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1、利尿药与脱水药药理学第一页，讲稿共五十三页哦利尿药作用的生理学基础利尿药作用的生理学基础尿液生成过程尿液生成过程肾小球滤过肾小球滤过肾小管重吸收肾小管重吸收肾小管分泌肾小管分泌第二页，讲稿共五十三页哦肾小管重吸收和分泌肾小管重吸收和分泌近曲小管近曲小管髓袢升支粗段髓袢升支粗段髓质和皮质部髓质和皮质部远曲小管和集合管远曲小管和集合管第三页，讲稿共五十三页哦高效能利尿药高效能利尿药（high efficacy diuretics）中效能利尿药中效能利尿药（moderate efficacy diuretics）低效能利尿药低效能利尿药（low efficacy diuretics）利利 尿尿 药药
2、 分分 类类第四页，讲稿共五十三页哦一、高效能利尿药一、高效能利尿药 (袢利尿药袢利尿药,loop diuretics)呋噻米呋噻米(furosemide，速尿、呋喃苯胺酸速尿、呋喃苯胺酸)布美他尼布美他尼(bumetanide)依他尼酸依他尼酸(etacrynid acid，利尿酸利尿酸)常用利尿药常用利尿药第五页，讲稿共五十三页哦【药理作用与机制】【药理作用与机制】【体内过程】【体内过程】【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】第六页，讲稿共五十三页哦呋噻米呋噻米(furosemide)【药理作用与机制】【药理作用与机制】1利尿作用利尿作用 呋呋塞塞米米与与髓髓袢袢升升支支粗粗段段
3、Na+-K+-2Cl-共共同同转转运运系系统统可可逆逆性性结结合合，抑抑制制其其转转运运能能力力，使使NaCl重重吸吸收收减减少少，降降低低肾肾脏的稀释脏的稀释-浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。2扩张血管扩张血管第七页，讲稿共五十三页哦K+K+Na+2ClCa2+Na+Mg2+ClK+Na+2Cl同向同向转运体转运体钠泵钠泵髓袢升支粗段皮质部及髓质部髓袢升支粗段皮质部及髓质部此段为肾脏的稀释功能此段为肾脏的稀释功能袢利尿药袢利尿药第八页，讲稿共五十三页哦【体内过程】【体内过程】血浆蛋白结合率为血浆蛋白结合率为95%99%分布容积为分布容积为0.1
4、L/kgT1/2为为1h药物大部分以原形经近曲小管分泌药物大部分以原形经近曲小管分泌第九页，讲稿共五十三页哦【临床应用】【临床应用】1严重水肿严重水肿 2急性肺水肿、急性肺水肿、脑水肿脑水肿3急性肾衰竭急性肾衰竭 4加速某些毒物的排泄加速某些毒物的排泄5高血钙症高血钙症 第十页，讲稿共五十三页哦 【不良反应】【不良反应】1.水与电解质失衡水与电解质失衡 2.耳毒性耳毒性 3.高尿酸血症高尿酸血症 4.其他其他 第十一页，讲稿共五十三页哦药物相互作用药物相互作用氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素耳毒性耳毒性呋噻米呋噻米第十二页，讲稿共五十三页哦华法林华法林氯贝丁酯氯贝丁
5、酯竞争血浆蛋白竞争血浆蛋白呋噻米呋噻米第十三页，讲稿共五十三页哦吲哚美辛吲哚美辛丙磺舒丙磺舒竞争分泌系统竞争分泌系统呋噻米呋噻米第十四页，讲稿共五十三页哦布美他尼的作用特点布美他尼的作用特点 是目前是目前最强最强的利尿药，用量是呋噻米的的利尿药，用量是呋噻米的1/50。临临床床作作为为呋呋噻噻米米的的代代用用品品，用用于于各各种种顽顽固固性性水水肿肿、急性肺水肿以及急、慢性肾衰竭的患者。急性肺水肿以及急、慢性肾衰竭的患者。长长期期用用药药引引起起低低血血钾钾、低低氯氯性性碱碱中中毒毒及及高高尿尿酸酸血症。不宜与酸性溶液配伍。血症。不宜与酸性溶液配伍。第十五页，讲稿共五十三页哦二、中效能利尿药二
6、、中效能利尿药噻噻 嗪嗪 类类 药药 物物 剂量（剂量（mg/d）作用维持时间作用维持时间 氯氯 噻噻 嗪嗪 2501000 612h 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 12.550 1218h 苄氟噻嗪苄氟噻嗪 510 2436h 环戊噻嗪环戊噻嗪 0.250.5 2436h 氢氟噻嗪氢氟噻嗪 50100 24 环环 噻噻 嗪嗪 12 1824第十六页，讲稿共五十三页哦【药理作用】利尿作用利尿作用 降压作用降压作用抗利尿作用抗利尿作用第十七页，讲稿共五十三页哦K+K+Na+ClNa+ClK+Na+Cl同向同向转运体转运体钠泵钠泵K+噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药远曲小管近端远曲小管近端Na+Na+Ca2+Ca2+
7、Ca2+第十八页，讲稿共五十三页哦 作作用用于于髓髓袢袢升升支支粗粗段段皮皮质质部部的的远远曲曲小小管管起起始始部部，抑抑制制Na+-Cl-共共同同转转运运系系统统，使使NaCl重重吸吸收收减减少少，可降低肾脏的稀释功能。可降低肾脏的稀释功能。第十九页，讲稿共五十三页哦【体内过程体内过程】主要以原形从肾小管分泌排出。主要以原形从肾小管分泌排出。第二十页，讲稿共五十三页哦【临临 床床 应应 用用】1.水肿水肿 2.高血压病高血压病 3.其他其他 尿崩症尿崩症 特发性高尿钙伴有肾结石者特发性高尿钙伴有肾结石者（1）轻中度心性水肿）轻中度心性水肿（2）肾性水肿肾性水肿 急、慢性肾炎酌情选用急、慢性肾
8、炎酌情选用（3）肝性水肿）肝性水肿 与留钾利尿药合用与留钾利尿药合用 肾性尿崩症肾性尿崩症 最常用噻嗪类利尿药，用药两天后排出最常用噻嗪类利尿药，用药两天后排出大量钠后见效，用药期间限制摄钠可增强疗效。大量钠后见效，用药期间限制摄钠可增强疗效。药物诱导的尿崩症药物诱导的尿崩症 常发生于锂盐治疗躁狂常发生于锂盐治疗躁狂-抑郁症抑郁症时。时。垂体尿崩症垂体尿崩症 常用加压素治疗，无效时可用噻嗪类常用加压素治疗，无效时可用噻嗪类 增强远曲小管对增强远曲小管对Ca2+的再吸收。的再吸收。使使正正常常人人、原原发发性性甲甲状状旁旁腺腺功功能能亢亢进进及及高高尿尿钙钙患患者者尿尿钙钙的的排排出出量量显显著
9、著降降低低，用于防止钙结石的形成。用于防止钙结石的形成。第二十一页，讲稿共五十三页哦【不良反应不良反应】1.电解质紊乱电解质紊乱 低血钾低血钾 低血镁低血镁 低血钠低血钠2.高尿酸血症高尿酸血症3.高血糖高脂血症高血糖高脂血症4.过敏反应过敏反应第二十二页，讲稿共五十三页哦三、低效能利尿药三、低效能利尿药螺内酯螺内酯氨苯蝶啶氨苯蝶啶乙酰唑胺乙酰唑胺第二十三页，讲稿共五十三页哦螺螺 内内 酯酯(spironolactone)【药理作用与机制】【药理作用与机制】在在远远曲曲小小管管远远端端和和集集合合管管与与醛醛固固酮酮竞竞争争受受体体，从从而而干干扰扰醛醛固固酮酮的的作作用用，抑抑制制Na+的的
10、重重吸吸收收和和减减少少K+的的分分泌泌，表表现现为为保保钾钾排排钠钠的的利利尿尿作用。作用。第二十四页，讲稿共五十三页哦【临床应用】【临床应用】与与其其他他利利尿尿药药合合用用，治治疗疗伴伴有有醛醛固固酮酮升升高高的的顽顽固固性性水水肿肿，如如肝肝硬硬化化、心心力力衰衰竭竭等引起的水肿。等引起的水肿。第二十五页，讲稿共五十三页哦 1高血钾高血钾 2性激素样作用性激素样作用 3胃肠道反应胃肠道反应 【不良反应】【不良反应】4中枢神经系统反应中枢神经系统反应第二十六页，讲稿共五十三页哦集合管集合管Na+Na+K+K+ATP酶酶管腔管腔K+Na+Na+H+第二十七页，讲稿共五十三页哦氨苯蝶啶氨苯蝶
11、啶(triamterene)氨氨苯苯蝶蝶啶啶作作用用于于远远曲曲小小管管远远端端和和集集合合小小管管，阻阻滞滞Na+的的再再吸吸收收。产产生生排排钠钠、保保钾钾、利利尿尿作作用用。临临床床常常与与排排钾钾利利尿药合用，治疗顽固性水肿。尿药合用，治疗顽固性水肿。长长期期服服用用，可可引引起起高高血血钾钾症症，肾肾功功能能不不全全、糖糖尿尿病病者者及及老老年年人人较较易易发发生生。氨氨苯苯蝶蝶啶啶抑抑制制二二氢氢叶叶酸酸还还原原酶酶，可引起叶酸缺乏，可发生巨幼红细胞性贫血。可引起叶酸缺乏，可发生巨幼红细胞性贫血。第二十八页，讲稿共五十三页哦阿米洛利（阿米洛利（amiloride）阿阿米米洛洛利利作
12、作用用部部位位与与氨氨苯苯蝶蝶啶啶相相似似，为为目目前前留留钾钾利利尿尿药药中中作作用用最最强强的的药药物物。增增加加Na+、Cl-的的排排泄泄和和尿尿酸酸的的排排泄泄。本本品品又又能能增增强强其其他他利利尿尿药药的的作作用用，减减少少K+的的丢丢失失。常常联联合用药。合用药。第二十九页，讲稿共五十三页哦乙酰唑胺（乙酰唑胺（acetazolride）乙乙酰酰唑唑胺胺是是碳碳酸酸酐酐酶酶抑抑制制药药。抑抑制制肾肾小小管管上上皮皮细细胞胞中中的的碳碳酸酸酐酐酶酶，H+的的产产生生和和H+-Na+交交换换减减少少，Na+、水及重碳酸盐排出增多，利尿作用弱。水及重碳酸盐排出增多，利尿作用弱。乙乙酰酰唑
13、唑胺胺还还可可抑抑制制眼眼睫睫状状体体上上皮皮细细胞胞和和中中枢枢神神经经细细胞胞中中的的碳碳酸酸酐酐酶酶，减减少少房房水水和和脑脑脊脊液液的的产产生生，使使眼眼内内压压下下降降。主主要要用用于于治治疗疗青青光光眼眼和和脑脑水水肿肿。常常见见的的不不良良反反应应为为困困倦倦，面面部部和和四四肢肢麻麻木木感感，久久用用可可致致代代谢谢性性酸酸血血症症及及粒细胞缺乏症等。粒细胞缺乏症等。第三十页，讲稿共五十三页哦近曲小管近曲小管 H+HCO3H2CO3H2O+CO2 HCO3 +H+H2CO3H2O+CO2 CANa+Na+第三十一页，讲稿共五十三页哦 脱水药脱水药(dehydrat agents
14、)脱脱水水药药又又称称渗渗透透性性利利尿尿药药(osmotic diuretics)提提高高血血浆浆渗渗透透压压，产产生生组组织织脱脱水水作作用用，并产生渗透性利尿作用。并产生渗透性利尿作用。第三十二页，讲稿共五十三页哦甘露醇的药理作用甘露醇的药理作用1脱水作用脱水作用 2利尿作用利尿作用3.局部应用局部应用甘露醇甘露醇第三十三页，讲稿共五十三页哦临床应用临床应用 1.脑水肿及青光眼脑水肿及青光眼 是是治治疗疗脑脑水水肿肿、降降低低颅颅内内压压的的首首选选药药；青青光光眼眼病病人人急急性性发发作作及及术术前前应应用用可可降降低低眼眼内压。内压。2.预防急性肾功能衰竭预防急性肾功能衰竭 早早期期
15、应应用用可可预预防防和和治治疗疗早早期期肾肾功功能能衰衰竭等。竭等。第三十四页，讲稿共五十三页哦不良反应与注意事项不良反应与注意事项 静静脉脉注注射射过过快快可可产产生生一一过过性性头头痛痛、视视力力模糊、眩晕、畏寒及注射部位疼痛等。模糊、眩晕、畏寒及注射部位疼痛等。心功能不全及活动性颅内出血者忌用。心功能不全及活动性颅内出血者忌用。第三十五页，讲稿共五十三页哦大纲要求大纲要求1利利尿尿药药各各代代表表药药物物（袢袢利利尿尿药药：呋呋塞塞米米；噻噻嗪嗪类类利利尿尿药药：氢氢氯氯噻噻嗪嗪；保保钾钾利利尿尿药药：螺螺内内酯酯）的的作作用用机机制制、利利尿尿作作用用特点、临床应用、主要不良反应及其预
16、防。特点、临床应用、主要不良反应及其预防。2脱脱水水药药（代代表表药药物物：甘甘露露醇醇）的的脱脱水水作作用用、临临床床应应用用及禁忌证。及禁忌证。第三十六页，讲稿共五十三页哦选择题1作作用用于于髓髓袢袢升升支支粗粗段段髓髓质质部部的利尿药是的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氢氯氯噻噻嗪）嗪）CSpironolactone（螺内酯）（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）（乙酰唑胺）2可用于治疗急性肺水肿的药物是可用于治疗急性肺水肿的药物是 AFurosemide（呋塞米）
17、（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氢氯氯噻噻嗪）嗪）CTriamterene（氨苯蝶啶）（氨苯蝶啶）DSpironolactone（螺内酯）（螺内酯）EAcetazolamide（乙酰唑胺）（乙酰唑胺）答案答案第三十七页，讲稿共五十三页哦3可加速毒物排泄的药物是可加速毒物排泄的药物是 AThiazide（噻嗪类）（噻嗪类）BFurosemide（呋塞米）（呋塞米）CTriamterene（氨苯蝶啶）（氨苯蝶啶）DAcetazolamide（乙乙酰酰唑胺）唑胺）EMannitol（甘露醇甘露醇）4Furosemide（呋呋塞塞米米）没有下列哪一种不良反应？没有下列哪一种不良反
18、应？A水和电解质紊乱水和电解质紊乱B耳毒性耳毒性C胃肠道反应胃肠道反应D高尿酸血症高尿酸血症E减少减少K+外排外排答案答案第三十八页，讲稿共五十三页哦5下列哪一种药物与furosemide（呋塞米）合用可增强耳毒性？AGentamicin（庆大霉素）BTetracycline（四环素）CChloramphenicol（氯霉素）DAmpicillin（氨苄西林）ECeftazidime（头孢他定）6易引起听力减退或暂时耳聋的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CTriamterene（氨苯蝶啶）DSpironolactone（螺内酯）EA
19、cetazolamide（乙酰唑胺）答案答案第三十九页，讲稿共五十三页哦7 下 列 哪 种 药 物 与furosemide（呋塞米）合用可增强耳毒性？ATetracyceline（四环素）BErthromycin（红霉素）CStreptomycin（链霉素）DPenicillin（青霉素）EChloramphenicol（氯霉素）8Hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）的作用部位是A近曲小管B髓袢升支粗段髓质部 C髓袢升支粗段皮质部（及远曲小管开始部位）D肾小球E集合管答案答案第四十页，讲稿共五十三页哦9主要作用于远曲小管的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydroch
20、lorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）10噻嗪类利尿药没有下列哪一项作用？A轻度抑制碳酸酐酶B降低肾小球滤过率C降低血压D升高血糖E提高血浆尿酸浓度答案答案第四十一页，讲稿共五十三页哦11可用于治疗尿崩症的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）12伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药？AFurosemide
21、（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CTriamterene（氨苯蝶啶）DSpironolactone（螺内酯）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案第四十二页，讲稿共五十三页哦13下列哪种药物易引起高尿酸血症？ASpironolactone（螺内酯）BTriamterene（氨苯蝶啶）CAmiloride（阿米洛利）DHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）EMannitol（甘露醇）14竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是 AFurosemide（呋塞米）BSpironolactone（螺内酯）CMannitol（甘露醇）DHydrochlorot
22、hiazide（氢氯噻嗪）EPropranolol（普萘洛尔）答案答案第四十三页，讲稿共五十三页哦15Spironolactone（螺内酯）的利尿特点之一是 A利尿作用快而强 B利尿作用慢而持久C可用于肾功能不良的病人D可明显降低血钾水平 E作用部位在髓袢升支粗段髓质部16能降低眼压用于治疗青光眼的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺 内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案第四十四页，讲稿共五十三页哦17不宜与氨基苷类抗生素合用的利尿药是 AFuros
23、emide（呋塞米）BTriamterene（氨苯蝶啶）CHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）DSpironolactone（螺 内酯）EEtacrynic acid（依他尼酸）18Hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）可引起 A听力损害B血尿素氮增高C低血钾D高血糖E高尿酸血症答案答案第四十五页，讲稿共五十三页哦19Spironolactone（螺内酯）可用于治疗 ()A肝硬化水肿B充血性心力衰竭C肾病综合征水肿D急性肺水肿E尿崩症20能降低眼压用于治疗青光眼的利尿或脱水药是 AMannitol（甘露醇）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpir
24、onolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案第四十六页，讲稿共五十三页哦21可引起高血钾的药物是 AFurosemide（呋塞米）BSpironolactone（螺内酯）CIndapamide（吲哒帕胺）DAmiloride（阿米洛利）ECaptopril（卡托普利）22Mannitol（甘露醇）可用于A脑水肿B青光眼手术前C并发肺水肿的心力衰竭D预防急性肾功能衰竭E尿崩症答案答案第四十七页，讲稿共五十三页哦问答题问答题1简述利尿药的分类及主要特点，每类列举12个代表药。2Furosemide（呋塞米）为何有强大的利尿作用？
25、其不良反应有哪些？3简述furosemide（呋塞米）的临床应用及利尿作用机制。4简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。5简述hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）的临床应用及不良反应。6试比较spironolactone（螺内酯）与triamterene（氨苯蝶啶）作用的异同。第四十八页，讲稿共五十三页哦选择题答案：选择题答案：1A6A7C8C9B10B2A3B4E5A11B16E17AE18BCDE19ABC20AE12B13D14B15B21BDE22ABD第四十九页，讲稿共五十三页哦1简述利尿药的分类及主要特点，每类列举12个代表药。（1）袢利尿药：又称为高效利尿药或Na+-K
26、+-2Cl-同向转运体抑制药。主要作用于髓袢升支粗段髓质部，利尿作用强大。代表药有呋塞米。（2）噻嗪类利尿药：又称为中效利尿药或Na+-Cl-同向转运体抑制药。主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端，利尿作用中等。代表药有氢氯噻嗪。（3）保钾利尿药：又称为低效或留钾利尿药。主要作用于末段远曲小管和集合管，分别拮抗醛固酮的作用（如螺内酯），或抑制上皮细胞Na+通道（如氨苯蝶啶，阿米洛利），利尿作用弱，有减少K+排出的作用。（4）碳酸酐酶抑制药：主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱。代表药为乙酰唑胺。（5）渗透性利尿药：常称为脱水药。由于造成血浆及原尿渗透压增高，减少肾小管水分吸收
27、。代表药为甘露醇。第五十页，讲稿共五十三页哦2Furosemide（呋塞米）为何有强大的利尿作用？其不良反应有哪些？（1）呋塞米抑制肾小管髓袢升枝粗段对氯化钠的再吸收，提高尿液内氯化钠浓度，降低髓质部高渗状态，因而干扰肾脏的稀释机制与浓缩机制，排出大量近于等渗的尿液，具有强大的利尿作用。（2）不良反应：水与电解质紊乱，如低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等；高尿酸血症和高氮质血症；胃肠道反应，如恶心、呕吐。胃肠出血等；耳毒性，如眩晕、耳鸣、耳聋。第五十一页，讲稿共五十三页哦3简述furosemide（呋塞米）的临床应用及利尿作用机制。（1）临床应用：治疗各种水肿，包括心、肝、肾水肿，特别是其
28、他利尿无效的严重水肿；急性肺水肿与脑水肿；预防肾功能衰竭与治疗急性肾功能衰竭早期（少尿期）；加速毒物排泄，对某些药物中毒起辅助治疗作用；高血钙症；充血性心力衰竭。（2）利尿作用机制：抑制髓袢升支肾小管上皮细胞管腔侧Na+-K+-2Cl-共转运体，减少NaCl的重吸收，使此段髓质不能维持高渗，当尿液流经集合管时，水的重吸收减少，排出大量近于等渗的尿液。第五十二页，讲稿共五十三页哦4简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。（1）利尿作用特点：利尿作用温和、持久。）利尿作用特点：利尿作用温和、持久。（2）作作用用机机制制：主主要要抑抑制制远远曲曲小小管管Na+-CI-同同向向转转运运体体，抑抑制制NaCl的的重重吸吸收收。由由于于转转运运至至远远曲曲小小管管远远端端Na+增增加加，促促进进了了K+-Na+交交换换。尿尿中中K+的的排排泄泄也也增增多多，长长期期服用可引起低血钾。服用可引起低血钾。第五十三页，讲稿共五十三页哦