疼痛的药物治疗 (2)课件.ppt

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1、关于疼痛的药物治疗(2)现在学习的是第1页，共54页2022/10/7第四章2 治疗目标治疗目标 -Target缓解疼痛改善睡眠提高生活质量提高生活质量 现在学习的是第2页，共54页2022/10/7第四章3 大脑皮层 丘脑边缘系统后根神经节交感神经节非甾体类抗炎药激素类药神经阻滞经皮电刺激脊丘束 硬膜外激素、局麻药 三环系统药物阿片类药物精神治疗心理治疗有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束下行传导束伤害疼疼疼疼疼疼 痛痛痛痛痛痛 治治治治治治 疗疗疗疗疗疗非甾体类抗炎药和激素类药物非甾体类抗炎药和激素类药物的作用位点在的作用位点在伤害性刺激损伤的外周区域；伤害性刺激损伤的外周

2、区域；经皮电刺激经皮电刺激对有髓神经纤维有作用；对有髓神经纤维有作用；交感神经阻滞交感神经阻滞可以阻断交感神经的疼痛传导；可以阻断交感神经的疼痛传导；脊髓丘脑侧束是脊髓丘脑侧束是硬膜外激素和麻醉药硬膜外激素和麻醉药的作用部的作用部位；位；丘脑是丘脑是阿片类药物阿片类药物的作用靶位。的作用靶位。心理治疗心理治疗干扰对疼痛的理解则在大脑皮质水平。干扰对疼痛的理解则在大脑皮质水平。三环类药物和其它抗抑郁药物三环类药物和其它抗抑郁药物在于影响下在于影响下传到脊髓后根的下行传导束，且它们也作传到脊髓后根的下行传导束，且它们也作用于脊髓后根神经节用于脊髓后根神经节现在学习的是第3页，共54页 对疼痛的治疗

3、概括起来不外：对疼痛的治疗概括起来不外：1.消除引起疼痛的原因消除引起疼痛的原因 2.阻断（化学性、物理性）疼痛的神经传阻断（化学性、物理性）疼痛的神经传导途径。导途径。3.提高痛阈，改善疼痛反应。提高痛阈，改善疼痛反应。2022/10/74第四章现在学习的是第4页，共54页 常用的疼痛治疗方法常用的疼痛治疗方法（Method）：1.药物治疗药物治疗 包括非甾体抗炎药（包括非甾体抗炎药（NSAID）、）、麻醉性镇痛药、安定药、抗癫痫药、抗抑郁药、麻醉性镇痛药、安定药、抗癫痫药、抗抑郁药、某些复方制剂等。此外，也包括某些特殊药物如某些复方制剂等。此外，也包括某些特殊药物如5-羟色胺受体拮抗药。羟

4、色胺受体拮抗药。2.神经阻滞神经阻滞 包括局部阻滞，脑神经阻滞，包括局部阻滞，脑神经阻滞，脊神经干、丛阻滞、椎管内神经阻滞或镇痛、胸脊神经干、丛阻滞、椎管内神经阻滞或镇痛、胸膜间镇痛，交感神经阻滞等。膜间镇痛，交感神经阻滞等。2022/10/75第四章现在学习的是第5页，共54页 3.微创介入手术治疗微创介入手术治疗 臭氧、射频、激光介入等。臭氧、射频、激光介入等。4.物物理理疗疗法法 如如冷冷、热热（包包括括热热凝凝）、光光、电电、超超声声波波、医医用用体体育等。育等。5.其他其他 如精神心理疗法如精神心理疗法，中医中药针灸等。病人自控镇，中医中药针灸等。病人自控镇痛（痛（patient c

5、ontrolled analgesia,PCA）已日益得到广泛）已日益得到广泛应用，可通过多种途径进行。应用，可通过多种途径进行。6.某些新进展某些新进展2022/10/76第四章现在学习的是第6页，共54页目的要求目的要求Objective requirementl掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理作用。作用。l熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂量。量。l了解各种药物的副作用。了解各种药物的副作用。2022/10/77第四章现在学习的是第7页，共54页用药的原则 疾疾 病病明确诊断 病因疼痛的 性质 部位 药药 物物 治疗反应 不良

6、反应现在学习的是第8页，共54页药物的种类 镇 痛非甾体类抗炎药阿片类镇痛药局部麻醉药糖皮质激素 辅佐用药维生素类解痉药抗癫痫药抗抑郁药现在学习的是第9页，共54页一、非甾体类药非甾体类药 l非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）l抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列腺素抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列腺素 (prostaglandin(prostaglandin，PG)PG)的生物合成的生物合成l长期应用无耐受性与成瘾性长期应用无耐受性与成瘾性l有有“天花板天花板”效应效应2022/10/710第四章现在学

7、习的是第10页，共54页前列腺素的生理作用（生理浓度前列腺素的生理作用（生理浓度1010-11-11mol/Lmol/L）l1 1保护胃粘膜保护胃粘膜l2 2增加肾血流量增加肾血流量l3 3舒张支气管舒张支气管l4 4参与神经系统功能调节参与神经系统功能调节l5 5对炎症的影响对炎症的影响致炎致炎/抗炎抗炎的双重作用的双重作用l1 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子l2 2）阻止活性氧的产生）阻止活性氧的产生l3 3）抑制）抑制T T细胞功能的发挥细胞功能的发挥改变改变DTHDTH和自身免疫的病理过程。和自身免疫的病理过程。2022/10/711第四章现在学习的

8、是第11页，共54页抑抑 制制PGPG的生物活性及其的生物活性及其代谢的调节代谢的调节膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸 LT白三烯白三烯PGI2PGF2PGE2TXA2前列环素前列环素 合成酶合成酶(血管内皮血管内皮)前列腺素前列腺素合成酶合成酶血栓素血栓素合成酶合成酶(血小板血小板)收缩支气管收缩支气管白细胞趋化白细胞趋化诱发炎症诱发炎症抑制血小抑制血小 板凝集板凝集扩张血管扩张血管收缩支气管收缩支气管收缩血管收缩血管收缩子宫收缩子宫舒张支气管舒张支气管扩张血管扩张血管收缩子宫收缩子宫诱发炎症诱发炎症保护胃黏膜保护胃黏膜促进血小促进血小 板聚集板聚集收缩血管收缩血管磷脂酶磷脂酶A A2 2甾

9、体甾体抗炎药抗炎药非甾体非甾体抗炎药抗炎药环氧酶环氧酶脂氧酶脂氧酶抑抑 制制PGHPGH2 2药理2022/10/712第四章现在学习的是第12页，共54页作用机制:现在使用的NSAID花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸环氧化酶环氧化酶前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素X X炎症、疼痛炎症、疼痛维护肾及维护肾及血小板功能血小板功能保护胃、保护胃、十二指肠粘膜十二指肠粘膜抗炎抗炎抗炎抗炎镇痛镇痛镇痛镇痛胃肠毒性胃肠毒性胃肠毒性胃肠毒性肾毒性肾毒性肾毒性肾毒性现有的现有的现有的现有的NSAIDNSAID现在学习的是第13页，共54页 花生四烯酸花生四烯酸COX-1(基本的基本的基本的基本的)C

10、OX-2(诱导的诱导的诱导的诱导的)胃胃胃胃 肠道肠道肠道肠道 肾肾肾肾 血血血血 小小小小 板板板板(-)(-)NSAIDsNSAIDs非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素抗炎药的新目标抗炎药的新目标:COX-2:COX-2 发发发发 炎炎炎炎 部部部部 位位位位 巨巨巨巨 噬噬噬噬 细细细细 胞胞胞胞 滑滑滑滑 膜膜膜膜 细细细细 胞胞胞胞 内内内内 皮皮皮皮 细细细细 胞胞胞胞现在学习的是第14页，共54页 花生四烯酸花生四烯酸COX-1(基本的基本的基本的基本的)COX-2(诱导的诱导的诱导的诱导的)胃胃胃胃

11、肠道肠道肠道肠道 肾肾肾肾 血血血血 小小小小 板板板板 发发发发 炎炎炎炎 部部部部 位位位位 巨巨巨巨 噬噬噬噬 细细细细 胞胞胞胞 滑滑滑滑 膜膜膜膜 细细细细 胞胞胞胞 内内内内 皮皮皮皮 细细细细 胞胞胞胞(-)(-)NSAIDsNSAIDs非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素抗炎药的新目标抗炎药的新目标:COX-2:COX-2糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素 (封闭封闭封闭封闭mRNAmRNA的表达的表达的表达的表达)(-)(-)COX-2COX-2COX-2特异性抑制剂特异性抑制剂特异性抑制剂特异

12、性抑制剂特异性抑制剂特异性抑制剂X X现在学习的是第15页，共54页是我国第二大类药物是我国第二大类药物NSAIDs乙酰水杨酸类 吲哚类 苯丙酸类吡咯类烯醇类昔布类丙酸类阿司匹林吲哚美辛布洛芬酮咯酸美洛昔康帕瑞昔布n氟比洛芬酯现在学习的是第16页，共54页第一节 非甾体抗炎药共性l机 制：抑制前列腺素的合成l临床应用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿 心血管 消化道出血l副 作 用 胃肠道反应 肝肾损害 过敏反应现在学习的是第17页，共54页非甾类抗炎药物非甾类抗炎药物NSAIDs NSAIDs 的分类的分类(根据药物对根据药物对COXCOX的选择性的选择性)类别类别代表药物代表药物非选择性非选择性C

13、OXCOX抑制剂抑制剂吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、芬必得、可塞风芬必得、可塞风选择性选择性COXCOX抑制剂抑制剂低剂量阿司匹林低剂量阿司匹林选择性选择性COXCOX抑制剂抑制剂美洛昔康、依托度酸美洛昔康、依托度酸特异性特异性COXCOX抑制剂抑制剂塞来昔布、罗非昔布塞来昔布、罗非昔布2022/10/718第四章现在学习的是第18页，共54页lCOX1COX1的副作用：的副作用：l胃肠道反应胃肠道反应l凝血副作用凝血副作用l肾毒性肾毒性l过敏反应过敏反应lCOX2COX2的副作用的副作用l周围水肿周围水肿l水钠潴留水钠潴留l肾毒性肾毒性l心肌缺血心肌缺血非甾类抗炎药

14、物非甾类抗炎药物NSAIDsNSAIDs2022/10/719第四章现在学习的是第19页，共54页第一节 非甾体抗炎药阿司匹林l分类：水杨酸类l临床应用：风湿热的首选药l不良反应：水杨酸反应 头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神错乱新制剂：阿司匹林精氨酸盐阿司匹林赖氨酸盐现在学习的是第20页，共54页阿司匹林不良反应：阿司匹林不良反应：水杨酸反应水杨酸反应l阿斯匹林的不良反应之一。症状为头痛、阿斯匹林的不良反应之一。症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。l在长期使用的情况下出现几率较大

15、，尤其在长期使用的情况下出现几率较大，尤其是在阿斯匹林作用于抗风湿的时候。是在阿斯匹林作用于抗风湿的时候。现在学习的是第21页，共54页阿司匹林不良反应：阿司匹林不良反应：l瑞氏综合症（瑞氏综合症（Reye Syndrome），），是由脏器脂肪浸润所引起的以脑水肿和肝功能障碍为特征的一组症候群，又称脑病合并内脏脂肪变性综合征。1963年由Reye首先报道。多发生在6个月15岁的幼儿或儿童，平均年龄6岁，罕见于成年人。现在学习的是第22页，共54页第一节 非甾体抗炎药吲哚美辛（消炎痛）l分 类：吲哚类l临床应用：关节炎 术后痛 损伤痛等l不良反应：多（皮疹、造血、神经系统）现在学习的是第23页，

16、共54页第一节 非甾体抗炎药布洛芬l分类：苯丙酸类l临床应用：各种关节炎的急性发作和关节肿痛 软组织风湿性痛l不良反应：较吲哚美辛轻现在学习的是第24页，共54页第一节 非甾体抗炎药双氯芬酸钠（双氯灭痛）l分类：苯丙醇酸类l临床应用 各种关节炎的肿痛 软组织风湿性痛 急性轻中度疼痛 成人儿童发热l不良反应：胃不适、水肿、转氨酶升高现在学习的是第25页，共54页第一节 非甾体抗炎药酮洛酸l分类：吡咯类l临床应用：术后剧痛 癌症晚期疼痛l不良反应：轻 强度相当于阿司匹林的800倍现在学习的是第26页，共54页第一节 非甾体抗炎药美洛昔康l分类：烯醇类l临床应用：类风湿性关节炎 骨关节炎l不良反应：

17、少，偶有中枢、胃肠道症状现在学习的是第27页，共54页第一节 非甾体抗炎药塞来昔布l分类：昔布类l临床应用：各种急慢性疼痛l不良反应：腹痛、腹泻、消化不良对老年肝肾功能不全的患者不必调整剂量磺胺过敏禁用现在学习的是第28页，共54页第一节 非甾体抗炎药帕瑞昔布l分 类：昔布类l临床应用：术后镇痛 单独使用或作为超前镇痛 多模式镇痛的用药之一l不良反应：罕见，皮疹，肝肾功能 心肌、消化道症状 严禁与其他药混合，磺胺过敏禁用现在学习的是第29页，共54页第一节 非甾体抗炎药氟比洛芬酯l分 类：丙酸类l临床应用：术后疼痛和癌痛 偶见或罕见 注射部位疼痛l不良反应 转氨酶升高 血小板下降 发热嗜睡等由

18、脂微球和包裹的氟比洛芬酯组成 靶向、控释、缩短起效时间现在学习的是第30页，共54页小结：应用NSAIDs的常见问题胃肠道反应1,2l消化道溃疡;出血l食道炎和食道狭窄l大小不等的消化道溃疡病灶l抑制血小板凝集l增加出血倾向l可逆性急性肾功能衰竭l水电解质平衡紊乱/水肿l慢性肾功能衰竭和肾间质纤维化l间质性肾炎l肾病综合征l使下列疾病及症状恶化l高血压高血压l充血性心力衰竭充血性心力衰竭l心绞痛心绞痛1Brooks P.Am J Med.1998;104(suppl 3a):9S-13S.2Girgis L et al.Drugs Aging.1994;4(2):101-112.3Atches

19、on R et al.Management of Acute and Chronic Pain.1998:23-50.出血倾向3心肾毒性1现在学习的是第31页，共54页第二节 糖皮质激素类药l短效激素l中效激素l长效激素现在学习的是第32页，共54页第二节 糖皮质激素类药共性l生理效应：血糖升高、蛋白质分解、脂肪 重新分布、水钠潴留、低血钙l药理作用：抗炎、抗免疫、抗休克、抗毒 刺激造血、中枢兴奋l不良反应：皮质功能亢进、加重感染、消化道出血、穿孔、高血压、动脉硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、精神失常现在学习的是第33页，共54页第二节 糖皮质激素类药l地塞米松:关节、筋膜、结缔组织炎 创伤、免疫痛

20、（3天）l利美达松 疗效强、作用久（2w）、副作用少 靶向器官定向性强 脂肪乳剂 慢性腰腿痛、慢性类风湿l曲安奈德 慢性（2-3w）顽固性疼痛的治疗l复方倍他米松注射液 二丙酸倍他米松：1小时峰效应 倍他米松磷酸钠：10天以上 类固醇激素敏感的急慢性疾病不能硬膜外用药不能硬膜外用药不能静脉或皮下注射不能静脉或皮下注射现在学习的是第34页，共54页第二节 糖皮质激素类药泼尼松龙l强的松龙l炎症性疼痛和免疫性疼痛的治疗l不易鞘内注射甲泼尼龙l甲基强的松龙l混悬液分解缓慢l慢性疼痛性疾病现在学习的是第35页，共54页阿片类镇痛药阿片类镇痛药l临床应用已有近二百年的历史临床应用已有近二百年的历史l激动

21、体内阿片样物质受体激动体内阿片样物质受体（Opioid receptor），影响局部神经元及体内的疼痛调节回路），影响局部神经元及体内的疼痛调节回路l Morphine连连续续反反复复应应用用，易易产产生生耐耐受受性性并并致致成成瘾瘾，一一旦旦停停药药即即出出现现戒戒断症状断症状l国家国家麻醉药品管理办法麻醉药品管理办法管理管理l l不不不不再称为 麻醉性（或成瘾性）镇痛药麻醉性（或成瘾性）镇痛药麻醉性（或成瘾性）镇痛药麻醉性（或成瘾性）镇痛药。l 现在学习的是第36页，共54页l激动药激动药 吗啡、芬太尼、哌替啶等吗啡、芬太尼、哌替啶等l激动激动拮抗药拮抗药 ：激动：激动、受体，拮抗受体，拮

22、抗受体受体 喷他佐辛、纳布啡、丁丙诺啡等喷他佐辛、纳布啡、丁丙诺啡等l拮抗药拮抗药 纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮现在学习的是第37页，共54页l强阿片药强阿片药吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼 全身麻醉诱导和维持、术后镇痛、中至重度癌痛、全身麻醉诱导和维持、术后镇痛、中至重度癌痛、慢性痛的治疗慢性痛的治疗l弱阿片药弱阿片药可待因、双氢可待因可待因、双氢可待因 主要：轻至中度急慢性疼痛和癌痛治疗主要：轻至中度急慢性疼痛和癌痛治疗现在学习的是第38页，共54页盐酸吗啡（盐酸吗啡（Morphine Hydrochloride）l

23、药理药理l激动激动 阿片受体阿片受体l作用于脊髓、延髓、中脑、丘脑等作用于脊髓、延髓、中脑、丘脑等 提高痛阈提高痛阈l作用于边缘系统消除疼痛所致情绪反应作用于边缘系统消除疼痛所致情绪反应 欣快感欣快感l现在学习的是第39页，共54页吗啡吗啡 临床应用临床应用l镇痛作用强，无封顶现象镇痛作用强，无封顶现象l时间为时间为46小时小时l剂型最多（剂型最多（片、针剂、胶囊、控缓释片、口服液、栓剂片、针剂、胶囊、控缓释片、口服液、栓剂）l给给药药途途径径最最多多（sc sc、口口腔腔、鼻鼻、p.op.o、直直肠肠、静静脉脉、i.m.i.m.和和椎椎管管内内给给药药)l主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌

24、性止痛主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛l镇镇痛痛效效果果：急急性性躯躯体体痛痛 持持续续性性内内脏脏痛痛间间断断性性躯躯体体痛痛间间断断性性内内脏脏痛痛 神经病理性痛神经病理性痛现在学习的是第40页，共54页吗啡吗啡不良反应不良反应l呼吸抑制呼吸抑制l对平滑肌的激动作用对平滑肌的激动作用(恶心、呕吐、便秘恶心、呕吐、便秘)最常见最常见l成瘾性成瘾性 精神依赖性精神依赖性 渴求继续用药以达欣快感的心理状态渴求继续用药以达欣快感的心理状态 l耐受性耐受性 躯体依赖性躯体依赖性 阿片受体长期受阿片受体长期受OPs刺激的一种生理反应刺激的一种生理反应 l按国家颁布的按国家颁布的麻醉药品管理办

25、法麻醉药品管理办法管理管理 现在学习的是第41页，共54页吗啡吗啡禁止症禁止症 l婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者，以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、者，以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者现在学习的是第42页，共54页美施康定美施康定硫酸吗啡控释片硫酸吗啡控释片l1h起效，持续起效，持续12hl主要：癌痛、剧烈痛。癌症三阶梯止痛、重度疼痛止痛主要：癌痛、剧烈痛。癌症三阶梯止痛、重度疼痛止痛的首选药物之一的首选药物之一 l需整片吞服需整片吞服l可经直肠给药：吞咽困难或持续恶心、呕吐、术可经直肠给

26、药：吞咽困难或持续恶心、呕吐、术后暂不能进食及不适宜口服给药者后暂不能进食及不适宜口服给药者现在学习的是第43页，共54页第三节 a片类镇痛药吗啡l机制：a片激动剂l临床应用：急性剧烈疼痛 癌症疼痛 控释片l不良反应：急性中毒等 依赖、成瘾 意识瞳孔、呼吸、血压、体温 解救：纳洛酮0.005-0.01mg/kg现在学习的是第44页，共54页盐酸哌替啶（盐酸哌替啶（Pethidine Hydrochloride）盐酸唛啶（盐酸唛啶（Meperidine Hydrochloride），度冷丁（），度冷丁（Dolantin）l 受体激动剂，受体激动剂，1/101/10l持续时间较短持续时间较短 2

27、4 h l有成瘾性有成瘾性l代谢产物代谢产物去甲基哌啶去甲基哌啶几无镇痛作用，消除慢、有毒性（震颤，惊厥等）几无镇痛作用，消除慢、有毒性（震颤，惊厥等）不不不不推荐用于慢性疼痛（推荐用于慢性疼痛（癌痛癌痛癌痛癌痛）治疗）治疗l与单胺氧化酶（与单胺氧化酶（MAOMAO）抑制剂可产生致命相互作用！）抑制剂可产生致命相互作用！禁禁禁禁l主要用于创伤、术后、癌症晚期等引起的剧烈疼痛主要用于创伤、术后、癌症晚期等引起的剧烈疼痛。现在学习的是第45页，共54页第三节 a片类镇痛药哌替啶l机制：人工合成a片激动剂l临床应用：各种剧痛 创伤痛、手术后疼痛、内脏绞痛 不用于慢性疼痛和癌症疼痛l不良反应：急性中毒

28、等（见吗啡）现在学习的是第46页，共54页第三节 a片类镇痛药 芬太尼l机制：a片激动剂，镇痛作用强l临床应用：麻醉前中后的镇静与镇痛 剧烈疼痛 癌症疼痛（芬太尼透皮贴剂）l不良反应：呼吸抑制、肌强直、心动过缓现在学习的是第47页，共54页枸橼酸枸橼酸芬太尼芬太尼（Fentanyl CitrateFentanyl Citrate）l 受体纯激动剂受体纯激动剂l高效、作用时间短；高亲酯性高效、作用时间短；高亲酯性l用于麻醉、术后镇痛和癌性止痛用于麻醉、术后镇痛和癌性止痛l适合用适合用PCAPCAl l芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂 多瑞吉多瑞吉多瑞吉多瑞吉(duroge

29、sic)(durogesic)l每贴剂持续每贴剂持续7272小时镇痛小时镇痛l主要用于主要用于OPOP剂量恒定的病人剂量恒定的病人 或或 不能不能/不愿规律口服的病不愿规律口服的病人，尤适用于癌症止痛。人，尤适用于癌症止痛。现在学习的是第48页，共54页第三节 a片类镇痛药羟考酮 l机制：半合成a片激动剂l临床应用：晚期癌症疼痛 盐酸羟考酮控释片 泰勒宁l不良反应：便秘、恶心、呕吐现在学习的是第49页，共54页羟考酮（羟考酮（OxycodoneOxycodone）羟二氢可待因）羟二氢可待因l效力：效力：3/4吗啡，无封顶现象吗啡，无封顶现象l一般认为强效（中效）一般认为强效（中效）l羟考酮羟考

30、酮5mg +对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚500mg =泰勒宁泰勒宁l盐酸羟考酮控释片盐酸羟考酮控释片 =奥施康定奥施康定(Oxycontin)l1h1h起效，持续起效，持续12 h12 h，不封顶；中度痛；整片吞服；，不封顶；中度痛；整片吞服；l嚼服或碾成粉末后嚼服或碾成粉末后 鼻吸，或注射，会有强烈麻醉感觉。鼻吸，或注射，会有强烈麻醉感觉。现在学习的是第50页，共54页第三节 a片类镇痛药布托啡诺l机制：a片受体激动拮抗剂l临床应用：癌症疼痛 手术后疼痛l不良反应：嗜睡头晕、恶心、呕吐现在学习的是第51页，共54页第四节 类阿片类镇痛药曲马多l机制：弱a片机制和非a片机制l应用：癌症疼痛、骨折和术后疼痛l不良反应：出汗、恶心、呕吐现在学习的是第52页，共54页四、类阿片类镇痛药四、类阿片类镇痛药 -Opioid analgesicsl曲马多曲马多(tramadol)(tramadol)：具有双重镇痛作用机制具有双重镇痛作用机制 l弱阿片机制弱阿片机制l抑制神经元突触对去甲肾上腺素再摄取，增加神经元外抑制神经元突触对去甲肾上腺素再摄取，增加神经元外5-5-羟色胺浓度羟色胺浓度l不良反应不良反应l出汗、恶心、呕吐、纳差、头晕、无力、嗜睡等l皮疹、心悸、体位性低血压2022/10/753第四章现在学习的是第53页，共54页感谢大家观看现在学习的是第54页，共54页