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1、第十一章 外用膏剂第十一章1第1页，本讲稿共95页第十一章2学习目标学习目标掌握软膏剂、膏药、橡胶膏剂的含义、特点与制法。熟悉外用膏剂的透皮吸收机理及影响药物释放、穿透、吸收的因素；凝胶剂、巴布剂、糊剂、涂膜剂及透皮贴剂的含义、特点与制法；软膏剂与膏药基质种类和性质。了解外用膏剂的质量要求，了解凝胶剂、巴布剂、糊剂、涂膜剂及透皮贴剂基质的种类。第2页，本讲稿共95页第十一章3第一节 概 述一.外用膏剂的含义、特点与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素第3页，本讲稿共95页第十一章4一外用膏剂的含义、特点与分类1.含义：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂
2、。（药物油脂性、乳剂型基质或水溶性基质均匀的半固体外用制剂）2.分类：按基质及形态分为：软膏剂(ointments)乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂硬膏剂(plasters)膏药（铅硬膏）以高级脂肪酸铅盐为基质 贴膏剂：橡胶膏剂 以橡胶为主要基质 巴布剂 以亲水性高分子材料为基质 贴剂TDS（TTS）transdermal therapeutic systems（全身治疗作用）第4页，本讲稿共95页第十一章53.特点广泛用于皮肤科与外科；易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用；可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。第5页，本讲稿共95页第十一章6二外用膏剂的经皮吸收
3、外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过 皮肤进入血液的过程。包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放：是指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面。穿透：是指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起治疗作用。吸收：指药物通过皮肤微循环或黏膜接触后通过血管进入体循环而产生全身作用。第6页，本讲稿共95页第十一章71.皮肤的构造1.表皮 可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。2.真皮 内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。3.皮下脂肪组织 血管、淋巴管及汗腺 限速屏障角质层细胞致密交联，成为防止水分蒸发及抵御外来物质进入的屏障。（表皮内无血管，药物在表皮内不吸收）药物易通过其中的
4、血管及淋巴管所吸收 第7页，本讲稿共95页第十一章82.经皮吸收途径第8页，本讲稿共95页第十一章9经皮吸收途径透过完整表皮（砖泥理论）：表皮角质层细胞及细胞间隙（主要吸收途径）。通过毛囊、皮脂腺：毛囊、皮脂腺开口于表皮，进入毛囊口及皮脂腺的药物可通过毛囊壁及皮脂腺到达真皮或皮下组织。通过汗腺（初期）：大分子药物和离子型药物可通过汗腺、毛囊、皮脂腺途径转运，当药物达到平衡后，此作用就很弱。第9页，本讲稿共95页第十一章10药物从基质中释放药物从基质中释放通过表皮通过表皮（主要途径，慢）（主要途径，慢）通过附属器通过附属器（快、少）（快、少）角质层（限速层）毛囊、皮脂腺、汗腺 细胞内 细胞间隙
5、透明层、颗粒层、生发层 真皮真皮 毛细血管吸收 第10页，本讲稿共95页第十一章11（二）影响透皮吸收的因素主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的特性等：可用下式说明透皮吸收与因素关系：式中：K为药物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度；D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T为有效屏障厚度。第11页，本讲稿共95页第十一章121.皮肤条件(1)皮肤的用药部位。阴囊耳廓后部腹股沟颅顶盖脚背前下肢足底(2)皮肤破损有利于药物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加(3)皮肤的温度和湿度。温度增加有利于药物吸收；皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收第12页，本讲稿共
6、95页第十一章132.药物性质既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。分子量愈大，吸收愈慢。第13页，本讲稿共95页第十一章143.基质性质（1）基质的类型O/W型乳剂基质 W/O型乳剂基质 吸水性基质凡士林加羊毛脂动物油脂植物油 烃类基质水溶性基质释放快，但难吸收（2）基质对药物的亲合力 适宜。基质对药物的亲和力越大，药物越难以从基质向皮肤转移，不利于吸收。(3)基质的pH离子型药物一般不易透过角质层非离子型药物有较高的渗透性(4)基质对皮肤的水合作用油脂性基质W/O型乳剂基质O/W型乳剂基质水溶性基质
7、第14页，本讲稿共95页第十一章154.附加剂（1）表面活性剂增加药物溶解度 增加皮肤的润湿度改变皮肤屏障的性质（2）渗透促进剂(penetration enhancers)二甲基亚砜（DMSO）：促渗透作用较强，有异臭 和刺激性；氮酮（azone）：浓度依赖性，起效慢，但持续时间长，氮酮与其他促进剂合用效果更佳。某些促进剂(多元醇、挥发油)等第15页，本讲稿共95页第十一章165.其他因素药物浓度（C）应用面积（A）应用次数（n）接触时间（t）年龄、性别等第16页，本讲稿共95页第十一章17第二节 软膏剂一.概述二.软膏剂常用的基质三.软膏剂的制备四.外用凝胶剂五.眼膏剂六.软膏剂的质量评价
8、与包装第17页，本讲稿共95页第十一章18一.概述1.软膏剂（ointments)：将药物、中药细粉及其提取物与适宜的基质混合制成的外用半固体制剂。2.质量要求：软膏剂应色泽均匀，质地细腻；具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性；无酸败、异臭等变质现象；必要时可加入适量防腐剂或抗氧剂；用于创面的软膏应无菌。第18页，本讲稿共95页第十一章19理想的基质 具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。易洗除，不污染衣服。第19页，本讲稿
9、共95页第十一章20二.软膏剂的基质（一）油脂性基质（二）乳剂型基质(creams)（三）水溶性基质（四）其他基质第20页，本讲稿共95页第十一章21（一）油脂性基质共同特点：润滑、无刺激性，保护及软化作用比其他基质强；吸水性差与分泌液不易混合，很少单独应用很少单独应用；对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的正常功能。适适用于用于遇水不稳定药物。遇水不稳定药物。不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤疾病，也不宜用于皮脂分泌过盛引起的诸如脂溢性皮炎、粉刺等病灶 第21页，本讲稿共95页第十一章22各类油脂性基质1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 易氧化酸败，可加抗氧
10、剂和防腐剂。动物油：豚脂、羊脂、牛脂 植物油：常与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质。2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡有乳化作用，常与油脂类基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。羊毛脂：良好的吸水性，有利于药物的渗透，羊毛脂因过于粘稠而不宜单用，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性和渗透性。蜂蜡与鲸蜡：二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。调节软膏的稠度。第22页，本讲稿共95页第十一章233.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡凡士林：固体石蜡和液体石蜡：调节软膏的稠度 4.硅酮类润滑作用好，无刺激，疏水性强对眼有刺激，不宜用作眼膏基质，常与其他油脂性基质
11、合用制成防护性基质有黄、白两种，后者由前者漂白而得适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液的患处可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性，增加其渗透性第23页，本讲稿共95页第十一章24（二）乳剂型基质共同特点：易于涂布，油腻性小或无，容易清洗；基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响小；药物释放和穿透较其他基质快；注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质，可用于亚极性、慢性、无渗出的皮肤疾病和皮肤瘙痒症。第24页，本讲稿共95页第十一章25乳剂型基质分类可分为：WO型冷霜OW型
12、似雪花膏常用乳化剂有：表面活性剂表面活性剂离子型离子型非离子型非离子型阳离子型阳离子型阴离子型阴离子型第25页，本讲稿共95页第十一章261.O/W型乳化剂（1）一价皂 一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂 HLB值为1518处方硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。单用硬脂酸为油相制得的乳剂基质润滑作用较小，所以常加入油脂性原料如凡士林、液体石蜡等调节其稠度和涂展性。缺缺点点：不不宜宜与与酸酸性性或或强强碱碱性性药药物物配配伍伍，制制备备用用水水应应为为蒸蒸馏馏水水或或离离子子交交换换水水。一一
13、价价皂皂为为阴阴离离子子型型乳乳化化剂剂，忌忌与与阳阳离离子子型型表表面面活活性性剂剂及及阳阳离离子子型型药药物物如如硫硫酸酸新新霉霉素素等等配配伍伍。制制成的软膏在成的软膏在PH5PH56 6以下时不稳定。以下时不稳定。第26页，本讲稿共95页第十一章27(2)脂肪醇硫酸酯(钠）类十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）与阳离子表面活性剂可形成沉淀而失效。HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值（常用的辅助乳化剂有鲸蜡醇（十六醇）或硬脂醇（十八醇）、单硬脂酸甘油酯、司盘类等（W/O型乳化剂）处方鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸
14、馏水加至1000g。第27页，本讲稿共95页第十一章28（3）聚山梨酯(tweens)类HLB较大，为O/W型乳化剂对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。能与某些酚类药物作用使乳剂破坏；与某些防腐剂络合而使之部分失去活性；可可适当增加防腐剂用量予以克服。适当增加防腐剂用量予以克服。处方白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g，吐温-80 30g，单硬脂酸甘油酯35g，防腐剂适量，蒸馏水加至1000g。第28页，本讲稿共95页第十一章29（4）聚氧乙烯醚的衍生物类1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚类，HLB16.5，非离子非离子型型O/W型乳化剂。型乳化剂。与羟基或羧基化合物可形成络合物，使形成的乳
15、剂破坏，故不宜与羟基或羧基化合物可形成络合物，使形成的乳剂破坏，故不宜与苯酚、水杨酸等配伍。与苯酚、水杨酸等配伍。2.乳化剂OP：烷基酚聚氧乙烯醚类，HLB14.5，O/W型乳化剂，与酚羟基类化合物如苯酚、间苯二酚、麝香草酚、水杨酸等可形成络合物，不宜配伍使用。3.柔软剂SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB10 非离子型非离子型O/W型乳化剂型乳化剂。常与平平加O等混合使用。第29页，本讲稿共95页第十一章302.W/O型乳化剂（1）多价皂二、三价碱与脂肪酸生成的多价皂HLB值低于6，较一价皂形成的基质更稳定处方硬脂酸12.5g，单硬脂酸甘油酯17g，蜂蜡5g，地蜡75g，液状石蜡410g，双硬脂酸
16、铝10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。第30页，本讲稿共95页第十一章31（2）脂肪酸山梨坦类（spans)脱水山梨醇脂肪酸酯类HLB值4.3-8.6之间，W/O型非离子乳化剂 处方：白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲酯1g，蒸馏水加至1000g第31页，本讲稿共95页第十一章32（3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等均为弱W/O型乳化剂处方：蜂蜡30g，硬脂醇30g，胆甾醇30g，白凡士林加至1000g（亲水凡士林）第32页，本讲稿共95页第十一章33（三）水溶性基质共同特点：能与水性液体混合，吸收组织渗出
17、液，能吸能吸收组织渗出液，收组织渗出液，可用于糜烂创面及腔道黏膜；一般释放药物较快，无油腻性，易涂展和洗涤；不适用于遇水不稳定的药物对皮肤和粘膜无刺激性；需加需加保湿剂、防腐剂保湿剂、防腐剂；润滑作用较差，易失水干涸。第33页，本讲稿共95页第十一章34各类水溶性基质1.聚乙二醇（PEG）分子量300-6000，700为液体，2000为固体 性质稳定，吸湿性强，易溶于水，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质 2.甘油明胶甘油10-20%，明胶1-3%，水70-80%。与栓剂中水溶性基质甘油明胶（水11mg.mlmg.ml-1-1），熔点），熔点10025%)，可吸收脓性分
18、泌液，且粉末在基质中形成较多的空隙，一般不妨碍皮肤的正常排泄。第87页，本讲稿共95页第十一章88皮炎糊处方：白屈菜500g，白鲜皮根500g，淀粉100g，冰片1g制法：将白屈菜和白鲜皮根分别粉碎成粗末，用pH4的醋酸水与70的乙醇渗漉，制成流浸膏，加入淀粉，加热搅拌成糊状。然后将冰片溶于少量乙醇中，加入搅匀，即得。功能与主治：消炎，祛湿，止痒。用于稻田皮炎、脚气等。第88页，本讲稿共95页第十一章89复方锌糊处方：氧化锌250g，淀粉250g，凡士林500g制法：取凡士林加热熔化，加入氧化锌，搅拌均匀，待温度降至50以下时加入淀粉，搅拌均匀，冷凝即得。功能与主治：防腐、收敛。用于湿疹、皮炎
19、。第89页，本讲稿共95页第十一章90二.涂膜剂系指中药或药物经适宜溶剂和方法提取或溶解，与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的液体制剂。成膜材料常用的有：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、火棉胶、PVA-124等增塑剂 甘油、丙二醇等 溶剂 有机溶剂，常以丙酮、乙醇单独应用或以一定比例混合使用第90页，本讲稿共95页第十一章91特点(1)制备工艺简单，不用裱背材料，不需特殊的机械设备。(2)使用方便，对某些皮肤病有较好的防治作用。举例冻疮涂膜剂樟脑80g 烟酸乙酯20g 辣椒提取液150g 颠茄流浸膏20g 邻苯二甲酸二丁酯40g 聚乙烯醇缩甲乙醛150g 乙醇丙酮（1：3）混合液加至10
20、00g第91页，本讲稿共95页第十一章92伤湿涂膜剂处方：雪上一枝蒿60g，白芷90g，生莪术60g,金果榄60g，桂枝40g，薄荷脑50g，徐长卿90g，合成樟脑50g，颠茄浸膏0.6g，邻苯二甲酸二丁酯30g，聚乙烯酸缩甲乙醛13G,丙酮100ml70乙醇加至1000g。制法：将雪上一枝蒿等6味药粉碎成粗粉，用8590乙醇浸渍3648小时后渗漉。减压浓缩至总量约为500G,加入薄荷脑、樟脑、颠茄浸膏、邻苯二甲酸二丁酯及丙酮，待溶解后，再加入聚乙烯醇缩甲乙醛，边加边搅拌，至全部溶解，再加70乙醇至1000g。作用与用途：主治风湿疼痛、扭伤、挫伤。第92页，本讲稿共95页第十一章93三、搽剂
21、是指中药用乙醇、油或其他适宜溶剂制成的供无破损患处揉擦用的液体制剂。根据其按分散系统的不同，可分为：溶液型 混悬型 乳剂型 特点：注意：不能用于破损皮肤。第93页，本讲稿共95页第十一章94骨质宁搽剂处方：云母石1000g，黄连10g，枯矾20g制法：以上3味，取云母石，加水煎煮2次，第一次3小时，每二次2小时，合并煎液，滤过，滤液备用；取黄连加水煎煮2次，每次45分钟，合并煎液，滤过，滤液合并，浓缩至适量，加入枯矾及碳酸钠40g，搅匀，加水至1000ml，放置过夜，取上清液分装，即得。功能主治：活血化瘀、消肿止痛。用于骨质增生引起的功能性障碍、软组织损伤及各种肿胀、酸胀、麻木疼痛等。第94页，本讲稿共95页第十一章95复方水杨酸洗剂处方：水杨酸4.8g，雷锁辛3.8g，甘油12g，乙醇加至60ml制法：取水杨酸、雷锁辛溶于乙醇约30ml中，滤过，加入甘油混匀，加适量乙醇至60ml即得作用与用途：杀菌止痒，用于手足癣第95页，本讲稿共95页