第十一章抗高血压药课件.ppt

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1、第十一章抗高血压药第1页，此课件共64页哦.概概 述述一、抗高血压药一、抗高血压药：是一类能降低血压、减能降低血压、减轻靶器官损伤，治疗高血压的药物。轻靶器官损伤，治疗高血压的药物。二、高血压二、高血压：以体循环动脉血压增高为：以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临床综合症。主要表现的一种临床综合症。19991999年年WHOWHO将高血压定义为：在未服抗高血压药将高血压定义为：在未服抗高血压药时，收缩压时，收缩压140mmHg140mmHg或（和）舒张压或（和）舒张压90mmHg90mmHg。可诊断为高血压。可诊断为高血压。第2页，此课件共64页哦三、高血压的分类三、高血压的分类（一）按病因

2、分：（一）按病因分：1 1、原发性高血压：占、原发性高血压：占90%90%，原因未明；，原因未明；又称又称高血压病高血压病；2 2、继发性高血压：占、继发性高血压：占5 510%10%，如肾，如肾A A狭狭 窄、肾炎、嗜铬细胞瘤、妊娠窄、肾炎、嗜铬细胞瘤、妊娠等等；又称又称症状性高血压症状性高血压。（二）按病情进展快慢分：（二）按病情进展快慢分：1 1、缓进型高血压；、缓进型高血压；2 2、急进型高血压；、急进型高血压；第3页，此课件共64页哦（三）（三）按舒张压高度及靶器官损害程度分按舒张压高度及靶器官损害程度分：类别类别 收缩压收缩压(SBP)舒张压舒张压(DBP)靶器官损害靶器官损害 (

3、mmHg)(mmHg)程度程度 1 级高血压级高血压 140159 9099 尚无器官损伤尚无器官损伤2 级高血压级高血压 160179 100109 已有器官损伤已有器官损伤 （中度）（中度）但功能尚可代偿但功能尚可代偿3 级高血压级高血压 180 110 损伤的器官功损伤的器官功（重度）（重度）能能已失代偿已失代偿（轻度）（轻度）第4页，此课件共64页哦影响动脉血压的基本因素有影响动脉血压的基本因素有：1、心输出量：、心输出量：取决于心率、心肌收缩力、回心血量；取决于心率、心肌收缩力、回心血量；2、外周血管阻力；、外周血管阻力；3、血容量；、血容量；血压的调节：血压的调节：交感神经系统；交

4、感神经系统；肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统（醛固酮系统（RAAS）；）；通过这两个系统的调控来通过这两个系统的调控来保持血压相对稳定的保持血压相对稳定的。四、影响血压的因素及其血压的调节四、影响血压的因素及其血压的调节第5页，此课件共64页哦交感神经系统：交感神经系统：中枢中枢神经节神经节末梢递末梢递质释放质释放突触后突触后膜受体膜受体血管平滑肌血管平滑肌肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统：醛固酮系统：肾脏邻球肾脏邻球 肾素肾素 转化酶转化酶 小动脉收缩小动脉收缩 旁旁 器器 血管紧血管紧 血管紧血管紧 血管紧血管紧 张素原张素原 张素张素 张素张素 醛固酮分醛固酮分泌泌水

5、钠潴留水钠潴留可乐定可乐定-甲基多巴甲基多巴 莫索尼定莫索尼定美加明美加明利血平利血平胍乙啶胍乙啶 普萘洛尔普萘洛尔 1哌唑嗪哌唑嗪 1 拉贝洛尔拉贝洛尔肼屈嗪肼屈嗪 硝普钠硝普钠硝苯地平硝苯地平米诺地尔米诺地尔-R-R阻断药阻断药ACEI(卡托普利卡托普利)(氯沙坦氯沙坦)利尿药利尿药(噻嗪类噻嗪类)心输出量心输出量AT1受体阻断受体阻断【血压的调节血压的调节】血压血压第6页，此课件共64页哦 五、高血压的转归五、高血压的转归 高血压进程中主要损害心、脑、肾、高血压进程中主要损害心、脑、肾、血管等，其损害程度与血压水平呈正相血管等，其损害程度与血压水平呈正相关。关。损害的病理学基础是：心室和

6、血管损害的病理学基础是：心室和血管重构（增厚），最终导致冠心病、心功重构（增厚），最终导致冠心病、心功能不全、脑卒中、肾功能不全等。能不全、脑卒中、肾功能不全等。第7页，此课件共64页哦 六、高血压的治疗六、高血压的治疗 抗高血压药是治疗高血压的主要措施；抗高血压药是治疗高血压的主要措施；它能将血压控制在正常水平或接近正常水它能将血压控制在正常水平或接近正常水平（平（130mmHg,和和 90%）；）；起效缓慢，起效缓慢，降压平稳，疗效持久（降压平稳，疗效持久（t1/2 4050h)；12周呈现降压作周呈现降压作用；用；1次次/d，使用方便。，使用方便。3.不增加交感活性；不增加交感活性；不降

7、低肾血流，无钠、水潴留，无耐受不降低肾血流，无钠、水潴留，无耐受性；性；4.轻、中度高血压。轻、中度高血压。第19页，此课件共64页哦 吲哒帕胺吲哒帕胺 为新型的强效、长效降压药：为新型的强效、长效降压药：1.钙拮抗作用，扩张血管，降低外周阻力；钙拮抗作用，扩张血管，降低外周阻力；2.抑制肾小管钠的在吸收，产生利尿作用，抑制肾小管钠的在吸收，产生利尿作用，减少血容量；减少血容量；二者共同产生降压作用。二者共同产生降压作用。用于轻、中度高血压效果良好。用于轻、中度高血压效果良好。常用常用。既是钙拮抗药，又是利尿药既是钙拮抗药，又是利尿药第20页，此课件共64页哦 作用于作用于RAASRAAS的药

8、物主要有的药物主要有:1.1.ACEIACEI（血管紧张素转化酶抑制药）：（血管紧张素转化酶抑制药）：卡托普利、依那普利等；卡托普利、依那普利等；2.2.AngAng（血管紧张素（血管紧张素）受体拮抗）受体拮抗 药：氯沙坦等药：氯沙坦等 二、肾素二、肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药两类药物作用部位、机制见下图：两类药物作用部位、机制见下图：第21页，此课件共64页哦失活肽失活肽BPAT受体受体ACEAng原原AngAng 肾素肾素血管收缩血管收缩ACEIAT受体拮抗药受体拮抗药缓激肽缓激肽血管扩张血管扩张PGI2 ACE RAAS 激肽系统激肽系统血管紧张素系统抑制药作用部位和降

9、压机制示意图血管紧张素系统抑制药作用部位和降压机制示意图BP心室心室/主主A肥厚肥厚醛固酮醛固酮第22页，此课件共64页哦卡卡托普利托普利（巯甲丙脯酸、开博通）（巯甲丙脯酸、开博通）（巯甲丙脯酸、开博通）（巯甲丙脯酸、开博通）【体体内内过过程程】口口服服F F约约 7070，空空腹腹服服用用增增加加其其吸吸收收,易易在在餐餐前前1h1h服服用用。口口服服后后151530min30min开开始始降降压压，降降压压维维持持4 46 6 h h；主主要要以原形中尿排出。不易透过血脑屏障。以原形中尿排出。不易透过血脑屏障。（一）血管紧张素转化酶抑制药（一）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）第23页，此

10、课件共64页哦卡托普利卡托普利降压机制降压机制1.抑制抑制血浆与组织血浆与组织ACE，减少，减少Ang生成，舒张生成，舒张A/V，外周外周阻力阻力；2.抑制抑制ACE,缓激肽降解缓激肽降解，促，促PGI2生成生成扩血管扩血管;3.减弱减弱Ang对交感神经末梢突触前膜对交感神经末梢突触前膜AT受体作用，受体作用，NA释放释放;中枢中枢RAS，中枢交感活性中枢交感活性外周交感活性外周交感活性。4.血管组织血管组织Ang，防止血管增生、重建，改善顺应性，防止血管增生、重建，改善顺应性5.肾脏组织肾脏组织Ang，其抗利尿作用及其抗利尿作用及醛固酮分泌醛固酮分泌水钠潴水钠潴留。留。第24页，此课件共64

11、页哦l 血管紧张素原血管紧张素原 激肽原激肽原 肾素肾素 激肽释放酶激肽释放酶 血管紧张素血管紧张素 ACEI 缓激肽缓激肽 ACE ACE 血管紧张素血管紧张素 （AT受体受体）无活性物无活性物 PGE2 NO 血管平滑肌血管平滑肌 肾上腺皮质肾上腺皮质 突触前膜突触前膜 血管舒张血管舒张 （分泌醛固酮）（分泌醛固酮）增厚增厚 收缩收缩 NA 水钠潴留水钠潴留 外周阻力外周阻力 外周阻力外周阻力 外周阻力外周阻力 血压血压 血压血压(）(）第25页，此课件共64页哦卡托普利卡托普利临床用途临床用途1.治疗各型高血压，尤其对高肾素型高血压和肾性高血治疗各型高血压，尤其对高肾素型高血压和肾性高血

12、压较好。压较好。由于由于ACE抑制药对心、脑、肾等器官有保护抑制药对心、脑、肾等器官有保护作用，能减轻心肌肥厚，阻止或逆转心血管病理性重作用，能减轻心肌肥厚，阻止或逆转心血管病理性重构。构。对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人，对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人，ACE抑制药为首选药抑制药为首选药2.治疗充血性心力衰竭与心肌梗死：治疗充血性心力衰竭与心肌梗死：能降低心肌梗死能降低心肌梗死并发心衰的病死率，能改善血液动力学和器官灌流。并发心衰的病死率，能改善血液动力学和器官灌流。第26页，此课件共64页哦卡托普利卡托普利 作用特点：作用特点：（1）降压时不伴有心率）降压时不伴有心率，不影响心输

13、出量；，不影响心输出量；（2）可防止和逆转心肌与血管重建；）可防止和逆转心肌与血管重建；（3）长期应用不易引起电解质紊乱、脂质代谢）长期应用不易引起电解质紊乱、脂质代谢障碍障碍（4）增加肾血流量，保护肾脏。）增加肾血流量，保护肾脏。（5）能提高高血压病人生活质量，降低死亡率）能提高高血压病人生活质量，降低死亡率第27页，此课件共64页哦不良反应不良反应1.1.低血压（低血压（2%）：）：应从小量开始；应从小量开始；2.2.刺激性干咳（刺激性干咳（520%），），因肺血管激肽、因肺血管激肽、PG所致；所致；3.3.高血高血K+、血管神经性水肿、肾功能受损；、血管神经性水肿、肾功能受损；4.4.影

14、响胎儿发育；影响胎儿发育；5.5.久用血久用血Zn2+、味觉、味觉、嗅觉缺损、脱发，应补、嗅觉缺损、脱发，应补Zn2+。卡托普利卡托普利第28页，此课件共64页哦1.1.降压作用机制与卡托普利相似，但抑制降压作用机制与卡托普利相似，但抑制ACE ACE 的作的作 用较卡托普利强用较卡托普利强10 10 倍；倍；2.2.降压作用起效慢、强；降压作用起效慢、强；3.3.降压作用持久，降压作用持久，1 1次次/d/d，可维持，可维持24h24h以上；以上；4.4.不良反应少；不良反应少；主要用于高血压、充血性心力衰竭治疗，对心主要用于高血压、充血性心力衰竭治疗，对心功能的有益影响优于卡托普利。功能的

15、有益影响优于卡托普利。依那普利依那普利第29页，此课件共64页哦选择性阻断选择性阻断AT受体受体阻滞阻滞Ang介导的血管收缩、介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应降压特点：降压特点：口服起效快，首过消除明显，作用维持久：口服起效快，首过消除明显，作用维持久：24h平平稳降压，稳降压，36周后达最大效应周后达最大效应（二）（二）血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药 氯沙坦氯沙坦第30页，此课件共64页哦失活肽失活肽BPAT受体受体ACEAng原原AngAng 肾素肾素血管收缩血管收缩ACEIAT受体拮抗药（氯沙坦）受体拮抗药（氯沙坦

16、）缓激肽缓激肽血管扩张血管扩张PGI2 ACE RAAS 激肽系统激肽系统血管紧张素系统抑制药作用部位和降压机制示意图血管紧张素系统抑制药作用部位和降压机制示意图BP心室心室/主主A肥厚肥厚醛固酮醛固酮第31页，此课件共64页哦 【临床应用临床应用】各型高血压，效能与依那普利相似，各型高血压，效能与依那普利相似，50mg/次次/日，即可有效控制血压。用药日，即可有效控制血压。用药36 d可达最可达最大降压效果。大降压效果。【不良反应不良反应】与与ACEI相似。主要有头晕、高血钾和体相似。主要有头晕、高血钾和体位性低血压；位性低血压；不引起刺激性咳嗽不引起刺激性咳嗽及血管神经性水肿。及血管神经性

17、水肿。氯沙坦氯沙坦第32页，此课件共64页哦 （一）（一）受体阻断药受体阻断药由于安全、有效、可靠，是临床常用的抗由于安全、有效、可靠，是临床常用的抗高血压药；可供选择的药物很多：如普萘洛高血压药；可供选择的药物很多：如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、噻吗尔、阿替洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、比索洛尔等，但降压作用大体相似。洛尔、比索洛尔等，但降压作用大体相似。以以普萘洛尔普萘洛尔为代表介绍本类药物：为代表介绍本类药物：三、肾上腺素受体阻断药三、肾上腺素受体阻断药第33页，此课件共64页哦 普萘洛尔普萘洛尔【降压作用机制降压作用机制】阻断阻断心脏心脏1受体受体输出量输出量BP；阻

18、断阻断肾小球旁器肾小球旁器1受体受体肾素分泌肾素分泌,抑制抑制 RAAS;阻断阻断外周外周NA能神经末梢能神经末梢突触前膜突触前膜2受体受体其正反馈作用，其正反馈作用，NA释放释放；阻断阻断中枢中枢受体受体外周交感活性外周交感活性增加增加前列环素前列环素的合成的合成。第34页，此课件共64页哦普萘洛尔普萘洛尔降压特点：降压特点：1.作用温和、缓慢、持久，中等强度作用温和、缓慢、持久，中等强度2.不易产生耐受不易产生耐受3.降压时伴心率降压时伴心率，输出量，输出量临床应用：临床应用：1.轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

19、偏高的高血压疗效较好。2.对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。也有显著效果。第35页，此课件共64页哦普萘洛尔普萘洛尔不良反应不良反应1.1.长期血糖降低、血脂升高等长期血糖降低、血脂升高等2.2.支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用阻滞者禁用3.3.突然停药突然停药可使病情恶化，如可使病情恶化，如心绞痛加剧，心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，甚至诱发急性心肌梗死，中断治疗时一般中断治疗时一般应在应在7-107-10日内逐渐停药，尤其是缺血性心日内逐渐停药，尤其是缺血性心脏病者；

20、脏病者；第36页，此课件共64页哦 （二）受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪机制：选择性机制：选择性阻断交感神经阻断交感神经突触后膜突触后膜1受体受体1.降压作用：降压作用：特点：特点：起效快，中等偏强；起效快，中等偏强；扩张阻力血管和容量血管；扩张阻力血管和容量血管；降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率；降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率；降压时反射性兴奋交感，不影响心率及肾素分泌。降压时反射性兴奋交感，不影响心率及肾素分泌。2.长期应用长期应用HDL-胆固醇，胆固醇，减轻冠脉病变。减轻冠脉病变。3.用于各型高血压，重度高血压合用利尿药、用于各型高血压，重度高血压合用利尿药、受体阻断药受体阻断药第37页，

21、此课件共64页哦哌唑嗪哌唑嗪不良反应不良反应:l首剂现象首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等。严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂哌唑嗪首剂0.5mg，临睡前服可避免。，临睡前服可避免。l长期用药可致水钠潴留，加服利尿药长期用药可致水钠潴留，加服利尿药第38页，此课件共64页哦（三）和受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔（柳胺苄心定）（柳胺苄心定）【降压作用降压作用】竞争性阻断竞争性阻断-R，减慢心率，减少，减慢心率，减少 心输出量，而降压。心输出量，而降压。血管扩张：阻断血管扩张：阻断1-R而而降压，对降压，对2-R无作用。无作用。【用途用途】适用于各型高血压伴有心绞痛的患者。适用于各型高

22、血压伴有心绞痛的患者。i.v可治疗高血压危象。对心梗早期，降低心肌可治疗高血压危象。对心梗早期，降低心肌壁张力。壁张力。【不良反应不良反应】较轻，但仍可诱发支气管哮喘，体位较轻，但仍可诱发支气管哮喘，体位性低血压等。性低血压等。第39页，此课件共64页哦四、四、利尿降压药利尿降压药利尿药是最常用于高血压的药物之一；利尿药是最常用于高血压的药物之一；利尿药是最常用于高血压的药物之一；利尿药是最常用于高血压的药物之一；其中噻嗪类作为基础降压药应用最广。其中噻嗪类作为基础降压药应用最广。其中噻嗪类作为基础降压药应用最广。其中噻嗪类作为基础降压药应用最广。【降压机制降压机制】初期初期：排钠利尿排钠利尿

23、血容量血容量BP长期长期：排钠排钠血管壁胞内血管壁胞内Na+Na+-Ca2+交换交换胞胞内钙内钙血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张BP；胞内钙胞内钙血管平滑肌对缩血管物质反应血管平滑肌对缩血管物质反应/舒血管物质敏舒血管物质敏感感；直接舒张血管（结构与舒血管药二氮嗪似）直接舒张血管（结构与舒血管药二氮嗪似）氢氯噻嗪氢氯噻嗪第40页，此课件共64页哦作用特点作用特点:口服吸收良好；口服吸收良好；降压作用确切、温和、持久、平稳；降压作用确切、温和、持久、平稳；作用较弱，平均降压作用较弱，平均降压10%，多数病人在用，多数病人在用药后药后24周内见效周内见效;使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位使收缩压和

24、舒张压成比例地下降，对卧位 和立位血压均能降低，无体位性低血压；和立位血压均能降低，无体位性低血压；长期用药无耐受性长期用药无耐受性;不良反应轻。不良反应轻。氢氯噻嗪氢氯噻嗪第41页，此课件共64页哦1.单用作为治疗轻度高血压的单用作为治疗轻度高血压的首选药首选药；2.与其他抗高血压药，如与其他抗高血压药，如-受体阻断药、受体阻断药、ACE 抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压；疗各期高血压；3.对伴有心功能不全、水肿的病人尤为合适；对伴有心功能不全、水肿的病人尤为合适；对肥胖、老年高血压患者降压反应较好；对肥胖、老年高血压患者降压反应较好；

25、治疗高血压一般用小剂量治疗高血压一般用小剂量(12.5mg/日日);最大剂最大剂量不宜超过量不宜超过25mg/d。氢氯噻嗪氢氯噻嗪临床用途临床用途第42页，此课件共64页哦【不良反应不良反应】1.血血K+、血、血Na+、血、血Mg2+；长期应用要补长期应用要补K+；2.高血糖、高血脂；高血糖、高血脂；小剂量使用小剂量使用6.2512.5mg/天，对代谢影响小；天，对代谢影响小；3.升高血尿酸。升高血尿酸。4.血浆肾素水平血浆肾素水平-血管紧张素血管紧张素，醛固酮，醛固酮-水水钠潴留；钠潴留；合用合用受体阻滞药可降低肾素活受体阻滞药可降低肾素活性。性。氢氯噻嗪氢氯噻嗪第43页，此课件共64页哦第

26、三节第三节 其他抗高血压药其他抗高血压药一、一、中枢性中枢性交感神经抑制药交感神经抑制药 可乐定（宁）可乐定（宁）【药理作用药理作用】降压作用降压作用中等偏强中等偏强抑制中枢交感活性抑制中枢交感活性心收缩力心收缩力，输出，输出量量；肾血流量和肾小球滤过率不变；肾血流量和肾小球滤过率不变；胃酸分泌和胃肠蠕动；胃酸分泌和胃肠蠕动；对对CNS有镇静作用。有镇静作用。代表药：代表药：可乐定、甲基多巴可乐定、甲基多巴第44页，此课件共64页哦可乐定可乐定 作用特点作用特点l.降压作用中等偏强，对正常或高血压均有降降压作用中等偏强，对正常或高血压均有降压作用；压作用；2.降压时伴有心率降压时伴有心率，心输

27、出量，心输出量，对肾血流量，对肾血流量无明显影响；无明显影响；3.镇静、镇痛作用；镇静、镇痛作用；4.抑制胃肠道运动和分泌。抑制胃肠道运动和分泌。第45页，此课件共64页哦【降压机制降压机制】较复杂较复杂l选择性激动选择性激动延脑孤束核交感神经突触后膜延脑孤束核交感神经突触后膜2受体受体外周交感活性外周交感活性BP；l激动延脑侧网状核的激动延脑侧网状核的咪唑啉咪唑啉I1受体受体外周交感活性外周交感活性BP；l激动外周交感激动外周交感N突触前膜突触前膜2受体受体及其相邻的咪唑啉及其相邻的咪唑啉受体受体负反馈负反馈NA释放释放BPl促进中枢内源性阿片肽的释放；（镇痛）促进中枢内源性阿片肽的释放；（

28、镇痛）l激动中枢激动中枢2受体；（镇静）受体；（镇静）可乐定可乐定第46页，此课件共64页哦 -甲基多巴甲基多巴 可乐定可乐定 2受体受体 咪唑啉受体咪唑啉受体 唾液腺唾液腺 蓝斑核蓝斑核 口干口干 镇静镇静 抑制交感神经活性抑制交感神经活性 抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 扩张血管扩张血管 降压降压第47页，此课件共64页哦【临床应用临床应用】1.中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤 为适宜为适宜，与利尿剂合用有协同作用。，与利尿剂合用有协同作用。2.可作为吗啡类镇痛药成瘾者的可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药戒毒药不良反应不良

29、反应1.多见口干，嗜睡和便秘多见口干，嗜睡和便秘;2.久用引起水钠潴留久用引起水钠潴留;突然停药出现反跳，血压上升。突然停药出现反跳，血压上升。3.其他：阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。其他：阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。可乐定可乐定可乐定可乐定第48页，此课件共64页哦甲基多巴甲基多巴【作用与机制作用与机制】l降压作用与可乐定似，中等偏强。降压作用与可乐定似，中等偏强。l降压时伴心率降压时伴心率，输出量，输出量；l外周血管阻力外周血管阻力，尤以，尤以肾血管阻力明显，肾血管阻力明显，不影响肾血流量和肾小球滤过率，尤适用不影响肾血流量和肾小球滤过率，尤适用于于肾性肾性/肾功能不

30、良高血压患者。肾功能不良高血压患者。l甲基多巴在脑内转化为甲基多巴在脑内转化为-甲基去甲肾上腺甲基去甲肾上腺素后激动中枢突触后膜素后激动中枢突触后膜2受体而降压受体而降压第49页，此课件共64页哦【药理作用及机制药理作用及机制】1 1 降压作用降压作用：特点特点：1)1)起效缓慢，温和，持久；起效缓慢，温和，持久；2)2)降压同时伴有心率减慢，心排出量减少，水钠潴留；降压同时伴有心率减慢，心排出量减少，水钠潴留；机机制制：与与外外周周及及中中枢枢肾肾上上腺腺素素神神经经末末梢梢囊囊泡泡膜膜上上胺胺泵泵结结合合-儿儿茶茶酚酚胺胺类类递递质质（NA,5-HTNA,5-HT）合合成成，储储存存，再再

31、摄摄取取 -递递质质耗耗竭竭-交交感感神经传导神经传导-血管扩张，血管扩张，BPBP 2 2 中枢抑制作用中枢抑制作用：镇静、安定作用。镇静、安定作用。二、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药二、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药利血平利血平第50页，此课件共64页哦利血平利血平【临床应用临床应用】.轻度高血压轻度高血压.躁狂型精神病躁狂型精神病 因不良反应较多，已不再单独应用，因不良反应较多，已不再单独应用，仅作为降压药复方制剂的成分之一仅作为降压药复方制剂的成分之一。第51页，此课件共64页哦利血平利血平【不良反应不良反应】.副交感神经兴奋症状；副交感神经兴奋症状；.诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡；.中枢

32、抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。第52页，此课件共64页哦三、神经节阻断药三、神经节阻断药l选择性与神经节细胞选择性与神经节细胞N1胆碱受体结合，妨碍胆碱受体结合，妨碍ACh与受与受体结合，体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递阻断神经冲动在神经节中的传递。l阻断交感神经节阻断交感神经节A、V舒张舒张外周阻力外周阻力BPv阻断副交感神经节阻断副交感神经节心率心率、视力模糊、口干、便秘、视力模糊、口干、便秘、尿潴留等尿潴留等仅用于高血压危象、主仅用于高血压危象、主A夹层动脉瘤、外科手术控制夹层动脉瘤、外科手术控制血压。血压。由于选择性阻断神经节，作用广泛，不良反应多且

33、严重，由于选择性阻断神经节，作用广泛，不良反应多且严重，已很少作为降压药使用。已很少作为降压药使用。樟磺咪芬、美加明樟磺咪芬、美加明第53页，此课件共64页哦 四、四、扩张血管药扩张血管药共同特点：共同特点：机制：机制：直接作用于小直接作用于小A松弛血管松弛血管外周阻外周阻力力BP缺点：缺点：激活交感激活交感心率心率、输出量、输出量心肌耗氧量心肌耗氧量诱发心绞痛诱发心绞痛 肾素活性肾素活性血管紧张素血管紧张素、醛固酮、醛固酮水钠潴留、水钠潴留、BP可合用利尿药及可合用利尿药及受体阻断药纠正受体阻断药纠正第54页，此课件共64页哦1.降压作用降压作用:直接扩张小动脉血管平滑肌，降低外周直接扩张小

34、动脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是干预血管平滑肌细阻力而降压。降压机制可能是干预血管平滑肌细胞胞Ca2+内流。内流。2.降压时降压时伴有反射性心率伴有反射性心率，心输出量，心输出量，血浆肾素活，血浆肾素活性性及水钠潴留及水钠潴留，从而减弱其降压作用。，从而减弱其降压作用。故一般不故一般不单独使用单独使用。与利尿药和与利尿药和受体阻滞药合用于中度高血压。受体阻滞药合用于中度高血压。肼屈嗪（肼苯哒嗪）肼屈嗪（肼苯哒嗪）第55页，此课件共64页哦【降压特点降压特点】降低舒张压降低舒张压收缩压。降压作用快而较强，口服后收缩压。降压作用快而较强，口服后2030 min显效。显效。1次给药

35、维持次给药维持12 h。【不良反应不良反应】头痛、面红、粘膜充血、心动过速，并可诱发心头痛、面红、粘膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭；绞痛和心力衰竭；大剂量（大剂量（200mg/日）日）长期应用可产生长期应用可产生红斑狼疮红斑狼疮样综合征（样综合征（发生率发生率1020%），一旦发生，一旦发生,应停药并用应停药并用皮质激素治疗。皮质激素治疗。肼屈嗪肼屈嗪第56页，此课件共64页哦二氮嗪二氮嗪激活平滑肌细胞的激活平滑肌细胞的k（ATP）胞内胞内K+外流外流胞膜超极化胞膜超极化Ca2+内流内流小小A舒张舒张BP快而强，快而强，i.v.用于高血压危象及高血压脑病用于高血压危象及高血压脑病激

36、活胰岛激活胰岛细胞膜细胞膜Ik（ATP）K+外流外流膜超极膜超极化化Ca2+内流内流胰岛素分泌胰岛素分泌血糖血糖由于不良反应多，由于不良反应多，目前已被硝普钠取代目前已被硝普钠取代第57页，此课件共64页哦米诺地尔米诺地尔l钾通道开放药：钾通道开放药：激活激活IK（ATP）K+外流外流 膜超极化膜超极化Ca2+内流内流 松弛小松弛小ABPl反射性兴奋交感反射性兴奋交感心率心率输出量输出量l降压作用强而持久，主要治疗严重高血压降压作用强而持久，主要治疗严重高血压l不良反应：心悸、水钠潴留、多毛症不良反应：心悸、水钠潴留、多毛症第58页，此课件共64页哦硝普钠硝普钠【药理作用药理作用】l降压作用：

37、快、强、短降压作用：快、强、短。扩张小。扩张小A、小、小V血管平滑血管平滑肌，减轻心脏前后负荷，利于改善心功能肌，减轻心脏前后负荷，利于改善心功能；l作用机制：在血管平滑肌内代谢产生作用机制：在血管平滑肌内代谢产生NO 鸟苷酸鸟苷酸环化酶环化酶cGMP生成生成Ca2+内流内流胞浆内胞浆内Ca2+动脉和静脉均舒张动脉和静脉均舒张BP；【特点特点】l起效快（约起效快（约30s），作用强；），作用强；l短效，停药短效，停药5min内血压回升；内血压回升；l需需iv 滴注维持作用；滴注维持作用；第59页，此课件共64页哦【临床应用临床应用】1.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压的救治，高血压危象、高血

38、压脑病、恶性高血压的救治，可作可作首选；首选；2.心功能不全及顽固性心衰心功能不全及顽固性心衰3.控制性降压控制性降压:用于某些需要降压的外科手术过程用于某些需要降压的外科手术过程【不良反应不良反应】1.BP头痛、心悸、出汗、呕吐；头痛、心悸、出汗、呕吐；2.滴注过快可致过度降压，心灌注不足，心肌缺氧滴注过快可致过度降压，心灌注不足，心肌缺氧3.可致氰化物中毒，药液应新鲜配置并避光使用可致氰化物中毒，药液应新鲜配置并避光使用硝普钠硝普钠第60页，此课件共64页哦抗高血压药物治疗的新概念l有效治疗、终生治疗有效治疗、终生治疗l保护靶器官保护靶器官l平稳降压平稳降压l个体化治疗个体化治疗l联合用药

39、联合用药 第四节抗高血压药的应用原则第61页，此课件共64页哦 抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则1.确切平稳持续降压确切平稳持续降压：以药物治疗为主，力求将：以药物治疗为主，力求将血压控制在血压控制在130/85mmhg以下，降低并发症的发以下，降低并发症的发生率、死亡率。从小剂量开始，避免降压过快、生率、死亡率。从小剂量开始，避免降压过快、过剧，而损害靶器官。过剧，而损害靶器官。2.长期用药长期用药 高血压病的治疗需要长期系统用药甚至终生用药，高血压病的治疗需要长期系统用药甚至终生用药，应坚持按医嘱用药，即使血压趋向正常也不能随应坚持按医嘱用药，即使血压趋向正常也不能随便停药。便停药

40、。第62页，此课件共64页哦3.根据高血压程度选用药根据高血压程度选用药 轻度高血压：轻度高血压：应选择作用比较温和的降压药，如氢应选择作用比较温和的降压药，如氢氯噻嗪、卡托普利、硝苯地平等中的一种或两种合氯噻嗪、卡托普利、硝苯地平等中的一种或两种合用。用。中度高血压：中度高血压：可采用两种药物联合治疗，如氢氯噻嗪可采用两种药物联合治疗，如氢氯噻嗪合用合用 受体阻滞药、可乐定、哌唑嗪中的一种或三种受体阻滞药、可乐定、哌唑嗪中的一种或三种药联用。药联用。重度高血压：重度高血压：可采用三药联用，如氢氯噻嗪可采用三药联用，如氢氯噻嗪+钙离子钙离子阻滞药阻滞药+受体阻滞药。受体阻滞药。第63页，此课件共64页哦4.根据合并症选药根据合并症选药合并室性心性过速，宜用合并室性心性过速，宜用受体阻断药。受体阻断药。合并消化道溃疡，宜用可乐定，禁用利血平。合并消化道溃疡，宜用可乐定，禁用利血平。合并精神抑郁，不宜用利血平或甲基多巴。合并精神抑郁，不宜用利血平或甲基多巴。合并心衰、心脏扩大者，宜用氢氯噻嗪，硝苯地平、合并心衰、心脏扩大者，宜用氢氯噻嗪，硝苯地平、ACE等，不宜用等，不宜用受体阻断药。受体阻断药。合并肾功能不良，宜用卡托普利，硝苯地平、甲基合并肾功能不良，宜用卡托普利，硝苯地平、甲基多巴。多巴。第64页，此课件共64页哦