乙肝病毒感染59以下需舌下含服给药的是（A）A-干扰素B茚地那韦C利托那韦D金刚烷胺E阿昔洛韦60不是阿昔洛韦临床应用注意事项的是（E）A注射给药，需缓慢滴注B注意过敏反应和血液系统不良反应C偶有血尿结晶尿等不良反应，临床应用是需测定血、尿常规D丙磺舒可抑制本品排泄，半衰期延长E经肝脏代谢，肝功能不全者慎用61用药后结核病患者排泄物呈红色的是（E）A异烟肼B链霉素C乙胺丁醇D吡嗪酰胺E利福平62具有广谱抗疱疹病毒活性的药物为（A）A阿昔洛韦B齐多夫定C膦甲酸钠D拉咪夫定E二脱氧肌苷63口服利巴韦林不可用于治疗（D）A甲型肝炎B皮肤单纯性疱疹病毒感染C带状疱疹病毒感染DHIV感染E上呼吸道
13、病毒感染64美国FDA第一个批准用于艾滋病毒感染的药物为（A）A齐多夫定B拉咪夫定C扎西他宾D阿昔洛韦E利巴韦林65乙胺丁醇最严重的不良反应是（C）A肾毒性B耳毒性C视神经炎D肝功能损害E诱发癫痫二、X型选择题1细菌耐药性的产生机制包括（ABCDE）A产生灭活酶或钝化酶B细菌改变细胞外膜的通透性C改变靶位蛋白D产生于药物竞争性拮抗的物质E改变叶酸代谢途径2肾功能减退时不宜应用的药物是（ACE）A四环素B红霉素C磺胺类D第三代头孢菌素E两性霉素B3肝功能减退时应减量应用的药物是（CDE）A链霉素B青霉素C氯霉素D四环素E红霉素4以下情况可以考虑联合用药的是（ABCDE）A单一药物不能控制的严重感
14、染或/和混合感染B病因未明而又危及生命的严重感染C容易出现耐药性的细菌感染D提高药物的抗菌活性E一般药物不易渗入感染部位，如中枢神经系统的感染5具有肾脏毒性因而肾功能不全患者慎用的抗感染药物有（ABCDE）A多肽类B氨基糖苷类抗生素C两性霉素BD万古霉素E头孢噻啶6第三代头孢菌素的特点是（ABD）A广谱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效B对肾脏基本无毒性C易产生耐药性D对内酰胺酶有很强的稳定性E对革兰阳性菌作用强于第一代7以下抗生素适宜于空腹服用的有（ABCD）A氨苄青霉素B头孢克洛C头孢氨苄D氟氯西林E利福平8合用可延长青霉素类药物t1/2的有（ABC）A丙磺舒B阿司匹林C吲哚美辛D红霉素E氯霉素
15、9细菌对氨基苷类抗生素产生耐药性的机制主要有：（ABC）A产生钝化酶B膜通透性的改变C药物作用靶位的修饰D改变代谢途径E药物的主动外排系统10氨基苷类抗生素的主要不良反应为（ABCD）A第八对脑神经损害B肾脏损害C变态反应D神经肌肉阻滞E神经毒性11下列哪些是氨基苷类抗生素的共同特点（ACDE）A水溶性好、性质稳定B对革兰阳性菌有高度抗菌活性C对革兰阴性需氧杆菌有高度抗菌活性D由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成E与核蛋白体30S亚基结合，是抑制蛋白合成的杀菌剂12氨基苷类抗生素的体内过程，下述哪些是正确的（ABDE）A口服难吸收B主要分布在细胞外液C易通过血脑屏障D在碱性环境中作用增强E主要
16、从肾脏排出13氨基苷类抗生素引起神经肌肉麻痹的因素是（ACDE）A同时应用全身麻醉药B遗传性血浆胆碱酯酶活性降低C同时应用肌松药D用量过大，静滴速度过快E病人伴有重症肌无力14易引起过敏性休克的药物是（CDE）A妥布霉素B罗红霉素C青霉素GD链霉素E万古霉素15对庆大霉素产生抗药性可采取下列哪些措施（AB）A改用妥布霉素B改用阿米卡星C改用万古霉素D改用链霉素E改用林可霉素16可增强筒箭毒碱的神经肌肉阻滞作用的药物有哪些（ABCD）A大观霉素B卡那霉素C异帕米星D妥布霉素E阿奇霉素17妥布霉素对下列哪些细菌有效（BDE）A肠球菌B金黄色葡萄球菌C厌氧菌D变形杆菌E对庆大霉素产生抗药性的铜绿假单
17、胞菌18链霉素过敏性休克发生时应立即静注（AB）A新斯的明B钙剂C乙酰胆碱D肾上腺素E硫酸镁19主要在肝脏内代谢的抗菌药物是（BCD）A氨苄西林B利福平C红霉素D林可霉素E阿莫西林20不属于大环内酯类的药物是（AB）A林可霉素B克林霉素C克拉霉素D罗红霉素E红霉素21对产生抗药性的金黄色葡萄球菌感染有效的抗生素有（BCDE）A羧苄西林B罗红霉素C头孢噻肟D万古霉素E克林霉素22细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的方式有ABCA摄入减少，外排增多B靶位结构的改变C产生灭活酶D膜通透性的改变E改变代谢途径23红霉素的主要不良反应有（ABC）A胃肠道反应B肝损害C刺激性强D肾损害E骨髓抑制24罗红霉素与
18、红霉素比较，主要特点是（AB）A半衰期延长B血及组织中药物浓度高C抗菌活性强D抗菌谱扩大E可透过血脑屏障25下列联合用药中不合理的是（CDE）A青霉素+链霉素B庆大霉素+羧苄西林C青霉素+红霉素D红霉素+氯霉素E红霉素+林可霉素26克林霉素的抗菌谱包括（ABCE）A多数厌氧菌B肠球菌C革兰氏阳性菌D革兰氏阴性菌E耐药金葡菌27大环内酯类抗生素的特点是（ABCE）A主要经胆汁排泄，并进行肝肠循环B易产生耐药性C对革兰阳性菌作用强D易通过血脑屏障E在碱性环境中抗菌作用强28肝功能不正常患者避免使用（DE）A麦迪霉素B万古霉素C交沙霉素D无味红霉素E红霉素29喹诺酮类抗菌药物的临床应用包括（ABCD
19、E）A皮肤软组织感染B骨骼系统感染C呼吸道感染D泌尿生殖系统感染E肠道感染30第三代喹诺酮类抗生素的特点（ABCE）A半衰期相对较长B多数口服吸收较好，血药浓度较高C抗菌谱广D血浆蛋白结合率高E适用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖系统感染、淋球菌性尿道炎等31磺胺类抗生素的抗菌谱包括（ABCD）A疟原虫B脑膜炎球菌C沙眼衣原体D溶血性链球菌E立克次体32对磺胺嘧啶正确的叙述是（ACE）A属中效类磺胺B属长效类磺胺C血浆蛋白结合率低，易通过血脑屏障D血浆蛋白结合率高，易通过血脑屏障E为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药33磺胺类药物的主要不良反应为（ADE）A结晶尿B光敏性皮炎C白细胞减少D过敏反应E先天
20、性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者，可能导致溶血性贫血34具有肝脏毒性的抗真菌药（ABCE）A氟康唑B特比萘芬C氟胞嘧啶D克霉唑E酮康唑35对浅部真菌感染有效的抗真菌药物有（ABCDE）A伊曲康唑B灰黄霉素C两性霉素BD酮康唑E咪康唑36主要用于深部真菌感染治疗的药物有（BCDE）A灰黄霉素B两性霉素BC氟胞嘧啶D氟康唑E酮康唑37金刚烷胺的用途包括（ABC）A用于亚洲流感病毒感染发热者的治疗B作为流感流行期人群的预防C抗震颤麻痹作用D麻疹病毒引起的感染E腮腺炎病毒引起的感染38齐多夫定的不良反应包括（ABCD）A骨髓抑制B改变味觉，引起唇舌肿胀和口腔溃疡C叶酸和维生素B12缺乏D肝毒性E诱发
21、癫痫39会产生结晶尿的药物有（ABC）A阿昔洛韦B磺胺嘧啶C磺胺甲噁唑D齐多夫定E干扰素40关于异烟肼的描述正确的是（ADE）A快代谢者易产生肝毒性B慢代谢者易产生肝毒性C快代谢者易产生周围神经炎D慢代谢者易产生周围神经炎E慢代谢者不良反应较少41能引起肝毒性的抗结核药包括（BCD）A链霉素B乙胺丁醇C利福平D异烟肼E对氨基水杨酸第二部分名词解释1.临床试验（clinicaltrial）：指任何在人体(病人或健康志愿者)进行药物的系统性研究，以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及/或试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定试验药物的疗效与安全性。2.知情同意（InformedConsent
22、）：指向受试者告知一项试验的各方面情况后，受试者自愿确认其同意参加该项临床试验的过程，须以签名和注明日期的知情同意书作为文件证明。3.监查员（Monitor）：由申办者任命并对申办者负责的具备相关知识的人员，其任务是监查和报告试验的进行情况和核实数据。4.病例报告表（CaseReportForm，CRF）：指按试验方案所规定设计的一种文件，用以记录每一名受试者在试验过程中的数据。5.多中心临床试验（multicenterclinicaltrial）：由多位研究者按同一试验方案在不同地点和单位同时进行的临床试验。各中心同期开始与结束试验。多中心试验由一位主要研究者总负责，并作为临床试验各中心间的
23、协调研究者。6.临床试验标准操作规程（standardoperationprocedure,SOP）：有效地实施和完成某一临床试验中每项工作所拟定的标准和详细的书面规程。第三部分简答题一、临床药理学的任务有哪些？临床药理学学科任务1.教学与培训2.新药临床研究与评价3.市场药物的再评价4.药物不良反应监察5.临床药理服务6.技术与咨询服务二、何谓临床药理学？临床药理学（clinica1pharmacology）是以人体为对象，研究药物与机体（包括人体和病原体）相互作用规律的学科。这种相互作用包括药物对机体的作用和机体对药物的作用。临床药理学既是药理学的一个分支，也是临床医学的一个分支。临床药理
24、学涉及到基础医学、临床医学和药学的研究领域，是一门具有广泛学科交叉特点的桥梁学科。临床药理学以药理学和临床医学为基础，其范围涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测、药物相互作用以及病原体对药物的耐药性等方面。三、何谓确定性变异？指年龄、体重、体表面积、性别、种族、肝肾等主要脏器功能、疾病状况，以及用药史、合并用药、吸烟和饮酒等对药物处置的影响，这些因素又称固定效应（fixedeffects）。四、何谓随机性变异？包括个体间和个体自身变异，指不同病人间、不同实验者、实验方法和病人自身随时间的变异，这些变异又称随机效应（randomef
25、fects）。五、何谓混合效应模型？确定性变异通过固定效应模型估算，随机性变异由统计学模型确定，将固定效应和随机效应统一考察，即为混合效应模型。六、群体药代动力学在临床的应用？群体药代动力学(PopulationPharmacokinetics，PPK)即药物代谢动力学的群体分析法，是应用药物代谢动力学基本原理结合统计学方法研究某一群体药物代谢动力学参数的分布特征，即群体典型患者的药物代谢动力学和群体中存在的变异性。在临床的应用：1.治疗药物监测2.优化个体化给药方案3.特殊病人群体分析4.生物利用度研究5.合并用药的定量化研究6.新药的临床评价七、治疗药物监测（TDM)？治疗药物监测（the
26、rapeuticdrugmonitoring,简称TDM）它是在药代动力学原理指导下，应用先进的分析技术，通过测定血液或其它体液中的药物浓度，从而用于指导临床合理用药，达到提高疗效，避免或减少不良反应的目的。同时，它也为药物过量中毒的诊断以及病人是否遵医嘱用药提供重要依据八、治疗药物监测的临床意义（一）个体化给药人体对药物的反应存在着相当大的个体差异，在使用教科书或药品说明书推荐的平均剂量后，并非所有病人都能得到有效的治疗，对有些病人无效，而对另一些病人则可能出现了毒性反应。不同的病人对剂量的需求是不同的。例如，氢氯噻嗪、利血平、胍乙啶等抗高血压药的每日剂量在不同病人相差450倍。由于对药物反
27、应的个体差异，治疗用药必须遵循“个体化”原则，即所用剂量必须因人而异。只有针对不同病人的具体情况制定出给药方案，才能使药物治疗安全有效（二）药物过量中毒的诊断测定血浆药物浓度可为药物过量中毒的诊断与治疗提供重要依据，特别是对一些只靠临床观察不易确诊的病例更是必要。（三）判断病人用药的依从性所谓依从性是指病人是否遵医嘱用药。在临床上有时药物治疗效果差并非由于治疗方案不当所致，而是由于病人未按医嘱用药。通过治疗药物监测可及时发现病人在治疗过程中是否停药、减量或超量用药，进而说服病人应按医嘱用药。九、下面哪种关系密切？1、药物作用强度与血药浓度的关系。2、药物作用强度与剂量之间的关系。血液中的药物浓
28、度间接反映了药物在受体部位的浓度。药理作用与血药浓度相关性强于与每日总剂量的相关性。十、根据血药浓度与药效的关系，可将血药浓度划分为哪三个范围？根据血药浓度与药效的关系，可将血药浓度划分为三个范围：无效范围、治疗范围与中毒范围十一、何谓治疗范围、中毒范围？治疗范围又称有效血药浓度范围，是指最小有效浓度（minimumeffectconcentration,MEC）与最大耐受浓度（maximumtoleratedconcentration,MTC）之间的范围。代表一个产生预期临床反应概率高而出现严重毒性反应概率低的药物浓度范围。等于或大于最大耐受浓度的范围称为中毒范围。十二、举例说明不需进行治疗
29、药物监测的情况有哪些？在临床上并非所有药物都需进行治疗药物监测。当药物本身具有快速而简便的效应指标时就可不必进行血药浓度测定。例如，抗高血压药，血压值是快速而简便的药效指标，测定血压下降的程度，就可知道药物作用强弱并能对剂量进行调整。同样，利尿药（以体重为药效指标）、口服抗凝血药（以凝血酶原时间为药效指标）或降血糖药（以血糖为药效指标）等都不需要进行治疗药物监测。对于毒性小且有效治疗浓度范围很大的药物，亦无需进行血药浓度测定。十三、哪些情况需要进行治疗药物监测？（一）治疗指数低的药物（二）具有非线性动力学特征的药物（三）治疗作用与毒性反应难以区分（四）肝肾心功能不全（五）合并用药十四、举出治疗
30、指数低药物的例子。如地高辛、奎尼丁、普鲁卡因胺、氨茶碱、氨基苷类抗生素、抗癫痫药、甲氨喋呤等。十五、何谓具有非线性动力学特征的药物？此类药物在体内的消除能力有一定限度，即体内消除药物的能力易为药物用量所饱和。当出现饱和限速时，剂量稍有增加其血药浓度可超比例的增加，半衰期也随着剂量增加而延长，药物易在体内蓄积而发生中毒。如苯妥英钠、水杨酸类、茶碱、保泰松等。十六、举例说明药物治疗监测（TDM）在治疗作用与毒性反应难以区分时的应用。某些药物随治疗目的不同，所需有效血药浓度将发生改变。地高辛对室上性心律失常有治疗作用，但它也可以引起室上性心律失常的毒性反应。测定血浆药物浓度有助于区分该心律失常是由于
31、用药剂量不足或用药过量所致。据文献报道，有两例心房纤颤病人，服用常量地高辛后，心室率仍不减慢。经血药浓度测定发现一人血药浓度为2.9ng/ml，已达到中毒浓度；另一人的血药浓度仅为0.7ng/ml，低于有效血浓度。前一个病人减量，避免了毒性进一步加剧，后一个病人增加剂量，心室律得以控制。十七、解释肝肾心功能不全病人需进行药物治疗监测（TDM）的理由。肝功能不全或衰竭的病人，使用经肝代谢的药物（利多卡因、茶碱等）消除变慢，血浆中药物结合蛋白减少。肾功能不全或衰竭的病人，使用经肾排泄的药物（氨基苷类抗生素等）排泄减少。在这些情况下常需通过测定血药浓度进而对剂量进行反馈调整十八、试说明在某些合并用药
32、时需进行药物治疗监测（TDM）的理由。合并用药常致药物相互作用而使药物的吸收、分布、生物转化和排泄发生改变，可通过测定血药浓度对剂量进行调整。例如奎尼丁与地高辛合用可使地高辛的血药浓度增加2.5倍，应减少地高辛给药剂量以避免药物中毒。长期合并使用肝药酶诱导剂或抑制剂时，导致药物代谢改变，亦可使血药浓度降低或升高。十九、下列那种药物通常不需要进行药物治疗监测（TDM）?苯妥英那、苯巴比妥、丙戊酸钠、乙琥胺、卡马亚平、硝苯地平硝苯地平二十一、影响血药浓度与药效关系的因素有哪些？治疗药物监测中的理论基础是血药浓度与药效直接相关。但应指出，许多因素如活性代谢物、手性药物对映体、效应器官对药物的反应性等
33、均可影响血药浓度与药效之间的相关性。由于有上述复杂因素的存在，对测得的血药浓度结果作解释时必须慎重。二十二、举例说明靶器官对药物的反应性的情况有那些？在评价血药浓度时必须重视靶器官（效应器官）对药物反应性的影响。疾病的病理过程或某些治疗措施能够改变靶器官对药物的反应性。这时，即使血药浓度相同，也能可引起不同的药理效应。例如低血钾、高血钙、甲状腺功能低下以及心肌缺血等因素均能增强心肌对地高辛的敏感性。此时，地高辛的血浆浓度虽在治疗范围之内也可出现毒性反应。特殊病人群体如在老年、儿童，靶器官对药物的反应性也可发生改变，这种改变与药代动力学改变无关。二十三、举例说明血药浓度与药效无关或很少相关的情况
34、。血药浓度与药效无关主要指那些与受体呈不可逆性结合的药物以及称之为“打了就跑”（hitandrun）的药物。因为它们的效应持续时间较药物在血中停留时间长，即使它们在血浆中浓度消失，其作用仍能维持较长时间。1-酸性糖蛋白结合。因此，在炎症状态时这些药物的血浆总浓度增高，这是由于血浆中结合型药物（无药理活性）浓度增高，而游离型药物（有药理活性）浓度并不增加。a1-酸性糖蛋白含量增加。许多碱性药物如利多卡因、丙吡胺等主要与a例如单胺氧化酶抑制剂、胆碱酯酶抑制剂、利血平以及抗癌药等。炎症时血浆中二十四、血药浓度测定方法的基本要求有哪些？1特异性特异性（specificity）即专一性，是指所建立的方法必须证明所测定的物质是原形药物或