利尿药与脱水药药理学.ppt

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1、利尿药与脱水药药理学现在学习的是第1页，共53页利尿药作用的生理学基础利尿药作用的生理学基础尿液生成过程尿液生成过程肾小球滤过肾小球滤过肾小管重吸收肾小管重吸收肾小管分泌肾小管分泌现在学习的是第2页，共53页肾小管重吸收和分泌肾小管重吸收和分泌近曲小管近曲小管髓袢升支粗段髓袢升支粗段髓质和皮质部髓质和皮质部远曲小管和集合管远曲小管和集合管现在学习的是第3页，共53页高效能利尿药高效能利尿药（high efficacy diuretics）中效能利尿药中效能利尿药（moderate efficacy diuretics）低效能利尿药低效能利尿药（low efficacy diuretics） 利

2、利 尿尿 药药 分分 类类现在学习的是第4页，共53页一、高效能利尿药一、高效能利尿药 (袢利尿药袢利尿药, loop diuretics )呋噻米呋噻米(furosemide，速尿、呋喃苯胺酸速尿、呋喃苯胺酸 )布美他尼布美他尼(bumetanide)依他尼酸依他尼酸(etacrynid acid，利尿酸利尿酸)常用利尿药常用利尿药现在学习的是第5页，共53页【药理作用与机制】【药理作用与机制】【体内过程】【体内过程】【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】 现在学习的是第6页，共53页呋噻米呋噻米(furosemide) 【药理作用与机制】【药理作用与机制】1利尿作用利尿作用 呋塞

3、米与髓袢升支粗段呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可共同转运系统可逆性结合，抑制其转运能力，使逆性结合，抑制其转运能力，使NaCl重吸收减少，降低重吸收减少，降低肾脏的稀释肾脏的稀释-浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。2扩张血管扩张血管现在学习的是第7页，共53页K+K+Na+2ClCa2+Na+Mg2+ClK+Na+2Cl同向同向转运体转运体钠泵钠泵髓袢升支粗段皮质部及髓质部髓袢升支粗段皮质部及髓质部此段为肾脏的稀释功能此段为肾脏的稀释功能袢利尿药袢利尿药现在学习的是第8页，共53页【体内过程】【体内过程】血浆蛋白结合率为血浆

4、蛋白结合率为95%99%分布容积为分布容积为0.1L/kgT1/2为为1h药物大部分以原形经近曲小管分泌药物大部分以原形经近曲小管分泌现在学习的是第9页，共53页【临床应用】【临床应用】1严重水肿严重水肿 2急性肺水肿、急性肺水肿、 脑水肿脑水肿3急性肾衰竭急性肾衰竭 4加速某些毒物的排泄加速某些毒物的排泄5高血钙症高血钙症 现在学习的是第10页，共53页 【不良反应】【不良反应】 1.水与电解质失衡水与电解质失衡 2.耳毒性耳毒性 3.高尿酸血症高尿酸血症 4.其他其他 现在学习的是第11页，共53页药物相互作用药物相互作用氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第一代头孢菌素第一代头孢菌素耳毒性耳

5、毒性呋噻米呋噻米现在学习的是第12页，共53页华法林华法林氯贝丁酯氯贝丁酯竞争血浆蛋白竞争血浆蛋白呋噻米呋噻米现在学习的是第13页，共53页吲哚美辛吲哚美辛丙磺舒丙磺舒竞争分泌系统竞争分泌系统呋噻米呋噻米现在学习的是第14页，共53页布美他尼的作用特点布美他尼的作用特点 是目前是目前最强最强的利尿药，用量是呋噻米的的利尿药，用量是呋噻米的1/50。 临床作为呋噻米的代用品，用于各种顽固性水肿、临床作为呋噻米的代用品，用于各种顽固性水肿、急性肺水肿以及急、慢性肾衰竭的患者。急性肺水肿以及急、慢性肾衰竭的患者。 长期用药引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症长期用药引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血

6、症。不宜与酸性溶液配伍。不宜与酸性溶液配伍。 现在学习的是第15页，共53页二、中效能利尿药二、中效能利尿药噻噻 嗪嗪 类类 药药 物物 剂量（剂量（mg/d） 作用维持时间作用维持时间 氯氯 噻噻 嗪嗪 2501000 612h 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 12.550 1218h 苄氟噻嗪苄氟噻嗪 510 2436h 环戊噻嗪环戊噻嗪 0.250.5 2436h 氢氟噻嗪氢氟噻嗪 50100 24 环环 噻噻 嗪嗪 12 1824现在学习的是第16页，共53页【药理作用】利尿作用利尿作用 降压作用降压作用抗利尿作用抗利尿作用现在学习的是第17页，共53页K+K+Na+ClNa+ClK+Na+Cl同向

7、同向转运体转运体钠泵钠泵K+噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药远曲小管近端远曲小管近端Na+Na+Ca2+Ca2+Ca2+现在学习的是第18页，共53页 作用于髓袢升支粗段皮质部的远曲小管起始作用于髓袢升支粗段皮质部的远曲小管起始部，抑制部，抑制Na+-Cl-共同转运系统，使共同转运系统，使NaCl重吸收重吸收减少，可降低肾脏的稀释功能。减少，可降低肾脏的稀释功能。现在学习的是第19页，共53页【体内过程体内过程】 主要以原形从肾小管分泌排出。主要以原形从肾小管分泌排出。现在学习的是第20页，共53页【临临 床床 应应 用用】1.水肿水肿 2.高血压病高血压病 3. 其他其他 尿崩症尿崩症 特发性高尿钙

8、伴有肾结石者特发性高尿钙伴有肾结石者（1）轻中度心性水肿）轻中度心性水肿（2）肾性水肿肾性水肿 急、慢性肾炎酌情选用急、慢性肾炎酌情选用（3）肝性水肿）肝性水肿 与留钾利尿药合用与留钾利尿药合用 肾性尿崩症肾性尿崩症 最常用噻嗪类利尿药，用药两天后排出大最常用噻嗪类利尿药，用药两天后排出大量钠后见效，用药期间限制摄钠可增强疗效。量钠后见效，用药期间限制摄钠可增强疗效。 药物诱导的尿崩症药物诱导的尿崩症 常发生于锂盐治疗躁狂常发生于锂盐治疗躁狂-抑郁症抑郁症时。时。 垂体尿崩症垂体尿崩症 常用加压素治疗，无效时可用噻嗪类常用加压素治疗，无效时可用噻嗪类 增强远曲小管对增强远曲小管对Ca2+的再吸

9、收。的再吸收。 使正常人、原发性甲状旁腺功能亢进及高尿使正常人、原发性甲状旁腺功能亢进及高尿钙患者尿钙的排出量显著降低，用于防止钙结钙患者尿钙的排出量显著降低，用于防止钙结石的形成。石的形成。现在学习的是第21页，共53页【不良反应不良反应】1.电解质紊乱电解质紊乱 低血钾低血钾 低血镁低血镁 低血钠低血钠2.高尿酸血症高尿酸血症3.高血糖高脂血症高血糖高脂血症4.过敏反应过敏反应现在学习的是第22页，共53页三、低效能利尿药三、低效能利尿药螺内酯螺内酯氨苯蝶啶氨苯蝶啶乙酰唑胺乙酰唑胺现在学习的是第23页，共53页螺螺 内内 酯酯(spironolactone) 【药理作用与机制】【药理作用与

10、机制】 在远曲小管远端和集合管与醛固酮竞争在远曲小管远端和集合管与醛固酮竞争受体，从而干扰醛固酮的作用，抑制受体，从而干扰醛固酮的作用，抑制Na+的重的重吸收和减少吸收和减少K+的分泌，表现为保钾排钠的利的分泌，表现为保钾排钠的利尿作用。尿作用。现在学习的是第24页，共53页【临床应用】【临床应用】 与其他利尿药合用，治疗伴有醛固酮与其他利尿药合用，治疗伴有醛固酮升高的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭升高的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭等引起的水肿。等引起的水肿。现在学习的是第25页，共53页 1高血钾高血钾 2性激素样作用性激素样作用 3胃肠道反应胃肠道反应 【不良反应】【不良反应】 4中枢神

11、经系统反应中枢神经系统反应现在学习的是第26页，共53页集合管集合管Na+Na+K+K+ATP酶酶管腔管腔K+Na+Na+H+现在学习的是第27页，共53页氨苯蝶啶氨苯蝶啶(triamterene) 氨苯蝶啶作用于远曲小管远端和集合小管，阻滞氨苯蝶啶作用于远曲小管远端和集合小管，阻滞Na+的的再吸收。产生排钠、保钾、利尿作用。临床常与排钾利尿药合再吸收。产生排钠、保钾、利尿作用。临床常与排钾利尿药合用，治疗顽固性水肿。用，治疗顽固性水肿。 长期服用，可引起高血钾症，肾功能不全、糖尿病长期服用，可引起高血钾症，肾功能不全、糖尿病者及老年人较易发生。氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还原酶，者及老年人较易发生。

12、氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还原酶，可引起叶酸缺乏，可发生巨幼红细胞性贫血。可引起叶酸缺乏，可发生巨幼红细胞性贫血。现在学习的是第28页，共53页阿米洛利（阿米洛利（amiloride） 阿米洛利作用部位与氨苯蝶啶相似，为阿米洛利作用部位与氨苯蝶啶相似，为目前目前留钾利尿药中作用最强的药物留钾利尿药中作用最强的药物。增加。增加Na+、Cl-的排泄和尿酸的排泄。本品又能增的排泄和尿酸的排泄。本品又能增强其他利尿药的作用，减少强其他利尿药的作用，减少K+的丢失。常联的丢失。常联合用药。合用药。现在学习的是第29页，共53页乙酰唑胺（乙酰唑胺（acetazolride） 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制药。抑制肾小管

13、上皮细胞乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制药。抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，中的碳酸酐酶，H+的产生和的产生和H+-Na+交换减少，交换减少， Na+、水水及重碳酸盐排出增多，利尿作用弱。及重碳酸盐排出增多，利尿作用弱。 乙酰唑胺还可抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞乙酰唑胺还可抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶，减少房水和脑脊液的产生，使眼内压下降中的碳酸酐酶，减少房水和脑脊液的产生，使眼内压下降。主要用于治疗青光眼和脑水肿。常见的不良反应为困倦。主要用于治疗青光眼和脑水肿。常见的不良反应为困倦，面部和四肢麻木感，久用可致代谢性酸血症及粒细胞缺，面部和四肢麻木感，久用可致代谢性酸血症及粒细

14、胞缺乏症等。乏症等。现在学习的是第30页，共53页近曲小管近曲小管 H+ + HCO3H2CO3H2O+CO2 HCO3 + H+ H2CO3H2O+CO2 CANa+Na+现在学习的是第31页，共53页 脱水药脱水药(dehydrat agents) 脱水药又称渗透性利尿药脱水药又称渗透性利尿药(osmotic diuretics) 提高血浆渗透压，产生组织脱水作用，提高血浆渗透压，产生组织脱水作用，并产生渗透性利尿作用。并产生渗透性利尿作用。 现在学习的是第32页，共53页甘露醇的药理作用甘露醇的药理作用1脱水作用脱水作用 2利尿作用利尿作用3. 局部应用局部应用甘露醇甘露醇现在学习的是第

15、33页，共53页临床应用临床应用 1.脑水肿及青光眼脑水肿及青光眼 是治疗脑水肿、降低颅内压的首选药是治疗脑水肿、降低颅内压的首选药；青光眼病人急性发作及术前应用可降低；青光眼病人急性发作及术前应用可降低眼内压。眼内压。 2.预防急性肾功能衰竭预防急性肾功能衰竭 早期应用可预防和治疗早期肾功能衰早期应用可预防和治疗早期肾功能衰竭等。竭等。现在学习的是第34页，共53页不良反应与注意事项不良反应与注意事项 静脉注射过快可产生一过性头痛、视静脉注射过快可产生一过性头痛、视力模糊、眩晕、畏寒及注射部位疼痛等。力模糊、眩晕、畏寒及注射部位疼痛等。 心功能不全及活动性颅内出血者忌用。心功能不全及活动性颅

16、内出血者忌用。现在学习的是第35页，共53页大纲要求大纲要求1利尿药各代表药物（袢利尿药：呋塞米；噻嗪类利尿药利尿药各代表药物（袢利尿药：呋塞米；噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪；保钾利尿药：螺内酯）的作用机制、利尿作用：氢氯噻嗪；保钾利尿药：螺内酯）的作用机制、利尿作用特点、临床应用、主要不良反应及其预防。特点、临床应用、主要不良反应及其预防。2脱水药（代表药物：甘露醇）的脱水作用、临床应用及禁脱水药（代表药物：甘露醇）的脱水作用、临床应用及禁忌证。忌证。现在学习的是第36页，共53页选择题1作用于髓袢升支粗段髓质部的作用于髓袢升支粗段髓质部的利尿药是利尿药是 AFurosemide（呋塞米）（呋塞米

17、）BHydrochlorothiazide（氢氯（氢氯噻嗪）噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）（乙酰唑胺）2可用于治疗急性肺水肿的药物是可用于治疗急性肺水肿的药物是 AFurosemide（呋塞米）（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻（氢氯噻嗪）嗪）CTriamterene（氨苯蝶啶）（氨苯蝶啶）DSpironolactone（螺内酯）（螺内酯）EAcetazolamide（乙酰唑胺）（乙酰唑胺）答案答案现在学习的是第37页，共53页3可加速毒物排泄的药物是可加速

18、毒物排泄的药物是 AThiazide（噻嗪类）（噻嗪类）BFurosemide（呋塞米）（呋塞米）CTriamterene（氨苯蝶啶（氨苯蝶啶）DAcetazolamide（乙酰唑（乙酰唑胺）胺）EMannitol（甘露醇甘露醇） 4Furosemide（呋塞米）（呋塞米）没有下列哪一种不良反应？没有下列哪一种不良反应？A水和电解质紊乱水和电解质紊乱B耳毒性耳毒性C胃肠道反应胃肠道反应D高尿酸血症高尿酸血症E减少减少K+外排外排答案答案现在学习的是第38页，共53页5下列哪一种药物与furosemide（呋塞米）合用可增强耳毒性？AGentamicin（庆大霉素）BTetracycline（四

19、环素）CChloramphenicol（氯霉素）DAmpicillin（氨苄西林）ECeftazidime（头孢他定）6易引起听力减退或暂时耳聋的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CTriamterene（氨苯蝶啶）DSpironolactone（螺内酯）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案现在学习的是第39页，共53页7 下 列 哪 种 药 物 与furosemide（呋塞米）合用可 增 强 耳 毒 性 ？ ATetracyceline（四环素）BErthromycin（红霉素）CStreptomycin（链霉素）DPe

20、nicillin（青霉素）EChloramphenicol（氯霉素）8Hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）的作用部位是A近曲小管B髓袢升支粗段髓质部 C髓袢升支粗段皮质部（及远曲小管开始部位）D肾小球E集合管答案答案现在学习的是第40页，共53页9主要作用于远曲小管的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）10噻嗪类利尿药没有下列哪一项作用？ A轻度抑制碳酸酐酶B降低肾小球滤过率C降低血压D升高血糖E提高血浆尿酸

21、浓度答案答案现在学习的是第41页，共53页11可用于治疗尿崩症的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）12伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药？ AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CTriamterene（氨苯蝶啶）DSpironolactone（螺内酯）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案现在学习的是第42页，共53页13下列哪种药物易引起高尿酸血症？ A

22、Spironolactone（螺内酯）BTriamterene（氨苯蝶啶）CAmiloride（阿米洛利）DHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）EMannitol（甘露醇）14竞争拮抗醛固酮作用而利尿的药物是 AFurosemide（呋塞米）BSpironolactone（螺内酯）CMannitol（甘露醇）DHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）EPropranolol（普萘洛尔）答案答案现在学习的是第43页，共53页15Spironolactone（螺内酯）的利尿特点之一是 A利尿作用快而强 B利尿作用慢而持久C可用于肾功能不良的病人D可明显降低血钾水平 E作用部

23、位在髓袢升支粗段髓质部16能降低眼压用于治疗青光眼的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案现在学习的是第44页，共53页17不宜与氨基苷类抗生素合用的利尿药是 AFurosemide（呋塞米）BTriamterene（氨苯蝶啶）CHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）DSpironolactone（螺内酯）EEtacrynic acid（依他尼酸）18Hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）可引

24、起 A听力损害B血尿素氮增高C低血钾D高血糖E高尿酸血症答案答案现在学习的是第45页，共53页19Spironolactone（螺内酯）可用于治疗 ( ) A肝硬化水肿B充血性心力衰竭C肾病综合征水肿D急性肺水肿E尿崩症20能降低眼压用于治疗青光眼的利尿或脱水药是 AMannitol（甘露醇）BHydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）CSpironolactone（螺内酯）DTriamterene（氨苯蝶啶）EAcetazolamide（乙酰唑胺）答案答案现在学习的是第46页，共53页21可引起高血钾的药物是 AFurosemide（呋塞米）BSpironolactone（螺内酯）C

25、Indapamide（吲哒帕胺）DAmiloride（阿米洛利）ECaptopril（卡托普利）22Mannitol（甘露醇）可用于A脑水肿B青光眼手术前C并发肺水肿的心力衰竭D预防急性肾功能衰竭E尿崩症答案答案现在学习的是第47页，共53页问答题问答题1简述利尿药的分类及主要特点，每类列举12个代表药。2Furosemide（呋塞米）为何有强大的利尿作用？其不良反应有哪些？3简述furosemide（呋塞米）的临床应用及利尿作用机制。4简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。5简述hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）的临床应用及不良反应。6试比较spironolactone（螺内酯）

26、与triamterene（氨苯蝶啶）作用的异同。现在学习的是第48页，共53页选择题答案：选择题答案：1A6A7C8C9B10B2A3B4E5A11B16E17AE18BCDE19ABC20AE12B13D14B15B21BDE22ABD现在学习的是第49页，共53页1简述利尿药的分类及主要特点，每类列举12个代表药。（1）袢利尿药：又称为高效利尿药或Na+-K+-2Cl-同向转运体抑制药。主要作用于髓袢升支粗段髓质部，利尿作用强大。代表药有呋塞米。（2）噻嗪类利尿药：又称为中效利尿药或Na+-Cl-同向转运体抑制药。主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端，利尿作用中等。代表药有氢氯噻嗪。

27、（3）保钾利尿药：又称为低效或留钾利尿药。主要作用于末段远曲小管和集合管，分别拮抗醛固酮的作用（如螺内酯），或抑制上皮细胞Na+通道（如氨苯蝶啶，阿米洛利），利尿作用弱，有减少K+排出的作用。（4）碳酸酐酶抑制药：主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱。代表药为乙酰唑胺。（5）渗透性利尿药：常称为脱水药。由于造成血浆及原尿渗透压增高，减少肾小管水分吸收。代表药为甘露醇。现在学习的是第50页，共53页2Furosemide（呋塞米）为何有强大的利尿作用？其不良反应有哪些？（1）呋塞米抑制肾小管髓袢升枝粗段对氯化钠的再吸收，提高尿液内氯化钠浓度，降低髓质部高渗状态，因而干扰肾脏的稀释机制

28、与浓缩机制，排出大量近于等渗的尿液，具有强大的利尿作用。（2）不良反应：水与电解质紊乱，如低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等；高尿酸血症和高氮质血症；胃肠道反应，如恶心、呕吐。胃肠出血等；耳毒性，如眩晕、耳鸣、耳聋。现在学习的是第51页，共53页3简述furosemide（呋塞米）的临床应用及利尿作用机制。（1）临床应用：治疗各种水肿，包括心、肝、肾水肿，特别是其他利尿无效的严重水肿；急性肺水肿与脑水肿；预防肾功能衰竭与治疗急性肾功能衰竭早期（少尿期）；加速毒物排泄，对某些药物中毒起辅助治疗作用；高血钙症；充血性心力衰竭。（2）利尿作用机制：抑制髓袢升支肾小管上皮细胞管腔侧Na+-K+-2

29、Cl-共转运体，减少NaCl的重吸收，使此段髓质不能维持高渗，当尿液流经集合管时，水的重吸收减少，排出大量近于等渗的尿液。 现在学习的是第52页，共53页4简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。（1）利尿作用特点：利尿作用温和、持久。）利尿作用特点：利尿作用温和、持久。（2）作用机制：主要抑制远曲小管）作用机制：主要抑制远曲小管Na+-CI-同向转运体同向转运体，抑制，抑制NaCl的重吸收。由于转运至远曲小管远端的重吸收。由于转运至远曲小管远端Na+增加，促进了增加，促进了K+-Na+交换。尿中交换。尿中K+的排泄也增多，长期的排泄也增多，长期服用可引起低血钾。服用可引起低血钾。现在学习的是第53页，共53页