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1、第14章抗精神失常药148现在学习的是第1页，共42页 精神失常精神失常精神失常精神失常是多种原因引起的精神活是多种原因引起的精神活是多种原因引起的精神活是多种原因引起的精神活动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。躁狂症、抑郁症和焦虑症。躁狂症、抑郁症和焦虑症。躁狂症、抑郁症和焦虑症。治疗药治疗药治疗药治疗药抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗躁狂症药抗躁狂症药抗躁狂症药抗躁狂症药 抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药抗焦虑药抗焦虑药现在学习的是第2页，共
2、42页精神分裂症（精神分裂症（精神分裂症（精神分裂症（SchizophreniaSchizophrenia ）关于关于精神分裂症精神分裂症临床资料最早记载在临床资料最早记载在1400 1400 B.C.(B.C.(将病人扔到冰水浴盆中将病人扔到冰水浴盆中,锁在很小的锁在很小的房间里房间里)真正意义上的治疗直到真正意义上的治疗直到19301930年才出现年才出现传统三大疗法：电休克、胰岛素休克、氯丙嗪传统三大疗法：电休克、胰岛素休克、氯丙嗪现在学习的是第3页，共42页Schizophrenia精神病流行病学精神病流行病学世界人口的世界人口的1%1%。分布于世界各个地区和不同人种。分布于世界各个地
3、区和不同人种*热带地区相对较少热带地区相对较少*8080年代以来，我国流行病学调查提示，重精神病年代以来，我国流行病学调查提示，重精神病的患病率超过人口的的患病率超过人口的1%1%，其中以精神分裂症占首位，其中以精神分裂症占首位，超过超过5 5千万，全国精神病院约千万，全国精神病院约500500余家。余家。美国和欧洲要比第三世界高出美国和欧洲要比第三世界高出10-100 10-100 倍倍首次诊断在首次诊断在 15-30 15-30 岁岁,其中其中30-40%30-40%可获得治愈。可获得治愈。现在学习的是第4页，共42页Schizophrenia精神病的精神病的遗传学遗传学有家族史有家族史单
4、卵双生儿的发生率为单卵双生儿的发生率为 50%50%基因加环境因素基因加环境因素现在学习的是第5页，共42页精神分裂症亲属的患病危险率精神分裂症亲属的患病危险率Lifetime riskof developingschizophreniafor relatives of a schizophrenic403020100一般人群一般人群同胞同胞子女子女双生儿双生儿的兄弟的兄弟双亲病人的双亲病人的双生儿双生儿一卵一卵双生儿双生儿现在学习的是第6页，共42页我国有各类精神病人万 精神病院所精神科医生1.5万病床万现在学习的是第7页，共42页第一节第一节 抗抗 精精 神神 病病 药药发病机制发病机制：
5、不清，精神分裂症与脑内不清，精神分裂症与脑内DA功能增功能增强有关。强有关。研究表明：研究表明：促进促进DA释放的苯丙胺可致急性或慢性妄想型精神分释放的苯丙胺可致急性或慢性妄想型精神分裂症裂症减少减少DA的合成和贮存能改善病情的合成和贮存能改善病情未经治疗的以幻觉、妄想等阳性症状为主患者，病理检查未经治疗的以幻觉、妄想等阳性症状为主患者，病理检查发现壳核和伏隔核发现壳核和伏隔核DA受体数目显著增加受体数目显著增加目前使用的抗精神病药物属强效目前使用的抗精神病药物属强效DA受体拮抗药受体拮抗药现在学习的是第8页，共42页人类脑内有人类脑内有4条条DA通路：通路：中脑中脑皮质通路：皮质通路：与认知
6、、推理能力等有关与认知、推理能力等有关黑质黑质纹状体通路：纹状体通路：调控椎体外系调控椎体外系中脑中脑边缘系统通路：边缘系统通路：情绪、情感有关情绪、情感有关结节结节漏斗通路：漏斗通路：调控垂体激素分泌调控垂体激素分泌延脑催吐化学感受区延脑催吐化学感受区摄食行为摄食行为现在学习的是第9页，共42页DA受体受体D1样受体家族样受体家族D1受体受体D5受体受体D2样受体家族样受体家族D2受体受体D3受体受体D4受体受体抗精神病药大多为多巴胺受体拮抗药抗精神病药大多为多巴胺受体拮抗药现在学习的是第10页，共42页据化学结构分类：据化学结构分类：吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类其他其他
7、四类四类现在学习的是第11页，共42页一一.吩噻嗪类吩噻嗪类 氯丙嗪（氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（又称冬眠灵（wintermin）经典的抗精神病药经典的抗精神病药现在学习的是第12页，共42页体内过程体内过程吸收吸收：口服吸收慢而不规则：口服吸收慢而不规则胃内食物、抗胆碱药能延缓其吸收胃内食物、抗胆碱药能延缓其吸收分布分布：脂溶性高，易蓄积于脂肪组织：脂溶性高，易蓄积于脂肪组织脑内浓度为血浆浓度的倍脑内浓度为血浆浓度的倍代谢代谢：肝脏：肝脏P P450450代谢系统代谢系统排泄排泄：肾脏：肾脏给药剂量应个体化给药剂量应个体化现在学习的是第13页，共42页药理作用及机制药理
8、作用及机制药理作用及机制药理作用及机制 阻断阻断阻断阻断D D D D2 2 2 2受体、受体、受体、受体、受体、受体、受体、受体、M M M M受体受体受体受体 作用广泛，副作用多。作用广泛，副作用多。作用广泛，副作用多。作用广泛，副作用多。1.1.1.1.对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用（）抗精神病作用（）抗精神病作用（）抗精神病作用（）抗精神病作用 阻断中脑皮层和中脑边缘系统阻断中脑皮层和中脑边缘系统阻断中脑皮层和中脑边缘系统阻断中脑皮层和中脑边缘系统D2D2D2D2受体受体受体受体现在学习的是第14页，共42页 控制活动状态和躁狂状态，不
9、影响感觉控制活动状态和躁狂状态，不影响感觉易诱导入睡，但对刺激有良好的觉醒反易诱导入睡，但对刺激有良好的觉醒反应，大剂量也不引起麻醉；应，大剂量也不引起麻醉；消除幻觉、妄想，恢复理智、生活自理，消除幻觉、妄想，恢复理智、生活自理，强安定作用。强安定作用。现在学习的是第15页，共42页（）镇吐、止呃逆作用（）镇吐、止呃逆作用（）镇吐、止呃逆作用（）镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制小剂量抑制小剂量抑制小剂量抑制CTZCTZ的的D D2 2受体受体受体受体大剂量直接抑制呕吐中枢大剂量直接抑制呕吐中枢大剂量直接抑制呕吐中枢大剂量直接抑制呕吐中枢不能不能不能不能对抗前庭刺激引起的呕吐对抗前庭刺激引起的呕吐对
10、抗前庭刺激引起的呕吐对抗前庭刺激引起的呕吐氯丙嗪还可治疗顽固性呃逆氯丙嗪还可治疗顽固性呃逆氯丙嗪还可治疗顽固性呃逆氯丙嗪还可治疗顽固性呃逆抑制抑制抑制抑制CTZCTZ旁的呃逆调节中枢旁的呃逆调节中枢镇吐镇吐现在学习的是第16页，共42页（3 3）.对体温调节的作用对体温调节的作用 抑制下丘脑体温调节中枢抑制下丘脑体温调节中枢不但能降低发热机体的体温，也能降不但能降低发热机体的体温，也能降低正常体温低正常体温降温作用随外界环境温度而变化降温作用随外界环境温度而变化配合物理降温可使体温降到配合物理降温可使体温降到3434度以下度以下天气炎热时，可使体温升高天气炎热时，可使体温升高 用于用于“人工冬
11、眠疗法人工冬眠疗法”（4 4 4 4）加强中枢药的作用）加强中枢药的作用）加强中枢药的作用）加强中枢药的作用现在学习的是第17页，共42页.对植物神经系统的作用对植物神经系统的作用 ）阻断阻断受体受体：血管扩张、血管扩张、BPBP但不适合于高血压治疗但不适合于高血压治疗）阻断阻断M受体受体：口干、便秘、视力模糊口干、便秘、视力模糊现在学习的是第18页，共42页.对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响 阻断结节漏斗处的阻断结节漏斗处的阻断结节漏斗处的阻断结节漏斗处的 D D D D2 2 2 2 受体受体受体受体 减少催乳素抑制因子的释放减少催乳素抑制因子的释放
12、减少催乳素抑制因子的释放减少催乳素抑制因子的释放催乳素分催乳素分催乳素分催乳素分泌泌泌泌 乳癌禁用乳癌禁用乳癌禁用乳癌禁用 抑制促性腺激素分泌抑制促性腺激素分泌抑制促性腺激素分泌抑制促性腺激素分泌卵泡刺激素、黄卵泡刺激素、黄卵泡刺激素、黄卵泡刺激素、黄体生成素释放体生成素释放体生成素释放体生成素释放；抑制抑制抑制抑制ACTHACTHACTHACTH释放释放释放释放 糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素；抑制生长激素分泌抑制生长激素分泌抑制生长激素分泌抑制生长激素分泌 试用于巨人症治疗试用于巨人症治疗试用于巨人症治疗试用于巨人症治疗现在学习的是第19页，共42页 1.1.1.1.精神分裂症（
13、精神分裂症（精神分裂症（精神分裂症（型和型和型和型和型）型）型）型）显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症状，显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症状，显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症状，显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症状，对冷漠等阴性症状不明显对冷漠等阴性症状不明显对冷漠等阴性症状不明显对冷漠等阴性症状不明显 主要用于主要用于主要用于主要用于I I I I型精神分裂症，尤其急性患者，型精神分裂症，尤其急性患者，型精神分裂症，尤其急性患者，型精神分裂症，尤其急性患者，对对对对IIIIIIII型患者无效甚至加重病情型患者无效甚至加重病情型患者无效甚至加重病情型患者无效甚至加重病情 对其他精神病伴有的阳性症状
14、也有效对其他精神病伴有的阳性症状也有效对其他精神病伴有的阳性症状也有效对其他精神病伴有的阳性症状也有效 不能根治，需长期用药不能根治，需长期用药不能根治，需长期用药不能根治，需长期用药 临床应用临床应用现在学习的是第20页，共42页2.2.呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆l对多种药物和疾病引起的呕吐有显著疗效；对多种药物和疾病引起的呕吐有显著疗效；l对顽固性呃逆也有效对顽固性呃逆也有效l对晕动症无效对晕动症无效3.3.低温麻醉与人工冬眠低温麻醉与人工冬眠配合物理降温可用于低温麻醉配合物理降温可用于低温麻醉 “冬眠冬眠”合剂氯丙嗪异丙嗪哌替啶合剂氯丙嗪异丙嗪哌替啶人工冬眠多用于严重创伤、感染性休
15、克、高热惊人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥等病症的辅助治疗厥等病症的辅助治疗临床应用临床应用现在学习的是第21页，共42页 1.1.1.1.常见不良反应常见不良反应常见不良反应常见不良反应 中枢抑制症状（嗜睡、乏力、淡漠）；中枢抑制症状（嗜睡、乏力、淡漠）；中枢抑制症状（嗜睡、乏力、淡漠）；中枢抑制症状（嗜睡、乏力、淡漠）；MM受体阻断症状（视力模糊、口干、便秘等）受体阻断症状（视力模糊、口干、便秘等）受体阻断症状（视力模糊、口干、便秘等）受体阻断症状（视力模糊、口干、便秘等）；a a a a受体阻断症状（鼻塞、受体阻断症状（鼻塞、受体阻断症状（鼻塞、受体阻断症状（鼻塞、体位性低血
16、压体位性低血压体位性低血压体位性低血压等）等）等）等）局部刺激性强，静脉注射可致血栓性静脉炎局部刺激性强，静脉注射可致血栓性静脉炎局部刺激性强，静脉注射可致血栓性静脉炎局部刺激性强，静脉注射可致血栓性静脉炎 不良反应不良反应现在学习的是第22页，共42页 2.2.2.2.锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应锥体外系反应长期大量服用氯丙嗪长期大量服用氯丙嗪长期大量服用氯丙嗪长期大量服用氯丙嗪 帕金森综合征，帕金森综合征，帕金森综合征，帕金森综合征，静坐不能，静坐不能，静坐不能，静坐不能，急性肌张力障碍，急性肌张力障碍，急性肌张力障碍，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍。迟发性运动障碍。迟发性运动障碍
17、。迟发性运动障碍。前三种前三种前三种前三种反应是因阻断了黑质纹状体通路的反应是因阻断了黑质纹状体通路的反应是因阻断了黑质纹状体通路的反应是因阻断了黑质纹状体通路的D D D D2 22 2受受受受体，使纹状体中体，使纹状体中体，使纹状体中体，使纹状体中DADADADA功能减弱、功能减弱、功能减弱、功能减弱、AChAChAChACh功能相对增强功能相对增强功能相对增强功能相对增强所致，可用抗胆碱药治疗；所致，可用抗胆碱药治疗；所致，可用抗胆碱药治疗；所致，可用抗胆碱药治疗；后一种后一种后一种后一种反应可能是因反应可能是因反应可能是因反应可能是因DADADADA受体长期被阻断，受体受体长期被阻断，
18、受体受体长期被阻断，受体受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜敏感性增加或反馈性促进突触前膜敏感性增加或反馈性促进突触前膜敏感性增加或反馈性促进突触前膜DADADADA释放增加所释放增加所释放增加所释放增加所致，致，致，致，抗胆碱药可使症状加重抗胆碱药可使症状加重抗胆碱药可使症状加重抗胆碱药可使症状加重，可应用抗，可应用抗，可应用抗，可应用抗DA DA DA DA 药。药。药。药。现在学习的是第23页，共42页3.3.3.3.心心心心血管系统反应血管系统反应血管系统反应血管系统反应 直立性低血压直立性低血压直立性低血压直立性低血压4.4.4.4.抗精神病药恶性综合症抗精神病药恶性综
19、合症抗精神病药恶性综合症抗精神病药恶性综合症 体温调节和椎体外系体温调节和椎体外系体温调节和椎体外系体温调节和椎体外系功能紊乱为特征功能紊乱为特征功能紊乱为特征功能紊乱为特征过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 皮疹、接触性皮炎，粒细胞减少，溶血，再皮疹、接触性皮炎，粒细胞减少，溶血，再皮疹、接触性皮炎，粒细胞减少，溶血，再皮疹、接触性皮炎，粒细胞减少，溶血，再障，肝功能损害等。障，肝功能损害等。障，肝功能损害等。障，肝功能损害等。6.6.6.6.其他其他其他其他 精神异常，惊厥与癫痫，过量中毒，眼精神异常，惊厥与癫痫，过量中毒，眼精神异常，惊厥与癫痫，过量中毒，眼精神异常，惊厥与癫痫，过量中毒，
20、眼结膜、巩膜、视网膜色素沉着等结膜、巩膜、视网膜色素沉着等结膜、巩膜、视网膜色素沉着等结膜、巩膜、视网膜色素沉着等现在学习的是第24页，共42页禁忌症禁忌症癫痫史患者，严重肝损伤，肝昏迷，乳腺增癫痫史患者，严重肝损伤，肝昏迷，乳腺增癫痫史患者，严重肝损伤，肝昏迷，乳腺增癫痫史患者，严重肝损伤，肝昏迷，乳腺增生和乳腺癌患者禁用生和乳腺癌患者禁用生和乳腺癌患者禁用生和乳腺癌患者禁用现在学习的是第25页，共42页奋乃静：奋乃静：奋乃静：奋乃静：作用缓和、副作用轻，对慢性精神分裂症疗效较好作用缓和、副作用轻，对慢性精神分裂症疗效较好作用缓和、副作用轻，对慢性精神分裂症疗效较好作用缓和、副作用轻，对慢性
21、精神分裂症疗效较好氟奋乃静、三氟拉嗪：氟奋乃静、三氟拉嗪：氟奋乃静、三氟拉嗪：氟奋乃静、三氟拉嗪：对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效；对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效；对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效；对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效；适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症硫利达嗪：硫利达嗪：硫利达嗪：硫利达嗪：作用缓和，老年人易耐受作用缓和，老年人易耐受作用缓和，老年人易耐受作用缓和，老年人易耐受 其他吩噻嗪类其他吩噻嗪类现在学习的是第26页，共42页二、二、硫杂蒽
22、类（硫杂蒽类（thioxanthenesthioxanthenes）u代代表药物为氯普噻吨（泰尔登）、氟哌噻吨。表药物为氯普噻吨（泰尔登）、氟哌噻吨。u此类药物结构近似于三环类化合物，因此具有较弱此类药物结构近似于三环类化合物，因此具有较弱的抗抑郁作用，其他药理作用与吩噻嗪类相似。的抗抑郁作用，其他药理作用与吩噻嗪类相似。三、三、丁酰苯类（丁酰苯类（butyrophenonesbutyrophenones）u代代表药物为氟哌啶醇、氟哌利多。表药物为氟哌啶醇、氟哌利多。u此类药物的特点为：抗精神分裂症作用强，锥体此类药物的特点为：抗精神分裂症作用强，锥体外系不良反应最明显，镇静作用相对减弱。外系
23、不良反应最明显，镇静作用相对减弱。u氟哌利多可用于氟哌利多可用于“神经安定镇痛术神经安定镇痛术”现在学习的是第27页，共42页四四.其他类其他类 氯氮平氯氮平（clozapine）与经典抗精神病药作用相似。与经典抗精神病药作用相似。对难治性精神病和阴性症状均有效。对难治性精神病和阴性症状均有效。不良反应减少或减轻。不良反应减少或减轻。新型抗精神病药，作用强、见效迅速；新型抗精神病药，作用强、见效迅速；选择性选择性D4受体拮抗药，也可阻断受体拮抗药，也可阻断5-HT和和DA受体；受体；对对D2 和和D受体亲和力弱，几无锥体外系的反应；受体亲和力弱，几无锥体外系的反应；其他药无效的患者的阳性和阴性
24、症状都有效；其他药无效的患者的阳性和阴性症状都有效；也可用于长期给与氯丙嗪引起的迟发运动障碍也可用于长期给与氯丙嗪引起的迟发运动障碍 现在学习的是第28页，共42页舒必利（舒必利（舒必利（舒必利（sulpiridesulpiridesulpiridesulpiride）:选择性阻断中脑选择性阻断中脑选择性阻断中脑选择性阻断中脑-皮质通路和中脑边缘系皮质通路和中脑边缘系皮质通路和中脑边缘系皮质通路和中脑边缘系统的统的统的统的D D D D2 2 2 2受体；受体；受体；受体；锥体外系不良反应少；锥体外系不良反应少；锥体外系不良反应少；锥体外系不良反应少；有有有有“药物电休克药物电休克药物电休克药
25、物电休克”之称；之称；之称；之称；对难治性病例也有一定疗效对难治性病例也有一定疗效对难治性病例也有一定疗效对难治性病例也有一定疗效利培酮利培酮利培酮利培酮（risperidonerisperidonerisperidonerisperidone）对对对对5-HT5-HT5-HT5-HT受体的阻断作用强于受体的阻断作用强于受体的阻断作用强于受体的阻断作用强于D D D D2 2 2 2受体受体受体受体现在学习的是第29页，共42页四四.其他类其他类 五氟利多（五氟利多（penfluridol)：口服长效抗精神分裂症药口服长效抗精神分裂症药 可贮存于脂肪组织；可贮存于脂肪组织；现在学习的是第30页
26、，共42页第二节抗躁狂症药第二节抗躁狂症药第二节抗躁狂症药第二节抗躁狂症药症状：症状：情绪高涨、烦躁不安、情绪高涨、烦躁不安、活动过度和思维、语言不能自控活动过度和思维、语言不能自控病因病因：脑内单胺增多或活性过高：脑内单胺增多或活性过高药物药物：抗精神病药抗精神病药抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸钠抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸钠锂盐：碳酸锂盐：碳酸锂、枸橼酸锂锂、枸橼酸锂现在学习的是第31页，共42页、药理作用：、药理作用：治疗剂量对正常人精神行为无影响治疗剂量对正常人精神行为无影响显著控制躁狂症和精神分裂症的躁狂症状；显著控制躁狂症和精神分裂症的躁狂症状；有时对抑郁症也有效情绪稳定药有时对抑郁症也
27、有效情绪稳定药碳酸锂（碳酸锂（lithium carbonatelithium carbonate）现在学习的是第32页，共42页、作用机制、作用机制LiLi+的作用的作用抑制去极化和抑制去极化和CaCa2+2+依赖的依赖的NENE和和DADA的释放，而的释放，而不影响或促进不影响或促进5-HT5-HT的释放的释放摄取突触间隙中的儿茶酚胺，并增加其灭活摄取突触间隙中的儿茶酚胺，并增加其灭活抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C C所介导的反应所介导的反应影响影响NaNa+、CaCa2+2+、MgMg2+2+的分布，影响葡萄糖代的分布，影响葡萄糖代谢谢现在学习的是第33页，共42页、
28、体内过程及不良反应：、体内过程及不良反应：口服吸收快，但分布至脑组织和神经细口服吸收快，但分布至脑组织和神经细胞慢，故显效较慢胞慢，故显效较慢经肾排泄，可与近曲小管的经肾排泄，可与近曲小管的NaNa+竞争重吸竞争重吸收，故中毒时输入收，故中毒时输入 NaCINaCI可加速可加速 LiLi+的排泄。的排泄。安全范围窄，最适浓度安全范围窄，最适浓度0.8-1.5mmol/L0.8-1.5mmol/L中毒症状：轻度严重中毒症状：轻度严重现在学习的是第34页，共42页第三节抗抑郁药第三节抗抑郁药第三节抗抑郁药第三节抗抑郁药应用应用：主要用于治疗情绪低落、抑郁消极等症状主要用于治疗情绪低落、抑郁消极等症
29、状也可用来治疗焦虑性障碍、强迫性障碍和恐怖症也可用来治疗焦虑性障碍、强迫性障碍和恐怖症发病机制发病机制脑内单胺功能降低脑内单胺功能降低常用药物常用药物：三环类抗抑郁药（抑制三环类抗抑郁药（抑制NE、5-HT再摄取）再摄取）单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药选择性选择性5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药 NE再摄取抑制药再摄取抑制药 选择性选择性5-HT及及NA再摄取抑制药再摄取抑制药现在学习的是第35页，共42页一、三环类抗抑郁药（一、三环类抗抑郁药（TCAs)结构结构：个苯环、个杂环，与吩噻嗪类有一定相关性个苯环、个杂环，与吩噻嗪类有一定相关性作用机制作用机制：）非选择性单胺摄取抑制药，主要抑制
30、）非选择性单胺摄取抑制药，主要抑制NE、5-HT的的再摄取，增加突触间隙浓度再摄取，增加突触间隙浓度）大多数）大多数能阻断能阻断M M受体，有抗胆碱样副作用受体，有抗胆碱样副作用）还有）还有a a1 1肾上腺素受体和肾上腺素受体和H H1 1组胺受体阻断作用，引起过组胺受体阻断作用，引起过度镇静度镇静现在学习的是第36页，共42页 米帕明（米帕明（米帕明（米帕明（imipramineimipramineimipramineimipramine）又叫又叫丙米嗪丙米嗪丙米嗪丙米嗪 药理作用药理作用药理作用药理作用 1.CNS1.CNS1.CNS1.CNS 对正常人产生抑制作用，而抑对正常人产生抑制
31、作用，而抑对正常人产生抑制作用，而抑对正常人产生抑制作用，而抑郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。抗抑郁作用。抗抑郁作用。抗抑郁作用。显效慢（显效慢（显效慢（显效慢（2 2 2 23 3 3 3周），不宜于应急性治疗。周），不宜于应急性治疗。周），不宜于应急性治疗。周），不宜于应急性治疗。2.2.2.2.植物神经系统植物神经系统植物神经系统植物神经系统 阻断阻断阻断阻断MM受体，有类受体，有类受体，有类受体，有类似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆
32、碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。现在学习的是第37页，共42页 药理作用药理作用药理作用药理作用 3.3.3.3.心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统 降低血压抑制降低血压抑制降低血压抑制降低血压抑制a a a a1 1 1 1肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体 致心律失常抑制心肌致心律失常抑制心肌致心律失常抑制心肌致心律失常抑制心肌NENENENE的再摄取的再摄取的再摄取的再摄取,对心肌有奎尼丁样作用，对心肌有奎尼丁样作用，对心肌有奎尼丁样作用，对心肌有奎尼丁样作用，心血管病患者心血管病患者心血管病患者心血管病患者慎用。慎用。慎用。慎用。现在学习的是第38页，共42页 临床
33、应用临床应用临床应用临床应用 治疗抑郁症各种原因引起治疗抑郁症各种原因引起治疗抑郁症各种原因引起治疗抑郁症各种原因引起治疗遗尿症儿童遗尿治疗遗尿症儿童遗尿治疗遗尿症儿童遗尿治疗遗尿症儿童遗尿 焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症不良反应不良反应不良反应不良反应 抗胆碱样作用：口干、便秘、视力模糊抗胆碱样作用：口干、便秘、视力模糊抗胆碱样作用：口干、便秘、视力模糊抗胆碱样作用：口干、便秘、视力模糊 a a a a1 1 1 1受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用:直立性低血压直立性低血压直立性低血压直立性低血压 肝功异常、粒细胞缺乏肝功异常、粒细胞缺乏肝功异常、粒细胞缺乏
34、肝功异常、粒细胞缺乏 前列腺肥大和青光眼者禁用前列腺肥大和青光眼者禁用前列腺肥大和青光眼者禁用前列腺肥大和青光眼者禁用 现在学习的是第39页，共42页 药物相互作用药物相互作用药物相互作用药物相互作用 1.1.1.1.血浆蛋白结合能被苯妥英钠、保泰松、阿司血浆蛋白结合能被苯妥英钠、保泰松、阿司血浆蛋白结合能被苯妥英钠、保泰松、阿司血浆蛋白结合能被苯妥英钠、保泰松、阿司匹林等竞争而减少匹林等竞争而减少匹林等竞争而减少匹林等竞争而减少2.2.2.2.与单胺氧化酶抑制剂合用，可引起血压明与单胺氧化酶抑制剂合用，可引起血压明与单胺氧化酶抑制剂合用，可引起血压明与单胺氧化酶抑制剂合用，可引起血压明显升高
35、、高热和惊厥显升高、高热和惊厥显升高、高热和惊厥显升高、高热和惊厥 3.3.3.3.能增强中枢抑制药的作用能增强中枢抑制药的作用能增强中枢抑制药的作用能增强中枢抑制药的作用4.4.4.4.能对抗可乐定和胍乙啶的降压作用能对抗可乐定和胍乙啶的降压作用能对抗可乐定和胍乙啶的降压作用能对抗可乐定和胍乙啶的降压作用 现在学习的是第40页，共42页特点：特点：特点：特点：）选择性抑制）选择性抑制）选择性抑制）选择性抑制NENENENE的再摄取，用于以脑内的再摄取，用于以脑内的再摄取，用于以脑内的再摄取，用于以脑内NENENENE缺乏为主的缺乏为主的缺乏为主的缺乏为主的抑郁症抑郁症抑郁症抑郁症）奏效快，而
36、镇静、抗胆碱和降压作用均比）奏效快，而镇静、抗胆碱和降压作用均比）奏效快，而镇静、抗胆碱和降压作用均比）奏效快，而镇静、抗胆碱和降压作用均比TCAsTCAsTCAsTCAs弱弱弱弱代表药物：代表药物：代表药物：代表药物：地昔帕明、马普替林、去甲替林地昔帕明、马普替林、去甲替林地昔帕明、马普替林、去甲替林地昔帕明、马普替林、去甲替林二、二、NE再摄取抑制药再摄取抑制药现在学习的是第41页，共42页三、单胺氧化酶抑制药三、单胺氧化酶抑制药苯乙肼、异卡波肼和反苯环丙胺均为非苯乙肼、异卡波肼和反苯环丙胺均为非选择性选择性MAOI，临床用于治疗焦虑症、，临床用于治疗焦虑症、强迫症和抑郁症。强迫症和抑郁症。现在学习的是第42页，共42页