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1、关于影响自体活性物质药物现在学习的是第1页，共28页2022/9/272自体活性物质（自体活性物质（autacoidsautacoids）或称局部激素（或称局部激素（local hormoneslocal hormones）:具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。生理效应或病理反应。与激素、递质均不同与激素、递质均不同包括：包括：PGPG、组胺、组胺、5 5HTHT、白三烯、血管活性肽类、白三烯、血管活性肽类、NONO、腺
2、苷腺苷 现在学习的是第2页，共28页2022/9/273第三节第三节第三节第三节组胺和抗组胺药组胺和抗组胺药组胺和抗组胺药组胺和抗组胺药现在学习的是第3页，共28页2022/9/274肥大细胞肥大细胞组胺组胺+R一系列生物效应一系列生物效应刺激刺激释放释放一一.组胺组胺(histamine)(histamine)广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、肤、胃肠道、肺脏含量高、CNSCNS 病理介质病理介质现在学习的是第4页，共28页2022/9/275受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠、子宫皮肤血管心房，房室结平滑肌收缩扩张
3、收缩增强传导减慢苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁细胞 血管心室，窦房结分泌增多 扩张收缩加强心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放thioperamide组胺受体分布及效应表组胺受体分布及效应表现在学习的是第5页，共28页2022/9/276HH1 1R R（+）平滑肌收缩、毛细血管透性平滑肌收缩、毛细血管透性部分血管扩张部分血管扩张 HH2 2R R（+）胃酸分泌、部分血管扩张胃酸分泌、部分血管扩张HH3 3R R（+）负反馈调节自身合成与释放负反馈调节自身合成与释放现在学习的是第6页，共28页2022/9/2773.3.扩张血管扩张血管 H H1
4、1-R-R、H H2 2-R-R BpBp甚休克甚休克 2.2.兴奋平滑肌兴奋平滑肌HH1 1-R-R支气管痉挛，胃肠绞痛支气管痉挛，胃肠绞痛1.1.促进腺体分泌促进腺体分泌HH2 2-R(+)-R(+)胃酸分泌胃酸分泌组胺的药理作用组胺的药理作用：现在学习的是第7页，共28页2022/9/278组胺组胺(histamine)(histamine)小量小量:三重反应三重反应毛细血管扩张毛细血管扩张红斑红斑毛细血管透性毛细血管透性丘疹丘疹轴索反射轴索反射红晕红晕大量大量注射：强而持久降压，甚至发生休克注射：强而持久降压，甚至发生休克麻风病人辅助诊断麻风病人辅助诊断现在学习的是第8页，共28页20
5、22/9/279组胺临床应用：组胺临床应用：晨起空腹皮下注射晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血患用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏者是否发生真性胃酸缺乏不良反应不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用支气管哮喘者禁用现在学习的是第9页，共28页2022/9/2710培他司汀培他司汀(betahistine,(betahistine,抗眩啶抗眩啶)扩张血管扩张血管 脑干和迷路血循环脑干和迷路血循环,纠正内耳血纠正内耳血管痉挛，减轻迷路积水管痉挛，减轻迷路积水,抗血小板聚集，抗血栓形成抗血小板聚集，抗血栓形成用于用于:内耳眩晕病，慢性
6、缺血性脑血管病，多种原因头痛内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛.但但溃疡溃疡,哮喘禁用哮喘禁用H H1 1-R-R激动药激动药现在学习的是第10页，共28页2022/9/2711英普咪定（英普咪定（impromidineimpromidine，甲双咪胍），甲双咪胍）选择性作用于选择性作用于H2受体，刺激胃酸分泌。受体，刺激胃酸分泌。用于：用于：胃功能检查胃功能检查H H2 2-R-R激动药激动药现在学习的是第11页，共28页2022/9/2712二二.抗组胺药抗组胺药（一）（一）H H1 1受体阻断药受体阻断药(抗过敏药抗过敏药)具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构具有与组胺分子类似的乙
7、基叔胺结构 竞争结合组胺受体竞争结合组胺受体现在学习的是第12页，共28页2022/9/2713第一代第一代:苯海拉明苯海拉明(diphenhydramine(diphenhydramine，苯那君苯那君）异丙嗪异丙嗪（promethazinepromethazine，非那根非那根）曲吡那敏曲吡那敏（pyribenzaminepyribenzamine，扑敏宁扑敏宁）氯苯那敏氯苯那敏（chlorpheniraminechlorpheniramine，扑尔敏扑尔敏）现在学习的是第13页，共28页2022/9/2714中枢作用强中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用有明显的镇静和抗胆碱作用表现表现:
8、“（困）（困）倦、耐倦、耐（药）、（作用时间）药）、（作用时间）短、短、（口鼻眼）（口鼻眼）干干”的缺点。的缺点。第一代特点第一代特点现在学习的是第14页，共28页2022/9/2715第二代第二代:阿司咪唑（阿司咪唑（astemizoleastemizole，息斯敏），息斯敏）阿伐斯汀（阿伐斯汀（acrivastineacrivastine，新敏乐），新敏乐）左卡巴斯汀（左卡巴斯汀（levocabastinlevocabastin，立复汀），立复汀）咪唑斯汀（咪唑斯汀（mizolastinemizolastine）氯雷他定（氯雷他定（loratadineloratadine）现在学习的是第1
9、5页，共28页2022/9/2716大多长效大多长效无嗜睡作用无嗜睡作用对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞 效果较差效果较差第二代第二代特点特点:现在学习的是第16页，共28页2022/9/2717【药理作用】【药理作用】1.抗外周组胺抗外周组胺H1受体效应受体效应 2.中枢抑制作用中枢抑制作用 3.其他作用其他作用 抗晕抗晕,止吐止吐 咪唑斯丁咪唑斯丁鼻塞鼻塞 现在学习的是第17页，共28页2022/9/27181.1.皮肤粘膜变态反应性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病：良效良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒皮肤搔痒
10、 有效：血清病、药疹、接触性皮炎有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘差：支气管哮喘 无效：过敏性休克无效：过敏性休克 2.2.防晕止吐：晕动病及呕吐防晕止吐：晕动病及呕吐 3.3.失眠失眠 【临床应用】【临床应用】现在学习的是第18页，共28页2022/9/2719皮肤划痕症 又称人工寻麻疹 现在学习的是第19页，共28页2022/9/2720 血管性水肿 又称巨大性寻麻疹 现在学习的是第20页，共28页2022/9/2721 压迫性寻麻疹 现在学习的是第21页，共28页2022/9/2722 日光性寻麻疹 现在学习的是第22页，共28页2022/9/2723 寒冷性寻麻疹 现在学习
11、的是第23页，共28页2022/9/2724【不良反应】【不良反应】1.1.中枢神经系统反应中枢神经系统反应2.2.消化道反应消化道反应3.3.其他反应：偶粒其他反应：偶粒C,C,溶血溶血贫血贫血现在学习的是第24页，共28页2022/9/2725(二二)H2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁（cimetidine,cimetidine,甲氰咪胍）甲氰咪胍）雷尼替丁雷尼替丁（ranitidineranitidine）法莫替丁法莫替丁（famotidinefamotidine）尼扎替丁尼扎替丁（nizatidinenizatidine）新型：乙溴替丁新型：乙溴替丁（evrotidineevro
12、tidine）现在学习的是第25页，共28页2022/9/2726【药理作用】HH2 2-R-R阻断药阻断药1.1.抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌停药易反跳停药易反跳2.免疫功能的调节作用免疫功能的调节作用现在学习的是第26页，共28页2022/9/27271.1.胃胃,十二指肠溃疡十二指肠溃疡2.2.其他胃酸分泌过多的疾病其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术如胃肠吻合术溃疡溃疡，反流性食道炎，反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用急性胃炎引起的出血也可用【临床应用】【临床应用】特点：特点：作用强、疗程短、治愈率高作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少不良反应少现在学习的是第27页，共28页2022/9/27感谢大家观看现在学习的是第28页，共28页