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1、临床药理学临床药理学考试复习题考试复习题1、药物临床试验 I-IV 期的定义和目的2、试述临床药理学的研究内容3、药物不良反应的内容,每种举例说明4、药物不良反应的判断原则5、老年人用药的基本原则6、三环类抗抑郁药的不良反应7、病例:女性,58 岁,1.58 米,71kg,高血压 135/105左右,最近膝盖中了一箭,不能运动,问用什么药,治疗目标是什么8、抗肿瘤药物按照结构和来源分类9、第三代头孢菌素的作用特点10、抗菌药的合理应用应用原则临床药理学回忆题临床药理学回忆题1、药物临床试验的概念,四期临床试验的定义和目的2、新药的定义和注册分类,随即双盲临床试验的概念3、给一张一室模型的代谢图
2、,要求计算消除速率常数、半衰期、表观分布容积,清除率,最后问你间隔一个半衰期给药,需要多少时间达到稳态浓度4、药物不良反应的判断原则5、老年人用药的基本原则6、三环类抗抑郁药的不良反应7、高血压药物的分类和各类药物的作用特点8、第三代头孢菌素的作用特点9、抗菌药的应用原则10、肿瘤细胞耐药性产生的机制临床药理学重点(可能不全)临床药理学重点(可能不全)第一章临床药理学有哪些任务?第二章什么是药物的最大效应(效能)?请举例说明。什么是药物的效价强度?请举例说明。临床药效的延迟是指什么?并举例说明。第三章半衰期的定义是什么?有什么特点及意义?药动学原理在临床用药中有哪些应用?药物在体内过程中相互作
3、用的情况。这个非课后题求总结这个非课后题求总结答案答案第四章判断药物不良反应有哪些原则?预防性用药疾病需要掌握哪些原则?第十三章课件只有几页 ppt。应该是要掌握左旋多巴以及其他增强多巴胺能系统功能的抗帕金森药物。第十五章肾素-血管紧张素-醛固酮系统及作用于该系统的抗高血压药物。利尿药的抗高血压药理作用、临床应用及不良反应。第二十章简述细菌抗菌性机制。抗菌药治疗性应用的基本原则有哪些?药物相互作用药物相互作用药物相互作用(Drug Interation)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药
4、物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。作用增加称为药效的协同或相加,作用减弱称为药效的拮抗,亦称谓“配伍禁忌”。 药物相互作用很常见,有的病人服药后病情更加恶化,有些人服了一些药后,出现了不良的反应,都有可能是药物之间的相互作用引起的。当你自己去药店购买了一些药,准备服用,你曾想过这些药品之间会有许多相互作用?用药安全网提供药品相互作用检测可以检索出药物的相互作用,为您安全服药提供了最大保证。 非处方药中的复方制剂,都是选择作用彼此增强、相互抵销或减少不良反应的原则配伍组成。现代治疗很少使用单一药物、几乎都是少则 23 种,多则67 种同时应用,
5、难免发生药物相互作用。如近几年来,许多抗过敏药如特非那定、阿司咪唑等,与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(红霉素等)并用后发生严重的心脏毒性,少数人甚至致死。为此,要求生产厂家在说明中尽把“相互作用”严格注明,中药更强调“忌口”,这实际上是药物与食物间的相互作用。消费者在用药时一定要仔细阅读说明书。 各种原料药物不是粉末,就是液体或半固体,有的还带有苦味或异臭,有的药物进入人体后作用时间太短,为了治疗需要和方便使用,把原料药制成各种不同性状的制剂,在药剂学上称为“剂型”,如打针用的注射剂,口服的片剂、胶囊剂,吸入用的喷雾剂,五官用的滴眼剂、滴鼻剂,外用的软膏剂、乳膏剂(霜剂)、贴膜剂等等。 在
6、片剂、胶囊剂中又发展出控释剂或缓释剂,肠溶片或肠溶胶囊。最后还有用于腔道的栓剂、灌肠剂等。 作为非处方药,注射剂是不能入选的,它要求一定的技术和条件方可使用,否则易发生问题。口服片剂、胶囊剂、颗粒剂等,一定要用适量水送服,不要干吞,否则粘附在食道壁上可引起程度不同的刺激。喷雾剂使用时一定按说明书要求放准位置,手压喷雾钮与吸气应同步,否则药物多落在口腔而达不到治疗效果。肠溶片剂、肠溶胶囊,控释(缓释)片剂或胶囊剂,不能掰开或嚼碎服用,否则会失去原有作用。 临床上联合用药,对病人可能有益,但也有可能有害。因而应研究药物相互作用的机理及原则。药物相互作用主要分药动学相互作用和药效学相互作用。1药动学
7、的相互作用主要是指一种药物能使另一种药物的吸收、分布、化谢和排泄等环节发生变化,从而影响另一种药物的血浆浓度,进一步改变其作用强度。(1)相互作用对药物吸收的影响:胃肠道 pH 的改变,可影响药物的解离度和吸收率。例如,应用抗酸药后,提高了胃肠道的 pH,此时如果同服弱酸性的药物,由于弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多,故吸收减少。改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响其他口服药的吸收。例如吗丁啉加速胃的排空,从而可使某些药物的吸收减少。有些药物同服时可互相结合而妨碍吸收。例如钙盐可与四环素类形成难吸收的络合物。(2)相互作用对药物分布的影响:主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争。药物经吸收进入血循
8、环后,大部分药物以不同程度与血浆蛋白特别是白蛋白可逆性结合。结合型的药物无药理活性,只有游离型的药物分子才呈现药理作用。当药物合用时,它们可在蛋白结合部位发生竞争性相互置换现象,结果是与蛋白结合部位结合力较高的药物可将另一种结合力较低的药物从血浆蛋白结合部位上置换出来,使后一种药物的游离型增多,因而药理活性也增强。例如保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都是强力置换剂,合用时可将双香豆素从蛋白结合部位置换出来,由于游离型增加而可能引起出血。两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生竞争性置换,是否能提高其中某药的游离型血药浓度而引起后果,取决于两个条件:蛋白结合率大于 90%;被置换出的药物的分布容积
9、小于 0.15l/kg。2相互作用对药物代谢的影响有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增加(酶促作用),从而使许多其他药物或诱导剂本身的代谢大大加速,导致药效减弱。例如,苯巴比妥可导致双香豆素,皮质激素等药物作用减弱。反之,有些药物可抑制肝微粒体酶的活性(酶抑作用),从而使许多其他药物的代谢大大减慢,导致药效增强,并有可能引起中毒。例如:异烟肼、氯霉素、香豆素类均能抑制苯妥英钠的代谢,合并应用时,如不适当减小苯妥英钠的剂量,即可能引起中毒。3相互作用对药物排泄的影响在肾小球滤过上的相互作用无明显的临床意义。肾小管分泌是一主动转运过程,需要特殊的转动载体,即酸性药物载体和碱性药物载体。当两种酸性药物或
10、碱性药物合用时,可相互竞争载体而出现竞争性抑制现象,从而使其中一药由肾小管分泌减少,影响从肾排泄。例如,双香豆素能降低氯磺丙脲的排泄,增高其血浓度而发生低血糖反应。肾小管重吸收主要是被动吸收,因此药物的解离度对其有重要影响。弱酸性药物在酸性尿液中,非离解型,脂溶性高,易被肾小管现吸收,排出较少;而在碱性尿液中,则其解离度增大,脂溶性下降,再吸收减少,从尿中排出增多,弱酸性药物苯巴比妥中毒,临床采用碱化尿液的方法就是这个道理。弱碱性药物则与这种情况相反。4药效学的相互作用药物合用,一种药物改变了另一种药物的药理效应,但对血药浓度并无明显的影响,而主要是影响药物与受体作用的各种因素。具体可分为下述
11、几种形式:(1)与受体结合的竞争:例如阿托品拮抗 M 胆碱受体激动剂,普萘洛尔拮抗 -肾上腺素受体激动剂,酚妥拉明拮抗-肾上腺素受体激动剂,钠钠络酮拮抗吗啡等。(2)敏感化现象:一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,即为敏感化现象。例如排钾利尿药可使血钾减少,从而使心脏对强心甙敏感化,容易发生心律失常。应用利血平或胍乙啶后能导致肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象,从而使具有直接作用的拟肾上腺素药如去甲肾上腺素或肾上腺素的升压作用增强。(3)神经递质的影响:单按氧化酶抑制剂(如优降宁等)与麻黄素、间羟胺等药物合用,可使去甲上腺素从贮存部位大量释放而引起血压升高,甚至高血压危象。单胺氧化酶抑制剂与三环类抗抑郁药、左旋多巴合用亦能引起高血压危象。(4)药理效应的协同:药理效应相同的两药合用时,它们的效应可以协同,如不减量使用,有可能中毒。如阿托品必氯丙嗪合用时,可引起胆碱能神经功能过度低下的中毒症状;氨基甙类抗生素与硫酸镁合用,可加强硫酸镁引起的呼吸麻痹;氨基甙抗生素互相配配伍,抗菌作用